Ziomycin

Ziomycin är ett systemiskt antibakteriellt läkemedel från kategorin linkosamider, makrolider och streptograminer. Innehåller grundämnet azitromycin.

Indikationer Ziomycin

Det används vid behandling av infektionssjukdomar orsakade av bakterier som är känsliga för komponenten azitromycin:

• ÖNH-organ – bihåleinflammation eller otit, samt tonsillit eller faryngit av bakteriell typ;
• andningssystemet – samhällsförvärvad lunginflammation, och tillsammans med den, bakteriell bronkit;
• mjukvävnader med hud: det initiala utvecklingsstadiet av fästingburen borrelios, impetigo med erysipelas, och dessutom sekundär pyoderma;
• Könssjukdomar: cervicit orsakad av exponering för Chlamydia trachomatis, samt uretrit (med eller utan komplikationer).

Släpp formulär

Släpps i tablettform, 6 eller 21 stycken i en blisterförpackning. Förpackningen innehåller 1 sådan blister.

Farmakodynamik

Elementet azitromycin är en makrolid i azalidkategorin. Denna molekyl bildas genom att en kväveatom införs i laktonringen hos erytromycin typ A.

Substansen verkar genom att hämma processen för proteinbindning hos bakterier som ett resultat av syntes med den ribosomala 50S-subenheten, och dessutom genom att undertrycka peptidtranslokation.

Full korsresistens mot substanserna azitromycin med erytromycin, och även andra linkosamider med makrolider, bildas bland pneumokocker, fekala enterokocker med Staphylococcus aureus (detta inkluderar bland annat Staphylococcus aureus med resistens mot komponenten meticillin), och även hos den så kallade β-hemolytiska streptokocken, ett element i kategori A.

Förvärvad resistens kan spridas olika över tid och plats för de angivna kategorierna, vilket gör lokala resistensdata särskilt viktiga vid behandling av allvarliga infektioner.

Den antimikrobiella medicinska aktiviteten är ganska varierad.

Bland de känsliga mikroorganismerna finns:

• grampositiva aerober - meticillinkänsliga Staphylococcus aureus, penicillinkänsliga pneumokocker och tillsammans med dem pyogena streptokocker;
• gramnegativa aerober - Haemophilus parainfluenzae med influensabacterium, även Moraxella catarrhalis med Legionella pneumophila, och dessutom Pasteurella multocida;
• anaerober – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella och Porphyriomonas spp.;
• andra bakterier - Chlamydophila pneumoniae med Chlamydia trachomatis, och tillsammans med denna Mycoplasma pneumoniae.

Bland de mikroorganismer som kan utveckla resistens mot läkemedlet finns: grampositiva aerober – pneumokocker som är resistenta mot penicillin eller har medelhög känslighet för det.

Bakterier med medfödd resistens:

• grampositiva aerober - fekal enterokocker, såväl som meticillinkänsliga Staphylococcus aureus;
• anaerober - vissa patogena mikroorganismer från kategorin Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Som ett resultat av oral administrering av tabletten når läkemedlets biotillgänglighet cirka 37 %. Maximala serumnivåer av läkemedlet ses 2–3 timmar efter administrering av läkemedlet.

Ämnet distribueras i hela kroppen. Farmakokinetiska tester har visat att nivån av komponenten i vävnader är mycket högre än dess plasmavärden (50 gånger). Detta visar dess signifikanta koppling till vävnader.

Nivån av proteinsyntes i plasman fluktuerar beroende på befintliga plasmavärden och är minst 12 % (0,5 μg/ml) och högst 52 % (0,05 μg/ml) i blodserumet. Samtidigt är jämviktsvärdet för distributionsvolymen 31,1 l/kg.

Den terminala plasmahalveringstiden liknar halveringstiden för Ziomycin från vävnader – inom 2–4 dagar.

