Såsom zyprexa

Zyprexa är en psykoleptisk, innehåller i sin komposition en aktiv komponent av oxazepin.

Indikationer Zïpreksı

Det används för snabb reaktion för att förhindra utvecklingen av omröring, och tillsatsen av beteendestörningar hos patienter med schizofreni eller maniskt förekomst av anfall (i situationer där behandlingen sker genom oralt intag är inte tillrådligt).

Om det finns möjlighet att byta till oral användning av ämnet, måste olanzapin stoppa behandlingen med ett läkemedel i form av en injektionslösning.

[1]

Släpp formulär

Släpp i form av lyofilizat för beredning av injektioner inuti kolvarna med en volym av 10 mg. I en förpackning - 1 flaska pulver.

Zyprexa Adera är ett antipsykotisk läkemedel i form av ett pulver från vilket injektionssuspensioner görs. Det finns tillgängligt i injektionsflaskor på 210, 300 eller 405 mg. Ett pulver med ett lösningsmedel (3 mg), 3 nålar och en spruta är fästa vid pulvret.

Ziprexa Zidis finns i dispergerbara tabletter med en volym av 5 eller 10 mg, i blisterförpackningar - för 28 stycken.

[2], [3]

Farmakodynamik

Olanzapin är ett antipsykotiskt medel med en anti-manisk effekt. Detta ämne hjälper till att stabilisera humöret och har ett stort antal aktiviteter som påverkar olika receptorer. Tester utförda i preklinisk period fann att komponenten syntetiseras med serotoninreceptorer (typer 5HT2A / 2C och 5HT3 till 5HT6), dopamin (D1 typer D2, och tillsammans med denna D3 till D4 och D5), acetylkolin (muskarin M1 -M5), och tillsammans med dem α1-adrenoceptorer och histamin H1-receptorn.

När observera beteendet hos djur, som tidigare inmatade olanzapin avslöjade att detta element har relativt antagonism serotonin 5HT typ, och dessutom, med avseende på acetylkolin och dopaminreceptorer.

Olanzapinelementet har en bra syntes med serotonin 5HT2-typändringar (bättre än dopamin-typ D2-ändpunkter) vid in vitro och in vivo-test. Dessutom visade elektrofysiologiska tester en selektiv minskning av excitabiliteten hos dopaminerga neuroner av mesolimbisk typ (A10) under påverkan av läkemedlet. Men samtidigt noterades ett svagt inflytande på inflytningsvägarna, relaterade till motilitet - striatal (typ A9).

Läkemedlet saktar undvikande (reflex) som är en bekräftelse av dess antipsykotiska egenskaper efter användning i de nedre delarna än de som utlöser uppkomsten av katalepsi (en manifestation av motor negativ reaktion). Olanzapin kan förstärka ett respons på stimuli under utförandet av anxiolytisk testning, vilket inte kan ske med individuella antipsykotika.

Efter en enda applicering av 10 mg av läkemedlet under förfarandet PET (med deltagande av frivilliga), visade det sig att den aktiva komponenten Zyprexa en högre syntes ändelser 5HT2A än dopamin typ ändelser D2. Dessutom, efter analys av bilder med hjälp av de tekniker SPECT upptäcktes att personer med överkänsliga relativt olanzapin uppvisade en lägre hastighet av syntes ändelser D2 striatal typ än de andra personer med känslighet för respiridonu och resten av antipsykotika (jämfört med personer som har känslighet mot clozapin).

[4], [5], [6]

Farmakokinetik

Komponenten absorberas väl som en följd av oral administrering och når en plasmastopp efter 5-8 timmar. Mat påverkar inte graden av absorption. Nivån på biotillgängligheten av läkemedel i oral form i jämförelse med intravenösa injektioner fastställdes inte.

Proteinsyntesen av olanzapin i plasman är omkring 93% när doser används i intervallet 7-1000 ng / ml. I huvudsak syntetiseras komponenten med albumin och förutom a1-syra glykoproteinet.

