Zeftera

Zephtera är ett systemiskt läkemedel med antimikrobiella egenskaper.

Indikationer Zeftera

Det visas i följande fall: eliminering av komplicerade hudinfektioner (inklusive diabetisk fotsyndrom per se (infekterade), mot vilka det inte finns någon osteomyelit), som utlöstes av grampositiva eller gramnegativa mikrober.

Släpp formulär

Den är tillgänglig som ett lyofilizat av infusionslösningar. Volymen av en glasflaska med ett läkemedel är 20 ml. Ett paket kan innehålla 1 eller 10 sådana flaskor.

Farmakodynamik

Medokaril ceftobiprole - är en vattenlöslig prodrug av den typ som har baktericid aktivitet mot ett stort antal grampositiva bakterier, innefattande meticillinresistenta stafylokocker relativt resistenta mot penicillin pneumokocker, och dessutom relativt känsliga enterokocker fekal ampicillin. I tillägg till denna aktivitet är det i förhållande till de inställda gramnegativa mikroorganismer, inklusive stammar av Enterobacteriaceae och Pseudomonas aeruginosa.

Den aktiva komponenten syntetiseras ordentligt med ett antal viktiga gram-negativa och gram-positiva mikrober såväl som PBP. Ceftobiprole syntetiseras med PBP2a stafylokocker (inkluderande MRSA), som är varför det är aktivt mot meticillinresistenta stafylokocker.

Det finns bevis för att ceftobiprol har aktivitet mot en mängd olika isolat av följande mikrober, både i sjukhusinfektioner och in vitro.

Aeroba bakterier (grampositiva): Enterococcus faecalis (uteslutande isolat som har känslighet / resistens mot vankomycin), Staphylococcus aureus (endast isolat med resistens / känslighet för meticillin), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalakti, och förutom pyogenic streptokocker. Också, koagulasnegativa stafylokocker (isolat som är resistenta / känsliga för meticillin, bland dem Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus och Staphylococcus luqdunensis), pneumokocker (isolat som är resistenta / måttligt resistenta / känslig för penicillin) och streptokocker från kategorin viridans.

Aeroba mikroorganismer (gramnegativa): Enterobacter cloaca, E. Coli, Klebsiella pneumoni, Proteus mirabilis och Pseudomonas aeruginosa. Dessutom är bakterier av släktet tsitrobakter (bland dem även tsitrobakter Freund och Citrobacter koseri), såväl som Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis och Morgan bakterier. Tillsammans med detta är mikrober från släktet Neisseria, Providence och Sercesia Marces.

Farmakokinetik

De farmakokinetiska parametrarna hos vuxna efter en enda en-timmes infusion (storlek 500 mg) eller multipel-dos (500 mg av samma), som införde en 2-timmars infusioner var 8 timmar senare, är likartade i båda fallen. I genomsnitt är de: plasmaindex - 34,2 μg / ml (singel) och 33,0 μg / ml (multipel); AUC-värdet var 116 μg.h / ml och 102 μg.h / ml; halveringstiden är 2,85 timmar och 3,3 timmar; clearingsnivån är 4,46 och 4,98 l / h.

AUC och toppkoncentrationen av ceftobiprol ökar i enlighet med dosökningen (intervallet är 125 mg / 1 g). Medicinen når sitt jämviktstillstånd på kursens första dag. Hos patienter med frisk njurfunktion orsakar administrering av läkemedlet var 8: e eller 12 timmar inte ackumulering av en aktiv komponent i kroppen.

Syntes med plasmaprotein är 16% och graden av detta index är oberoende av ämnets koncentration. Den stationära fördelningsvolymen är 18 liter och är ungefär lika med volymen av human extracellulär vätska.

Biotransformation från ceftobiprolmedocaryl till det aktiva elementet ceftobiprol utförs snabbt, varefter det katalyseras av plasmaesteraser. Prodrugsindexen är mycket små, det finns endast i urin och plasma under infusionen. Den aktiva komponenten metaboliseras dåligt, blir en icke-cyklisk sönderfallsprodukt, inaktiv mikrobiologisk. Dess index är mycket lågt - ca 4% av koncentrationen av ceftobiprol.

Ceftobiprol utsöndras huvudsakligen oförändrat genom njurarna och halveringstiden för substansen är ca 3 timmar. Huvudmekanismen för eliminering är glomerulär filtrering, och en liten del av dosen passerar genom tubulär reabsorption.

Preklinisk testning probenicid visat att det inte påverkar farmakokinetiken för ceftobiprole, från vilken man kan dra slutsatsen att den senare inte aktivt fungerar tubulär sekretion. För en enda administration av läkemedlet omkring 89% av substansen observeras i urinen förtäckt ceftobiprole i aktiv form (83%), och produkten i skepnad förfall med en öppen ring (ca 5%) och ceftobiprole medokaril elementet (mindre än 1%).

