Zydena

Zidena är ett läkemedel som förbättrar erektil funktion.

Indikationer Zydena

Det är indicerat för eliminering av erektil dysfunktion, vilket manifesterar sig som oförmågan att uppnå erektion eller att bibehålla den i en form som är tillräcklig för tillfredsställande samlag.

[ 1 ]

Släpp formulär

Tabletter på 100 mg. En blisterförpackning innehåller 1, 2 eller 4 tabletter. 1 förpackning innehåller 1 sådan blisterplatta (i mängden 1, 2 eller 4 tabletter) eller 2 blisterplattor (i mängden 1 eller 2 tabletter).

[ 2 ]

Farmakodynamik

Den aktiva substansen udenafil är en selektiv hämmare av det specifika elementet PDE-5 (reversibel verkan), vilket underlättar cGMP-metabolismen.

Udenafil har ingen direkt relaxerande effekt på det isolerade corpus cavernosum, även om det under påverkan av sexuell stimulering förstärker den relaxerande effekten som kväveoxid utövar (genom att hämma PDE-5, vilket är ansvarigt för nedbrytningen av cGMP i corpus cavernosum).

Som ett resultat slappnar artärernas glatta muskulatur av och blodet flödar till vävnaderna inuti penis, vilket stimulerar en erektion. Om det inte sker någon sexuell stimulans kommer läkemedlet inte att ha önskad effekt.

In vitro-tester har visat att udenafil fungerar som en selektiv hämmare av PDE-5-enzymet. Detta element finns inuti den glatta muskulaturen i den kavernösa kroppen, och utöver detta i organens kärl, och utöver detta i skelettmuskulaturen, njurarna med blodplättar och även lillhjärnan med lungorna. Udenafil bromsar PDE-5-elementet 10 tusen gånger kraftfullare än PDE-1- och PDE-2-enzymerna, såväl som PDE-3 med PDE-4, som finns inuti hjärnan med hjärtat och levern, och utöver detta, blodkärl och andra organ.

Samtidigt är den aktiva ingrediensen 700 gånger kraftfullare i sin effekt på PDE-5 än på PDE-6-elementet (det finns i näthinnan och ansvarar för färguppfattning). Udenafil bromsar inte aktiviteten hos PDE-11, vilket resulterar i att det inte orsakar muskel- och ländryggssmärta, samt tecken på testikeltoxicitet.

Tack vare den aktiva substansen förbättras erektionen, vilket bidrar till ett framgångsrikt samlag.

Effekten av läkemedlet varar i upp till 24 timmar. Den börjar visa sig en halvtimme efter intaget (förutsatt att mannen är sexuellt upphetsad).

Hos friska män orsakar den aktiva komponenten inte en tillförlitlig förändring av värdena för systoliskt och diastoliskt blodtryck i förhållande till placebo i liggande och stående positioner (den maximala sänkta nivån är i genomsnitt 1,6/0,8 respektive 0,2/4,6 mm Hg).

Samtidigt förändrar inte udenafil färguppfattningen (grön/blå), eftersom det har en svag affinitet för PDE-6-elementet. Substansen påverkar inte det intraokulära trycket, synskärpan och därmed inte pupillernas och ERG:s storlek.

Under testningen uppvisade udenafil ingen kliniskt signifikant effekt på koncentrationsindex, och därmed mängden frigjorda spermier, och inte heller på spermiernas morfologi och rörlighet.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas snabbt efter oral administrering. Maximal plasmanivå uppnås efter 0,5–1,5 timmar (i genomsnitt 1 timme).

Halveringstiden är 12 timmar, och den höga synteshastigheten av substansen med plasmaprotein (93,9 %) förlänger dess verkningstid till 24 timmar vid engångsdos.

Att äta mat som innehåller mycket fett påverkar inte absorptionshastigheten för udenafil. Läkemedlets farmakokinetiska egenskaper påverkas inte heller av samtidig oral administrering av läkemedlet i en mängd av 200 mg och alkohol i en dos av 112 ml (omräknat till 40 % etylalkohol).

Metabolismen utförs i största utsträckning med deltagande av CYP3A4-isoenzymet av hemoprotein P450.

Den totala clearancehastigheten för komponenten hos en frisk person är 755 ml/minut. Efter oral administrering utsöndras den i form av nedbrytningsprodukter tillsammans med avföring.

Den aktiva komponenten ackumuleras inte i kroppen. När frivilliga tog läkemedlet dagligen i doser på 100 och 200 mg i 10 dagar observerades inga märkbara förändringar i läkemedlets farmakokinetik.

[ 4 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, oavsett mat. Den rekommenderade dosen är 100 mg. Tabletten ska tas en halvtimme före förväntat samlag.

Med hänsyn till den individuella reaktionen på läkemedlet, såväl som dess effektivitet, kan dosen ökas till 200 mg.

Läkemedlet kan tas högst en gång om dagen.