Läkemedlet passerar processen med levermetabolism, där dess oxidation och konjugering utförs. Den huvudsakliga cirkulerande sönderfallsprodukten är elementet 10-N-glukuronid, som inte passerar genom BBB. Hemoproteiner typer P450-CYP1A2 och förutom P450-CYP2D6 hjälp bildar sönderdelningsprodukter av N-desmetyl-2-hydroximetyl (dessa element jämförs med olanzapin hade signifikant lägre dos in vivo aktivitet i djurtester). Den övervägande läkemedelseffekten beror på olanzapin av den primära typen.

Vid oral administrering varierade halveringstiden för volontärer beroende på individens ålder och kön.

Hos äldre frivilliga (65 år gammal) jämfört med personer som inte fyllt observerade längre halveringstid (51,8 och 33,8 timmar), och nivån av plasmaclearance reducerades (respektive 17,5 och 18,2 l / h ). Farmakokinetisk variation hos äldre volontärer fördelas inom samma område som hos yngre.

Läkemedlets halveringstid i jämförelse med hanen är längre (36,7 respektive 32,3 timmar) och plasmaklaringsvärdet är lägre (18,9 respektive 27,3 l / h). Men i detta fall visar läkemedlet i en dos av 5-20 mg en jämförbar nivå av säkerhetsprofilen - N = 467 (hon) och N = 869 (hane).

[7], [8]

Dosering och administrering

Läkemedlet måste injiceras med a / m-metod. Injektion n / k eller IV i metoden är förbjuden.

Storleken på den ursprungliga vuxna dosen för IM-injektionen är 10 mg (den administreras 1 gång). Med hänsyn till patientens tillstånd, 2 timmar efter proceduren, kan en annan injektion (även högst 10 mg) ges. Den tredje dosen (max 10 mg) får gå in minst efter 4 timmar efter den andra injektionen. Under de kliniska testerna studerades inte dagligdos säkerhetsparametrar, vars totala storlek överstiger 30 mg.

Med hänsyn till tillgängliga avläsningar för förlängning av behandlingsförloppet kräver överge / m injicerbar beredning och använda orala formen av olanzapin (som uppgår till 5-20 whith mg) så snabbt som möjligt efter det att beslutet på lämpligheten av denna form av behandling.

Äldre patienter.

Personer över 60 år bör förskrivas en initial dos på 2,5-5 mg. Med hänsyn till alla kliniska indikationer kan den andra injektionen (dess storlek ligger inom 2,5-5 mg) införas efter 2 timmar efter det första förfarandet. Antalet injektioner under 24 timmar - högst 3; för en dag får inte gå in mer än 20 mg av läkemedlet.

Människor med lever / njurproblem.

Det rekommenderas att använda nedsatta initialdoser (5 mg). Om en patient har måttligt leversvikt kan initialdosen öka, men du måste göra det noggrant.

Minskade initialdoser kan ges till personer med en kombination av individuella faktorer (äldre, kvinnor, icke-rökare) som kan minska metabolismen av läkemedlet. Om du behöver öka dosen bör du göra det med försiktighet.

En metod för tillverkning av en medicinsk lösning för injektion i / m-vägen.

Pulvret måste lösas uteslutande i en steril injicerbar vätska med användning av standarda aseptiska material som är nödvändiga för upplösning av parenterala substanser. Använd inte några andra lösningsmedel.

Det är nödvändigt att fylla sprutan med en steril vätska (2,1 ml) och sätt sedan in den i flaskan som innehåller lyofilizatet.

Därefter måste du skaka innehållet i behållaren tills lyofilizatet fullständigt löser upp och omvandlas till en gul vätska. I flaskan - 11 mg aktiv substans i form av en lösning av 5 mg / ml (1 mg av läkemedlet förblir inuti sprutan och flaconen, så patienten ges en dos av 10 mg).

