Zyetamaks

Zetamax är den första representanten för kategorin makrolidantibiotika.

Indikationer Zetamaksa

Det indikeras för eliminering av svåra och måttligt allvarliga smittsamma processer, som provoceras av bakteriestammar med hög känslighet i förhållande till azitromycin:

• kronisk form av icke-specifik bronkit vid fördjupningsskedet;
• akut stadium av bakteriell sinusit
• ambulatorisk lunginflammation;
• tonsillit eller faryngit, provocerad av streptokocker pyogen.

[1]

Släpp formulär

Producerad i pulverform, i injektionsflaskor med 2 g. En förpackning innehåller 1 flaska medicin. I satsen kan det finnas ett speciellt lock med en dispenser - för att bestämma mängden tillsatt vatten.

[2], [3]

Farmakodynamik

Den aktiva komponenten i läkemedlet, azitromycin - är den första representanten för kategorin makrolidantibiotika, som kallas azalider. Det skiljer sig från erytromycin i sin kemiska sammansättning. Dess bildning sker genom införandet av en laktonring av erytromycin typ A kväveatom.

Verkningsmekanismen för den aktiva komponenten består i att inhibera bindningsprocessen för bakterieproteinet - genom syntesen med ribosomens 50S-subenhet, såväl som inhiberande av peptidtransplacering. I detta fall påverkar substansen inte bindningen av polynukleotider.

Farmakokinetik

Läkemedlet har en långvarig effekt, gör det möjligt att ge en fullständig kurs av antibakteriella efter oral administrering av engångsdoser av läkemedel. Grund uppgifter som erhölls efter att ha testat farmakokinetiken (med deltagande av frivilliga), blev det känt att maximala serumkoncentrationer och AUC (jämfört med standarden PM som har omedelbar frisättning egenskaper), når den på en gång om dagen enda mottagning med azitromycin granuler.

Det relativa biotillgänglighetsindexet för läkemedlet är 83%, och toppen av serumkoncentrationen av substansen når senare med nästan 2,5 timmar.

Med användning av läkemedlet tillsammans med mat uppvisade volontärer som tog 2 gram medicin omedelbart efter en måltid som innehöll en stor mängd fetter en ökning av plasmakoppen och AUC-nivåerna med 115% respektive 23%. Med användning av droger av volontärer efter att ha tagit regelbunden mat ökade plasmaindikatorernas topp med 119%, medan AUC-indexen var oförändrade.

Enligt kliniska tester kan man dra slutsatsen att azitromycinpulver har bättre tolerans vid fastande.

Syntes med plasmaprotein beror på koncentrationen och minskningen med 51% vid 0,02 μg / ml samt 7% vid 2 μg / ml. Fördelningen av materia uppstår inom alla vävnader, jämviktsläget för fördelningsvolymen är 31,1 l / kg.

Vävnadsvärdena för azitromycin överstiger dess nivå i serum med plasma. Den omfattande fördelningen av droger över vävnader kan provocera sin läkemedelsaktivitet. Den antimikrobiella effekten av komponenten beror på pH. Det är sannolikt att det försvagas av en minskning av denna indikator.

Huvuddelen av den aktiva substansen utsöndras med galla i omodifierad form.

Serumazitromycinvärden efter en enstaka dos (2 g) reducerades i enlighet med polyphase-modellen och den slutliga halveringstiden är 59 timmar. En sådan långvarig period av slutlig halveringstid är sannolikt associerad med en expanderad fördelningsvolym.

Utskiljning av gallvägar (i regel oförändrad) anses vara det huvudsakliga sättet att utsöndras. I 7 dagar kan omkring 6% av den använda dosen detekteras som en oförändrad substans i urinen.

[4]

Dosering och administrering

Det rekommenderas att du dricker medicinen på tom mage (minst 1 timme före måltid eller 2 timmar efter det).

I en flaska pulver, häll vatten (60 ml - 4 matskedar eller använd en dispenser, om det är), då ska det stängas och skakas. Därefter måste du dricka innehållet i tanken helt.

En dosdos för en vuxen är 2 g.

Användning av lösningen kan orsaka kräkningar. Om du sedan börjar använda kräkningar inom 5 minuter måste du ta läkemedlet igen.