[ 8 ], [ 9 ]

Kontra

Bland kontraindikationerna för läkemedlet:

• intolerans mot någon av läkemedlets komponenter;
• kombinerad användning med nitrater och andra kväveoxidproducenter;
• barn under 18 år.

Försiktighet krävs vid förskrivning i följande fall:

• män med okontrollerad ökning av blodtrycket (mer än 170/100 mm Hg), samt minskning av blodtrycket (mindre än 90/50 mm Hg);
• personer med en ärftlig form av degenerativ retinal patologi (inklusive retinit pigmentosa och proliferativ retinit);
• personer som har genomgått hjärtinfarkt, stroke eller kranskärlsbypassoperation under de senaste sex månaderna;
• om patienten har allvarlig njur- eller leversvikt;
• vid kongenitalt QT-syndrom eller förlängning av denna indikator på grund av läkemedelsanvändning;
• predisposition för utveckling av priapism;
• män med anatomiskt deformerad penis;
• patienter med ett penisimplantat;
• personer med kardiovaskulära patologier – instabil angina eller angina som uppstår under samlag; kronisk hjärtsvikt (II–IV funktionsklass enligt NYHA-klassificeringen) som har utvecklats hos patienten under de senaste sex månaderna; samt med okontrollerade hjärtrytmrubbningar: i sådana fall är det nödvändigt att ta hänsyn till möjligheten till komplikationer;
• kombinerad användning med α-blockerare, CCB eller andra blodtryckssänkande läkemedel, eftersom detta kan orsaka en ytterligare minskning av diastoliskt blodtryck, såväl som systoliskt blodtryck med 7-8 mm Hg.

Bieffekter Zydena

Som ett resultat av användningen av läkemedlet kan följande biverkningar utvecklas:

• kardiovaskulära organ: det finns ofta en blodström till ansiktets hud;
• CNS-organ: i vissa fall kan yrsel, parestesi eller cervikal radikulit utvecklas;
• synorgan: ofta finns det rodnad i ögonen, i sällsynta fall finns det smärta, suddig syn eller ökad tårproduktion;
• hud: i vissa fall utvecklas urtikaria, svullnad uppstår i ansiktet eller ögonlocken;
• matsmältningsorgan: främst obehag i buken eller dyspepsi utvecklas; mer sällan uppstår tandvärk eller illamående, gastrit eller förstoppning utvecklas;
• andningssystemet: nästäppa uppstår vanligtvis, och ibland utvecklas dyspné eller torrhet i nässlemhinnan;
• muskuloskeletala systemet: periartrit utvecklas ibland;
• Allmänt: ofta finns det en känsla av obehag i bröstet eller huvudvärk, och även feber; ibland finns det buksmärtor, bröstsmärtor, en känsla av törst eller trötthet.

Under tester efter marknadsföring av läkemedlet beskrevs även andra biverkningar: ökad hjärtfrekvens, näsblod, diarré, tinnitus, allergiska reaktioner (erytem och hudutslag), förlängd erektion, en känsla av märkbart allmänt obehag, och utöver kyla eller värme, samt hosta och positionsyrsel.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Överdos

Vid användning av läkemedlet i en mängd av 400 mg var biverkningen jämförbar med de symtom som observerades vid användning av läkemedlet i mindre doser, men de var mer frekventa.

För att eliminera en överdos bör behandling som syftar till att lindra symtom användas. Dialysproceduren accelererar inte utsöndringsprocessen av läkemedlets aktiva komponent.

Interaktioner med andra droger

Hämmare av hemoprotein P450-isoenzymet CYP3A4 (såsom indinavir med ritonavir, erytromycin med cimetidin, samt itrakonazol med ketokonazol och grapefruktjuice) kan öka egenskaperna hos udenafil.

Ketokonazol (vid en dos av 400 mg) ökar plasmatoppen och biotillgängligheten av udenafil (vid en dos av 100 mg) med 0,8 gånger (eller 85 %) respektive nästan dubbelt så mycket (eller 212 %).

Ritonavir med indinavir förstärker egenskaperna hos udenafil avsevärt.

Rifampicin, dexametason och antikonvulsiva medel (såsom fenytoin med karbamazepin och fenobarbital) kan accelerera metabolismen av udenafil, vilket resulterar i att egenskaperna hos det senare försvagas när dessa läkemedel används i kombination.

När udenafil användes i kombination (oralt i en dos på 30 mg/kg) med nitroglycerin (engångs intravenös administrering av 2,5 mg/kg) under experimentella testförhållanden observerades ingen effekt på udenafils farmakokinetiska egenskaper, men kombination av dem rekommenderas fortfarande inte, eftersom detta kan sänka blodtrycket.

Udenafil, liksom läkemedel som ingår i kategorin α-blockerare, är vasodilatorer, så vid samtidig användning bör de förskrivas i minimala doser.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras skyddat från solljus och fukt, och oåtkomligt för barn. Temperatur – högst 30 °C.

Hållbarhetstid

Zidena kan användas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 14 ]