Tabletter från högt kolesterol

Vid behandling av hyperkolesterolemi medicinering används läkemedel som minskar nivån av kolesterol och lipoproteiner i blodet - en mängd olika farmakologiska egenskaper hos lipidsänkande medel, eller som de ofta kallas, piller för högt kolesterol. Denna recension granskar droger som vanligtvis ordineras av läkare.

Indikationer för användning av tabletter från högt kolesterol

De huvudsakliga indikationer för användning av tabletter från högt kolesterol - nivån av dess innehåll i blodet över 5,5-6 mmol per liter mot bakgrund av existerande sjukdomar i det kardiovaskulära systemet, inklusive ateroskleros, hypertoni, koronar hjärtsjukdom och hjärtinfarkt.

Vidare är denna grupp av läkemedel avsedda att minska kolesterol när överskott av adipostaze fettvävnad (fetma), patologier i levern och bukspottkörteln, diabetes mellitus och kronisk njursvikt, i olika typer av hyperlipoproteinemi och hypertriglyceridemi.

Namn på tabletter från högt kolesterol, som oftast föreskrivs för patienter med ovanstående sjukdomar, är följande:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatin (simvastatin, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) Fenofibrate (Benprofibrat, lipid, lipofil, Nolipaks, Protolipan) - grupp fibrater lipid modifierare (fibrater);
• Nikotinomid (Niacinamid, Nikamid, Nicofort, Nikovit) Nikotinsyra (vitamin PP) och dess derivat;
• Cholestipol (Cholestide) läkemedel som binder gallsyror;
• Fenbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, etc.) derivat av butylfenoler;
• Ezetimib (Ezetrol) är en selektiv inhibitor av kolesterolabsorption.

Farmakodynamik för tabletter från högt kolesterol

Olika grupper av lipidsänkande läkemedel har en annan verkningsmekanism. Farmakodynamik tabletter av högt kolesterol, som hör till gruppen av statiner, baserat på inaktivering av det enzym som reglerar en av de första stadierna av kolesterolbiosyntes i levern och tarmen. Först, på grund av en minskning av aktiviteten hos detta enzym, reduceras kolesterolproduktionen i kroppen. För det andra, på membran med höga kolesterol lågdensitetslipoprotein leverceller ökar antalet proteinfettföreningar receptorer (LDL) kolesterol bindning och säkerställa dess transport från blodströmmen till vävnaderna.

Farmakodynamiken gemfibrozil och andra fibrater grundläggande problem underlättande av lipidmetabolism och nedbrytningen av fett (triglycerider) och LDL fungerar fenofibrinsyra förening (som tillhör klassen av amfipatiska karboxylsyror). Dessa substanser aktiverar LPL (lipoprotein lipase) - ett enzym som reglerar fettinnehållet i blodet. Och redan LPL påverkar intracellulära alfa-receptorer (PPAR-a), som modulerar kolhydrat-lipidmetabolism och differentiering av fettvävnad.

Nikotinsyra tjänar som ett icke-proteinenzym som är involverat i kroppens oxidationsreduceringsprocesser, inklusive nedbrytning av kolhydrater och fetter för energi. Öka halten nikotinsyra leder till aktivering av lipoproteinlipas, och som en följd, för att öka utnyttjandet av lipider och minska triglycerider och lipoproteiner i blodplasma.

Farmakologisk verkan kolestipol binda gallsyror i tarmkanalen ger olösligt högmolekylärt basiskt anjonbytarharts mikroheterogen struktur, som förhindrar återabsorption av kolesterol i gallan och tarmen. Detta leder till avlägsnande av kolesterol från kroppen genom tarmen och en minskning av dess innehåll i blodet.

Derivaten av butylfenoler (Fenbutol, etc.) inhiberar inte bara kolesterolproduktionen utan reducerar även absorptionen vid matsmältningen. Och farmakodynamiken av läkemedel som selektivt hämmar absorptionen av kolesterol från tarmen (Ezetimibe) beror på blockering av ett specifikt protein som är ansvarigt för transport av kolesterol till levercellerna.

Farmakokinetik för tabletter från högt kolesterol

Den aktiva substansen pellets av högt kolesterol Atorvastatin, Lovastatin et al. Statin efter oral administrering absorberas i mag-tarmkanalen och in i blodomloppet för att uppnå den högsta koncentrationen i plaza över 90-120 minuter. Vid bindning till plasmaproteiner statiner nästan 96% av nivån av den systemiska biotillgängligheten inte överstiger 30% på grund av processen för bildandet av aktiva metaboliter i levern på den första transformationen steget de aktiva preparat komponent. I levern, är de statiner oxiderade, efter vilket de sekundära metaboliter utsöndras genom tarmen (approximativt inom en dag).

Farmakokinetiken gemfibrozil och alla droger lipid modifierings skiljer sig från en statin som levermetabolism av det verksamma ämnet fortgår snabbare efter 2 Chasa njure avlägsnas från kroppen halv av dosen (resten ekskrektiruetsya tarmen i galla).

På grund av den långsamma absorptionen i det gastrointestinala området Tabletter från högt kolesterol Fenbutol agerar successivt, och tillhandahåller beredningar av denna grupp förlängd (ungefär sex månader efter upphörande av regelbunden mottagning) en terapeutisk effekt som en antioxidant och anti-sklerotisk effekt - sänka blod lipidoxidation och sedimenterings dem till den vaskulära väggen i form av aterosklerotiska plack.

För farmakokinetiken för det absorberande kolesterolet av Ezetimibe är en aktiv förening med fenoler av glukuronsyra som bildas i tunntarmen och leveren under självrengöring av kroppen från främmande och skadliga ämnen karakteristiska. Det farmakologiskt aktiva ezetimib-glukuronidkonjugatet binder till plasmaproteiner och frigörs från blodet genom njurarna och tarmarna i ca 10 dagar.

