Zivoks

Zyvox är ett nytt generations antibiotikum. Den innehåller en konstgjord komponent av linezolid, som tillhör kategorin oxazolidinoner.

Indikationer Zivoksa

Det indikeras för eliminering av infektiösa patologier orsakade av mikrober som är känsliga för linezolid. När det gäller sjukdomar som provoceras av gramnegativa mikroorganismer måste man tillgripa kombinerad behandling med olika antibakteriella läkemedel.

Zyvox används för:

• sjukhus / out-of-hospital former av lunginflammation;
• infektiösa processer inuti huden med dess bilagor (fortsätter mot bakgrund av komplikationer);
• infektiösa processer inuti huden med bilagor (utan komplikationer), bland annat orsakade av streptokocker pyogen och förutom meticillinkänsliga typer av stafylokocker aureus;
• infektiösa processer som orsakas av enterokocker (bland dem också resistenta mot vankomycin).

Släpp formulär

Det framställs i tablettform (i en blister 10 tabletter) eller i form av en parenteral lösning (volymen av förpackningar med infusioner är 300 ml). Förpackningen innehåller 1 blisterplatta eller 10 förpackningar med infusion.

Farmakodynamik

Testning av läkemedlet in vitro har visat att det är aktivt mot en mängd olika mikrobiella arter, bland vilka både bildar och inte bildar ett skyddsmembran.

Mekanismen för läkemedelsexponering är relaterad till det faktum att den selektivt kan blockera proteinsyntes inuti mikrobiella celler, vilket stör de processer för translation som uppträder i bakteriens ribosomer.

Under testningen var det möjligt att identifiera resistens mot linezolid i sådana mikrober: influensastång, pseudomonas, moraxella cataris och även enterobakterier och Neisseria-arter.

I fallet med ett slumpmässigt valt (placebokontrollerat) test, visade sig att den aktiva substansen inte hade någon särskild effekt på QT-intervallet.

Farmakokinetik

Absorptionen av den aktiva ingrediensen från matsmältningsorganet är ganska hög, och biobeskrivningsindexet når 100%. Lägsta och högsta koncentrationen av substansen, liksom hur lång tid de uppnådde (beroende på dosen och formen av droger):

• engångs användning av 400 mg (i en tablett) - ett toppvärde på 8,1 μg / ml (med en möjlig avvikelse på upp till 1,83) och når en period på 1,52 timmar (med en avvikelse på upp till 1,01);
• 400 mg (per tablett) i mottagningstillståndet 1 gånger varje 12 klockor - toppnivån av 11 ug / ml (med en avvikelse på upp till 4,37), minimikrav på 3,08 ug / ml (avvikelse till 2,25), perioden vinningar: 1 , 12 timmar (med en avvikelse upp till 0,47);
• en engångsdos på 600 mg (i en tablett) - ett toppvärde på 12,7 μg / ml (med en avvikelse på upp till 3,96), en prestationsperiod: 1,28 timmar (med en möjlig avvikelse på 0,66);
• 600 mg (per tablett) för utmatning läget en gång var 12: klockor - topphastighet av 21,2 mikrogram / ml (med en möjlig avvikelse av upp till 5,78), minimikrav på 6,15 ug / ml (med en avvikelse på upp till 2,94) Uppnåelseperioden: 1,03 timmar (avvikelse 0,62);
• engångsinjektion IM 600 mg - toppnivå 12,9 μg / ml (med eventuell avvikelse upp till 1,6), en period som når 0,5 timmar (med avvikelse upp till 0,1);
• / M administrera 600 mg läkemedel i varje läge efter 12 klockor - en toppnivå av 15,1 mg / ml (med en möjlig avvikelse av upp till 2,52), den lägsta index av 3,68 g / ml (avvikelse till 2,36), perioden för att nå : 0,51 timmar (med en avvikelse på upp till 0,03).

Det bör tas med i beräkningen att med hög fetthalt i maten sänks ämnets toppnivå (efter oral intag) med 17%. Samtidigt förlängs perioden för att nå denna indikator, upp till 2,2 timmar.