Dosering och administrering

Det frystorkade injektionspulvret löses i 10 ml vatten och sedan i en 5% lösning av glukos. När pulvret är utspätt, ska injektionsflaskan skakas. För att helt lösa upp är det nödvändigt att vänta ca 10 minuter. Innan du börjar använda utspädning i en infusionslösning, ska du vänta tills det skum som bildas i tanken sätter sig.

För att eliminera de smittsamma processer som provokas av gram-positiva mikrober krävs det att administrera 500 mg medicin varje 12 timmar (i form av infusioner som varar i 1 timme). Hos personer med diabetisk fotssyndrom (en infekterad typ) har administreringsregimen efter 12 timmar inte studerats.

Behandlingen går som regel ca 1-2 veckor beroende på utvecklingsplatsen för den infektiösa processen, patologins gång och patientens kliniska respons.

[1]

Använd Zeftera under graviditet

Med hjälp av preklinisk provning var det möjligt att ta reda på att ceftobiprol inte har teratogen aktivitet och påverkar inte fostervikt, nedbrytning och intrauterin utveckling. Men samtidigt utförs inte tester för användning av drogen av gravida kvinnor.

Testresultaten, med vilka effekten av läkemedlet på djurets reproduktionssystem kontrollerades, kan inte interpoleras till det mänskliga systemet. I detta avseende får Zefter endast utse gravida i situationer där den möjliga nyttan för moderns hälsa överstiger risken att utveckla fetala negativa effekter.

Kontra

Bland kontraindikationerna av droger:

• intolerans av den aktiva substansen eller något av de hjälpämnen som utgör läkemedlet, liksom andra cefalosporiner;
• närvaro i patientens historia av en allergi mot p-laktamer;
• barn under 18 år.

Försiktigt utse på:

• Njurinsufficiens (koefficienten för rengöring av kreatinin är under 50 ml / min);
• epileptiska anfall
• anfall (tillgänglig i historien);
• pseudomembranös form av kolit (tillgänglig i historien).

Bieffekter Zeftera

Klinisk provning har visat att bruket av drogen oftast orsakar sådana biverkningar

Det frystorkade injektionspulvret löses i 10 ml vatten och sedan i en 5% lösning av glukos. När pulvret är utspätt, ska injektionsflaskan skakas. För att helt lösa upp är det nödvändigt att vänta ca 10 minuter. Innan du börjar använda utspädning i en infusionslösning, ska du vänta tills det skum som bildas i tanken sätter sig.

För att eliminera de smittsamma processer som provokas av gram-positiva mikrober krävs det att administrera 500 mg medicin varje 12 timmar (i form av infusioner som varar i 1 timme). Hos personer med diabetisk fotssyndrom (en infekterad typ) har administreringsregimen efter 12 timmar inte studerats.

Behandlingen går som regel ca 1-2 veckor beroende på utvecklingsplatsen för den infektiösa processen, patologins gång och patientens kliniska respons.

Reaktion, såsom illamående (ungefär 12%), visas på stället för administrering PM (8%), och dessutom kräkningar, huvudvärk och diarré (ca 7%) och dizgevziya (cirka 6%). Vanligtvis är illamående ganska liten, det försvinner snabbt, utan att behöva avskaffa droger. Denna bieffekt var mindre vanlig hos personer som hade 2-timmars infusioner (ca 10%). Människor som fick 1 timmars procedurer, denna indikator är högre - 14%. Andra negativa reaktioner:

• Nationalförsamlingens organ: yrsel utvecklas ofta;
• subkutan vävnad och hud: huvudsakligen finns det utbrott (papulär, makulär samt makulopapulär och generaliserad form), och dessutom är det klåda;
• organ i matsmältningskanalen: ofta finns diarréfenomen, det finns bara enstaka kolit, som utlöses av clostridium orsakad av difficile;
• metaboliska fenomen: ofta manifesterad hyponatremi
• invasioner och infektiösa processer: svampar brukar utvecklas (i skeden och vulvaområdet, och även på huden och munnen);
• immunsystemet: vanligtvis överkänslighetsreaktioner (bland sådana nässlor och intolerans av droger); Ibland kan anafylaksi utvecklas.
• hepatobiliärt system: en ökning av parametrarna för leverenzymer (inklusive en ökning av parametrarna för AST och ALT).

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet bör hållas i en temperatur av 2-8 ° C, på en plats som är stängd från solljus. Förpackningen måste vara original. Lagringsplatsen bör inte heller vara tillgänglig för små barn.

[2]

Hållbarhetstid

Zephter är lämplig för användning inom 2 år från det att läkemedlet släpptes. Den färdiga lösningen kan förvaras under 1 timme under förhållanden med en temperatur av 25 ° C och även i 24 timmar vid en temperatur av 2-8 ° C.