^

Hälsa

Natriumoxibat

, Medicinsk redaktör
Senast recenserade: 04.07.2025
Fact-checked
х

Allt iLive-innehåll är mediekontrollerat eller faktiskt kontrollerat för att säkerställa så mycket faktuell noggrannhet som möjligt.

Vi har strikta sourcing riktlinjer och endast länk till välrenommerade media webbplatser, akademiska forskningsinstitut och, när det är möjligt, medicinsk peer granskad studier. Observera att siffrorna inom parentes ([1], [2] etc.) är klickbara länkar till dessa studier.

Om du anser att något av vårt innehåll är felaktigt, omodernt eller på annat sätt tveksamt, välj det och tryck på Ctrl + Enter.

Natriumoxybat är natriumsaltet av GHB; det tillhör klassen oxikarboxylfettsyror. Det har en liknande struktur som GABA, som deltar i naturliga metaboliska processer i däggdjurshjärnan, är en av produkterna från Krebs cykel, deltar i fettsyrasyntesen och aktiverar pentosvägen för glukos-6-fosfatmetabolism. Det finns i största mängder i hypotalamus och basala ganglier. Dessutom finns det i njurar, hjärtmuskel och skelettmuskler. GHB upptäcktes och syntetiserades långt före dess första kliniska användning 1960 av den berömde A. Laborit. GHB kan inte övervinna blod-hjärnbarriären; denna förmåga ges det genom formen av natriumsaltet.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Natriumoxybat: plats i terapi

Fördelarna med natriumoxybat under anestesiunderhåll är tydligt uppenbara under anestesi hos äldre, försvagade patienter, mot bakgrund av intoxikation, lever- och njursvikt. Det är indicerat för patienter med svår endogen intoxikation, hypoxi av någon etiologi. Det kan också kombineras med alla inhalations- och/eller intravenösa anestetika. På grund av den långsamma utvecklingen av den hypnotiska effekten under induktion rekommenderades det att kombinera det med barbiturater. Men minskningen av den totala dosen natriumoxybat berövar det dess uppenbara fördelar. Det är därför natriumoxybat som hypnotikum nu används i begränsad omfattning (endast i Ryssland, de tidigare sovjetrepublikerna och vissa europeiska länder).

Inom pediatrik är natriumoxybat som tas oralt eller rektalt ett bra sätt att sedera postoperativt. På intensivvårdsavdelningen används det för att anpassa patienten till en respirator. Nyligen har denna användning av natriumoxybat kritiserats, vilket dock inte bör relateras till svårighetsgraden av läkemedlets sederande-hypnotiska egenskaper, utan till metodiken för andningsbehandling.

Inom obstetrik används natriumoxybat för så kallad terapeutisk obstetrisk anestesi. Läkemedlet har en lugnande effekt, slappnar av livmoderhalsen och ökar samtidigt styrkan och frekvensen av livmoderkontraktioner samt dess känslighet för oxytocin. Det har en antihypoxisk effekt på fostret. Natriumoxybat har funnit tillämpning vid behandling av alkoholism för att lindra agitation, baksmälla och abstinensbesvär.

Natriumoxybat ger inte snabb insomning. Tillsammans med etomidat har det dock i rekommenderade doser praktiskt taget ingen deprimerande effekt på hemodynamiken.

Verkningsmekanism och farmakologiska effekter

Den exakta verkningsmekanismen för natriumoxybat är kontroversiell. Trots dess affinitet med GABA verkar det inte direkt på dess receptorer. Natriumoxybat är inte en föregångare till GABA, som man tidigare trott. Det antas att den huvudsakliga mekanismen för att stänga av medvetandet består i att blockera överföringen på postsynaptisk nivå i kärnorna i den retikulära formationen och direkt hämma cortexaktivitet. Det hämmar GABA-transaminas, främjar ackumuleringen av y-butyrolaktat, vilket resulterar i undertryckandet av neuronal aktivitet. På ryggmärgsnivå hämmas excitationsledning och muskeltonus minskar. Dessutom ökar natriumoxybat koncentrationen av dopamin i hjärnan. Den adrenerga komponenten i natriumoxybats verkan bekräftas av en minskning av dess aktivitet vid en hög adrenalinnivå i blodet mot bakgrund av propranolols verkan.

