Sibutramin: den farligare, verkningsmekanismen, hur man tar konsekvenserna

Snabb viktminskning utan användning av någon ansträngning - det låter mycket frestande för många som är trött på extra pounds. Därför används "magiska" droger för tyngdförlust och kommer alltid att vara efterfrågan hos en del av den övervägande kvinnliga befolkningen, missnöjd med deras vikt.

Sibutraminhydrokloridmonohydrat, en öppen internationell koncern Abbott Laboratories på tröskeln till det senaste decenniet av förra seklet och inte rättfärdiga sin första destination antidepressiva verkade uttalade anorektiker. Verkan av ämnet i termer av undertryckande av hunger sensation var förvånansvärt effektiv, och förlust av överskjutande kilo så stor att den användes som ett botemedel för fetma med 1997 års förskrivning till patienter med övervikt orsakad av okontrollerad absorption av föda.

Varför är sibutramin förbjudet?

Glory sibutramin, som en effektiv fettförbrännare, förutom att eliminera önskan att mellanmål, snabbt spridda över länder och kontinenter, eftersom problemet med övervikt ganska akut, inte bara i USA utan också i de ekonomiskt mest utvecklade länder i Europa. Världshälsoorganisationen anser detta problem som en epidemi och naturligtvis uppkomsten av ett nytt läkemedel som eliminerar hunger och stimulerar metaboliska processer i kroppen har uppfattats mer än positivt. Sibutramin och läkemedel som innehåller det ordinerades till patienter med övervikten till höger och till vänster.

Men rapporter om psykiska störningar hos patienter som tagit detta läkemedel med en given aktiv komponent började dyka upp tillräckligt snabbt. Bland dem har fall av självmord, akuta hjärt- och kärlsjukdomar med dödligt utfall, särskilt bland äldre, blivit vanligare. Dessutom kan läkemedel med sibutramin, enligt vissa rapporter, orsaka likartade läkemedelsberoende. Alla dessa fakta och en lång lista över biverkningar som upptäcktes under grundligare undersökningar av egenskaperna hos detta läkemedel, förklarar varför sibutramin är förbjudet. Sedan 2010 har försäljningen av läkemedel med denna aktiva substans avbrutits tillfälligt inom Europeiska unionens territorium, i Australien, USA, Kanada och Ukraina. I Ryssland kan de endast köpas på recept.

Indikationer för användning av denna åtgärd är primär matfetma av II-III grad när kroppsmassindexet stiger för 30-35 kg / m² med ineffektivitet hos andra behandlingsmetoder. Båda strax efter utseendet, och nu rekommenderades detta läkemedel för extra pounds inte till alla i rad, men i särskilt allvarliga fall av fetma. I systemet med behandling med sibutramin föreslås en diet med lågt kaloriinnehåll och motion. Det ordineras också för personer som lider av insulinberoende diabetes, hyper- eller hypoproteinemi. I det här fallet är patientens rekommenderade kroppsmassindex 27kg / m² och över.

Komplex terapi, inklusive mediciner med Sibutramine, utförs under överinseende av en specialist med praktisk erfarenhet av behandling av övervikt. En viktig del av det är bildandet av patientens psykiska beredskap att ändra sina vanor när det gäller kost och diet samt förändringar i livsstil och för att bevara dem efter avskaffandet av drogbehandling.

Farmakodynamik

Verkningsmekanismen för detta ämne är att det bidrar till en snabb tillfredsställelse av hunger, aktiverar en känsla av mättnad och därigenom minskar mängden mat som förbrukas utan ansträngning från patientens sida.

Initiera sändning av kemiska signaler (t.ex. Mättnad under måltider) mellan nervceller i hjärnan är frisättningen av signalsubstanserna serotonin och noradrenalin i det extracellulära utrymmet (synaps), där den mottagna signalen. Sibutraminmolekyler blockerar återkomsten av neurotransmittorerna tillbaka till den presynaptiska cellen. På grund av denna ökade synaptiska koncentrationen av noradrenalin och serotonin, potentierande stimulerings neuron mottagande puls. Mättningssignalen går in i postsynaptiska celler intensivare, kroppen kräver inte intag av en stor mängd mat. Dessutom ökar läkemedlet produktionen av värme genom kroppens ämnesomsättning och öka processer och bildar monodemetil- didemetilsibutramin - aktiva metaboliter som kan av sig själva för att inhibera återupptagningen av frisatta neurotransmittorer (serotonin och noradrenalin), och - ett hormon dopamin nöje, men i mycket mindre utsträckning. På så sätt främjar sibutramin den snabba utvecklingen av en känsla av mättnad, och det blir permanent. Lusten att få ett mellanmål försvinner i sig, livsmedelsförbrukningen minskas betydligt, vilket leder till snabb viktminskning.

