Ziomicin

Ziomycin är ett systemiskt antibakteriellt läkemedel från kategorin lincosamider, makrolider och streptograminer. Innehåller ett element av azitromycin.

Indikationer Ziomicina

Det används vid behandling av infektionssjukdomar som provocerats av bakterier som är känsliga för azitromycinkomponenten:

• ENT-organ - bihåleinflammation eller otitis media, och dessutom tonsillit eller bakteriell faryngit;
• andningsorgan - lunginflammation utan sjukhus, och med den bakteriella formen av bronkit;
• Mjuka vävnader med hud: Inledningsskedet av utveckling av fästborreliosis, impetigo med erysipelas, och dessutom piodermatos av sekundär typ;
• STD: cervicit orsakad av exponering för Chlamydia trachomatis, och dessutom urinrör (med eller utan komplikationer).

Släpp formulär

Släpp i tablettform enligt 6 eller 21 stycken inuti blisterförpackningen. I förpackningen finns 1 sådan blister.

Farmakodynamik

Element azitromycin är en makrolid från kategorin azalider. Denna molekyl bildas efter införandet i laktonringen av erytromycin typ A kväveatom.

Substansen verkar genom att hämma processen med proteinbindning av bakterier som ett resultat av syntes med den ribosomala 50S-subenheten och dessutom genom att undertrycka peptidtransplokationen.

Fullständig stabilitet korstyp med avseende på substanser Azithromycin med erytromycin, och förutom andra linkosamider makrolider som bildas bland pneumokocker fekalt enterokocker med Staphylococcus aureus (här bland annat fall stafylokocker med resistens mot komponent meticillin), och tillsammans med detta, så kallade β-hemolytisk streptococcus element i kategori A.

Förvärvat motstånd kan sprida sig på olika sätt, med hänsyn tagen till tiden, samt platser för utsedda kategorier, varför lokala stabilitetsdata är speciellt nödvändiga vid behandling av infektioner i det svåra utvecklingsstadiet.

Utbudet av antimikrobiell läkemedelsaktivitet är ganska olika.

Bland känsliga mikroorganismer:

• Gram-positiva aerober - känsliga för meticillin, gyllene stafylokocker, penicillinkänsliga pneumokocker och tillsammans med dem pyogena streptokocker;
• Gramnegativa aerober typ - Haemophilus parainfluenzae trollspö influenzae, Moraxella catarrhalis också med legionella pnevmofila och förutom Pasteur multotsida;
• anaerober - Fusobacterium spp., clostridium perfringens, prevotella, liksom Porphyriomonas spp.;
• andra bakterier - chlamydofil lunginflammation med Chlamydia trachomatis, och därmed mycoplasma lunginflammation.

Bland de mikroorganismer som kan förvärva resistens mot läkemedlet: Gram-positiva aerober - resistenta mot penicillin eller med en mellanliggande känslighet för det pneumokocker.

Bakterier som har medfödd resistens:

• Gram-positiva aerober - fekal enterokocker, liksom meticillinkänsliga stafylokocker är gyllene;
• anaerober är några patogena mikroorganismer från kategorin bakteroidoid fragilis.

Farmakokinetik

Som ett resultat av att ta tabletten inuti är biotillgängligheten för läkemedlet ca 37%. Högsta serumvärden för läkemedlet visas efter 2-3 timmar efter appliceringen av läkemedlet.

Fördelningen av ämnet sker genom hela kroppen. Farmakokinetiska test har visat att nivån på komponenten i vävnader långt överskrider dess plasmavärde (med 50 gånger). Detta visar sin betydande samband med vävnader.

Nivån av proteinsyntesen i plasma varierar med de befintliga plasmavärdena och är minst 12% (0,5 μg / ml) och högst 52% (0,05 μg / ml) i blodserumet. I detta fall är jämviktsvärdet för fördelningsvolymen 31,1 1 / kg.

Slutlig tid för plasmahalveringstiden motsvarar halveringstiden för Ziomycin från vävnader - inom intervallet 2-4 dagar.