Följande är injektionsvolymer från vilka de erforderliga doserna av läkemedlet erhålles:

• injektion av 2 ml - 10 mg av läkemedlet;
• injektion i en mängd av 1,5 ml - 7,5 mg av läkemedlet;
• dos av läkemedlet i en mängd av 1 ml - 5 mg av läkemedlet;
• injektion av 0,5 ml - 2,5 mg av läkemedlet.

[12]

Använd Zïpreksı under graviditet

Det fanns inga noggrant kontrollerade och adekvata tester av effekten av den aktiva komponenten Ziprexa på gravida kvinnor. Under perioden med användning av olanzapin ska patienten informera den behandlande läkaren om graviditeten eller planeringen. Eftersom för tillfället erfarenheten av att använda läkemedlet hos gravida kvinnor är begränsad är det endast tillåtet att tillämpa det under denna period vid akut nödvändighet.

Om en gravid tre trimestern utnyttjat antipsykotika (olanzapin, och här går), kan det nyfödda barnet utveckla några negativa fenomen, såsom extrapyramidal störning eller återkallande (efter födseln av tecken på dessa sjukdomar kan variera i längd och kraft). Det fanns också information om hypotoni, känsla dåsighet eller spänning, högt blodtryck, darrningar, problem med mat eller hyalinmembransjuka. På grund av detta måste du noggrant övervaka barnets tillstånd.

Hos patienter som fick olanzapin (under studien) observerades friska kvinnor under amning i mjölken. Den genomsnittliga dosen, som inte har någon negativ inverkan på barnet, är 1,8% av dosen som tas av moderen (uppskattad i mg / kg). Men i alla fall rekommenderas det inte att använda drogen när det är laktande.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna: Intolerans av den aktiva komponenten och eventuella ytterligare element i läkemedlet, och även den diagnostiserade sannolikheten att utveckla ett glaukom av en sluten vinkel typ. Det finns också ingen information om användningen av droger hos barn. Zyprexa som en frystorkad för injektionslösningar är förbjudna att använda ungdomar och barn (under 18 år), eftersom det bara finns begränsad information om effekt och säkerhet av läkemedelsexponeringen i denna kategori av den behandlande.

[9], [10]

Bieffekter Zïpreksı

Användning av läkemedlet kan orsaka några biverkningar:

• manifestationer inom allmän blodflöde och lymf: ofta finns leuko- eller neutropeni eller eosinofili. Trombocytopeni observeras ibland;
• immunförsvar: ibland finns det ökad känslighet;
• problem med näring och metaboliska processer: huvudsakligen viktökning, mindre frekvent aptit, socker, kolesterol, triglycerider och glukosuri. Ibland finns det en utveckling av diabetes eller dess förvärring (ibland leder detta till ketoacidos eller koma, såväl som döden). Ibland utvecklas hypotermi;
• Störningar i NA-området: känslan av sömnighet utvecklas huvudsakligen. Ofta kan det finnas parkinsonism, akatisi, yrsel eller dyskinesi. Ibland utvecklades epileptiska anfall om det fanns en anamnese eller på grund av förekomst av riskfaktorer. Dessutom kan det ibland utvecklas en sen grad av dyskinesi, dysartri, dystoni (detta inkluderar okulärt symptom) samt amnesi. Ibland finns det ett tillbakadragningssyndrom eller ZNS;
• Hjärtat: ibland finns en förlängning av QT-intervallet samt en bradykardi. Ibland finns takykardi / fibrillering av ventriklerna eller plötslig död kan inträffa;
• störningar i CCC: s arbete: huvudsakligen märkt av ortostatisk kollaps. Ibland finns det tromboembolism (detta inkluderar även PE eller TGV);
• Åsidosättande av andningsorganen, mediastinum och båren: Ibland finns det blödningar i näsan;
• störningar i funktionen i mag-tarmkanalen: ofta finns kortvariga antikolinerga manifestationer i mild form (bland dem torrhet i munnhinnan och förstoppning). Ibland finns det flatulens. Ibland utvecklas pankreatit;
• problem i hepatobiliärsystemet: ofta förekommer en tillfällig ökning av levertransaminas (AST och ALT), speciellt i början av kursen (utan symptom), och dessutom observeras perifer puffiness. Ibland utvecklas hepatit (även i hepatocellulär form) och leverstörning av kolestatisk eller blandad typ;
• kutan och subkutan skador: ofta finns utslag. Ibland finns det alopeci eller ljuskänslighet;
• störningar i bindvävens arbete, liksom muskler och bens struktur: artralgi uppstår ofta. Ibland observeras rabdomyolys;
• manifestationer inom organen av urinering och njurar: ibland finns det problem med urinering, liksom urinretention / inkontinens;
• störningar i bröstkörteln med reproduktionsorgan: ofta utvecklar män impotens, och dessutom är libido försvagad hos män och kvinnor. Ibland utvecklar män bröst, det finns en galaktorré eller amenorré hos kvinnor. Ibland förekommer priapism;
• systemiska störningar: ofta är det en känsla av trötthet, svullnad, utveckling av asteni eller pyrexi
• Resultat av tester och analyser: plasmakursindex för prolaktin ökar i huvudsak. Ofta ökar värdena på CK, urinsyra, alkaliskt fosfatas och GGT. Ibland ökar den totala nivån av bilirubin.

