Zeldox

Zeldox är ett antipsykotiskt medel (antipsykotiskt läkemedel).

Indikationer Zeldox

Det ordineras för psykoser och schizofreni (som ett botemedel eller som en förebyggande åtgärd mot exacerbationer).

[1]

Släpp formulär

Finns i kapslar. Volymen 40 och 80 mg - 14 st. På blisterplattan, 2 plåtar per förpackning. Volymen 60 mg - 10 st. På blisteren, 3 blisterförpackningar per förpackning.

[2], [3], [4]

Farmakodynamik

Vid ziprasidon hög affinitet till dopamin 2 typer av ledare (såsom D2), men ännu högre denna siffra ledare med serotonin typ 2A (såsom 5-HT2A). Som ett resultat av positronemissionstomografi avslöjade att efter 12 timmar efter intag av en enstaka dos av 40 mg inträffade blockering serotonin ledare (mer än 80%), som ledare D2 (mer än 50%).

Ziprasidon kan interagera med serotoninledare av typ 5HT 2C, samt 5HT 1D med 5HT 1A. Kompatibilitet med dessa ledare överskrider kompatibiliteten med D2-receptorer. Den aktiva substansens moderata kompatibilitet observeras med neuroner som förflyttar norepinefrin med serotonin, och dessutom finns det måttlig kompatibilitet med histamin H1 och α-1-ledare. Mindre kompatibilitet demonstrerar med muskariniska M1-ledare.

Det har också visat sig att ziprasidon är en antagonist av serotonin typ 2A-ledare (såsom 5HT 2A) liksom typ 2 dopaminledare (såsom D2). I enlighet med denna mekanism är den antipsykotiska effekten av läkemedlet konditionerad delvis av en liknande kombination av antagonistiska egenskaper. Tillsammans med detta är den aktiva komponenten i Zeldox en potent antagonist av 5HT 2C-ledare med 5HT 1D, liksom en potent agonist av 5HT 1A-ledare. Det hämmar återupptaget av norepinefrin och serotoninneuroner.

[5]

Farmakokinetik

Absorption. Toppkoncentrationen i aktiva substanser i blodserien når 6-8 timmar efter att läkemedlet används i flera doser tillsammans med mat. Indikatorn för biotillgänglighet för en enstaka dos på 20 mg efter måltid är 60%. Som ett resultat av forskningen visade sig att när man använder ziprasidon med mat kan biotillgängligheten ökas upp till 100%. Därför ska läkemedlet konsumeras med mat.

Distributionsvolymen är ca 1,1 l / kg. Bindningen av den aktiva substansen i plasmaproteiner är mer än 99%.

Halveringstiden för ziprasidon är 6,6 timmar och jämviktskoncentrationen når ungefär 1 till 3 dagar. Från början av behandlingen. Den genomsnittliga indikatorn för reningshastigheten för ziprasidon i fallet med IV-användning är 5 ml / min / kg. Cirka 20% av läkemedlet utsöndras tillsammans med urinen och cirka 66% - tillsammans med avföring.

Farmakokinetiken för ziprasidon är fortsatt linjär när läkemedlet tas i dosområdet 40-80 mg 2 r / dag.

Efter oral administrering sker en intensiv metabolism av den aktiva substansen. Oförändrat utsöndras det med avföring (<4%) och urin (<1%) i små mängder. Processen för utsöndring av ziprasidon sker huvudsakligen längs de 3: e potentiella metaboliseringsvägarna. Resultatet är en fyra huvudprodukt cirkulerande nedbrytning: den sulfoxid och sulfon bensisotiazol piperazin bensisotiazol piperazin och tillsats ziprasidon sulfoxid med S-metyl-digidroziprazidonom. Den oförändrade aktiva beståndsdelen är lika med 44% av det totala antalet läkemedelsderivat i blodserumet.

[6], [7]

Dosering och administrering

Du måste konsumera medicinen med mat. Dosen är 40 mg två gånger dagligen. I framtiden beräknas dosen baserat på patientens kliniska tillstånd och ökar den till det maximala tillåtna dagliga märket på 160 mg (80 mg två gånger dagligen). Vid behov kan den dagliga dosen ökas till maximalt i 3 dagar.

