Zofetron

Zofetron är ett läkemedel med antiemetisk effekt. Dess aktiva del är ondansetronhydroklorid, en antagonist av serotoninändningarna av 5HT3-underarterna.

På ett tillförlitligt sätt fastställa mekanismerna för utveckling av läkemedlets antiemetiska aktivitet har ännu inte lyckats. Det finns information som bekräftar att användningen av kemoterapi av en cytotoxisk eller strålningstyp orsakar frisättning av serotonin (en subtyp av 5HT) från särskilda enterokromafinceller placerade inuti tunntarmen.

Indikationer Zofetrona

Det används för kräkningar med illamående, manifesterad på grund av strålning eller cytotoxisk kemoterapi.

Det är också föreskrivet att eliminera och förebygga postoperativ illamående tillsammans med kräkningar.

Släpp formulär

Frigivningen av läkemedlet genomförs i form av tabletter, 5 stycken inuti cellulärförpackningen. Inuti paketet - 2 sådana paket.

Farmakodynamik

Utvecklingen av gagreflexen uppstår genom interaktionen mellan serotonin och änden av 5HT3, vilka ligger i regionen av vagusnerven (dess afferenta ändar). Efter aktivering av sistnämnda kan serotoninfrigöring inträffa inom centrala nervsystemet (från den triggerkemoreceptorregion som ligger i bottenzonen i den 4a hjärnkammaren). Det antas att ondansetron kan blockera aktiveringen av gagreflexen både i zonen av afledande ändar av vagusnerven och inuti serotoninändningarna belägna inuti de centrala regionerna i NA.

Ondansetron har en lugnande aktivitet, men det leder inte till en förändring av plasmaparametrarna för prolactin och försvagar inte patientens psykomotoriska aktivitet.

När det gäller principerna om ondansetrons antiemetiska effekt under den postoperativa perioden har denna fråga ännu inte studerats mycket bra.

Farmakokinetik

Biotillgängligheten av läkemedel är 60%. Inne i kroppen genomgår substansen aktiva metaboliska processer, metaboliska komponenter utsöndras i avföring och urin. Från det ögonblick då du tar medicinen tills du når Cmax-värdena, tar det 1,5 timmar. Intlasmaproteinsyntes är cirka 73%. Huvuddelen av den accepterade delen är involverad i intrahepatisk metabolism.

Termen halveringstid är 3-4 timmar; för äldre - ca 6-8 timmar. Mindre än 10% av den aktiva komponenten i läkemedlet utsöndras oförändrat med urin.

Information som erhållits från in vitro-studier av metaboliska processer på ondansetron visar att substansen är ett substrat för hemoprotein P450-strukturen hos den mänskliga leveren (detta inkluderar CYP1A2 med CYP2D6, liksom CYP3A4). Bytesprocesserna för ondansetron realiseras huvudsakligen under verkan av enzymet CYP3A4. Eftersom metaboliseringen av den aktiva komponenten kan genomföras med deltagande av flera enzymer av hemoprotein P450-strukturen, vid brist på någon av dem förändras den totala clearance av ondansetron inte signifikant eftersom bristen på ett enzym kan kompenseras av de andra.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt.

Doseringsregimen bör väljas med hänsyn tagen till intensiteten av den emetogena effekten av antitumörbehandling och fastställas individuellt.

Måttliga typer av emetogen strålbehandling eller kemoterapiprocedurer.

Det är nödvändigt att ta 8 mg läkemedel på 60-120 minuter före behandling, med ytterligare användning av 8 mg av läkemedlet med 12-timmarsintervaller.

För att förhindra sen eller långvarig kräkningar med illamående, efter den första 24-timmarsperioden, ska du använda 8 mg läkemedel med 12-timmarsintervall i 5 dagar. Vid val av dosering krävs för att ta hänsyn till svårighetsgrad av kräkningar. Vid partiell bestrålning av bukområdet i stora delar är det nödvändigt att ta 8 mg med 8-timmarsintervaller.

Läkemedlet används under hela cykeln av strålning och kemoterapi, och dessutom ytterligare 1-2 dagar (om det behövs - 3-5 dagar) efter avslutad behandling.

Förfaranden för hög kemoterapi.

En vuxen ska ta oralt 24 mg Zofetron (i kombination med dexametasonfosfat) 60-120 minuter innan kemoterapiprocedurer påbörjas.

För att förhindra sen kräkningar är det nödvändigt efter de första 24 timmarna att använda läkemedlet vid 8 mg 2 gånger om dagen (under behandlingscykeln och sedan ytterligare 5 dagar efter slutförandet).

Doser för ett barn äldre än 4 år väljs, med hänsyn tagen till kroppsviktens vikt eller areal. Om du behöver introducera en del av 2 mg ondansetron, använd medicinen med lämplig dosering.

Urval av portioner, med hänsyn till det fysiska området.

Innan behandlingstiden inleds, administreras ondansetron i form av injektionsvätska en gång i dosen 5 mg / m ² (intravenös dos är inte större än 8 mg). Ta läkemedlet inuti efter 12 timmar och fortsätt de närmaste 5 dagarna. I allmänhet får inte mer än 32 mg av läkemedlet administreras per dag.

Val av doser baserat på vikt.

Storleken på en enda injektion av ett läkemedel före kemoterapiprocedurer är 0,15 mg / kg kroppsvikt (den maximala intravenösa dosen av läkemedel är 8 mg). Sedan tilläts introduktionen av 2 / injektioner med 4-timmars raster. För hela dagen kan du ansöka högst 32 mg. Zofetron kan tas in efter 12 timmar och fortsätt i upp till 5 dagar.