[11],

Överdos

Tecken på berusning: I princip finns det en känsla av spänning / aggressivitet, takykardi, dysartri, och dessutom är det en försvagning av medvetenhetsnivå och utveckling av extrapyramidala manifestationer. Det kan finnas en koma.

Bland andra viktiga komplikationer är utvecklingen av NSA, kardiopulmonell chock, hjärtarytmi och koma. Dessutom kan konvulsioner uppträda, blodtrycksnivån kan minska / öka, andningsförfarandet kan undertryckas. Dödsgraden observerades vid akut förgiftning - användningen av 450 mg LS, även om det finns information om överlevnad vid akut berusning med 2 g medicinering.

Läkemedlet har ingen speciell motgift. I enlighet med kliniska symptom är det nödvändigt att övervaka vitala kroppsindikationer (bland annat stöd av andningsförloppet, eliminering av cirkulationsinsufficiens såväl som hypotoni) och eliminera de resulterande störningarna. Det är nödvändigt att överge användningen av dopamin och epinefrin, liksom andra sympatomimetika, som har egenskaper som är karakteristiska för ß-agonister - på grund av att ß-stimulering kan förstärka hypotension.

För att upptäcka eventuell arytmi bör du övervaka funktionen hos CCC-funktionen. Att övervaka offerets tillstånd och hålla honom under medicinsk övervakning är nödvändig tills han helt återhämtar sig.

[13], [14]

Interaktioner med andra droger

Människor som använder droger som kan öka blodtrycket eller undertrycka andningsförloppet eller arbetet i nationalförsamlingen bör noggrant ordinera Ziprexu.

Sannolika interaktioner på grund av olanzapininjektion.

När det kombineras med / m administrering av ett läkemedel med lorazepam, ökar känslan av sömnighet (jämfört med användningen av dessa två droger ensam).

Införandet av olanzapin i / m-metoden tillsammans med den parenterala injektionen av bensodiazepin är förbjuden.

Sannolika interaktioner som kan påverka effektiviteten av olanzapin.

Eftersom metabolismen av den aktiva substansen sker Zyprexa involverar CYP1A2 elementkomponenter deprimerande / aktiverande aktivt isoenzym, kan påverka farmakokinetiken av oralt olanzapin.

Induktion av aktiviteten av elementet CYP1A2.

När det kombineras med karbamazepin och som ett resultat av rökning ökade nivån av clearance av olanzapin - från låg till medelhög. Det har nog inte någon signifikant effekt på medicinsk behandling, men det rekommenderas fortfarande att övervaka medicinen för att öka dosen, om det behövs.

Att sänka aktiviteten hos CYP1A2-elementet.