[10], [11]

Använd Zeldox under graviditet

Läkemedlet är förbjudet under graviditeten, och vid behandling under amning bör amning stoppas.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• drogintolerans
• Patientens senaste myokardinfarkt;
• förlängningen av QT-intervallvärden (även den medfödda formen av QT-förlängt intervallssyndrom);
• dekompenserad form av hjärtsvikt i det kroniska skedet;
• arytmi, vid vilken det är nödvändigt att ta antiarytmiska läkemedel la, och förutom denna klass III;
• barn och ungdomar under 18 år.

Varning i applikation är nödvändig när:

• svår leverinsufficiens (ingen erfarenhet av att äta)
• närvaro i patientens historia av anfall
• bradykardi;
• brist på elektrolytbalans
• användning av andra läkemedel som utökar värdet av QT-intervallet.

[8]

Bieffekter Zeldox

Biverkningar är sällsynta. Bland dem är: huvudvärk, dyspepsi, generell svaghet, förstoppning och illamående med kräkningar. Dessutom ökade torrhet i munhålan, salivation, yrsel, akatisi, psykomotorisk agitation, autonom dysfunktion, arteriell hypertoni, extrapyramidalt syndrom. Det kan också vara sömnighet eller vice versa sömnlöshet, och med kramper, suddig syn och tremor.

Cirka 0,4% av patienterna har viktökning (i genomsnitt ca 0,5 kg).

Vid underhållsbehandling är hyperprolactinemi möjlig (det kan vanligtvis elimineras utan avbrytande av läkemedlet).

Vid långvarig användning - dysfunktion och andra avlägsna extrapyramidala syndrom.

Vid eftermarknadsprovning fanns biverkningar som takykardi, hudutslag, sömnlöshet och ortostatisk hypotension.

[9]

Överdos

(. 200/95 hastighet mm / Hg) manifestationer av överdosering (användning inne i bekräftade maximal dos av 3240 mg) i en patient observer uppbromsning av tal, och övergående ökning av blodtrycket - uppenbara sedativa egenskaper hos läkemedlet.

Det finns ingen specifik motgift. Vid akut överdosering av läkemedel är det nödvändigt att säkerställa obegränsad luftpermeabilitet genom luftvägarna samt effektiv lungsugning tillsammans med ventilation. Det kan vara nödvändigt att spola magen (om patienten är medvetslös, efter intubation), och även användningen av aktivt kol tillsammans med laxermedel.

På grund av eventuell muskeldystoni i nacken och huvudet eller krampanfall kan ett hot om aspiration inträffa under artificiellt inducerad kräkningar.

Det är nödvändigt att övervaka kardiovaskulärsystemet (inklusive ECG: s konstanta registrering för att upptäcka eventuell arytmi). Effekten av hemodialys är låg.

[12]

Interaktioner med andra droger

Antiarytmiska läkemedel av klasserna Ia och III, och dessutom kan andra läkemedel som orsakar förlängning av QT-intervallvärden, i kombination med Zeldox, orsaka en stark förlängning.

Ziprasidon inhiberar inte CYP1A2, utan även CYP2C9 eller CYP2C19. Sådana substanskoncentrationer som kan undertrycka CYP3A4 med CYP2D6 in vitro är minst 1000 gånger högre än koncentrationen observerad i läkemedlet in vivo. Således är det uppenbart att den kliniskt märkbara interaktionen av ziprasidon med droger, i vilken metabolism som det finns dessa isoenzymer, saknas.

Den aktiva substansen skapar inte indirekta effekter (via isoenzym CYP2D6) på dextrometorfan metabolism processer med dess stora nedbrytningsprodukt (dekstrofanom).

Ändrar inte farmakokinetiken för ämnet etinylestradiol (substrat typ CYP3A4), men förutom denna medicinering, som innehåller progesteron. Det har inte någon effekt på Li + farmakokinetiska egenskaper.

När den kombineras med ketokonazol (vid en dos av 400 mg / dag) ökar toppkoncentrationen av ziprasidon och även AUC (med 35%).

I kombination med karbamazepin (200 mg 2 r / d) minskar toppkoncentrationen och AUC för ziprasidon med 36%.

De farmakokinetiska egenskaperna hos ziprasidon inte förändras signifikant när de kombineras med syraneutraliserande läkemedel (med Al3 + och Mg2 + i kompositionen), cimetidin, och dessutom, lorazepam och propranolol.

[13], [14]

Förvaringsförhållanden

Håll drogen på ett ställe som är stängd från fukt och barn. Temperaturförhållanden - högst 30 ° C.

[15], [16],

Hållbarhetstid

Håll drogen på ett ställe som är stängd från fukt och barn. Temperaturförhållanden - högst 30 ° C.

[17],