Geviran

Geviran är ett systemiskt antiviralt läkemedel.

Indikationer Gevirana

Gäller för:

• eliminering av hudinfektioner och infektiösa processer på slemhinnor, framkallad av viruset av vanliga herpes (detta inkluderar genitalformen av herpes primära eller återkommande typ);
• undertryckande (förebyggande av återfall) av smittsamma processer som framkallas av viruset av normal herpes hos personer med normala immunparametrar;
• förebyggande av uppkomst av infektioner som utvecklas på grund av herpes simplexvirus hos personer med immunbrist
• eliminering av infektiösa patologier som härrör från varicella-zosterviruset (herpes zoster och vattkoppor).

Släpp formulär

Släpp i tabletter, 10 stycken i ett blisterförpackning. I en separat förpackning - 3 blisterplåtar med tabletter.

Farmakodynamik

Acyclovir - en syntetisk analog av purinnukleosid hämmande i in vitro betingelser och in vivo-replikation farliga för den mänskliga kroppen processer av virus Herpes kategorier: normal herpes 1 och typ 2, och varicella zoster-virus.

Slag acyklovir relativt långsam viral replikation som beskrivits ovan är tillräckligt selektiva. Inuti ickeinfekterade cell-sjukdom inte har en intern tymidinkinas substrat, så att de toxiska effekterna av ämnet på cellerna blir irrelevant. Emellertid, TC, med en viral natur (HSV virus och VZV), fosforylerad aktiv komponent i PM monofosfatderivat (en nukleosidanalog), och det är vidare fosforyleras av enzymer i cellerna av di- och tri-fosfatatsiklovir. Den sista delen - ett substrat för DNA-polymeras av viruset, som hjälper honom att komma in i DNA av viruset, som fullbordar bindning av DNA-kedjan av viruset och hämmar dess replikationsprocessen.

Långvarig användning av acyklovir eller användning av upprepade kurser hos personer med svår immunbrist kan framkalla framväxten av virusstammar som är resistenta mot acyklovir. Inom de flesta av de noterade stammarna med reducerad känslighet finns det något underskott av TK-elementet, men dessutom beskrivs stammar som har förändrat det virala TK- eller DNA-polymeraset.

In vitro-tester har visat förmågan att bilda stammar av HSV med ett reducerat känslighetsindex. Det är inte känt om det finns ett samband mellan närvaron av känslighet i herpesviruset mot acyklovir, vilket detekterades in vitro och även av läkemedelsresponsen på terapi.

Farmakokinetik

En del av acyklovir absorberas från matsmältningskanalen. Nivå topp genomsnittliga jämviktskoncentration vid användning av läkemedel i en dos av 200 mg i intervall om 4 Chasa lika med 3,1 mikromol / liter (eller 0,7 ug / ml), och samma miniminivå - 1,8 mmol / l (eller 0,4 μg / ml). När de används i medicin dos av 400 eller 800 mg i intervall 4 Chasa jämvikt genomsnittliga toppindikatorer når 5,3 mol / L (eller 1,2 | ig / ml) och 8 mol / l (eller 1,8 ug / ml) , och minimivärdena är 2,7 μmol / L (eller 0,6 μg / ml), liksom 4 μmol / L (eller 0,9 μg / ml).

Halveringstiden för ämnet från plasma är cirka 2,9 timmar. Det mesta av läkemedlet utsöndras oförändrat med urin. Indikatorer njurclearance av acyklovir i mycket högre värden än de QA, vilket gör det möjligt att dra en slutsats om deltagande av tubulär sekretion och glomerulär filtreringsprocesser PM utsöndring i urinen. Den mest grundläggande produkten av upplösningen av acyklovir är 9-karboximetoximetylguanin utsöndrad i urinen i en mängd av ungefär 10-15% av den använda dosen.

Användningen av 1 g probenicid i 1 timme före användning av acyklovir förlänger halveringstiden för den senare med 18% och ökar AUC-värdet inuti plasman med 40%.

Halveringstiden för läkemedlet från plasma är 3,8 timmar.

Hos personer med njursvikt i kroniskt stadium är halveringstiden för den aktiva läkemedelskomponenten 19,5 timmar. Vid hemodialysprocedurer reduceras denna indikator till 5,7 timmar. Vid dialys reduceras substansens plasmavärde med 60%.

Nivån av acyklovir inne i cerebrospinalvätskan är ungefär 50% av sitt plasmaindex. Syntes av ett ämne med ett plasmaprotein är ganska svagt (ca 9-33%), på grund av vilket det inte finns någon kompetitiv ersättning av komponenten med andra droger från syntesplatsen.