Alternativt är det möjligt att föreskriva ett alternativt läkemedel om kräkningar i patienten börjar inom 5-60 minuter efter drogmissbruk - för närvarande finns för lite information om absorptionen av azitromycin.

Vid uppkastning av kräkningar, efter mer än 1 timme efter användning av lösningen, behövs inte medicinen igen (under förutsättning att en väl fungerande mage i patienten).

Använd Zetamaksa under graviditet

Tester som gör det möjligt att på ett tillförlitligt sätt bestämma möjligheten att använda droger på gravida kvinnor har inte utförts. Under graviditeten utförs receptet för detta läkemedel endast när det inte går att använda någon annan medicin.

Det finns ingen information om intag av ämnet i modermjölken. Det kan endast användas under amning för vitala indikationer, när det inte finns möjlighet till alternativ behandling.

Kontra

Bland kontraindikationerna: intolerans mot erytromycin och azitromycin, och förutom andra ketolidantibiotika eller makrolider, liksom andra ämnen av droger. Dessutom kan läkemedlet inte ges till barn.

Bieffekter Zetamaksa

I grund och botten (69% av alla fall) var de negativa konsekvenserna av att ta droger störningar i magtarmkanalen - flytande avföring och diarré, buksmärtor och kräkningar tillsammans med illamående. Vanligtvis var dessa reaktioner av måttlig svårighetsgrad och passerade efter 2 dagar (68% av fallen). I vissa fall hade patienter vaginit eller en oral form av candidiasis. Bland andra biverkningar:

• störning i Nationalförsamlingens arbete: oftast - huvudvärk; ibland utvecklar dysgeusi eller yrsel;
• problem med hörsel och balans: i enskilda fall - vertigo;
• störningar i hjärtsarbetet: från tid till annan kan hjärtrytmen kännas;
• problem med funktionen i mag-tarmkanalen: förutom ovanstående kan det sällan uppstå förstoppning eller gastrit samt dyspepsi;
• subkutan vävnad, såväl som hud: sällan förekommer utslag på huden, utvecklar nässelfeber i enskilda fall;
• Allmänna störningar: Ibland finns det smärtor i båren, asteni kan utvecklas.

Personer som hade normala index för olika analyser hade en märkbar avvikelse under klinisk drogtestning, vilket inte hade någon orsak till samband med det testade läkemedlet:

• lymfatiska och hematopoetiska system: ibland utvecklades neutrofila eller leukopeni;
• laboratorietestning: oftast minskade leukocyterna, antalet bikarbonater minskade i blod och eosinofiler ökade. Mindre frekvent ökning av sådana indikatorer som nivån av bilirubin, kreatinin och urea, liksom aktiviteten av ALAT och ASAT, och dessutom förändringen i blodkaliumhalter. Efterföljande observationer har visat att sådana förändringar är reversibla.

Överdos

Den information som erhållits som ett resultat av kliniska studier tyder på att när en överdos av läkemedlet utvecklar reaktioner som liknar biverkningarna av att ta droger vid de nödvändiga doserna. För att eliminera negativa manifestationer behövs allmänna terapeutiska åtgärder - stödjande och symptomatisk behandling.

Interaktioner med andra droger

Försiktighet måste vidtas i kombination med läkemedel som kan förlänga intervallet QT (såsom cyklofosfamid haloperidol och kinidin och ketokonazol med terfenadin och litium).

Antacida - vid kombination med magadrit i en enstaka dos på 20 ml, kommer graden och absorptionshastigheten för den aktiva komponenten i Zetamax inte att förändras. Alla andra interaktionsprövningar med azitromycin utfördes på läkemedel med omedelbar frisättning och hade också jämförbara AUC-värden (doseringsintervall varierade från 500 till 1200 mg).

När det kombinerades med cetirizin var det inga signifikanta förändringar i QT-intervallet, såväl som uttalad farmakokinetisk interaktion mellan dem vid jämviktsvärden för båda läkemedlen.

Hos patienter med HIV hade dideoxynosin i kombination med azitromycin ingen effekt på farmakokinetiska egenskaper med jämviktsdiananin (jämfört med placebo).

Kombinerad antagning med digoxin bör utföras med försiktighet, eftersom det finns en möjlighet att öka plasma digoxin.