Fluoxamin, som är en hämmare av CYP1A2-komponenten, minskar läkemedelsklarationen. På grund av detta är det en genomsnittlig ökning av toppvärdena efter användning av fluoxamin: hos icke-rökare, kvinnor med 54% och 77% bland rökare. Motsvarande nivåer av genomsnittlig ökning av AUC-nivå för olanzapin är 52% och 108%. Personer som använder fluoxamin eller någon annan hämmare av CYP1A2-elementet (t.ex. Ciprofloxacin) måste justera de initiala doserna av Ziprexa med den. Om det finns behov av användning av en hämmare av CYP1A2-elementet, överväga möjligheten att minska delen av olanzapin.

Läkemedel som saktar aktiviteten hos elementet CYP2D6.

Vid användning av fluoxetin (för engångsbruk mottagande 60 mg eller återanvändbar mottagning liknande doser över 8 dagar) den genomsnittliga ökningen observerade toppvärden av olanzapin (16%), samt sänka medelvärdet av dess clearance (16%). Dessa faktorer är obetydliga i jämförelse med de olika skillnaderna hos olika patienter, varför det ofta inte är nödvändigt att ändra dosens storlek.

Minskad biotillgänglighet.

I fallet med användning av aktivt kol, en minskning oral biotillgänglighet parametrar olanzapin (ca 50-60%), är det rekommenderat att ta det för antingen 2 timmar innan den används Zyprexa, eller efter förloppet av 2 timmar efter applicering av läkemedlet.

Potentiella möjligheter till läkemedelsinteraktion med andra droger.

Läkemedlet kan fungera som en antagonist med avseende på egenskaperna hos indirekta och omedelbara dopaminagonister.

Kombination av ett läkemedel med anti-Parkinsonics hos personer med demens och tremorförlamning är förbjuden.

Olanzapin har en antagonistisk effekt på a-1-adrenerga receptorer. Personer som använder droger som kan sänka blodtrycket (och har en annan mekanism mot antagonism mot α-1-adrenerg exponeringsmekanism) bör noggrant använda dem i kombination med olanzapin.

Eftersom läkemedlet kan bidra till att minska trycket, måste det beaktas att det i kombination med individuella antihypertensiva läkemedel kommer att förstärka deras effekt.

Läkemedlet kan demonstrera en antagonistisk effekt på egenskaperna hos dopaminagonister, såväl som levodopa.

Läkemedlet ändrar inte de farmakokinetiska egenskaperna hos diazepam till dess aktiva nedbrytningsprodukt av N-desmetildiazepamom, men den kombinerade användningen av dessa medel potentierar ortostatisk hypotension (jämfört med användningen av vardera av enbart dessa läkemedel).

Effekt på längden på QT-intervallet.

Prescribe Ziprexu med droger som kan förlänga QT-intervallets längd, det är nödvändigt med stor omsorg.

Förvaringsförhållanden

Zyprexum bör förvaras utom räckhåll för barn vid ett temperaturvärde av högst 25 ° C.

[15], [16],

Speciella instruktioner

recensioner

Zypreksa får ett stort antal positiva recensioner - nästan alla behandlande personer säger att läkemedlet visar ett mycket bra resultat, förutsatt att det används länge i att stödja delar för öppenvård.

Bland negativa recensioner om drogen är det ofta censurer för ett stort antal och en hög risk för biverkningar. Människor klagar mest på störningar av metaboliska processer och en stor sannolikhet för diabetes mellitus.

Män rapporterar en ökning av bröstkörtlarna, men denna överträdelse uppstår även utan att behandlingen avslutas. Enskilda patienter drabbades av yrsel, förstoppning och även torrhet i munslimhinnan. Det finns också recensioner som markerar det höga priset på medicinen.

[17]

Hållbarhetstid

Zypresks i form av lyofilizat kan användas i 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet. I detta fall är hållbarheten för den redan beredda lösningen endast 1 timme.