Ungefär 12% av den använda dosen av läkemedel utsöndras samtidigt med urinen i oförändrad form - under de närmaste 3 dagarna. Mycket höga nivåer av omodifierat komponent observerades inuti galla, där tillsats och 10 visade sönderdelning av läkemedelsprodukter som bildas under processerna N-, och O-demetylering av konjugatet kladinos klyvningselementet, och att det dessutom sker hydroxylering aglykon, och därmed desosamin ringar.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas en gång om dagen, utan att ta hänsyn till matvanorna. Det är nödvändigt att svälja tabletterna utan att tugga dem. Om dosen missades av någon anledning, ska den tas så snart som möjligt och alla följande doser ska konsumeras med ett intervall på 24 timmar.

Barn som väger över 45 kg, såväl som vuxna.

Under behandling av infektionssjukdomar relaterade till andningssystemet, otolaryngologi, och förutom de mjuka vävnader med huden (i tillägg till att migrera former av kronisk natur erytem) storlek azitromycin total dos per kurs är 1500 mg. I detta fall är den dagliga delen av läkemedlet 500 mg (en enstaka dos av 2 tabletter). Kursen varar i 3 dagar.

För att eliminera erytem migrerande typ för hela kursen av att ta 3 gram medicinering. Mottagningssystemet är följande: den första dosen Ziomycin på den första dagen (för 1 konsumtion - 4 tabletter) och därefter - 500 mg (för att ta 2 tabletter) under 2-5 dagarna. Den totala behandlingen är 5 dagar.

Behandling av STD: storleken på den totala delen av läkemedlet är 1 g. Det krävs att man konsumerar 4 tabletter av läkemedlet en gång.

Äldre patienter.

Eftersom äldre människor kan tillhandahållas i grupper om risk för hjärtledningsstörningar el krävs för att använda ett läkemedel, som är försiktig, eftersom hans teknik ökar risken för torsades de pointes eller hjärtarytmier.

Människor med njurproblem.

Azitromycin bör användas med stor omsorg hos personer med funktionellt nedsatt njurfunktion i allvarlig grad (vid en glomerulär filtreringshastighet <10 ml / minut).

Människor med ätstörningar i levern.

Eftersom azitromycins metabolism utförs i levern och utsöndringen sker med galla är det förbjudet att använda droger i närvaro av svåra sjukdomar i leverarbetet. Inga tester har gjorts beträffande behandlingen av sådana individer med azitromycin.

[1]

Använd Ziomicina under graviditet

Testning av effekterna av medicinering på djurets reproduktionssystem utfördes med användning av doser som är måttligt giftiga för en gravid kvinnas kropp. Dessa tester visade inte att azitromycin har en toxisk effekt på fostret. Även om det fortfarande är nödvändigt att ta hänsyn till att välkontrollerade adekvata tester med deltagande av gravida kvinnor inte har genomförts. Och därför, eftersom testa effekten på reproduktions aktiviteten hos djuren inte alltid visa resultat som liknar verkan av läkemedel på den mänskliga kroppen, är det rekommenderat att utse Ziomitsin endast om det finns allvarliga tecken på liv.

Det finns information om förekomsten av azitromycin i bröstmjölk, även om inga relevanta studier av denna effekt har utförts. Därför är det möjligt att använda läkemedlet under amning endast i situationer där den möjliga fördelen att ta den till en behandlande kvinna kommer att överstiga sannolikheten för komplikationer hos barnet.

Fertilitetsprovning utfördes hos råttor - graden av befruktning efter appliceringen av den aktiva läkemedels-komponenten minskade. Men det finns inga bevis för att ett sådant effektämne kan ha på människor.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• intolerans mot erytromycin med azitromycin och dessutom eventuella ketolider eller makrolider och samtidigt andra komponenter i läkemedlet;
• för att i teorin när man kombinerar ett läkemedel med ergotderivat, är det möjligt att utveckla ergotism, det är förbjudet att kombinera dessa läkemedel;
• barn som väger mindre än 45 kg.