Cirka 12 % av läkemedlets dos utsöndras samtidigt med urin i oförändrad form - under de kommande 3 dagarna. Mycket höga nivåer av den oförändrade komponenten noterades i galla, där utöver detta hittades 10 produkter av läkemedelsnedbrytning, bildade under processerna för N-, såväl som O-demetylering, klyvning av konjugatet av kladinoselementet, och utöver detta, under hydroxylering av aglykon, och tillsammans med detta, desosaminringar.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas en gång om dagen, oavsett matintag. Tabletterna ska sväljas utan att tugga dem. Om en dos av någon anledning missas, ska denna del tas så snart som möjligt, och alla efterföljande doser ska tas med 24 timmars mellanrum.

Barn som väger mer än 45 kg, såväl som vuxna.

Vid behandling av infektionssjukdomar relaterade till andningssystemet, ÖNH-organen och utöver mjukvävnader med hud (utöver den migrerande formen av kroniskt erytem) är den totala dosen azitromycin per kur 1500 mg. I detta fall är den dagliga dosen av läkemedlet 500 mg (en engångsdos på 2 tabletter). Kuren varar i 3 dagar.

För att eliminera erythema migrans behövs 3 g av läkemedlet under hela behandlingen. Doseringsregimen är följande: ta 1 g Ziomycin den första dagen (4 tabletter per dos) och sedan 500 mg (2 tabletter per dos) under perioden dag 2-5. Den totala behandlingstiden är 5 dagar.

Behandling av könssjukdomar: den totala dosen av läkemedlet är 1 g. Du behöver ta 4 tabletter av läkemedlet samtidigt.

Äldre patienter.

Eftersom äldre personer kan löpa risk att utveckla hjärtledningsstörningar, bör läkemedlet användas med försiktighet, eftersom dess användning ökar sannolikheten för att utveckla torsades de pointes eller hjärtarytmi.

Personer med njurproblem.

Azitromycin bör användas med stor försiktighet till personer med svårt nedsatt njurfunktion (glomerulär filtrationshastighet <10 ml/minut).

Personer med leversjukdomar.

Eftersom azitromycin metaboliseras i levern och utsöndras i gallan är det förbjudet att använda läkemedlet vid allvarliga leverfunktionsstörningar. Inga tester har utförts på behandling av sådana individer med azitromycin.

[ 1 ]

Använd Ziomycin under graviditet

Tester för läkemedlets effekt på djurs reproduktionssystem utfördes med doser som är måttligt toxiska för en gravid kvinnas kropp. Dessa tester visade inte att azitromycin har en toxisk effekt på fostret. Även om det fortfarande är nödvändigt att ta hänsyn till att välkontrollerade adekvata tester som involverar gravida kvinnor inte har utförts. Och eftersom tester av effekten på djurs reproduktionsaktivitet inte alltid visar resultat som liknar läkemedlens effekt på människokroppen, rekommenderas det att förskriva Ziomycin endast vid allvarliga vitala indikationer.

Det finns information om att azitromycin går över i bröstmjölk, även om inga relevanta studier av denna effekt har utförts. Därför kan läkemedlet endast användas under amning i situationer där den möjliga nyttan av att ta det för den behandlade kvinnan överväger sannolikheten för komplikationer hos barnet.

Fertilitetstester utfördes på råttor - befruktningsfrekvensen efter användning av läkemedlets aktiva komponent minskade. Men det finns inga data som tyder på att substansen kan ha en liknande effekt på människor.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• intolerans mot erytromycin med azitromycin, såväl som eventuella ketolider eller makrolider, såväl som andra komponenter i läkemedlet;
• eftersom det i teorin är möjligt att utveckla ergotism när läkemedlet kombineras med ergotderivat, är det förbjudet att kombinera dessa läkemedel;
• barn som väger mindre än 45 kg.