Kombinationen av läkemedlet med zidovudin leder till en svag effekt på de farmakokinetiska egenskaperna eller utsöndringen av den senare (tillsammans med nedbrytningen av glukuronidprodukten). Det noteras också att med införandet av azitromycin ökar den kliniskt aktiva sönderfallsprodukten (fosforylerad zidovudin) inom de mononukleära blodkropparna. Samtidigt var det inte möjligt att avslöja det medicinska värdet av detta faktum.

Azitromycin interagerar lite med leversystemet hos hemoproteinet P450. Det finns bevis för att läkemedlet inte påverkar erytromycins egenskaper, liksom andra makrolider. Azitromycin inducerar eller inaktiverar inte hemoprotein P450 genom hemoproteinmetabolitkomplexet.

Kombinera med derivaten av indolalkaloider rekommenderas inte, eftersom samtidig användning av dessa läkemedel i teorin kan orsaka ergotism.

Farmakokinetiken testades också med en kombination av azitromycin med följande läkemedel som metaboliserades av hemoprotein P450:

• atorvastatin - i kombination med detta läkemedel förändrades inte dess index i plasma (data från nedbrytningsanalysen av GMK-CoA reduktas);
• karbamazepin - i kombination med azitromycin det (liksom dess aktiva sönderfallsprodukt) förblir plasmaindex oförändrade;
• cimetidin - vid användning av detta ämne 2 timmar före användning av azitromycin, kvarstår den senare farmakokinetiken oförändrad;
• antikoagulantia för oral administrering (såsom kumarin) - när konsumeras av volontärer hade azitromycin ingen effekt på warfarins antikoagulerande egenskaper. Det finns tecken på en ökning av antikoagulantiska effekter när azitromycin kombineras med läkemedel som kumarin. Även om det inte var möjligt att upprätta en länk mellan dessa läkemedel är det ofta nödvändigt att övervaka protrombintiden vid kombinerad användning av ovanstående läkemedel.
• Cyclosporin - som en följd av samtidig användning med detta ämne ökade toppkoncentrationen och AUC i intervallet 0-5 för cyklosporin. Därför är det nödvändigt att kombinera data om droger med försiktighet. Om ett gemensamt möte är nödvändigt, är det under behandlingen nödvändigt att övervaka indikatorerna och justera doserna i enlighet med dem.
• efavirenz - med kombinationen av dessa substanser var inga märkbara förändringar i deras farmakokinetik;
• Kombinationen av azitromycin med flukonazol förändrar inte egenskaperna hos den senare. AUC och halveringstiden för azitromycin inte heller ändras med föreningen med flukonazol, men ändå var det en minskning dess plasmaindikatorer (18%), även om denna förändring inte hade någon klinisk effekt på kroppen;
• När läkemedlet kombineras med metylprednisolon, indinavir och midazolam förblir de farmakokinetiska egenskaperna hos ovanstående ämnen oförändrade.
• i kombination med nelfinavir ökar jämviktsserumazitromycinvärdena. Med samtidig användning av dessa läkemedel behöver du inte justera dosen av azitromycin, men en förutsättning är noggrann övervakning av den möjliga utvecklingen av azitromycins biverkningar.
• kombinerat med rifabutin påverkar inte serumnivåerna av dessa substanser, men som en följd av denna kombination utvecklas neutropeni ibland. Det anses att denna sjukdom orsakas av användningen av rifabutin, men förhållandet mellan den kombinerade administrationen av läkemedel och utvecklingen av denna biverkning har inte fastställts.
• avslöjade inga väsentliga förändringar av toppkoncentrationen och AUC-parametrar när de kombineras med läkemedlet sildenafil, samt interaktionen mellan läkemedlet och terfenadin och teofyllin med ämnen och triazolam;
• Vid samtidig användning med trimetoprim eller sulfametoxazol observerades ingen signifikant effekt på deras topp-, utsöndrings- och AUC-index. Serumazitromycin var också oförändrat.

[5]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras i tätt förseglade förpackningar. Den maximala temperaturen är 30 ° C.

Hållbarhetstid

Zetamax är lämplig för användning i 3 år efter frisättningen av läkemedlet. Efter utspädning av suspensionen kan den färdiga lösningen användas under 12 timmar.