Bieffekter Ziomicina

Användning av tabletter kan orsaka några biverkningar:

• infektionssjukdomar eller invasiv natur: candidiasis (detta inkluderar dess orala form), är infektion i slidan infektionen en svamp- eller bakterietypen, lung pneumoni, rinit med faryngit, och dessutom, gastroenterit och kolit, pseudomembranös form;
• problem från det allmänna blodflödet och lymf: utveckling av eosinofili, trombocyto-, leuko- och neutropeni och hemolytisk form av anemi;
• immunförsvar: manifestationer av överkänslighet (bland dem Quincke ödem och anafylaktiska symptom);
• störningar i metaboliska processer: utseende av asteni eller anorexi;
• mentala störningar: sensation av nervositet, aggression, agitation, ångest, ångest, utseende av hallucinationer eller sömnlöshet och därmed utveckling av delirium;
• Reaktioner från Nationalförsamlingens organ: Utseendet av yrsel eller huvudvärk, anfall, parestesier och känslor av sömnighet. Dessutom utvecklas synkope, parosmi, dysgeusi med agevia och anosmi med hypestesi och myasthenia gravis. Det finns också en ökning av den psykomotoriska aktiviteten;
• manifestationer inom visuella organ: minskad syn eller störning
• störningar i hörselorganens funktion: minskning eller störning av hörseln (bland manifestationerna - öronring eller dövhet)
• Disorder i hjärtat: hjärtklappning, och en förändring i hjärtfrekvens, torsades de pointes, och arytmi (listan omfattar kammartakykardi) och öka QT-intervallet på EKG;
• vaskulära störningar: utseende av tidvatten eller en markant minskning av blodtrycket;
• manifestationer av andningssystemet: ett problem med andningsfunktionen, dyspné och även blödning från näsan;
• störningar i mag-tarmkanalen: uppkomsten av obehag, kräkningar, buksmärtor, diarré och illamående. Ibland är det ofta och löst avföring, dyspepsi och uppblåsthet, förstoppning eller gastrit, pankreatit, anorexi och dysfagi. Det kan finnas en burp, ökad salivation, munnhinnan i munnen eller sår i munnen och förutom att ändra tungens färg.
• störningar i hepatobiliärsystemet: leverfel utvecklas (slutar med döden), funktionellt nedsatt leverfunktion, hepatit (bland annat - nekrotisk och fulminant form av patologi) och intrahepatisk kolestas;
• hud och subkutan vävnad: klåda, torrhet, utslag, ljuskänslighet, ökad svettning, dermatit, urtikaria, TEN, erythema multiforme och Stevens-Johnson syndrom;
• muskelsjukdomar och ben: utseende av myalgi, smärta i nacke eller rygg och även artros och artralgi;
• reaktion i urinvägarna: njursmärta, njursvikt i det akuta skedet samt dysuri och tubulointerstitiell nefrit;
• problem i bröstets funktion med reproduktionsorgan: blödning från livmodern, vaginit och dessutom testikelskador;
• systemiska störningar: en känsla av illamående eller ökad trötthet, smärta i brystbenet, hypertermi eller asteni, liksom svullnad (av perifer typ såväl som i ansiktet);
• Resultaten av laboratoriediagnostik: en minskning av antalet leukocyter och bikarbonatvärden i blodet. Dessutom ökar antalet eosinofiler, neutrofiler och monocyter, liksom nivån av ALT och AST. Värdena för kreatinin, urea eller bilirubin i blodet, värdena på socker, alkaliskt fosfat, klorid, bikarbonat och klorid kan också öka. Det är också möjligt att sänka hematokriten, ändra blodhalter av kalium och avvika natriumnivåer.
• förgiftning och skador: utveckling av komplikationer efter proceduren.

Överdos

Bland förgiftena av förgiftning: reaktionerna som uppstår vid högre doser av läkemedel liknar de biverkningar som uppstår vid användning av vanliga portioner - illamående, härdbar hörselnedsättning, kräkningar och diarré.

För att eliminera dessa symptom är det nödvändigt att ta aktivt kol och sedan genomföra de procedurer som är nödvändiga för att upprätthålla patientens stabila tillstånd och behandling av sjukdomarna.