Bieffekter Ziomycin

Att ta tabletter kan orsaka vissa biverkningar:

• patologier av infektiös eller invasiv natur: candidiasis (detta inkluderar dess orala form), vaginala infektioner, svamp- eller bakterieinfektioner, lunginflammation i lungorna, rinit med faryngit, och dessutom gastroenterit och pseudomembranös kolit;
• problem med det allmänna blodflödet och lymfan: utveckling av eosinofili, trombocyt-, leuko- och även neutropeni och hemolytisk anemi;
• immunförsvar: manifestationer av överkänslighet (inklusive Quinckes ödem och anafylaktiska symtom);
• metaboliska störningar: uppkomsten av asteni eller anorexi;
• psykiska störningar: en känsla av nervositet, aggressivitet, agitation, ångest, rastlöshet, uppkomsten av hallucinationer eller sömnlöshet, och tillsammans med detta utvecklingen av delirium;
• reaktioner i nervsystemet: yrsel eller huvudvärk, kramper, parestesier och dåsighet. Dessutom utvecklas synkope, parosmi, dysgeusi med ageusi och anosmi med hypestesi och myasthenia gravis. En ökning av psykomotorisk aktivitet observeras också;
• manifestationer i de visuella organen: nedsatt syn eller dess störning;
• störningar i hörselorganen: hörselnedsättning eller hörselrubbning (manifestationer inkluderar tinnitus eller utveckling av dövhet);
• störningar i hjärtfunktionen: hjärtklappning och förändringar i hjärtrytmen, piruetttakykardi, samt arytmi (denna lista inkluderar även ventrikulär takykardi) och en ökning av QT-intervallet på EKG;
• kärlsjukdomar: uppkomsten av värmevallningar eller en märkbar minskning av blodtrycket;
• manifestationer från andningssystemet: problem med andningsfunktionen, dyspné och även näsblod;
• gastrointestinala dysfunktioner: obehag, kräkningar, buksmärtor, diarré och illamående. Ibland förekommer även tät och lös avföring, dyspepsi och uppblåsthet, förstoppning eller gastrit, pankreatit, anorexi och dysfagi. Rapningar kan förekomma, salivproduktion kan öka, torrhet i munslemhinnan eller sår i munnen kan utvecklas, och dessutom kan tungans färg förändras;
• störningar i lever- och gallvägssystemet: leversvikt utvecklas (ibland leder det till döden), funktionell leversjukdom, hepatit (bland annat nekrotiska och fulminanta former av patologin) och intrahepatisk kolestas;
• hud- och subkutana lesioner: klåda, torrhet, utslag, ljuskänslighet, ökad svettning, utveckling av dermatit, urtikaria, TEN, erythema multiforme och Stevens-Johnsons syndrom;
• dysfunktion i muskler och ben: uppkomsten av muskelvärk, smärta i nacke eller rygg, samt artros och ledvärk;
• reaktioner i urinvägarna: njursmärta, akut njursvikt, samt dysuri och tubulointerstitiell nefrit;
• problem med mjölkkörtlarnas och reproduktionsorganens funktion: livmoderblödning, vaginit och dessutom testikelskador;
• systemiska störningar: känsla av sjukdomskänsla eller ökad trötthet, smärta i bröstbenet, hypertermi eller asteni, samt svullnad (perifer typ, såväl som i ansiktet);
• Laboratoriediagnostiska resultat: minskat leukocytantal och bikarbonatnivåer i blodet. Dessutom en ökning av antalet eosinofiler, neutrofil- och monocytnivåer, samt ALAT- och ASAT-nivåer. Kreatinin-, urea- eller bilirubinnivåer i blodet, sockervärden, alkaliskt fosfatas, klorid, bikarbonat och klorid kan också öka. En minskning av hematokritnivåerna, en förändring av kaliumvärden i blodet och en avvikelse i natriumnivåerna är också möjliga;
• berusning och skada: utveckling av komplikationer efter ingreppet.

Överdos

Bland manifestationerna av förgiftning: reaktioner som uppstår vid höga doser läkemedel, liknande de biverkningar som uppstår vid standarddoser - illamående, behandlingsbar hörselnedsättning, kräkningar och diarré.

För att eliminera dessa symtom är det nödvändigt att ta aktivt kol och sedan utföra de procedurer som är nödvändiga för att upprätthålla offrets stabila tillstånd och behandla sjukdomarna.

