Estrela

Zestra är ett system antihistaminläkemedel, vars aktiva substans är cetirizin.

Indikationer Estrela

Det visas vid behandling av förkylning, såväl som allergisk konjunktivit (regelbundet eller säsongsbetonat), och förutom den återkommande formen av urtikaria (kronisk stadium).

Släpp formulär

Finns i tablettform, 10 stycken per blister. I ett förpackning finns 1 blisterplatta.

Farmakodynamik

Zestra är ett kombinerat läkemedel, dess egenskaper bestäms av verkan av de komponenter som utgör dess sammansättning.

Cetirizinhydroklorid är en antihistamin substans i andra generationen, en selektiv receptor blockerare (H1); har en långvarig åtgärd. Har också svaga antikolinerga egenskaper, har ingen interaktion med dopamin och serotonerga receptorer, liksom H2 och a-adrenoreceptorer.

Uttryckt syntesplasmaprotein, liksom polariteten av cetirizin är anledningen till att det är dåligt passerar genom blod-hjärnbarriären och har liten överväldigande effekt på det centrala nervsystemet - detta är vad som skiljer detta läkemedel antihistamin läkemedel av 1: a generationen. Sådana egenskaper är huvudsakligen resultatet av dess lipofilicitet.

Den aktiva komponenten verkar på tidig gistaminzavisimy steget av allergiska manifestationer, och dessutom inhiberar processen för frisättning av histamin från basofila leukocyter med fettceller, och minskar frekvensen av rörelsen av inflammatoriska celler som är parter i allergiska svar (saktar rörelsen av eosinofiler och hämmar processer frisättning från mastceller ledarna inflammation ). Det dämpar även effekterna av en allergisk reaktion ledare (histamin och PG D2), och därmed hämmar rörligheten för eosinofiler hos personer med atopiskt reaktion. Förutom att minska bronkokonstriktion inducerad av histamin (i närvaro av astma) och framkallar långa selektiva effekter på receptorer (H1).

Läkemedlet börjar 2 timmar efter användning och varar i 24 timmar.

Pseudoefedrinhydroklorid är en p-agonist med vasokonstriktoregenskaper. Den reducerar svallning av de övre luftvägarna slemhinne (speciellt med avseende på de nasala bihålorna och nasofarynx) under symptomatisk terapi av patologier av inflammatoriska och infektiösa allergiska i detta avseende.

[1]

Farmakokinetik

Den aktiva beståndsdelen absorberas snabbt från matsmältningsorganet. Hög serumkoncentration vid jämvikt är 300 ng / ml (observerad efter 0,5-1 timme efter användning). Vid applicering på tom mage absorberas ca 70% av substansen. Äta har ingen effekt på sugvolymerna, men saktar hastigheten på denna process. Peak medicinsk effekt börjar efter 4-8 timmar och varar ca 24 timmar. Cirka 93% av den aktiva komponenten syntetiseras med ett plasmaprotein.

Distributionsvolymen är 0,56-0,8 l / kg (vuxna), liksom 0,7 l / kg (barn). Ämnet metaboliseras delvis. Med ett daglig drogintag på 10 mg i 10 dagar detekterades inte kumulation av cetirizin.

Cirka 60% av dosen utsöndras i urin under de närmaste 24 timmarna, och sedan inom de närmaste 4 dagarna frigörs ca 10% av substansen på samma sätt. I detta fall utsöndras barn inom 24 timmar endast 40% av läkemedlet. I 5 dagar utsöndras cirka 10% av dosen (inklusive under fördärv av en sönderfallsprodukt) med avföring.

Halveringstiden för den aktiva beståndsdelen är 7,4 timmar. Vid njurfel hos patienten kommer eliminering att ske långsammare. Med svaga njurfunktioner stannar denna period ibland till 19-21 timmar.

Koefficienten för rengöring av ämnet i njurarna är 70 ml / minut (med frisk njurfunktion), om det finns milda funktionsbrott, är denna siffra 7 ml / min; med ett måttligt uttryck - 1,5 ml / minut. För att eliminera komponenten är inte lämplig metod för hemodialys.

Pseudoefedrinhydroklorid absorberas ganska snabbt genom matsmältningsorganet och börjar fungera en halvtimme efter att läkemedlet konsumeras. I allmänhet är dess åtgärd 4 timmar.