Den aktiva substansen och dess aktiva metaboliter indiferrentny frisättningen av enzymet monoaminoxidas och dess aktivering inte interagerar med signalsubstanser, däribland katekolaminer, serotonin, histamin, acetylkolin, glutaminsyra och bensodiazepiner. De undertrycka fånga membranreceptorer av trombocyter serotonin och kan ändra sina funktioner.

Minskning av kroppsfett med hjälp av data läkemedel åtföljer ökning i nivån av högdensitetslipoprotein ( "bra") kolesterol i blodplasma genom kvantitativ minska bakgrunds triacylglycerider, totalt kolesterol på grund av den "dåliga", och urinsyra.

Under behandlingen med dessa läkemedel var det främst fall av en liten ökning av blodtryck och hjärtfrekvens, men det fanns också allvarligare förändringar av dessa parametrar. De flesta droger med sibutramin är monopreparat, men Reduxin innehåller även mikrokristallin cellulosa, en naturlig och icke-livsmedelsproducerande icke-livsmedelsprodukt, förutom den huvudsakliga aktiva beståndsdelen. Han har egenskapen att stanna i magen, svullnad under inverkan av vätska, vilket ger en känsla av mättnad. I kombination med sibutramin kompletterar den åtgärden. Klar för att absorbera inte bara vatten, men också putrefaktiva bakterier, det rengör tarmar och förhindrar matförgiftning.

[1], [2], [3]

Farmakokinetik

Vid oral mottagning sker en snabb absorption av en aktiv komponent från ett mag-tarmkanal (ca 80%). Sibutramin metaboliseras till monodemetyl- och didbutylsibutramin i levern. Vid slutet av 72 minuter efter användning av läkemedlet, doserat vid 0,015 g, observeras den största koncentrationen av den aktiva ingrediensen och från tre till fyra timmar observeras dess metaboliter. Med kapseln tillsammans med maten minskar patienten den maximala koncentrationen av metaboliter med en tredjedel, och tiden för dess prestation ökar med tre timmar utan att ändra den totala koncentrationen och fördelningen. Sibutramin (nästan fullständigt) och dess metaboliter (> 90%) binder till serumalbuminer och sprids med god hastighet i kroppens vävnader. Koncentrationen av aktiva substanser i serum uppnår ett jämviktsläge fyra dagar efter starten av behandlingen och överstiger två gånger deras serumkoncentration, bestämd efter det första intaget.

Utsöndring av inaktiva demetylerade metaboliter från kroppen uppträder huvudsakligen i urinen, mindre än 1% utsöndras med kalorimassor. Halveringstiden för sibutramin är 66 minuter, dess metaboliter (monodimetyl- och didesmetylsibutramin) - 14 respektive 16 timmar.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas en gång på morgonen oavsett matintag. Behandlingen börjar med en enda kapsel om 0,01 g, som svalkas hel och tvättas ner med vatten i tillräcklig mängd. Om du förlorar mindre än två kilo vikt under de första fyra veckorna av behandlingen och god tolerans, ordineras en högre daglig dos på 0,015 g. Om under de närmaste fyra veckorna minskar vikten med mindre än två kilo, avbryts läkemedlet som ineffektivt i det här fallet, eftersom högre doser inte rekommenderas.

Behandlingen stannar i följande fall:

• när patienten i tre månader förlorar mindre än 5% av den ursprungliga vikten
• när viktminskningen stabiliserades till mindre än 5% av den ursprungliga vikten;
• när efter redan uppnått viktminskning rekryterar patienten igen tre kilo eller mer.

