Deprivoks

Deprivox är ett antidepressivt medel. Det ingår i kategorin elektiv SSRI av neuronaltyp.

Indikationer Deprivoksa

Det används för att behandla depression såväl som OCD.

Släpp formulär

Släpp i tabletter - 10 stycken inuti blisteren. I ett separat paket - 2, 5 eller 10 blisterplåtar med tabletter.

[1], [2]

Farmakodynamik

Test på syntesen med ändringar visade att substansen fluvoxamin är en potent SSRI både in vitro och in vivo. Den har minimal affinitet med subtyper av serotoninreceptorer.

Läkemedlet har en dålig förmåga syntes med α-, och ß-adrenerga receptorer, och som tillägg till muskarina, histaminerga eller acetylkolin dopaminerga ändelser.

Farmakokinetik

Fluvoxamin absorberas fullständigt efter intag av tabletten. Höga plasmavärden observeras ungefär 3-8 timmar efter drogbruk. På grund av att läkemedlet utsätts för effekten av 1: a passet når biotillgängligheten endast 53%. Farmakokinetiska parametrar av ämnet förändras inte i kombination med livsmedel.

I ett tillstånd in vitro syntetiseras fluvoxamin med ett plasmaprotein med 80%. Distributionsvolymen är 25 l / kg.

Substansen genomgår intensiv metabolism i lever. Även in vitro-tester större isoenzym (deltagaren aktivt läkemedel komponent metaboliska processer) är ett element CYP2D6, är siffrorna i plasma hos individer med reducerade nivåer av aktivitet av CYP2D6 elementet endast något högre än dessa värden i människor med intensiv metabolisk process.

Halveringstiden för plasma är cirka 13-15 timmar efter en enda användning av läkemedlet och är något förlängd (upp till 17-22 timmar) vid multipel användning. I detta fall når parametrarna för jämviktsplasmakoncentrationen efter upprepad användning av substansen en period av 10-14 dagar.

Intensiv omvandling av komponenten observeras i levern - huvudsakligen genom processen med oxidativ demetylering. Samtidigt bildas ett minimum av 9 sönderfallsprodukter som utsöndras av njurarna. Inaktiva är de två huvudsakliga sönderfallsprodukterna hos ämnet. Fluvoxamin är en potent hämmare av CYP1A2-elementet. Dessutom sänker det måttligt effekterna av CYP2C-komponenter med CYP3A4, och har också en begränsande retardationseffekt på elementet CYP2D6.

Farmakokinetiken för den aktiva komponenten i Deprivoks är linjär (vid en enkel dos av LS).

Equilibrium-plasmavärdena överstiger de värden som beräknas utgående från informationen för en enstaka dos och även oproportionerligt högre om större dagliga doser används.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska sväljas utan att tugga, medan det tvättas med vatten.

Med depression (hos vuxna).

Storleken på den nödvändiga initialdosen är 50 eller 100 mg per dag. Du måste äta det en gång om dagen; rekommenderas före sänggåendet. Ökad dos kan vara med utnämningen av en läkare, gör det gradvis, tills det ögonblick då det kliniska resultatet erhålls. Den mest effektiva är en daglig dos på 100 mg. Det är nödvändigt att välja den dagliga dosen individuellt, med hänsyn till patientens reaktion på läkemedlet. En dag får inte ta mer än 300 mg. Vid utnämning av doser som överskrider gränsen på 150 mg, är det nödvändigt att dela dess användning i flera metoder per dag (2-3 gånger). Enligt WHO-krav, efter att tecken på depression hos patienten försvinner, bör du fortsätta behandlingen minst en annan 6 månader.

För att förhindra utveckling av återfall är det nödvändigt att ta 100 mg Deprivoks per dag.

Vid behandling av OCD (hos barn från 8 år och vuxna).

Startdosen är lika med 50 mg under de första 3-4 dagarna av kursen, och därefter ökas den gradvis tills den maximala möjliga effektiva dosen uppnås (i allmänhet är storleken 100-300 mg per dag). Den maximala vuxna dosen per dag är 300 mg och barnet (barn över 8 år) är 200 mg. Doseringar, vars storlekar inte överstiger 150 mg, konsumeras en gång om dagen (rekommenderas före sänggåendet). Vid utnämning av doser större än 150 mg är det nödvändigt att dela del i 2-3 användningar per dag. Efter att ha uppnått läkemedelseffekten bör du fortsätta kursen vidare, i en dos som väljs med hänsyn till det terapeutiska resultatet. I avsaknad av förbättringssymptom efter 10 veckor av kursen är det nödvändigt att ompröva lämpligheten av den efterföljande administreringen av läkemedel.

