Vägen

Zylol är ett antihistaminläkemedel av systemisk verkan, är ett piperazinderivat.

Indikationer Vägen

Det är visat att eliminera allergiska former av förkylning (bland dem är året runt) och därmed den kroniska formen av idiopatisk urtikaria.

Släpp formulär

Framställd i tabletter, 7 stycken i 1 blister. Inuti en bunt innehåller 1 eller 4 blisterplåtar.

Farmakodynamik

Levocetirizin är en stabil aktiv R-enantiomer av cetirizinämnet, och ingår i kategorin selektiva konkurrerande antagonister av histaminreceptorn (H1). Affiniteten för dessa receptorer i levocetirizin är dubbelt så stor som för cetirizin.

Läkemedlet verkar på det allergiska svarets stadium, vilket beror på histamin och samtidigt minskar rörelsen av eosinofiler, stärker kärlen och förhindrar frisättning av inflammatoriska ledare. Dessutom förhindrar det utveckling, liksom underlättande av allergiska symptom, har antiallergiska, anti-exudativa och antiinflammatoriska egenskaper. I detta fall, nästan ingen antiserotoninovogo och kololinolytisk effekt. Vid terapeutiska doser har det praktiskt taget ingen lugnande verkan.

EKG-testen avslöjade inte motsvarande effekt av levocetirizin i förhållande till QT-intervallet.

Farmakokinetik

Farmakokinetiken för den aktiva beståndsdelen ändras linjärt. Det beror på dosen, har en svag individuell variation och är praktiskt taget inte annorlunda än cetirizins index.

Levocetirizin absorberas tillräckligt snabbt genom oral administrering av läkemedel. Graden av absorption av födointag har ingen effekt, men minskar dess hastighet. Topp indikatorer inuti plasmat observeras efter 0,9 timme efter intag av läkemedlet i läkemedelsdoserings och lika med 207 ng / ml (i enkel mottagning) och 308 ng / ml (när återanvänds läkemedel i en mängd av 5 mg). Jämviktsvärdena i serum når 2 dagar senare.

Det finns ingen information om fördelningen av droger inuti vävnaderna i människokroppen, och bortom det vid passagen av materia genom BBB. I djurprovningsprocessen observerades det högsta indexet i njurarna med levern, och det lägsta var inuti centrala nervsystemet. Distributionsvolymen är 0,4 l / kg och syntesen med plasmaprotein når 90%.

Vid metabolismsprocessen är cirka 14% av den aktiva komponenten involverad i kroppen. Oxidation, bindning med taurin och N- tillsammans med O-dealkylering utförs. Nya processer utförs med hjälp av hemoprotein CYP ZA4, och deltar i oxidationsprocesser gemoproteinovyh flera isoformer. Aktiv substans inte har någon effekt på aktiviteten gemoproteinovyh isoenzymerna 1A2 och 2C9, 2C19 och förutom med 2D6 och 2E1 när ZA4 med indikatorer som är överlägsna toppnivån efter oral dosering med en hastighet av användning av 5 mg. Eftersom metabolisk process har en låg grad, är extremt låg, medan inhiberande effekt inte ökar sannolikheten för växelverkan mellan den aktiva ingrediensen med andra substanser.

Utskiljning av läkemedel utförs ofta med hjälp av aktivt förekommande tubulär utsöndring och dessutom glomerulär filtrering. Halveringstiden är 7,9 + 1,9 timmar och den totala reningshastigheten är 0,63 ml / minut / kg. Ämnet ackumuleras inte, utsöndras fullständigt under 96 timmar. Utsöndring av cirka 85,4% av läkemedelsdoseringen utförs med urin (oförändrad form) och cirka 12,9% utsöndras med avföring.

Hos personer med rubbningar i njurfunktionen (exponenten clearance <40 ml / min) reningsfaktor av PM reduceras, och de halv-liv ökar (i hemodialyspatienter, är den totala hastigheten minskas med 80%), varigenom det är nödvändigt att välja den lämpliga doskuren. Det normala förfarandet hemodialys (4 timmar) visas endast en liten fraktion (mindre än 10%) av aktiv beståndsdel.

Dosering och administrering

Läkemedlet kan tas av barn över 6 år och vuxna (dos per dag - en engångsdos på 5 mg LS). Du kan dricka ett piller antingen på tom mage eller med en måltid, tvättas med vatten. Du kan inte tugga det.