Behandling med detta läkemedel är antagligen inte mer än två år.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Använd Sibutramin under graviditet

Sibutramin testresultat i försöksdjur indikerar att den aktiva substansen inte påverkar förmågan att tänka, var dock en teratogen effekt av sibutramin på fostret observerades i avkomma marsvin. De identifierades fysiska anomalier rörande utseende och skelettstruktur.

Läkemedel som innehåller sibutramin är inte tillåtna för gravida och ammande kvinnor. Under behandlingskursen och en och en halv månad efter behandlingen med dessa läkemedel ska kvinnliga fertilitetsålder använda pålitliga preventivmedel.

Kontra

• Åldersbegränsningar: Tilldelas inte minderåriga eller personer över 65 år.
• sekundär fetma orsakad av endokrina och centrala nervsystemet sjukdomar, andra organiska orsaker;
• ätstörningar - bulimi, anorexi (i närvaro eller i anamnese);
• mentala patologier;
• generaliserad tick
• cirkulationsstörningar i hjärnan (i närvaro eller i anamnese);
• giftig goiter;
• ischemisk hjärtsjukdom (i närvaro eller i anamnese), störningar i rytmen och hjärtfrekvensen, kronisk dekompenserad hjärtmuskulär dysfunktion;
• cirkulationsstörning i perifera kärl;
• okontrollerad ökning av blodtrycket över 145 mm Hg;
• allvarlig nedsatt lever- och / eller njurefunktion
• prostata adenom med fördröjd urinering;
• feokromocytom
• missbruk och / eller alkoholism
• glaukom med vinkel-stängning
• hypolaktasi, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
• känd sensibilisering mot sibutramin och / eller andra ingredienser i läkemedlet.

Med särskild försiktighet förskrivas till patienter med sjukdomen: hypertension, cirkulationsrubbningar, muskelspasmer, koronarinsufficiens, epilepsi, lever- och / eller nedsatt njurfunktion, gallsten, glaukom, blödning, tics, liksom - på medicin som bryter blodproppar.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Bieffekter Sibutramin

Detta ämne - en mycket effektiv anorektik, och naturligtvis att de som vill gå ner i vikt och läsa rave recensioner, som är många, uppstår frågan: Vad är farligt Sibutramin?

Naturligtvis kan det som alla ämnen orsaka allergier. I de flesta fall - det här är inte en anafylaktisk chock, men en mer harmlös reaktion av kroppen, till exempel utslag av sibutramin. Obehagligt, men inte farligt. Sluta ta - det kommer att klia och passera.

En allvarligare konsekvens är beroende. Det här läkemedlet rekommenderas inte i mer än ett år, men människor som började ta det, kan ofta inte sluta, de utvecklar en verklig narkotikamissbruk, som i själva verket är en delmängd av narkotikamissbruk. Inte alls. Men vem kan garantera att hans kropp kommer att vara resistent mot denna egenskap av detta läkemedel?

Det kommer inte att finnas en sann narkotisk buzz från Sibutramine, men när det avbryts, vilket rekommenderas att utföras gradvis, kan det uppstå känslor som liknar "brytning". Detta händer även om en kort, tre månader, tar drogen. Det här är yrsel och migrän, sömnstörningar och ångest, ökad excitabilitet eller apati och tankar om självmord. Sibutramin har en direkt effekt på hjärnan och det centrala ojämna systemet. Så här bekämpar han överdriven och överviktig. Men det är inte alltid möjligt att påverka psyken och nervsystemet utan oönskade konsekvenser. Den första destinationen Sibutramin åtföljs av allvarliga neuropsykiatriska störningar, självmord, dödsfall i akuta hjärt och hjärn avvikelser blev beroende av drogen patienter och längden på hans utnämning skulle bli tråkiga följder. Nuvarande doser av sibutramin är mycket lägre än de som rekommenderas i början, läkemedlet är bättre renat, men de biverkningar, om än mindre uttalade, finns fortfarande kvar. Under behandlingen med detta läkemedel kan inte utföra arbete på hög höjd, köra ett fordon, använda maskiner som kräver hög koncentration av uppmärksamhet. Detta läkemedel är kontraindicerat hos personer som har en historia av alkoholisk eller toxisk beroende eller anamnes, eftersom effekterna överlappar varandra.