Även om det inte finns någon information om de systematiska tester avseende identifiering av gränserna för det tillåtna varaktigheten av användningen av droger, på grund av det faktum att OCD är en kronisk sjukdom, anses det lämpligt att fortsätta behandlingen under 10 veckor, även personer som har den terapeutiska resultatet observeras. Dosering väljs för varje patient separat, på ett försiktigt sätt - för att säkerställa att en person upprätthåller underhållsbehandling i de minst effektiva delarna. Periodiskt är det nödvändigt att granska behovet av att fortsätta kursen. Personer som har fått hjälp av farmakoterapi kan också ges beteendemässig psykoterapi som en hjälpbehandling.

För att avbryta ett läkemedel krävs det gradvis, utan att göra det kraftigt. Efter att ha beslutat att avskaffa läkemedlet bör dosen gradvis minskas under perioden 1-2 veckor för att minska sannolikheten för abstinenssyndrom. Om det som ett resultat av en minskning av dosen eller efter slutet av läkemedelsanvändningen fortfarande framträder symptomen hos det ovan nämnda syndromet, är det nödvändigt att återgå till den tidigare behandlingsregimen. Ytterligare reduktion av dosen kan fortsätta (under överinseende av en läkare), men ännu mer gradvis.

Otillräcklig njure eller lever, såväl som hjärtpatologier.

Personer med dessa sjukdomar måste börja behandling med Deprivox med de lägsta möjliga effektiva doserna. Samtidigt under behandlingen ska patienten övervakas ständigt av den ansvariga läkaren.

[4]

Använd Deprivoksa under graviditet

Epidemiologiska data visar att tekniken med röstnings SSRI (inklusive material och fluvoxamin) under graviditet, särskilt i senare skeden, kan öka risken att utveckla hypertoni, neonatal lunga (ihållande typ). Förekomsten av en sådan överträdelse till följd av narkotikamissbruk fastställdes till 5 per 1000 graviditeter. I allmänhet finns det 1-2 sådana fall per 1000.

Det är förbjudet att förskriva Deprivox till gravida kvinnor. En sådan ansökan kan endast motiveras i situationer där patientens tillstånd kräver användning av denna medicinering.

Enstaka fall av utveckling av tillbakadragningssyndrom hos nyfödda som ett resultat av att använda droger vid senare skeden av graviditeten noterades. På grund av Hour SSRI under 3: e trimestern av enskilda barn har problem med att andas / svälja, och dessutom hypoglykemi, kramper, sjukdom i muskeltonus och tremor cyanos. Framhöll också instabiliteten av temperaturindikatorer, darrningar, känsla av trötthet, letargi och irritabilitet, ihållande gråt, sömnstörningar och kräkningar. Alla dessa manifestationer kan kräva en förlängning av sjukhusvistelsen.

Små delar av läkemedlet passerar in i mors mjölk, för vilket det är förbjudet att förskriva det till ammande mödrar.

Kontra

Bland kontraindikationerna: kombinerad användning med ramelteon, tizanidin eller MAOI. Terapi får börja minst 2 veckor efter avbrytande av användningen av irreversibla MAOI, liksom nästa dag efter det att behandlingen med reversibla MAOI-läkemedel har upphört (såsom linezolid eller moclobemid). För att börja använda något läkemedel från MAOI-kategorin tillåts minst en vecka efter slutet av Deprivoks-ansökan.

Det är förbjudet att utse även personer med intolerans mot ämnet maleat fluvoxamin eller andra delar av läkemedlet.