Dosering och administrering

Det enda sättet att använda tabletter från högt kolesterol är oral. Det bör påminnas att de individuella doserna av något lipidsänkande läkemedel endast bestäms av den behandlande läkaren - på grundval av ett blodprov för kolesterolnivån.

Den normala dagliga dosen av statiner är 0,01 g (tas en gång om dagen, samtidigt), följt av en ökning till högst 0,08 g som föreskrivits av läkaren.

Vanlig singeldos Gemfibrozil 0,3 g (två gånger om dagen, en halvtimme före måltider); Fenofibrat tas också två gånger om dagen för 0,1 g (under måltider, på morgonen och på kvällen).

Den optimala enstaka dosen av nikotinsyra är 20-50 mg (2-3 gånger under dagen); Samtidig mottagning av metionin kommer att ge skydd av levern från fettackumulering.

Cholestipol (1 g tabletter) rekommenderas att ta 5 tabletter per dag, efter 1-2 månader fördubblas den dagliga dosen. Fenbutol förskrivs en tablett (0,25 g) två gånger om dagen, under måltiden. Rekommenderad daglig dos av tabletter från högt kolesterol Ezetimib 10 mg (enstaka doser).

Overdosering av de listade läkemedlen, som noteras i anvisningarna till drogerna, kan inträffa om dosen som föreskrivs av läkaren överskrids, men det finns ingen information om sådana fall.

[6], [7], [8], [9]

Kontraindikationer för användning

Tabletter från högt kolesterol, förutom individuell överkänslighet mot de aktiva substanserna i droger, har följande kontraindikationer för användning:

• statiner: uttalad eller existerande historia av lever, njure, sjukdom i muskuloskeletala systemet;
• fibrer: problem med gallvägar, autoimmun biliär cirrhosis;
• nikotinsyra och dess derivat: akut form av magsår och duodenalsår, njursten, hepatit;
• droger som binder gallsyror: nedsatt absorption av fetter i tarmarna (steatorrhea), barnens ålder;
• derivat av butylfenoler: lever- och / eller njursjukdom, ålder upp till 14 år;
• selektiva hämmare av kolesterolabsorption: leverinsufficiens hos någon etiologi, ålder till 18 år.

Användningen av tabletter från högt kolesterol under graviditeten ingår i listan över kontraindikationer för hypolipidemiska läkemedel i alla farmakologiska undergrupper, inklusive nikotinsyra.

[1], [2], [3], [4], [5]

Biverkningar

Tabletter från högt kolesterol från gruppen statiner kan ha sådana biverkningar som: huvudvärk och yrsel, muntorrhet, halsbränna, illamående, diarré, buksmärtor; störningar i leverns arbete (ökning av koncentrationen av levernazymer i transmnaz), bukspottkörteln och hjärtat (takykardi); diabetes mellitus, sömnlöshet, kramper och muskelsmärta minskning av synskärpa (upp till utveckling av grå starr), impotens, kognitiv försämring.

Användningen av gemfyrozil kan följa illamående, magbesvär och diarré. Hudreaktioner (dermatit); smärta - huvud, muskel, led, mage; dysfunktion i levern och gallblåsan; anemi, leukopeni, anemi, samt en minskning av antalet cellelement (hypoplasi) i benmärgen. Ett annat läkemedel i denna grupp, fenofibrat, är associerad med de listade biverkningarna av hotet att utveckla kolelithiasis.

När det används för att minska kolesterol nikotinsyra, är det möjligt att minska blodtrycket, utseendet av överskott av urinsyra i blodet, öka intracellulära enzymer i levern och dess fettdegenerering. Mottagande tabletter Cholestipol kan orsaka illamående och kräkningar, förstoppning eller diarré, nässelfeber och inflammation i huden. Vid långvarig behandling med detta läkemedel är det en brist på vitaminer (A, D, E, K) i kroppen.

Matsmältningsproblem och hjärtarytmi biverkningar Fenbutola och Ezitimib agent kan orsaka huvudvärk, illamående, muskelsmärta, och abdominal uppsvälldhet och diarré, och allergiska utslag på huden.

Interaktioner med andra droger

Identifierad av tillverkare av tabletter Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin interaktioner med andra droger består i att öka sina koncentrationer i blodplasma med samtidig användning av antibiotika och fungicider. Kombinationen av statiner med hormonella preventivmedel ökar koncentrationen av den senare i plasma och med indirekta antikoagulantia - minskar tiden för blodkoagulering.

Absolut inkompatibilitet av gemfibrozil med lovastatin: kan utveckla njursvikt vid akut form och muskeldystrofi. Och hos patienter som använder hormonella läkemedel för att skydda sig från graviditeten är det möjligt att göra en allvarlig kränkning av lipidmetabolism. Fenofibrat ökar effekten av antikoagulantiska kumarinserier och derivat av fenylidandion, liksom läkemedel som innehåller salicylater och tabletter från diabetes.

Cholestipol, bindande gallsyror i tarmen, stör normal absorption av andra orala läkemedel, för att undvika vilka andra läkemedel som ska tas 1-2 timmar tidigare.

Alla ovanstående tabletter från högt kolesterol har samma lagringsförhållanden: torr, skyddad mot starkt ljus och otillgängligt för barn, vanlig rumstemperatur (högst + 25-28 ° C).

Förfallodagen är också standard: två år från utfärdandedatum som anges på förpackningen.

Se även artikeln Behandling av högt kolesterol: De vanligaste metoderna