Dosering och administrering

Gevirans tablett ska sväljas hela, medan den tvättas med vatten. Vid användning av läkemedlet i stora doser är det nödvändigt att övervaka organismens hydreringsindex.

För vuxna.

Vid eliminering av infektiösa processer som är resultatet av konventionella herpesvirus - krävs för att använda medicinen vid en dosering av 200 mg 5 gånger per dag, efter ca 4 timmars intervall mellan mottagningar (utom under natten). Terapiperioden varar i 5 dagar, men med en svår grad av primär infektionssjukdom kan den förlängas.

Personer med allvarlig immunbrist (t.ex. Efter benmärgstransplantation) eller med nedsatt tarmabsorption får dubbla dosen LS till 400 mg eller administrera lämplig dos IV-metod.

Behandlingstiden bör startas så snart som möjligt efter infektionens början. Med herpes simplex är det bäst att starta behandlingen under prodromalperioden eller efter utseendet av de första symptomen på hudskador.

Vid förebyggande av återfall (sk förebyggande behandling) av infektiösa sjukdomar som är resultatet av konventionella virus herpes, personer med friskt immunsystem behöver ta medicinen i mängden 200 mg fyra gånger per dag, observera 6-timmars intervall mellan mottagningar. Det finns också en bekvämare behandling - två gånger dagligen 400 mg Geviran, med ett 12-timmarsintervall.

Behandlingsregimen kommer också att vara effektiv med en dosreduktion på upp till 200 mg med ett trippelintag per dag (intervall om 8 timmar) eller en 2-faldig användning (12-timmarsintervall).

Hos vissa patienter observeras märkbar förbättring av tillståndet med en daglig dos på 800 mg.

För att bestämma de möjliga förändringarna i patologins naturliga förlopp, avbryts behandlingen med perioder (med ett intervall på sex månader eller ett år).

För att förebygga uppkomsten av infektionssjukdomar på grund av det vanliga herpesviruset, måste personer med immunbrist ta medicinen i en dos av 200 mg, fyra gånger om dagen med intervall om 6 timmar.

Varaktigheten av sådan förebyggnad beror på riskperiodens varaktighet.

Vid behandling av herpes zoster och vattkoppor ska du ta medicinen i en dos av 800 mg 5 gånger om dagen med 4 timmars mellanrum (exklusive natttid). Terapiperioden varar i 1 vecka.

Personer med allvarlig immunbrist (t.ex. Efter benmärgstransplantation) eller med nedsatt tarmabsorption uppmuntras att använda Geviran i en doseringsform avsedd för IV-injektioner.

För barn.

Vid eliminering eller förebyggande av infektionssjukdomar som har utvecklats på grund av herpes simplexvirus, används för barn som lider av immunbrist (ålder över 2 år), liknande doser av vuxna.

Vid behandling av vattkoppor hos barn äldre än 6 år - ta 800 mg LS fyra gånger om dagen. Barn 2-6 år ska ta 400 mg mediciner fyra gånger om dagen. Kursens varaktighet är 5 dagar.

För att noggrant beräkna dosen måste du ta hänsyn till barnets vikt - 20 mg / kg per dag (men inte mer än 800 mg per dag). Den dagliga dosen är uppdelad i 4 separata doser.

Personer med njursvikt.

Försiktighet behövs vid användning hos personer med njursvikt. Det är nödvändigt att observera den nödvändiga hydratiseringsnivån i kroppen.

Under behandling och profylax provocerade virus vanliga herpes infektiösa patologier hos personer med njursvikt i en hård form (med CC indikatorer mindre 10 ml / minut) krävs för att använda en dosering av 200 mg (mottagning två gånger per dag med ett intervall av ca 12 timmar mellan applikationer ).

Under behandling av infektionssjukdomar som uppstått på grund av varicella zoster (bältros form av herpes och vattenkoppor) hos människor med kraftigt reducerad immunrespons: i njursvikt i ett hårt form (med CC indikatorer mindre 10 ml / minut) för att ta 800 mg två gånger om dagen med mellanrum på ca 12 timmar. Vid måttlig insufficiens typ njure (QC indikatorer inom ml / minut 10-25 whith) - 800 mg tre gånger per dag i intervall om ca 8 timmar.

Använd Gevirana under graviditet

Postmarketing drogtester, som innehåller acyklovir, avslöjade att gravida kvinnor som tagit detta ämne utvecklade störningar. Resultaten av dessa test visade att förekomsten av fel i utvecklingen av barn vars mödrar konsumerade acyklovir inte uppstod i jämförelse med de allmänna indexen. Det var inte möjligt att bestämma förhållandet mellan användningen av acyklovir hos gravida kvinnor och utseendet av medfödda anomalier hos nyfödda.