Partiell pseudoefedrin metabolism genom levern med användning av N-demetylering - den omvandlas till aktiv produkt norpseudoefedrin förfall.

Pseudoefedrinkomponenten tillsammans med dess sönderfallsprodukter utsöndras tillsammans med urinen; ca 55-75% av en enstaka dos visas oändad. Utbytet av ett ämne ökar vid urinoxidation, och när det alkaliseras minskar det.

Halveringstiden är 7 timmar. Grunt pseudoefedrin partiet sträcker sig inåt bröstmjölk (inom 24 timmar i mjölken faller approximativt 0,5-0,7% av enhetsdoserings läkemedlet upotreblonnoy moder).

[2], [3],

Dosering och administrering

Läkemedlet används inomhus. För barn över 12 år och vuxna är dosen 1 tablett per dag, som ska tas med vatten. Varaktigheten av kursen bestäms av behandlingsläkaren - det beror på sjukdomsgraden av patologin såväl som på patientens tillstånd.

[5], [6]

Använd Estrela under graviditet

Läkemedlet är förbjudet att ges till gravida kvinnor och även under amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• intolerans av läkemedelsbeståndsdelarna;
• markerade störningar av njurfunktionen (kreatininclearance mindre än 10 10 ml / minut);
• sömnlöshet;
• okontrollerad ökning av blodtrycket, liksom takykardi;
• obstruktiv form av HCM;
• IBS;
• närvaro hos patienten av feokromocytom, hypertyreoidism eller diabetes mellitus;
• allvarliga former av hepatiska patologier
• ventrikulär fibrillation;
• användning av MAO-hämmare under föregående period innan du använt droger i 2 veckor;
• ålder mindre än 12 år.

Bieffekter Estrela

Användning av droger kan orsaka sådana biverkningar:

• organ i matsmältningssystemet: viktökning, dyspepsi, ätstörning och fördröjning; var för sig utvecklar anorexi, stomatit, gastrit, diabetes, och störning av leverfunktionen (ökning i aktiviteten av leverenzymer, Y-glutamyltransferas, och alkaliskt fosfatas; och förutom ökning av blod bilirubin komponent aktivitet). Dessutom finns det singelutseende - torrhet i mun, törst, svullnad och missfärgning av tungan, illamående, uppsvällning, buksmärtor och kräkningar;
• organen i nationalförsamlingen: en känsla av sömnighet och yrsel ibland utveckla huvudvärk, tremor, migrän, och gipe- hypersthesia med parestesier, kramper, konvulsioner och svimning, och dessutom överdriven aggression, trötthet, förvirring, känslor av spänning eller sjukdomskänsla, depression, svår trötthet, sömnlöshet, och uppkomsten av hallucinationer;
• organ i hjärt-kärlsystemet: dystoni förekommer ensam, takykardi och blodtrycksnivån ökar;
• organ av det hematopoietiska systemet: utveckling av trombocytopeni;
• visuella organ: suddig syn, såväl som en oordning av boende och ofrivilliga rörelser i ögonen;
• andningsorgan: näsblod, rinnande näsa med hosta, bröstkorgs spasmer, utveckling av faryngit, inflammation i lungorna, bronkit och dysfoni;
• immunsystemets organ: utslag och klåda samt urtikaria; ödem, allergiska manifestationer, anafylaxi och Quincke ödem observeras enstaka;
• benstruktur och muskulatur: artrit, smärta i muskler och leder, muskelsvaghet och dyskinesi;
• organ i urinvägarna: dysuri, problem med urinering och även enuresis.

Biverkningar orsakade av pseudoefedrinhydroklorid:

• organ i hjärt-kärlsystemet: utveckling av brady-, steno- eller takykardi, hjärtklappning, ökning / minskning av blodtrycket, utseende av svullnad, hjärtsvikt, arytmi och bröstsmärta;
• NA organ: yrsel, huvudvärk, ångest, nervositet, agitation, tremor utveckling och emotionell labilitet. Dessutom, tanken störningen eller uppmärksamhet, och neuropsykiatriska störningar (problem med minne, förvirring, utveckling av psykomotorisk agitation, ett tillstånd av panik eller aggression, paranoid, schizofrena störningar, såväl som uppkomsten av hallucinationer (alla i kommunikation med den centrala påverkan av pseudoefedrin), tillsammans med den - tillståndet av sömnlöshet, sömnstörningar, förekomst av kramper och muskelryckningar, hyperkinesi, känslor av eufori eller amnesi, och dessutom, depression);
• organ i matsmältningssystemet: ökad aptit, förstoppning, ökad salivation, illamående, uppblåsthet, buksmärta, kräkningar, diabetes och leverfunktionsstörningar;
• organ i det genitourinära systemet: smärta eller svårighet med urinering (vid prostatahyperplasi), såväl som dess fördröjning, utveckling av cystit, polyuri, pyelit, hematuri eller dysuri. Dessutom framträder vaginit eller dysmenorré, liksom en minskning av libido;
• allergiska manifestationer: utveckling av erytem polyforma;
• sensoriska organ: ögonvärk eller blödning, synproblem, tinnitus eller glaukom, dövhet, ptos och xerophthalmia;
• Övrigt: Utseendet av frossa, svaghet, utveckling av feber, hypokalemi eller lymfadenopati, samt ökad svettning. Dessa manifestationer försvann efter drogmissbruk.

[4]

Överdos

Manifestationer av överdosering är i regel relaterade till effekten på centrala nervsystemet eller på grund av antikolinerge egenskaper hos läkemedel. Bland dem: en känsla av förlägenhet, uppkomsten av yrsel, psyko emotionella upphetsad, en känsla av irritation, nervositet, och dessutom svår trötthet, dåsighet eller sömnlöshet, svår huvudvärk och ett tillstånd av dvala. Dessutom finns förseningar i urinering, nedsatt cirkulation, svettning. Tillsammans med detta kan kramper, tremor, takykardi och skakningar i lemmarna förekomma. Brist på aptit, kräkningar, muntorrhet, illamående och diarré, ökat blodtryck, klåda med utslag och mydriasis är också möjliga.

För att bli av med dessa tecken behöver patienten skölja magen och fortsätta att ta enterosorbenter.

För att eliminera ovan beskrivna manifestationer används metoder för att korrigera det kardiovaskulära systemet och även för att stödja den yttre andningsförloppet. Vid behov används antikonvulsiva medel och blåskateterisering utförs. Ett effektivt alternativ för att påskynda eliminering av pseudoefedrin är dialys eller urinsyring. Det finns ingen specifik motgift.

[7]

Interaktioner med andra droger

Aktiv ingrediens Zestril inte interagera med andra läkemedel (såsom cimetidin, pseudoefedrin och med erytromycin och ketokonazol azitromycin med diazepam). Vid konsumtion med stor alkohol (blodkoncentrationen är större än 0,8 ‰) är det möjligt att undertrycka CNS-funktionen. Det är nödvändigt att kombinera med försiktighet med läkemedel som undertrycker arbetet i centrala nervsystemet.

Kombinerad användning med läkemedel som utövar ototoxiska effekter (som gentamicin), kan maskera ototoxicitets manifestationer (yrsel och tinnitus).

Samtidig intagning med teofyllin (daglig dosering - 400 mg en gång) minskar indikatorn för cetirizinclearance (-16%), men det var ingen förändring av teofyllineliminering.

I fallet med användning Zestril (på grund av närvaron i sin sammansättning av pseudoefedrin) som krävs för att avstå från andra sympatomimetika (såsom fenylefrin eller Naphthyzinum), tricykliska (inkluderande imipramin, amitriptylin), anorexigena droger (mazindol med dezopimonom), MAO-hämmare (pirazidol med nialamid) och furazolidon - denna kombination kan dramatiskt öka blodtrycksnivån.

Pseudoefedrin är i stånd att dämpa verkan simpatolitikov (såsom oktadin med reserpin) och p-adrenerga blockerare (inklusive med nadolol pindolol).

I fallet med en kombination av pseudoefedrin och levodopa, såväl som hjärtglykosider, ökar sannolikheten för att utveckla ventrikulära arytmier i svår form.

[8],

Förvaringsförhållanden

Förvara läkemedlet på en plats som är stängd från fukt och sol, otillgänglig för små barn. Förvaringstemperaturen får inte överstiga 25  ^o  C.

[9]

Hållbarhetstid

Zestra är lämplig för användning i 3 år från tillverkningstillfället.