Immard

Immar är ett antimalariellt läkemedel.

Indikationer Immarda

Indikerade för avlägsnande reumatoid artrit former (också juvenil typ), SLE och DHQ, och förutom dermatit som utvecklades under inverkan av solljus (eller försämrings manifestationer av sjukdomen).

Genom att undertrycka eller behandla provocerade akuta malariaattacker plazmodium wiwaxia, Plasmodium ovala och P. Malariae, och dessutom känsliga stammar av bakterier plazmodium falciparum. Också med den radikala terapin av malaria, som provoceras av känsliga stammar av bakterier plasmodium falciparum.

[1]

Släpp formulär

Producerad i tabletter - 10 stycken på en blisterplatta. I en bunt - 3 blåsor.

[2], [3]

Farmakodynamik

I anti-malaria komponenter (klorokin och hydroxiklorokin) har flera farmakologiska effekter, vilka är ansvariga för sina medicinska effekter i processen att eliminera reumatiska patologier (men den roll som dessa mekanismer förblir oklar).

Bland utförda effekter - reagera med tiolgrupper, ändra manifestationer av enzymaktivitet (bland dessa fosfolipaser, proteaser, NADH reduktas hemoprotein C, och i tillägg till hydrolaser kolinesteraser), DNA-syntes. I tillägg till detta - normalisering av lysosomala membraner, bromsa processen för bildandet av växthusgaser, och i tillägg till fagocytos, kemotaxi av polymorfonukleära celler. Samtidigt kan de störa bindningen av IL-1-monocyter och sänka frisättningen av superoxid genom neutrofiler.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetik

Farmakokinetiska egenskaper, verkningsmekanismen, liksom metabolismen av hydroxiklorokin liknar de för klorokin. Efter konsumtion av läkemedel absorberas hydroxyklorokin snabbt och nästan helt. Under tester på frivilliga, som tog en enda dos av läkemedel (400 mg), visade det sig att toppnivån av ämnet är i intervallet 53-208 ng / ml, och medianen är 105 ng / ml. Den genomsnittliga tidsperiod som krävs för att få maximalt plasmaindex är 1,83 timmar.

Halveringstiden varierar beroende på tiden som gått från tidpunkten för förbrukning: 5,9 timmar (topp 10 timmar), 26,1 timmar (topp 10-48 timmar) och 299 timmar (topp 48- 504 timmar).

Närstående föreningar med förfallna produkter fördelas inom alla vävnader i kroppen och utsöndras huvudsakligen i urinen. Det finns ett test som visade att efter 3 dygn från drogadministrationsdagen togs endast 3% av dosen ut.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska konsumeras oralt. Vuxna, och tillsammans med dessa äldre, behöver en minsta dos, vilket ger en medicinsk effekt (det får inte vara över 6,5 mg / kg (beräkningen är baserad på den ideala och faktiskt inte tillgängliga vikten) per dag och är vanligen 200 eller 400 mg).

Människor som får förbrukas 400 mg medicin per dag - i början bör denna dos uppdelas i 2 separata receptioner. Om det inte finns några märkbara tecken på förbättring, får den minska till 200 mg. Om läkemedlet fungerar effektivt kan du öka den dagliga underhållsdosen till ett värde av 400 mg.

Barn föreskrivs en minimalt effektiv daglig dos (högst 6,5 mg / kg idealvikt). Det är på grund av detta att det är förbjudet att förskriva läkemedel i 200 mg tabletter till barn vars idealvikt är mindre än 31 kg.

Vid eliminering av attacker av malaria - för vuxna är dosen lika med 400 mg på samma dagar i veckan. I barndomen (barn som väger 31+ kg) är en veckodos för en attack 6,5 mg / kg, men den kan inte överstiga den rekommenderade vuxna dosen, oavsett vikt.

Om omständigheterna tillåter, bör överväldigande behandling påbörjas 2 veckor före resan till området för endemifördelning. I avsaknad av en sådan möjlighet för vuxna, föreskrivs en dubbel laddningsdos (800 mg) och för barn - 12,9 mg / kg vikt (men inte mer än 800 mg), som är indelad i 2 separata doser med ett intervall på 6 timmar. Suppressiv terapi bör fortsättas 8 veckor efter att personen har lämnat det endemiska området.

Behandling vid akuta malariaattacker. Storleken på den ursprungliga vuxna dosen är 800 mg, följt av 400 mg var 6-8 timmar under de närmaste 2 dagarna (totalt sett erhålls 2 g av läkemedlets aktiva substans). Som ett effektivt alternativ kan du använda en enstaka dos av LS i en dos av 800 mg. Du kan räkna med det med tanke på vikten (som för barnet).