Interaktioner med andra droger

Försiktighet krävs vid användning av azitromycin till personer som tar läkemedel som kan förlänga QT-intervallet.

Antacida läkemedel.

Under studien av de farmakokinetiska parametrarna för den aktiva substansen Ziomycin i kombination med antacida observerades inga förändringar i dess biotillgänglighetsvärden generellt, men tester visade en minskning av läkemedlets maximala plasmanivå (med cirka 25 %). Det är nödvändigt att använda azitromycin minst 1 timme före intag av antacida eller efter att minst 2 timmar har gått efter deras användning.

Digoxin.

Det finns bevis för att kombinationen av makrolider (inklusive azitromycin) med substrat av P-glykoproteinkomponenten (inklusive digoxin) orsakar en ökning av serumvärdena för P-glykoproteinsubstratet. Därför är det vid en sådan kombination alltid nödvändigt att ha i åtanke möjligheten till en ökning av serumnivån av digoxin.

Zidovudin.

Azitromycin, administrerat en gång i dosen 1000 och 1200 mg eller upprepade gånger i dosen 600 mg, påverkade inte plasmaparametrarna för zidovudin eller utsöndringen av detta ämne i urin (eller dess nedbrytningsprodukter av glukuronsyratyp). Användningen av azitromycin ökade dock värdena av fosforylerat zidovudin (detta är en medicinskt aktiv nedbrytningsprodukt) i mononukleära celler i perifer blodomlopp. Betydelsen av denna information för behandlingen är inte fastställd, men informationen kan vara användbar för de som behandlas.

Azitromycin interagerar svagt med hemoprotein P450-systemet. Man tror att denna komponent inte har samma farmakokinetiska interaktion med liknande element som observeras i erytromycin och andra makrolider. Substansen azitromycin inducerar/inaktiverar inte hemoprotein P450 genom hemoproteinmetabolitföreningar.

Tester utfördes för läkemedelsinteraktioner med enskilda substanser som genomgår betydande metabolism via hemoprotein P450:

• ciklosporin - vissa makrolidrelaterade substanser kan påverka metabolismen av denna komponent. Eftersom det inte finns någon information om sannolikheten för interaktion vid en kombination av azitromycin och ciklosporin är det nödvändigt att noggrant bedöma läkemedelsbilden innan kombinerad behandling förskrivs. Om det beslutas att sådan behandling är lämplig är det nödvändigt att noggrant övervaka ciklosporinindikatorerna under dess implementering och justera doserna i enlighet med dem;
• flukonazol - en kombination av en engångsdos av azitromycinkomponenten (1200 mg) med en engångsdos flukonazol i mängden 800 mg förändrade inte de farmakokinetiska egenskaperna hos den senare. Halveringstiden och AUC för azitromycin förändrades inte i kombination med flukonazol, även om en obetydlig minskning av toppnivån av azitromycin (med 18 %) noterades för den terapeutiska bilden;
• nelfinavir - intag av azitromycin (i en dos på 1200 mg) tillsammans med en jämviktsdos av nelfinavir (3 gånger dagligen, 750 mg av läkemedlet) ökar värdena för azitromycin. Inga kliniskt signifikanta biverkningar observerades dock, så det finns inget behov av att ändra dosen.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Ziomycin ska förvaras vid en temperatur av högst 25 °C, utom räckhåll för barn.

Speciella instruktioner

Recensioner

Ziomycin anses vara ett mycket effektivt läkemedel som hjälper till vid behandling av sjukdomar av infektiöst ursprung - till exempel fungerar det mycket bra för att eliminera patologier i ÖNH-organen.

Men samtidigt indikerar recensioner också förekomsten av vissa nackdelar, inklusive förekomsten av många biverkningar, och dessutom den höga kostnaden. När man tar läkemedlet är det också nödvändigt att ta hänsyn till att det är ett antibiotikum, så det bör tas med försiktighet.

Hållbarhetstid

Ziomycin kan användas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.