På grund av förekomsten av dissociation mellan det thalamokortikala och limbiska systemet kallas anestesi orsakad av ketamin vanligtvis dissociativ.

Effekt på centrala nervsystemet

Natriumoxybat har en lugnande och hypnotisk effekt. De smärtstillande egenskaperna är svaga. Effekten är uttalad beroende av den använda dosen, men känsligheten för läkemedlet är individuell. Insomning sker smidigt, utan upphetsningsstadium. Vid snabb intravenös administrering är myoklonus och motorisk rastlöshet möjliga. I allmänhet har det en antikonvulsiv effekt.

Elektroencefalografisk bild

EEG under natriumoxybatanestesi är till stor del paradoxalt och betonar tvetydigheten i dess effekt på samspelet mellan hjärnbarken och retikulärbildningen. Förändringarna i EEG är fasiska. De initiala stadierna kännetecknas av epileptoid excitation. När anestesin fördjupas ersätts den paroxysmala bilden av CNS-depression med en avmattning av rytmen och en minskning av amplituden. Dissociation observeras mellan den elektrofysiologiska bilden och det kliniska tillståndet: en djup nivå av CNS-depression enligt EEG-bilden (sigmavågor med perioder av undertryckning) åtföljs kliniskt av ytlig anestesi.

trusted-source[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Effekt på hjärt-kärlsystemet

Natriumoxybat orsakar en viss sänkning av hjärtfrekvensen, särskilt tydligt under djup anestesi. Effekten på blodtrycket är mindre uttalad. Dessa förändringar planas ut under operation på grund av otillräcklig CNS-depression.

Generellt sett har natriumoxybat en liten effekt på hjärt-kärlsystemet, och enligt många forskare har det till och med en stabiliserande effekt. I synnerhet ökar tröskeln för hjärtflimmer. Detta avgör användningen av natriumoxybat hos patienter med hög risk att utveckla kardiovaskulära komplikationer och med initiala hemodynamiska störningar, inklusive hypovolemi och hemorragisk chock.

Effekt på andningssystemet

Effekten av natriumoxybat på andningen är inte heller lika stor som hos andra hypnotika. I terapeutiska doser sänks inte andningscentret, andningen saktar ner utan blir djupare. Detta möjliggör även kortvariga insatser medan patientens oberoende andning bevaras. I relativt höga doser orsakar det dock betydande avslappning av svalgmusklerna och obstruktion av de övre luftvägarna.

Effekter på mag-tarmkanalen och njurarna

Natriumoxybat ökar mesenteriskt blodflöde (nästan dubbelt så mycket) och stabiliserar även renalt blodflöde, ökar glomerulär filtration och diures. Dessutom optimerar natriumoxybat levermetabolismen via den aeroba vägen. Vid systematiskt intag sänker det kolesterolnivåerna och ökar blodsockernivåerna. Det påverkar inte proteinmetabolismen eller blodkoaguleringen.

trusted-source[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Effekt på endokrin respons

Natriumoxybat orsakar tillfällig hämning av dopamins inträde i hjärnceller, en signifikant ökning av nivåerna av somatotropiskt hormon och prolaktin. Samtidigt aktiveras proteinsyntesen (anabol effekt). Nivån av GCS förändras inte signifikant; viss hyperinsulinemi förekommer. Vanligtvis ökar nivån av ACTH (fördel jämfört med etomidat hos patienter med nedsatt binjurebarkfunktion). Det antas att natriumoxybats tendens till hypokalemi och hypernatremi är förknippad med dess effekt på renin-angiotensin-aldosteronsystemet.

Natriumoxybat stimulerar hypofysens funktion avsevärt. Tydligen är det detta som avgör dess klassificering som ett psykoenergetiskt medel och sexuellt stimulerande medel (afrodisiakum).

trusted-source[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Effekt på neuromuskulär transmission

Natriumoxybat orsakar avslappning av skelettmuskulaturen. Verkan är central snarare än perifer.

trusted-source[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Tolerans och beroende

Vid användning av natriumoxybat uppstår inget fysiskt beroende, men psykiskt beroende är möjligt.

Farmakokinetik

Den huvudsakliga administreringsvägen för natriumoxybat är intravenöst. Intramuskulär administrering är också tillåten. Hos barn administreras läkemedlet oralt eller rektalt.