Barn med en idealvikt på 31+ kg - den totala dosen är 32 mg / kg (men högst 2 g). Den ska tas i 3 dagar, med hänsyn till de tillägg som beskrivs nedan:

• initialt - 12,9 mg / kg (men med en enstaka dos av högst 800 mg);
• 2 nd - 6,5 mg / kg (men högst 400 mg) 6 timmar efter användning av initialdoseringen;
• 3 - 6,5 mg / kg (maximalt 400 mg) 18 timmar efter användning av den andra dosen;
• 4 - 6,5 mg / kg (maximal storlek 400 mg) 24 timmar efter användning av den tredje dosen.

Alla tabletter ska konsumeras med mat eller genom att tvätta dem med mjölk (1 glas).

Hydroxyklorokin kan ackumuleras i kroppen, så flera veckor behövs för att få drogen, men svaga negativa reaktioner kan dyka upp ganska tidigt. I fallet vid behandling av reumatiska patologier i sex månader är det ingen förbättring i patientens tillstånd rekommenderas att stoppa kursen.

Vid behandling av patologier associerade med ljusintolerans är det nödvändigt att begränsa terapeutiska kurser uteslutande till perioder med konstant exponering för ljus.

[19]

Använd Immarda under graviditet

Det är förbjudet att utse gravida och ammande kvinnor.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• intolerans mot 4-aminokinolinderivat;
• närvaro i anamnesen av retinopati, lever- eller njursjukdomar, makulopati, blodsjukdomar eller CNS, och dessutom porfyri;
• personer med sällsynta medfödda sjukdomar (bland dem känslighet mot galaktos, laktasbrist eller nedsatt absorption av glukos-galaktos);
• barn som väger mindre än 31 kg
• långvarig användning hos barn
• med patientens porfyri vid behandlingstillfället.

[16], [17], [18]

Bieffekter Immarda

Ta tabletter kan orsaka utvecklingen av sådana biverkningar:

• visuella organ: utvecklingen av nystagmus. Ibland uppträder retinopati tillsammans med utvecklingen av defekter i synfältet och dessutom med förändringen i pigmentering, även om sådana doser sällan observeras när de erforderliga doserna observeras. I ett tidigt skede av retinopati är processen för dess utveckling reversibel efter att läkemedelsanvändningen har avbrutits. Men om detta inte är klart i tid föreligger risk för att sjukdomen kommer att utvecklas efter sen uppsägning. Det kan förekomma förändringar i näthinnan som initialt är asymptomatisk eller uppenbar som en störning av uppfattningen av blommor eller tidsmässiga, pericentrala eller paracentrala former av nötkreatur. Eventuell utveckling av problem med hornhinnan (såsom opacitet eller ödem). Dessa störningar är ibland asymptomatiska, men ibland bidrar till utvecklingen av suddig syn, och utöver utseendet av fotofobi eller halor. Sådana brott kan vara övergående och reversibla om behandlingen avbryts. Förlusten av synlig klarhet härrör från sjukdomen hos boende och beror på doseringen. Denna sjukdom är reversibel;
• huden: ibland klåda, och dessutom, hudutslag, hud pigmentförändringar med pigmentering av slemhinnor inträffar alopeci, missfärgade hår, utveckla porfyri. Sådana störningar försvinner ofta när droger tas ut. Det kan förekomma ett utslag av bullous typ med enskilda observationer av utvecklingen av erytem multiforme och malignt exudativt erytem samt fotofobi. I de fall som beskrivits separat framkom Ritter dermatit. Ibland pustulös utslag (generaliserad exanthematous form) akut typ - det måste skiljas från psoriasis, även om den nuvarande läkemedelssubstansen har förmåga att inducera en exacerbation, och denna patologi. Det är möjligt att detta beror på leukocytos och en ökning i temperaturen. När ett läkemedel avskaffas är överträdelser ofta reversibla.
• organ i matsmältningssystemet: diarré, svår illamående och dessutom buksmärta och anorexi; ibland finns det kräkningar. Dessa manifestationer uppträder efter minskad dosering eller återtagande av droger;
• Nationalförsamlingens organ: Utseendet av buller i öronen, svår yrsel, svår huvudvärk, känslor av nervositet, instabilitet i en känslomässig natur. Dessutom hörselnedsättning, anfall, ataxi, giftig psykos, förekomsten av mardrömmar och självmordsbeteende;
• muskulatur och skelett: framväxten av progressiv muskeldystrofi eller neuromyopati, vilket medför utveckling av svaghet och efterföljande atrofi hos proximal muskulatur. Denna patologi är reversibel med återtagande av läkemedlet, men en fullständig återhämtning kan komma först efter några månader. Kanske utvecklingen av måttliga sensoriska störningar, smärta i benen, undertryckande av tendonreflexer och förutom denna nervledande anomalösa typ;
• organ i CCC: det finns en enda förekomst av kardiomyopati. Om det uppstod problem med ledning (den så kallade blockaden av benen i Hisnus bunt) eller hypertrofi i varje ventrikel började, är det möjligt att kronisk förgiftning började. Vid avbrytande av droger kan ledningsförmågan återställas;
• organ av hematopoiesisystemet: ibland finns en undertryckning av medullarfunktionen; anemi utvecklas (antingen dess aplastiska form), trombocyto- eller leukopeni, och dessutom hemolys hos personer med G6PD-brist. Den aktiva ingrediensen i läkemedlet kan förvärra porfyri eller förvärra sjukdomsförloppet;
• hepatobiliära störningar: en förändring i värdena av funktionella hepatiska prover; Det finns information om utvecklingen av fulminant form av leversvikt;
• reaktioner av intolerans: allergiska manifestationer, inklusive quinckeödem, urtikaria, bronkial spasm. Dessutom klåda och rodnad i huden;
• andra: viktminskning