För personer med kronisk form av njursvikt kan ett läkemedel ordineras först efter att ha hört en läkare. Beräkna storleken på den dos som krävs enligt KK-indexet:

• vid ett enkelt skede av sjukdomen (clearance är 50-79 ml / minut) tas tabletter i en standarddos - 5 mg en gång om dagen;
• måttlig form av sjukdomen (clearance inom 30-49 ml / minut) - 5 mg en gång om dagen; varannan dag
• allvarlig nedsatt form (clearance mindre än 30 ml / minut) - var tredje dag för 5 mg en gång om dagen;
• Personer med terminologi i patologin som är på hemodialys (clearance mindre än 10 ml / minut) är kontraindicerade fullständigt.

Varaktigheten av den terapeutiska kursen beror på patologins allvarlighetsgrad, dess typ, liksom styrkan i manifestationen av tecken på sjukdomen (dessa parametrar bestäms av den behandlande läkaren). Vid kort kontakt med allergenet (till exempel med pollen av växter) ska läkemedlet användas under den första veckan. I genomsnitt varar kursen 3-6 veckor.

För att eliminera kroniska former av allergisk rinit eller urtikaria ska läkemedlet tas under det första året.

Använd Vägen under graviditet

Zeolol kan inte ges till gravida kvinnor.

Den aktiva beståndsdelen kan passera in i mors mjölk, därför måste det tillfälligt avstå från amning om det är nödvändigt att använda läkemedel under amningstiden.

Kontra

Bland kontraindikationerna av droger:

• intolerans mot levocetirizin, liksom andra derivat av piperazin eller andra delar av läkemedlet;
• allvarlig form av njursvikt, där det finns en CC mindre än 10 ml / minut;
• ärftlig form av galaktosintolerans (svår), brist på laktasenzym (P-galaktosidas) eller problem med uppslutning av galaktos med glukos av kroppen;
• barn under 6 år.

Bieffekter Vägen

Användning av läkemedlet kan orsaka utveckling av följande biverkningar:

• NA organ: uppkomsten av huvudvärk, parestesier, kramper, yrsel, smakförändringar, eller tremor, och dessutom, svimning, svår trötthet, en känsla av sömnighet och trötthet;
• visuella organ: suddig syn eller synfel
• CAS-organ: utseende av takykardi eller förändringar i hjärtfrekvensen;
• andningsorganen: uppkomsten av dyspné;
• organ i matsmältningskanalen: kräkningar, buksmärtor, förstoppning eller diarré, och därmed illamående och torrhet i munslimhinnan;
• organ i matsmältningssystemet: utveckling av hepatit;
• subkutan vävnad med hud: läkemedelsinducerad hudutslag (stabil typ), quinckeödem, urtikaria och förutom andra utslag och klåda;
• organ för oDA: utveckling av muskelsmärta
• immunsystemets organ: manifestationer av överkänslighet, bland annat även anafylaksi;
• organ i urinvägarna och njurarna: retention av urinering, utveckling av dysuri;
• metaboliska störningar: ökad aptit;
• Allmänna sjukdomar: Utseendet av ödem;
• laboratorietester: en förändring i värdena på leverprov, och dessutom viktökning.

Användningen av droger ska avbrytas om någon av de ovanstående reaktionerna utvecklas och sedan rådfråga en läkare.

Överdos

Som ett resultat av överdosering av läkemedel kan förgiftning uppstå som en känsla av sömnighet. Och hos barn uttrycks det ibland i form av rastlöshet och stark upphetsning, som sedan blir dåsighet.

Om patienten har tecken på överdosering (särskilt barn), måste du avbryta användningen av läkemedlet. Ring så snart som möjligt till en läkare, tvätta personens mag och ge aktivt kol. I resten är behandlingen symtomatisk. Det finns ingen specifik motgift och förfarandet för hemodialys kommer att vara ineffektivt.

Interaktioner med andra droger

När det kombineras med cimetidin, azitromycin och pseudoefedrin och förutom erytromycin, diazepam, ketokonazol och glypezid finns det ingen medicinskt signifikant negativ interaktion.

I kombination med teofyllin (i en daglig dos på 400 mg) sänker levocetirizin det totala clearance (-16%), medan de farmakokinetiska egenskaperna för teofyllin förblir oförändrade.

Levocetirizine inte öka effekten av alkohol, men hos personer med hög känslighet genom att kombinera läkemedel med alkohol eller andra droger som hämmar det centrala nervsystemet, kan utveckla en sådan effekt.

Under behandlingen med Zilola måste du sluta använda lugnande medel.

[1]

Förvaringsförhållanden

Förvaringen av detta läkemedel kräver ingen specifika förhållanden och temperaturreglering. Förvaras oåtkomligt för barn.

[2], [3]

Hållbarhetstid

Zeolol kan användas i 2 år från utsläppsdatumet.