Linezolid är väl fördelat inuti vävnaderna, cirka 31% av komponenten är bunden inuti serumet. Det genomsnittliga indexet för fördelningsvolymen är 40-50 liter.

Metabolism av den aktiva komponenten realiseras med bildningen av 2 basiska inaktiva derivat. En av dem bildas med hjälp av den enzymatiska vägen, och den andra är tvärtom icke-enzymatisk. Testerna visade att hemoproteinet P450 under metabolism av linezolid deltar minimalt.

Avlägsnande av droger utförs huvudsakligen genom njurarna (65%). Ungefär 30% av substansen utsöndras oförändrad och ytterligare 50% i form av derivat. Det genomsnittliga indexet för njurrengöringshastigheten är cirka 40 ml / minut (motsvarande siffror indikerar netto tubulär reabsorption). Cirka 10% av substansen utsöndras genom tarmarna i form av derivat.

Dosering och administrering

Använd drogen på 2 sätt - parenteralt eller oralt. Om parenteralmetoden användes vid behandlingens första skede får patienten överföras till den orala vägen med en liknande dosering. Dess dimensioner utses av den behandlande läkaren.

För att eliminera sjukhus / lunginflammation utanför sjukhuset, och förutom dessa komplicerade former av infektiösa processer i bilagorna och huden krävs 600 mg av läkemedlet 2 gånger per dag. Kursen varar i 10-14 dagar.

Vid behandling av patologier orsakade av Enterococcus fecium krävs vanligtvis att ta 600 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen. Den terapeutiska kursen fortsätter i 14-28 dagar.

Vid behandling av okomplicerade smittsamma processer i bilagorna och huden krävs en dos på 400-600 mg LS 2 gånger om dagen. Behandlingskursen varar i 10-14 dagar.

Under behandlingen är det mycket viktigt att strikt följa 12-timmars mellanrum mellan procedurer för användning av droger. Varje 12 timmar får inte använda mer än 600 mg av läkemedlet.

Det finns ingen information om läkemedlets säkerhet under en period av mer än 28 dagar.

[1]

Använd Zivoksa under graviditet

Effekten av läkemedlet på fertilitet, men även graviditetens utveckling och fostrets utveckling, har inte studerats. Vid djurförsök visade läkemedlet reproduktionstoxicitet, varifrån man kan dra slutsatsen att det finns en potentiell fara för människor. Gravida kvinnor bör ordineras läkemedel uteslutande under övervakning av läkaren, och även om patienten har strikt vittnesbörd.

Djurförsök har visat att linezolid kan passera i bröstmjölk. Eftersom barnet är farligt rekommenderas det inte att använda droger under amning. Om ett läkemedel behövs är det nödvändigt att avbryta amning under behandlingsperioden.

Kontra

Bland kontraindikationerna av droger:

• patientintolerans mot läkemedlets aktiva substans, liksom andra antibiotika som faller in i denna kategori;
• patienter under tillämpningsperioden för MAO-hämmare och dessutom inom 2 veckor efter avslutad behandlingskurs med användning
• barn är yngre än 12 år.

Om patienten har problem med leverfunktionen, ordineras läkemedlet först efter att ha bedömt fördelarna och alla möjliga risker, och även uteslutande under överinseende av läkaren.

Särskild försiktighet krävs om patienten har sådana abnormiteter (och endast om det finns möjlighet att kontinuerligt övervaka blodtrycket):

• manisk depression;
• okontrollerad ökning av blodtrycket;
• hypertyreoidism;
• feokromocytom;
• Förekomsten av akuta episoder av yrsel.
• återkommande schizofreni.

Bieffekter Zivoksa

Under klinisk provning nämndes huvudvärk, illamående, candidiasis och störningar i de flesta fall bland de negativa effekterna av narkotikamissbruk. På grund av biverkningar av 3% av de som behandlade, var det nödvändigt att avbryta medicinen.