Överdos

Överdosering av 4-aminokinoliner är mycket farlig för spädbarn, eftersom för dem kan användningen av detta ämne även i en mängd av 1-2 g leda till döden.

Bland de manifestationer: synstörningar, svår huvudvärk, kramper, kramper, hjärtledningsstörning och med denna rytm (bland annat - QT-intervall förlängning), kardiovaskulär kollaps, hypokalemi utveckling av kammarflimmer och kammartakykardi. En plötslig (ibland dödlig) hjärtstopp med andning kan också uppstå.

Eftersom en sådan reaktion kan uppträda omedelbart efter användning av en stor dos läkemedel, är det nödvändigt att omedelbart utföra terapi som syftar till att eliminera tecken på störningen. Det kommer att kräva magsköljning och induktion av kräkningar. Upptagande av aktivt kol i en mängd inte mindre än 5 gånger den mängd upotreblonnogo PM, är det möjligt att förhindra posleduschego sugning (med införandet av aktivt kol i magsäcken sonden genom tvättning omedelbart efter ingreppet, senast halv timme efter droganvändning).

Vid överdosering kan varianten av administrering av en diazepam substans genom parenteral metod beaktas. Det finns bevis för att detta läkemedel kan försvaga symptomen på kardiotoxicitet, provocerad av klorokin.

Vid behov utförs procedurer för att upprätthålla andningsfunktionen, och även chockbehandling utförs.

Interaktioner med andra droger

Hydroxyklorokinsulfat kan öka digoxinplasmaindexet, vilket innebär att personer som tar dessa droger samtidigt måste ständigt övervaka serumnivået av digoxin.

Hydroxiklorokin-sulfat kan också interagera med klorokin. När de kombineras är följande effekter möjliga: ökade blockeringsegenskaper hos aminoglykosider med avseende på myoneurala synaps; sänkning av substansens ämnesomsättning under verkan av cimetidin, vilket ökar nivån av antimalariala läkemedel inuti plasma; antagonism med avseende på egenskaperna hos pyridostigmin med neostigmin; minskning av antalet antikroppar bildade (som en reaktion på immuniseringen av primärt typ - intradermalt humant vaccin (diploid cell) mot rabies).

Liksom klorokin har antacida också en effekt - de försvagar absorptionen av hydroxyklorokin. På grund av detta, när man kombinerar sådana droger är det nödvändigt att observera ett minsta 4-timmarsintervall mellan deras metoder.

Eftersom hydroxiklorokin kan öka egenskaperna hos antidiabetika, kan en kombination av dem kräva en minskning av dosen av insulin eller hypoglykemiska läkemedel.

Halofantrin förlänger QT-intervallet, så det kan inte kombineras med andra läkemedel som kan provocera hjärtarytmi (i denna lista ingår hydroxyklorokin). Dessutom ökar sannolikheten för att utveckla ventrikulärarytmier - med den kombinerade användningen av läkemedlet med andra arytmogena läkemedel (bland dem moxifloxacin med amiodaron).

Kombinationen av Immard med cyklosporin orsakar en ökning av dess plasmaindexter.

Hydroxyklorokin kan sänka gränsen för konvulsiva tröskeln. När det kombineras med andra antimalariala läkemedel, som också minskar krampkänslan (t.ex. Mefloquin) ökar sannolikheten för anfall.

Kombination med antikonvulsiva medel kan leda till minskad effektivitet.

Studier utförda för att studera interaktionen mellan en gång kombinerad klorokin och praziquanthal visade en minskning av biotillgängligheten hos den senare. Det finns ingen information om huruvida det är möjligt att utveckla samma effekt vid kombination med hydroxyklorokin med praziquanthal. Om vi extrapolerar denna information, med tanke på att farmakokinetiken och strukturen hos klorokin med hydroxyklorokin är mycket likartade, kan vi dra slutsatsen att utvecklingen av en sådan effekt bör förväntas.

Kombinerad terapi med agalicidas kan teoretiskt provokera en nedgång i aktiviteten av a-galaktosidas i celler.

[20]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet är lagrat under normala förhållanden för läkemedel, otillgängliga för barn. Temperaturvärden - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Immar får användas inom 2 år efter det att läkemedlet släpptes.