Zeffix

Zeffix är en oral lösning. Det är ett systemiskt läkemedel med antivirala egenskaper.

Indikationer Zeffix

Indicerat för kronisk hepatit (viral) typ B, som utvecklas samtidigt med replikationen av HBV.

Släpp formulär

Den tillverkas som en lösning i polyetenflaskor (med skruvkork) på 240 ml. En förpackning innehåller 1 flaska komplett med en doseringsspruta av polypropen (eller polyeten), samt en polyetenadapter för sprutan.

Farmakodynamik

Den aktiva komponenten i läkemedlet, lamivudin, är ett antiviralt medel med hög aktivitet mot hepatit typ B.

Lamivudintrifosfat är substansens aktiva form – det är ett substrat för viruspolymeraset. Efterföljande bildning av viralt DNA blockeras av att läkemedlet kommer in i denna kedja. Lamivudintrifosfat stör inte DNA:ts naturliga cellmetabolism.

Farmakokinetik

Den aktiva substansen har en hög absorptionshastighet från mag-tarmkanalen, och biotillgängligheten efter intern administrering är 80-85 %. Maximal serumkoncentration observeras 1 timme efter användning. När läkemedlet tas tillsammans med mat minskar maximal serumkoncentration till 47 %, och tiden det tar att nå den förlängs. Men i allmänhet påverkar detta inte den absorberade substansen, vilket gör att du kan använda Zeffix oavsett mat.

Vid distribution i medicinska doser kommer läkemedlets index att vara linjära. Läkemedlet syntetiseras dåligt med plasmaprotein. Det finns begränsad information om huruvida lamivudin kan passera in i CNS och cerebrospinalvätskan. Den genomsnittliga förhållandet mellan substansen i blodserum och cerebrospinalvätska 2–4 timmar efter oral administrering är cirka 0,12.

Metabolisk interaktion av ämnet är osannolikt möjlig, eftersom ämnet har en ganska låg metabolismnivå i levern (endast 5-10%), samt svag syntes med plasmaprotein.

Den genomsnittliga systemiska clearancehastigheten för lamivudin är cirka 0,3 l/h/kg, med en halveringstid på cirka 5–7 timmar. Huvuddelen av den aktiva komponenten utsöndras oförändrad i urinen genom aktiv sekretion och glomerulär filtration. Njurclearance är cirka 70 % av den utsöndrade lamivudinen.

Dosering och administrering

Läkemedlet måste tas en gång om dagen, den dagliga dosen är 20 ml lösning. Intaget av läkemedlet är oberoende av födointag. Under behandlingen är det nödvändigt att noggrant övervaka att patienten följer behandlingsregimen.

[ 1 ]

Använd Zeffix under graviditet

Det finns tillräckligt med information om att läkemedlet inte har en toxisk effekt på den gravida kvinnans kropp och inte orsakar utvecklingsdefekter. Läkemedlet är tillåtet att användas under graviditet om det finns kliniska indikationer.

Om graviditet inträffar under behandling med Zeffix är det nödvändigt att ta hänsyn till att patologin kan förvärras efter att användningen av läkemedlet avslutats.

Kontra

Kontraindikationer för läkemedlet inkluderar patientintolerans mot lamivudin eller andra komponenter i läkemedlet. Dessutom rekommenderas det inte att förskriva läkemedlet till barn under 18 år, eftersom det inte finns tillräckligt med information om användningen av detta läkemedel i ovan nämnda åldersgrupp.

Bieffekter Zeffix

Användning av läkemedel kan orsaka vissa biverkningar, varav de vanligaste är: infektiösa processer i andningsorganen, snabb trötthet och en känsla av sjukdomskänsla, och utöver detta även huvudvärk, buksmärtor, diarré, kräkningar, obehag i halsmandlarna och halsen, och tillsammans med detta illamående.

Dessutom är utvecklingen av sådana negativa effekter också möjlig:

• matsmältningssystemets organ: oftast ökar ALAT-nivån, följt av en förvärring av hepatit (den kan utvecklas både under behandlingens gång och efter att läkemedlet har avbrutits). Ofta sjunker ALAT-nivån snabbt, och i enstaka fall kan det vara dödligt;
• bindväv, muskler och benstruktur: muskelproblem utvecklas ofta (kramper, smärta), och även CPK-nivåerna ökar. Rabdomyolys uppträder ibland;
• organ i lymfsystemet och hematopoetiska system: trombocytopeni utvecklas ibland;
• immunförsvaret: ibland förekommer manifestationer av överkänslighet – Quinckes ödem;
• Subkutan vävnad och hud: klåda och utslag förekommer ofta.

Det har förekommit fall av pankreatit och nervneuropati (eller parestesi) hos HIV-patienter, men det har inte varit möjligt att fastställa ett tydligt samband mellan behandling med Zeffix och utvecklingen av ovanstående patologier.

HIV-infekterade patienter som tog läkemedlet i kombination med nukleosidanaloger utvecklade ibland laktacidos, vanligtvis åtföljd av fettlever och svår hepatomegali.

Interaktioner med andra droger

Utsöndring av läkemedlet sker huvudsakligen via njurarna (aktiv sekretion). Därför är det nödvändigt att ta hänsyn till att det kan interagera med läkemedel som har samma huvudsakliga utsöndringsväg (i detta fall sker proceduren med deltagande av det organiska katjontransportsystemet, till exempel med trimetoprim).

Kombinerad användning med trimetoprim eller sulfametoxazol i mängden 160/800 mg ökar plasmanivåerna av lamivudin med 40 %. Samtidigt påverkar inte Zeffix de farmakokinetiska egenskaperna hos ovanstående substanser. Men det finns inget behov av att justera läkemedlets dos vid normal njurfunktion.

Användning av läkemedlet tillsammans med zidovudin ökar måttligt zidovudins maximala plasmavärden (28 %), men AUC förblir oförändrad. Zeffix farmakokinetik under påverkan av zidovudin förändras inte.

I kombination med zalcitabin kan Zeffix hämma fosforyleringsprocessen av detta ämne inuti celler. I detta avseende rekommenderas det att inte använda dessa läkemedel samtidigt. Detsamma gäller ämnet emtricitabin - på grund av Zeffixs effekt på det är det förbjudet att kombinera dessa läkemedel.

Den aktiva substansen i Zeffix hjälper in vitro till intracellulär reproduktion av kladribin, vilket är anledningen till att det finns en risk för minskad effektivitet hos det senare när det används i kombination. Vissa kliniska data bekräftar också möjligheten till interaktion mellan dessa läkemedel. Av denna anledning rekommenderas inte deras användning i kombination.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för små barn, under normala förhållanden. Temperatur – högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Zeffix är giltigt i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum. Hållbarheten efter öppnandet av flaskan är dock endast 1 månad.