Bieffekter Deprivoksa

Mottagning av tabletter kan provocera förekomsten av sådana biverkningar:

• reaktioner av systemiskt blodflöde och lymf: blödning uppträder (bland annat blödning i mag-tarmkanalen, gynekologisk typ, samt purpura med ekchymoser);
• endokrina patologier: en otillräcklig indikator för ADH-sekretion och utveckling av hyperprolactinemi;
• ätstörningar och metaboliska störningar: aptitförlust, åtföljd av anorexi, minskad eller ökad vikt, samt utveckling av hyponatremi;
• psykisk sjukdom: en känsla av förvirring, utseendet av självmordstankar, hallucinationer, utveckling av mani eller självmordsbeteende;
• störningar i Nationalförsamlingens arbete: utseendet av en känsla av nervositet, dåsighet, agitation och ångest. Tremor, sömnlöshet, huvudvärk, ataxi och dessutom kan extrapyramidala störningar och yrsel utvecklas. Det finns också kramper, symptom som liknar neuroleptiskt malignt syndrom karaktär, och dessutom, serotonin toxicitet och smakförändringar parestesi till akatisi / psykomotorisk agitation;
• manifestationer inom synliga organ: utveckling av mydriasis eller glaukom;
• kränkningar av hjärtfunktionen: takykardi och ökad hjärtfrekvens;
• kardiovaskulära störningar: ortostatisk kollaps;
• reaktioner från mag-tarmkanalen: utveckling av förstoppning, illamående, buksmärta, dyspepsi, kräkningar, diarré och torrhet i orala slemhinnor;
• manifestationer av hepatobiliära systemet: en sjukdom i levern;
• dermatologiska störningar och subkutana skiktreaktioner: Utseendet av hyperhidros, tecken på ljuskänslighet samt manifestationer av allergier (såsom klåda, utslag och ödem Quincke);
• dysfunktion av ODA, ben och bindväv: utveckling av myalgi eller artralgi samt frakturer av ben. Epidemiologiska test, som huvudsakligen utfördes med patienter över 50 år, visade en ökad sannolikhet för benfrakturer hos personer som tog tricykliska eller SSRI-preparat. Det var inte möjligt att bestämma mekanismen som orsakade en sådan överträdelse.
• nedsatt njurfunktion och urinvägar: problem med urinering (detta innefattar urininkontinens och retention, liksom enuresis och nocturia med pollakiuri);
• manifestationer på den del av mjölkkörtlarna och reproduktiva organ: utveckling av anorgasmi eller galaktorré, och fördröjd utlösning och menstruationsrubbningar (inklusive gipomenoreya med amenorré, samt blödning från livmodern och hypermenorrhoea);

Systemiska störningar: utveckling av asteni eller allmäntillstånd hos sjukdomar samt abstinenssyndrom.

[3]

Överdos

Tecken på överdosering - kräkningar, diarré och illamående samt yrsel och känsla av sömnighet. Dessutom fanns rapporter om störningar i njurefunktion, bradykardi med takykardi och en minskning av trycket, och förutom tillståndet av koma och konvulsioner.

Fluvoxamin har ett brett spektrum av säkerhet vid förgiftning. Data om det dödliga resultatet på grund av förgiftning med fluvoxamin är enda. Den högsta dosen, som registrerades vid överdosering, är 12 g. Den patient som använde dosen, återhämtades därefter fullständigt. Det fanns fall av utveckling av allvarliga komplikationer med avsiktlig överdosering av Deprivox i kombination med andra droger.

Fluvoxamin har ingen motgift. Vid förgiftning med ett läkemedel är det nödvändigt att utföra magsvikt så snabbt som möjligt och sedan genomföra procedurer som syftar till att eliminera tecken på störningar samt upprätthålla offerets tillstånd. Tillsammans med detta är det nödvändigt att ta aktivt kol, och om nödvändigt ett laxerande LS av en osmotisk typ. Förfaranden för hemodialys eller tvångsdiurese kommer att vara ineffektiva.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera läkemedel med MAOI (bland dem linezolid), eftersom det finns möjlighet att utveckla serotoninförgiftning.

Effekten av fluvoxamin på oxidativ metabolism av andra droger.

Fluvoxamin kan hämma metabolismen av de läkemedel som metaboliseras av enskilda hemoproteinisoenzymer (CYP). In vitro-tester och in vivo demonstrerar en stark retarderande effekten av läkemedlet med avseende på CYP1A2 2C19, men retardationen elementet med CYP2C9 CYP2D6, och CYRZA4 är mindre märkbar. Medel som huvudsakligen metaboliseras med deltagande av dessa isoenzymer utsöndras långsammare och kan ha ökat plasmavärde vid kombination med substansen fluvoxamin.