Som ett resultat av appliceringen av Zyvox kan patienter observeras sådana negativa manifestationer:

• infektiösa processer: candidiasis i vagina eller munhålan, vaginit, svampar, liksom kolit (ibland i pseudomembranös form);
• hematopoetiska systemet: utveckling av neutrofiler, trombotsito-, pantsito- och leukopeni, och dessutom eosinofili eller myelosuppression och anemi (ibland med sideroblastisk form);
• metaboliska processer: laktacidemi eller hyponatremi
• organ i centrala nervsystemet: Utseendet av metallisk smak i munnen, sömnstörningar, kramper, parestesier, yrsel och därmed utveckling av hypoestesi eller serotoninförgiftning. Dessutom kan ringen i öronen inträffa, optisk neuropati kan utvecklas (med tecken som störningar eller synförlust och förvrängning av färguppfattning) eller perifer neuropati;
• CAS-organ: utveckling av tromboflebit, flebit eller arytmi och dessutom ökat tryck och mikroinsult;
• Mage-tarmorgan: uppkomst av kräkningar, buksmärtor (lokal eller generell), dyspeptiska fenomen, och även torrhet i munslimhinnan och en förändring av tungans skugga och tandemaljen. Även utvecklingen av glossit eller gastrit, och förutom denna pankreatit eller stomatit;
• hepatobiliärt system: ökning av ALT, AST och AL tillsammans med den, utveckling av hyperbilirubinemi och förändringar i nivån av leverprover;
• organ i urinvägarna: njursvikt, utveckling av polyuri, hyperurikemi och hyperkreatininemi;
• dataanalys: en ökning av LDH, lipas med amylas och dessutom socker- och kreatinfosfokinas; en minskning av albumin och samtidigt ett totalt protein; Dessutom förändringen i kaliumvärden med kalcium och natrium med bikarbonat. I vissa fall fanns en minskning av sockernivåer (under normala dietförhållanden), en ökning av retikulocytantalet och en förändring av kloridindexet;
• andra: utveckling av hyperhidros
• allergiska manifestationer: utveckling av dermatit, urtikaria, alopeci, quinckeödem samt anafylaxi; Dessutom kan bullousutslag och klåda uppträda;
• specifika fenomen efter parenteral administrering: utseende av hypertermi eller törst, feber eller utmattning samt smärtsamma känslor på administrationsstället.

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning av läkemedlet med dopaminerga, vasokonstrictiva och sympatomimetiska (direkta och indirekta) läkemedel kan orsaka en ökning av blodtrycket.

Vid samtidig användning med serotonerga läkemedel är utvecklingen av serotoninförgiftning möjlig. Därför rekommenderas en sådan kombination av läkemedel, med undantag för situationer då båda är nödvändiga för patienten enligt indikationerna. I det här fallet kommer din läkare måste noggrant övervaka patientens tillstånd och i fråga om berusning, att fatta beslut om att avskaffa en av läkemedlet, med hänsyn till alla risker och den höga sannolikheten för abstinensbesvär när du stoppar användningen av serotonerga läkemedel.

Under behandling med Zyvox rekommenderas att man begränsar användningen av produkter som innehåller mycket tyramin (läkemedel, det är lämpligt att äta högst 100 mg tyramin). Ta stora doser tyramin tillsammans med linezolid kan provocera vasokonstriktiva åtgärder. Under behandlingsperioden bör du äta en begränsad mängd mogna ostar, jästextrakt och fermenterade sojaprodukter och dricka icke-destillerade alkoholhaltiga drycker.

Läkemedlets aktiva substans undertrycker undertryckt MAO (reversibel effekt). Även om doserna som används under Zyvox-behandlingen inte har någon signifikant läkemedelseffekt på MAO, rekommenderas inte den kombinerade användningen av dessa läkemedel.

Linezolid påverkar inte de farmakokinetiska egenskaperna hos läkemedel som metaboliseras av P450-elementet.

Kraftfulla induktorer av elementet CYP3 A4 kan minska exponeringsindexen för linezolid.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet är inte tillgängligt för barnet under normala förhållanden. Temperaturindex - högst 25 ° С. Ett öppet läkemedelslösning måste användas omedelbart.

[4]

Hållbarhetstid

Zyvox är lämplig för användning i 3 år från tillverkningstillfället.