Instruktionerna för läkemedlet indikerar att biverkningarna oftast inträffade under den första behandlingsmånaden, och om det fortsatte minskade frekvensen och intensiteten av dessa effekter med tiden. Negativa åtgärder, i huvudsak, var reversibla och passerade med återkallandet av läkemedlet.

Vanligaste hjärtklappning, högt blodtryck, rodnad i huden med en känsla av värme, förstoppning, komplett anorexi, akuta hemorrojder, illamående, känsla av torrhet i munnen, sömnlöshet, svimning, domningar kroppsdelar, panikattacker, ökad svettning, smakförändringar.

I efterregistrering SCOUT studien initierades av den behöriga myndigheten i Europeiska unionen efter många fall av allvarliga biverkningar, som besöktes av många patienter med övervikt och en hög sannolikhet för hjärt-kärlsjukdom, var följande resultat: risken för icke-dödlig hjärtinfarkt, stroke, hjärtinfarkt i (!) av patienter som tog sibutramin ökade med 16% jämfört med dem som tog placebo. Men som är mycket tröstande, med hjälp av återupplivning var det möjligt att rädda 1,4% fler patienter som tog detta läkemedel. Men dödsfall från både hjärt-sjukdomar och från alla orsaker i båda grupperna möttes med samma frekvens.

Det fanns biverkningar i form av allergier från mindre utslag till anafylaktisk chock. I blodet minskade antalet blodplättar, det vill säga att blodet var dåligt vikta, det fanns fall av autoimmun skada på blodkärlens väggar (hemorragisk purpura), psykiska störningar, som redan nämnts ovan. I dessa fall rekommenderades behandling att avbrytas.

Nervsystemet reagerade på läkemedlet med konvulsioner, kortvariga misslyckanden i minnet, amnesi.

Smärta syndrom i huvudet, rygg, öron, visuella och hörselskador, matsmältning, ENT-sjukdomar, herpes. Listan över biverkningar är oändlig. Han avslutar rapporten att tillfälligt återtagningssyndrom åtföljs av huvudvärk och ökad aptit (!).

Kvinnor som planerar att föda efter Sibutramins kurs, är det meningsfullt att tänka på allvar. Läkemedlet är teratogent, dess förmåga att orsaka mutationer har ännu inte bekräftats, men använd det här verktyget en kort stund och det viktigaste - det är ofta inte officiellt. Därför är tillägg till listan fortfarande möjlig.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Överdos

Om du tar doser av sibutramin som överstiger de rekommenderade ökar sannolikheten för att utveckla biverkningar och öka deras svårighetsgrad. Konsekvenserna av en överdosering har inte studerats tillräckligt och det finns ingen specifik motgift.

Som en del av det första hjälpen vid överdosering föreskrivs gastric lavage och enterosorbents i en timme från det att du fått en dos som överstiger den rekommenderade dosen.

Det är nödvändigt att observera patientens tillstånd inom 24 timmar efter att ha fått en överskattad mängd av läkemedlet. När symtomen på biverkningar utvecklas utförs lämplig behandling. De vanligaste konsekvenserna av överdosering, ökat blodtryck och hjärtklappning, stoppas med ß-blockerare.
Genom att använda apparaten i "konstgjord njure" i fallet med sibutramin överdosering är opraktiskt eftersom, som forskning visar, utbyte av sibutramin produkter av hemodialys praktiskt taget elimineras.

[32],

Interaktioner med andra droger

Ej tillämpligt i kombination:

• med andra läkemedel som stoppar psykiska patologier eller är riktade till patienter med fetma, som har en central effekt
• med läkemedel som hämmar den enzymatiska aktiviteten hos monoaminoxidas (mellan läkemedel som innehåller sibutramin och monoaminoxidashämmare, bör det finnas ett tidsintervall på minst två veckor);
• med droger som stimulerar produktionen av serotonin och undertrycker dess omvänd fångst;
• med läkemedel som inaktiverar levernas mikrosomala enzymer
• med droger som kan orsaka hjärtklappning och öka blodtrycket, liksom att excitera det sympatiska nervsystemet.

Preparat som innehåller sibutramin påverkar inte farmakodynamiken hos orala preventivmedel.

Det bör också noteras att sibutramin och alkohol inte är kompatibla.