Behandling med deprivox i kombination med liknande läkemedel måste korrigeras till lägst och samtidigt effektiv dosering. Indikationer inuti plasman, effekterna eller biverkningarna av samtidig medicinering ska noggrant övervakas, följt av en minskning av doseringen om det behövs. I synnerhet är detta viktigt med droger som har ett smalt läkemedelsindex.

Ämnet är ramelteon.

Upptagande fluvoxamin 100 mg två gånger per dag under 3 dagar, och sedan använda en enda doserings ramelteon (16 mg) tillsammans med fluvoxamin dosering inducerade en ökning av AUC-värden ramelteon omkring 190 gånger i jämförelse med användningen av den senare i monoterapi. Också ökat och toppnivån av läkemedlet (70 gånger).

Kombinationer med läkemedel som har ett smalt läkemedelsindex.

Krävs för att noga övervaka skaparna fluvoxamin med droger av ovanstående kategorier (bland dem med teofyllin, fenytoin, takrin ciklosporin och metadon, och karbamazepin och mexiletin). Deras metabolism utförs exklusivt med hjälp av CYP-systemet eller med deltagande av CYP, som sänks av fluvoxamin. Om det behövs bör du ändra dosen av detta läkemedel.

Neuroleptika och trehjulingar.

Det finns rapporter om ökade plasmavärden tricykliska (såsom amitriptylin, klomipramin, och imipramin) och antipsykotika (inklusive olanzapin och quetiapin klozepinom), som huvudsakligen metaboliseras med deltagande av hemoprotein P450 1A2 i kombination med fluvoxamin. Kräver utföringsform sett nedåtriktade läkemedelsdoserings data i händelse av att kombinera dem med Deprivoksom.

Bensodiazepin.

Vid kombination med Deprivoksom kan vara observerade ökningen av plasmanivåerna av bensodiazepiner som metaboliseras genom oxidation (bland dem med diazepam midazolam, triazolam och alprazolam c). Det är nödvändigt att minska doserna av dessa medel i kombination med substansen fluvoxamin.

Situationer med ökande index inom plasma.

Som ett resultat av samtidig användning med ropinirol är en ökning av plasmanivån av detta läkemedel möjlig, vilket ökar sannolikheten för berusning. Därför är det i behandlingen av behandlingen nödvändigt att övervaka patientens tillstånd och minska dosen av ropinirol, om så är nödvändigt (när det kombineras med fluvoxamin och efter det att den senare avbryts).

Eftersom plasmavärdena av propranolol i kombination med Deprivoksom ökning, kan du förvänta dig att minska dosens storlek.

Kombination med warfarin leder till en signifikant ökning av plasmanivå, liksom en ökning av PTV.

Situationer med ökad risk för biverkningar.

Det finns separata data om utvecklingen av kardiotoxiska effekter vid kombination av läkemedlet med tioridazin.

Plasmaindexet för koffein kan öka när det kombineras med fluvoxamin. Eventuell utveckling av biverkningar av koffein (som hjärtklappning, sömnlöshet, tremor och illamående samt en känsla av ångest). Som ett resultat måste personer som ofta konsumerar drycker som innehåller koffein minska intaget medan de använder fluvoxamin.

Droginteraktioner.

Kanske förstärkning av serotonerga effekter när läkemedlet kombineras med andra serotonerga läkemedel (bland dem är johannesört, tryptaner, SSRI och tramadol).

Samtidig behandling med litium-PM (patienter som lider av allvarliga former av sjukdomen) bör utföras noggrant, eftersom som litium (och möjligen tryptofan substans) med förmåga att potentiera serotonerga egenskaper av fluvoxamin. På grund av detta bör kombinationen av dessa läkemedel begränsas till användning endast hos personer med svår depression, resistent mot terapi.

Det är nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet för personer som kombinerar Deprivox med orala antikoagulantia, eftersom det i detta fall är möjligt att öka sannolikheten för blödning.

Det är nödvändigt att avstå från att dricka alkohol under perioden med användning av fluvoxamin.

[5]

Förvaringsförhållanden

Deprivox bör förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturförhållanden - högst 25 ° С.

[6]

Hållbarhetstid

Deprivox kan användas under 3 år från det att läkemedlet släpptes.