Med en vikt av> 10 kg administreras intravenöst upp till 3 portioner av 0,15 mg / kg vid ett 4-timmarsintervall. På 2-6 dagar tar läkemedlet oralt - 4 mg med 12-timmarsintervaller.

Postoperativ kräkningar med illamående.

För att förhindra utvecklingen av ovanstående störningar hos en vuxen administreras läkemedlet oralt i en dos av 16 mg 60 minuter före administrering av anestesi. För en dag är högst 32 mg ondansetron tillåtet.

Barnet i sådana fall måste du komma in i ämnet genom injektionen.

Personer med leversvikt i måttlig form.

Hos människor med liknande sjukdomar uppträder en signifikant minskning av läkemedlets röjning, och tiden för dess halveringstid i serum ökar tvärtom. Sådana patienter kan administreras inte mer än 8 mg av läkemedlet per dag.

[3]

Använd Zofetrona under graviditet

Ondansetron är förbjudet att gå in i gravida kvinnor. Det finns ingen information om utsöndring av substanser med modermjölk, varför amning bör överges vid behandlingstillfället.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• stark personlig känslighet mot läkemedelselement och andra selektiva antagonister av serotoninändringar 5HT3;
• störningar av leveraktivitet i allvarlig svårighetsgrad;
• utföra operationer i peritoneal zonen.

Bieffekter Zofetrona

Klinisk provning visade att oftast från biverkningar observerades förstoppning, huvudvärk, heta blinkar eller en känsla av värme. Av de andra överträdelserna:

• immunförlängningar: ibland finns det omedelbara tecken på allergier. Kanske utvecklingen av svåra sjukdomar - bronkialkramper, anafylaksi och vaskulär puffiness;
• problem som är förknippade med centrala nervsystemet: anfall eller rörelsestörningar noteras ofta (bland annat extrapyramidala symtom - dystoniska tecken, okulär kris, liksom dyskinesi, som inte har långvariga kliniska komplikationer). Ibland inträffar parestesier eller CNS-undertryckning sker;
• lesioner av de visuella organen: ibland förekommer vissa synliga störningar (okulär molnighet);
• Dysfunktion i hjärt-kärlsystemet: ibland finns det bradykardi, takykardi med arytmi eller smärta i hjärtzonen (åtföljd av ST-segment-depression eller ej) och blodtrycksnivån minskar eller ökar;
• störningar i andningsaktiviteten och biverkets organ: ibland finns hosta eller hicka;
• problem med matsmältningsarbetet: ofta munnhinnan i munnen eller diarré i munnen;
• manifestationer associerade med hepatobiliär funktion: ibland finns en asymptomatisk ökning av värdena på leveraktivitet eller en störning i sitt arbete;
• systemiska tecken: svimning eller svaghet. Sådana kränkningar sker huvudsakligen hos individer som använder kemoterapeutiska läkemedel, vilka innehåller cisplatin.

[1], [2],

Överdos

Tecken på berusning: förstoppning, minskning av blodtrycksvärden, synfel och vasovagus störningar med övergående AV-blockad.

Det är nödvändigt att avbryta användningen av droger och att utse stöd och symptomatiska åtgärder. Antiemetiska förfaranden bör inte utföras, eftersom själva läkemedlet har denna effekt. Motgiften saknas.

Interaktioner med andra droger

Ondansetronets metaboliska processer realiseras med deltagande av hemoprotein P450-enzymstrukturen, och ämnen som inducerar eller saktar ner mikrosomomenzymerna kan därför ändra clearanceindikatorerna och halveringstiden för droger.

På grund av detta Zofetron noggrant kombinerade med enzyminducerare (karbamazepin, tolbutamid, barbiturater med glutetimid, karbamazepin, fenytoin och karisoprodol griseofulvin, rifampicin och papaverin, och tillsats av kväveoxid och fenylbutazon) och inhibitorer (här inkluderar cimetidin, erytromycin makrolider med disulfiram, allopurinol, diltiazem, MAO-hämmare, ketokonazol och kloramfenikol med fluorokinoloner, och dessutom, valproat Na, kinidin, estrogensoderjath preventivmedel, omeprazol med valproinsyra, verapamil med flukonazol och metronom azol och isoniazid, kinin och lovastatin med propranolol).

Läkemedlet har ingen interaktion med furosemid, alkoholhaltiga drycker, propofol, tamazepam och tramadol. Farmakokinetiska parametrar av läkemedel förändras inte under verkan av etoposid, karmustin och cisplatin.

Läkemedlet kan försvaga den analgetiska aktiviteten hos tramadol.

Användningen av droger i kombination med ämnen som förlänger QT-segmentet kan orsaka ytterligare förlängning.

Kombinationen av läkemedels- och kardiologiska medel (till exempel antracykliner) kan öka sannolikheten för arytmier.

[4]

Förvaringsförhållanden

Zofetron måste förvaras på en plats som är stängd för barn. Temperaturnivån är högst 30 ° С.

[5]

Hållbarhetstid

Zofetron kan användas inom en femårsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedelssubstansen.

Ansökan om barn

Denna form av frisättning av Zofetron utses inte till personer yngre än 4 år.

Analoger

PM organ är analoger Granitron, Osetron och Emtron Domegan Emesetom med, och dessutom, Zsolt, Emetron, Omstron och med Zofran Setrononom, tropisetron med isotrop och Emesetron, Navoban och Ondansetron.