Sömn inträffar 4–7 minuter efter att intravenös administrering påbörjats. Maximal koncentration i blodet uppnås efter 15 minuter. Vid oralt intag börjar effekten efter 10–20 minuter, toppkoncentrationen uppnås efter 20–60 minuter, verkningstiden är 1–3 timmar, kvarvarande effekter är möjliga i 2–4 timmar. Clearance är 14 ml/kg/min. Natriumoxybat metaboliseras nästan fullständigt till koldioxid och vatten (cirka 90 % av läkemedlet) och elimineras via lungorna. Nedbrytning sker i Krebs cykel i vävnaderna i hjärnan, hjärtat och njurarna. Cirka 3–5 % av det oförändrade läkemedlet utsöndras via njurarna.

Kontraindikationer

Natriumoxybat bör inte användas till patienter med okorrigerad hypokalemi, svår gestos, myasteni, epilepsi, tyreotoxikos, feokromocytom eller överkänslighet mot det.

trusted-source[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Tolerans och biverkningar

På grund av sin "naturlighet" för kroppen har natriumoxybat ett högt terapeutiskt index. I rekommenderade doser tolereras det vanligtvis väl och har inga toxiska effekter. Biverkningar uppstår troligtvis vid snabb administrering och användning av stora doser av läkemedlet. Överdrivna doser (mer än 5 g) orsakar koma. Toxiska effekter kan öka i kombination med andra psykotropa läkemedel, inklusive alkohol. Det har inga specifika motgift. Användning av analeptika är ineffektivt och därför oönskat.

Smärta vid införande

När natriumoxybat administreras sker det praktiskt taget ingen reaktion från venväggen.

Försök att påskynda induktionen genom att öka administreringshastigheten av natriumoxybat kan resultera i agitation, myoklonus och kramper. Detta kan undvikas genom att förskriva en bensodiazepin och lägga till små doser av barbiturater eller ketamin.

Hemodynamiska förändringar

Natriumoxybat påverkar endast hemodynamiken i höga induktionsdoser (mer än 300 mg/kg), vilket manifesteras av en tendens till arteriell hypotoni och bradykardi.

Allergiska reaktioner

Natriumoxybat frisätter inte histamin och orsakar vanligtvis inte allergiska reaktioner.

trusted-source[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Postoperativt illamående och kräkningssyndrom

Illamående och kräkningar är mer sannolikt efter oralt intag av natriumoxybat.

Uppvaknande reaktioner

Förutom den långsamma sömnutvecklingen, trögheten och dålig kontroll är nackdelarna med anestesi med natriumoxybat också långsamt uppvaknande och sannolikheten för agitation och kräkningar. Efter uppvaknandet upplever patienterna en känsla av full sömn, en ökning av styrke och emotionell komfort. Under den postoperativa perioden kan läkemedlet orsaka yrsel.

Andra effekter

Natriumoxybat främjar aktivt transporten av kalium från plasma till cellen. Detta åtföljs av hypokalemi och kan kräva korrigering. Men att tillsätta läkemedlet till den polariserande blandningen är extremt fördelaktigt när det är nödvändigt att öka den intracellulära koncentrationen av kalium. Ovanstående verkan av natriumoxybat, tillsammans med en minskning av ökningstakten för azotemi, har en positiv effekt vid behandling av njursvikt.

Interaktion

Natriumoxybat kombineras med fördel med inhalationsanestetika, läkemedel mot neuroleptanalgesi (NLA), ketamin och lokalbedövningsmedel. GHB och narkotiska smärtstillande medel, anestetika och neuroleptika har en ömsesidigt förstärkande effekt. Kombination med fentanyl ökar hemodynamisk depression jämfört med engångsanvändning.

Uppmärksamhet!

För att förenkla uppfattningen av information, är denna instruktion för användning av läkemedlet "Natriumoxibat" översatt och presenterat i en speciell form på grundval av officiella instruktioner för medicinsk användning av läkemedlet. Före användning läs anteckningen som kom direkt till medicinen.

Beskrivning tillhandahålls för informationsändamål och är inte en guide till självläkning. Behovet av detta läkemedel, syftet med behandlingsregimen, metoder och dos av läkemedlet bestäms enbart av den behandlande läkaren. Självmedicinering är farlig för din hälsa.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.