För närvarande är läkemedel som innehåller sibutramin tillfälligt förbjudna i Ukraina och deras ledighet från apotek som arbetar inom rättsområdet är omöjligt även enligt recept. Men att köpa droger med Sibutramine är inte svårt, Internet är fullt av förslag. Sannolikt är försäljningen av illegala droger, liksom deras köp, straffbart. Detta är också värt att överväga.

[33], [34], [35],

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållandena för preparat baserade på sibutramin skiljer sig inte från de för de flesta läkemedel. Förvaringstemperaturen får inte överstiga 25 ° C, hållbarhetstid - upp till tre år. Preparatet behöver inte tas bort från originalförpackningen och lämnas på platser som är tillgängliga för små barn.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analoger 

Det mest studerade läkemedlet som används för att behandla fetma övervikt är Xenical (en synonym för Orlistat). Detta är också en dyr analog av sibutramin. Det aktiva ämnet hämmar absorptionen av fett i tunntarmen, där de måste absorberas och tar bort dem från avföring. Det fungerar bara när en lågkalori diet observeras, vilket ökar effekten med ca 20%. De viktigaste biverkningarna uttrycks i tarmarnas, flatulensens, inkontinensens avföring och är direkt beroende av fetthalten i maten som tas. Ju högre dess fetthalt, desto mer uttalade oönskade åtgärder.

Skillnaden mellan orlistat och sibutramin - i verkningsmekanism, om det första läkemedlet är väl blandad med fetter, avlägsnar dem från kroppen och gör att kroppen för att kompensera för den energi till förbrukar fettreserver, den andra - minskar aptiten genom att verka på sina centra i den mänskliga hjärnan. Sibutramin har en direkt effekt via centrala nervsystemet på andra kroppssystem. Orlistat går nästan inte in i den allmänna blodbanan, verkar i tarmen, och påverkar praktiskt taget inte kroppens system. Detta läkemedel är en analog av sibutramin endast på den farmakologiska effekten - viktminskning är mekanismerna för deras verkan helt olika.

Anorektisk fenfluramin är ett serotonergt läkemedel, ett amfetaminderivat, närmare sibutramin genom verkningsmekanismen och är följaktligen ett förbjudet narkotiskt läkemedel.

Antidepressiva fluoxetin, hämmar återupptaget av serotonin, har följaktligen anorektiska egenskaper. Listan kan fortsättas, men alla dessa läkemedel, som påverkar centrala nervsystemet, har mer eller mindre biverkningar som sibutramin och kan orsaka irreparabel hälsorisk.

Det finns inga riktiga analoger av sibutramin, det finns billigare synonymer av indisk produktion, till exempel Gold Line, Redus, Slimia. Kinesiska kosttillskott är definitivt en "katt i en säck".

Reduxin Light, har inget att göra med sibutramin, innehåller aktiv ingrediens oxytryptan, som har lugnande och aptitretande egenskaper. Det är en bioadditiv.

Billiga analoger - Gold Line Light, Lystata, som inte innehåller sibutramin, men med ett paket som påminner om sibutramininnehållande produkter. Detta är mer av ett reklamtrick respektive, och effektiviteten hos dessa verktyg är ganska låg.

[41], [42], [43], [44]

Recensioner av att gå ner i vikt och läkarna

Recensioner av bantning och deras släktingar om Sibutramin är mycket ofta skrämmande, biverkningar, uppmanar många att sluta behandlingen, men inte alla kan bli av med de oönskade följderna av att ta det. Bedömning av recensionerna är dessa effekter inte alltid reversibla. En hel del recensioner säger att folk är mycket ledsna för sitt beslut att tillgripa detta läkemedel. Även om många recensioner är tydligt positiva, betonar den höga effektiviteten hos detta ämne, och förutom torr mun kommer inga andra biverkningar att kallas.

Recensioner läkare ganska hindras de inte förneka den höga effektiviteten i Sibutramin betonade behovet av att respektera reglerna för anställning och medicinsk patientövervakning är det helt uteslutet själv som ett sätt att orsaka allvarliga biverkningar - ingen förnekar det. Det understrykas att hälften av patienterna står inför minst en av biverkningarna som orsakas av sibutramin. Ändå är det inte för ingenting att detta ämne bannades, även tillfälligt, i de flesta ekonomiskt utvecklade länder.