Administreringen av acyklovir är endast tillåten i fall där den troliga fördelen för en kvinna är högre än utseendet av negativa reaktioner i fostret.

När du ammar, använd ämnet försiktigt med hänsyn till eventuella risker för barnet.

Kontra

Bland kontraindikationerna: Intolerans mot acyklovir med valacyklovir eller andra delar av läkemedlet samt barns ålder under 2 år.

Bieffekter Gevirana

Användning av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• lymfatiska och systemiska blodflödesreaktioner: utveckling av trombocytopeni eller anemi samt en minskning av antalet leukocyter;
• Immunförsvar: Förekomst av anafylaktiska manifestationer;
• problem med psyken och reaktionerna hos NS: utseendet av tremor, huvudvärk, hallucinationer, anfall och yrsel. Dessutom finns det känslor av förvirring, spänning, sömnighet och psykotiska manifestationer. Dysartria, encefalopati, ataxi och koma utvecklas också. Sådana tecken är ofta tillfälliga och uppträder vanligen hos personer med funktionella njursjukdomar eller andra faktorer som är gynnsamma för utvecklingen av patologier.
• problem med respiratoriska systemets funktion: utveckling av kvävning;
• reaktioner i det gastroenterologiska systemet: utseende av buksmärta, illamående, diarré och kräkningar;
• störningar i hepatobiliärsystemet: utveckling av gulsot eller hepatit, liksom en övergående ökning av leverens bilirubin eller transaminasaktivitet;
• dermatologiska reaktioner: Utseende på utslag eller klåda, och dessutom utveckling av urtikaria, fotofobi, Quincke ödem och accelererad alopecia generaliserad typ. Eftersom orsaken till utvecklingen av den senaste överträdelsen kan vara olika patologier och användningen av olika droger kan det inte sägas med säkerhet att användningen av acyklovir orsakar alopeci;
• njurfunktioner och arbetet med urinering: smärta i njurarna, ökad serumurea och kreatinin, och dessutom njurfel i det akuta skedet. Njursmärta kan orsakas av kristalluri eller njursvikt. Det är nödvändigt att övervaka patientens hydreringsparametrar. Funktionella njursjukdomar går ofta bort efter återställning av vätskans balans i kroppen, antingen efter reducering av dosen av läkemedlet eller avbrytande av det;
• systemiska manifestationer: en ökning i temperatur eller en känsla av trötthet.

Överdos

Ämnet av acyklovir absorberas delvis från matsmältningsorganet, men dess engångs användning i doser upp till 20 g leder inte till förgiftning. Ibland, när man tog droger under den 7: e dagen var det sådana manifestationer av en överdos: från mag-tarmkanalen - kräkningar med illamående och från NA-känslan av förvirring och huvudvärk. Sådana neurologiska störningar som utseendet på hallucinationer, anfall, känslor av agitation eller förvirring, såväl som komaets tillstånd, observerades också vid överdosering efter användning av läkemedel i form av en injektion.

När du tar ett läkemedel i en stor dos, är det nödvändigt att följa patienten när det gäller utveckling av tecken på förgiftning. Om de uppstår krävs symtomatisk behandling. Förfarandet för hemodialys bidrar till att påskynda utsöndringen av den aktiva komponenten i läkemedlet från blodet, så det får användas i samband med förgiftning.

Interaktioner med andra droger

Utsöndring av acyklovir sker huvudsakligen i oförändrad form - genom njurarnas tubuler. Kombination med läkemedel som omvandlas inuti kroppen på samma sätt kan leda till ökad plasmakoncentration av acyklovir.

Cimetidin med probenecid kan öka AUC för acyklovir, och förutom att sänka nivån av clearance i njurarna.

En liknande ökning av plasmavärdena av acyklovir med inaktiv nedbrytningsprodukt, mykofenolatmofetil (immunodepressornoe medel som används efter organtransplantationsförfaranden) som utvecklats i fallet med kombinerad användning av PM-data. Men eftersom acyklovir har ett stort läkemedelsområde är dosjustering inte nödvändig.

[1], [2]

Förvaringsförhållanden

Geviran ska hållas på ett ställe som inte tränger in i solljus och fukt, och även otillgängliga för små barn. Temperaturförhållanden - högst 25 ° С.

[3], [4]

Hållbarhetstid

Gaviran kan användas under 3 år sedan tillverkningen av läkemedlet.