Interaktioner med andra droger

Försiktighet krävs vid användning av azitromycin hos personer som tar mediciner som kan förlänga QT-intervallet.

Antacida läkemedel.

Under studien av de farmakokinetiska parametrarna för de aktiva substanserna Ziomitsina när den kombineras med antacida i allmänhet, det fanns ingen förändring i värdena av dess biotillgänglighet, men tester har visat en minskning i maximal läkemedelsplasma (ungefär 25%). Det är nödvändigt att använda azitromycin minst 1 timme före användning av antacida eller efter minst 2 timmar efter användning.

Digoxin.

Det finns bevis för att kombinationen av makrolider (azitromycin inklusive) komponenten med substrat av P-glykoprotein (inklusive digoxin) orsakar en ökning i serumvärden substratelementet P-glykoprotein. Som en följd av detta är det alltid nödvändigt att komma ihåg möjligheten att öka serumnivån av digoxin.

Zidovudin.

Azitromycin användas ensamma i en dos av 1000 och 1200 mg eller polysubstituerad i dosen 600 mg, absolut ingen effekt på plasmaparametrarna för zidovudin eller utsöndring av detta element i urinen (eller dess sönderdelningsprodukter glukuronsyra typ). Användningen av azitromycin ökade dock värdena för zidovudinfosforylerad typ (detta är en läkemedelsaktiv nedbrytningsprodukt) i mononukleära celler inom det perifera blodflödet. Betydelsen av denna information för behandling är inte definierad, men denna information kan vara användbar för den behandlade.

Azitromycin interagerar svagt med hemoproteinsystemet P450. Man tror att denna komponent inte har en sådan farmakokinetisk interaktion med liknande element, vilket noteras i erytromycin och andra makrolider. Ämnet azitromycin inducerar / inaktiverar inte hemoprotein P450 genom hemoproteinmetabolitföreningar.

Tester utfördes för interaktionen av läkemedlet med enskilda ämnen som genomgår betydande metabolism med hjälp av hemoprotein P450:

• cyklosporin - vissa ämnen som är relaterade till makrolider kan påverka ämnesomsättningen av denna komponent. Eftersom det saknas information om sannolikheten för interaktion vid en kombination av azitromycin och cyklosporin, krävs det att noggrant utvärdera läkemedelsbilden före förskrivning av den kombinerade behandlingen. Om ett beslut fattas om att sådan behandling kommer att vara lämplig, krävs det vid genomförandet att nära övervaka cyklosporinparametrarna och ändra dess doser i enlighet med dem;
• fluconazol - en kombination av en enstaka dos azitromycin (i en mängd av 1200 mg) med en enstaka dos av fluconazol 800 mg förändrade inte de senare farmakokinetiska egenskaperna. Halveringstiden och nivån av AUC-azitromycin förändrades inte när de kombinerades med flukonazol, även om en liten minskning av azitromycins toppnivå (med 18%) observerades;
• nelfinavir - ta emot azitromycin (1200 mg per portion) från jämviktsdoserings nelfinavir (3x mottaga 750 mg läkemedel per fem dygn) ökar värdet av azitromycin. Men kliniskt märkbara biverkningar noterades inte, det är därför inte nödvändigt att ändra dosstorleken.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Ziomycin bör hållas vid temperaturer som inte överstiger 25 ° C, otillgängliga för barn.

Speciella instruktioner

recensioner

Ziomycin anses vara en mycket effektiv medication som hjälper till att behandla sjukdomar i ett infektiöst ursprung - det fungerar till exempel mycket bra för att eliminera patologier inom området för ENT-organ.

Men samtidigt vittnar vittnen om förekomsten av vissa brister, bland annat det finns många biverkningar, och förutom den här höga kostnaden. När du tar drogen måste du också ta hänsyn till att det är ett antibiotikum, så ta det med försiktighet.

Hållbarhetstid

Ziomycin kan användas under 3 år sedan tillverkningen av läkemedlet.