Zanidip

Det gemensamma italiensk-irländska företaget Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA har lanserat läkemedlet Lercanidipin (det internationella namnet på läkemedlet) – en kalciumkanalblockerare – på den farmakologiska marknaden. Det finns på våra apotek under namnet Zanidip. Det är känt bland läkare som ett utmärkt blodtryckssänkande läkemedel.

Detta material är endast avsett för informationsändamål och bör inte användas som en guide för självmedicinering. All medicinering måste ordineras av en läkare baserat på sjukdomens kliniska bild. Zanidip är ett effektivt blodtryckssänkande läkemedel, men det bör endast tas enligt ordination och under ständig övervakning av en specialistläkare.

Indikationer Zanidipa

Detta är ett målinriktat läkemedel. Därför är indikationerna för användning av Zanidip inte lika omfattande som för många andra farmakologiska läkemedel, men detta minskar inte på något sätt dess effektivitet.

Den huvudsakliga och enda indikationen för användning av Zanidip är essentiell hypertoni, vars svårighetsgrad kan beskrivas som mild eller måttlig (genomsnittlig).

[ 1 ]

Släpp formulär

Den aktiva substansen i Zanidip är lerkanidipinhydroklorid, hjälpkemiska föreningar inkluderar: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylstärkelse, povidon K30 och magnesiumstearat.

Frisättningsformen är tabletter, som är täckta med ett tunt lager skal. Apoteksmarknaden erbjuder blister med olika antal bitar (7, 14, 15, 25, 28, 30 bitar respektive).

Tabletterna är ljusgula och har en dos av den aktiva kemiska föreningen lerkanidipinhydroklorid - 10 mg, tabletter i en nyans från rosa till mörkrosa - 20 mg av den aktiva substansen. Den kvantitativa sammansättningen av hjälpämnen är dubbelt så koncentrerad i rosa tabletter.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Zanidip är lerkanidipin, som är en ganska stark kalciumantagonist som tillhör dihydropyridingruppen av kemiska föreningar. Lerkanidipin hämmar den intermembrana transporten av detta kemiska element in i det inre området av kardiomyocyter och glatta muskelkärlceller.

Farmakodynamik Zanidip med sin aktiva substans lerkanidipin kännetecknas av en direkt riktad avslappnande effekt på blodkärlens glatta muskulatur, vilket gör det möjligt att minska det totala perifera vaskulära motståndet (TPVR). Läkemedlet börjar verka inom fem till sju timmar efter administrering av läkemedlet, den positiva terapeutiska effekten varar under nästa dag (24 timmar).

Läkemedlets höga vaskulära selektivitet (selektivitet) gör det möjligt att på ett adekvat sätt påverka hela en persons hjärt-kärlsystem utan att skapa en negativ inotropisk lesion. Zanidip (i motsats till den låga T½ i blodserumet) kan, tack vare sin höga membranfördelningskoefficient, ge en långvarig effekt på patientens blodtryckssänkande egenskaper. Lerkanidipin påverkar gradvis vasodilatationsprocessen, vilket gör det möjligt att undvika plötsliga allvarliga attacker av hypertoni (arteriell hypotoni) med reflextakykardi.

Resultaten av laboratorie- och kliniska observationer visade att efter administreringen av läkemedlet Zanidip hade 40 % av patienterna med akut arteriell hypotoni normaliserat blodtryck (läkemedlet ordinerades till patienter en gång dagligen i en dos av 20 mg). Vid administrering av 10 mg lerkanidipin två gånger dagligen var denna andel högre - 56 % av patienterna.

Under den duplicerade, blindade, randomiserade övervakningsstudien erhölls resultat av en effektiv sänkning av systoliskt blodtryck (BT) från 172,6 ± 5,6 till 140,2 ± 8,7 mm Hg.

Lerkanidipin verkar selektivt genom att blockera flödet av kalciumjoner som transporteras mellan cellmembran. Denna egenskap gör det möjligt att kontrollera flödet av intern kalciumpenetration in i hjärt- och kärlväggar, såväl som in i glatta muskelceller.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Absorption. På grund av Zanidips biokemiska egenskaper möjliggör Zanidips farmakokinetik fullständig absorption av den aktiva substansen från mag-tarmkanalen in i blodomloppet. I blodplasma observeras den maximala mängden lerkanidipin efter en och en halv till tre timmar efter administrering och visar siffror på 3,3 ng/ml (om patienten tog 10 mg två gånger under dagen) och 7,66 ng/ml (efter en engångsadministrering av 20 mg Zanidip).

Distribution. Metabolismen av lerkanidipin i alla system, organ och vävnader hos patienten från blodet är ganska rörlig. Den aktiva substansen uppvisar en hög andel interaktion (mer än 98 %) i processen att binda till plasmaproteiner. Om läkemedlet togs efter måltider bestäms biotillgängligheten för den aktiva komponenten till 10 %, medan biotillgängligheten ökar fyrfaldigt vid administrering av läkemedlet senast två timmar efter en mycket fettrik måltid. Baserat på detta följer att för att uppnå en större effekt måste läkemedlet Zanidip användas tillsammans med mat (det vill säga under eller omedelbart efter en måltid). Vid upprepad administrering ackumuleras det inte i kroppen. Den aktiva substansen metaboliseras ganska lätt genom levern och biotransformerar ett visst antal metaboliter som inte har hög farmakologisk aktivitet.

Utsöndring. Efter biotransformation utsöndras lerkanidipins metaboliter från patientens kropp via njurarna via urin och tarmar tillsammans med avföring. Det finns två utsöndringssteg:

• Tidig eliminationsfas. Halveringstiden för Zanidip är två till fem timmar.
• Terminal eliminationsfas. Halveringstiden för Zanidip är åtta till tio timmar.

Kliniska analyser visar att läkemedlet i sin ursprungliga form praktiskt taget inte finns i vare sig urin eller avföring.

Det har kliniskt fastställts att Zanidips farmakokinetik är praktiskt taget identisk i sina manifestationer hos individer med en historia av lever- och njursjukdom och hos äldre patienter.

[ 6 ]

Dosering och administrering

Oftast är administreringssättet och doseringen av läkemedlet Zanidip entydiga. Läkemedlet tas oralt med rikligt med vätska. Tabletten ska inte tuggas.

Den initiala dagliga dosen av läkemedlet är 10 mg och tas en gång 15 minuter före måltid. Om den terapeutiska effekten inte uppnås inom två veckor kan den dagliga dosen ökas till 20 mg, tas en gång eller delas upp i två doser.

Det finns inget behov av att justera dosen för äldre patienter, men det är nödvändigt att ständigt övervaka patientens allmänna välbefinnande och vid behov avbryta eller justera administreringen av Zanidip.

Om patientens sjukdomshistoria visar mild eller måttlig lever- och/eller njurdysfunktion finns det inget behov av att justera läkemedlets dos; i akuta fall rekommenderas inte detta läkemedel. Startdosen är i detta fall 10 mg, därefter ökas den mycket försiktigt till 20 mg.

Om den blodtryckssänkande effekten är för uttalad bör mängden läkemedel minskas.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Använd Zanidipa under graviditet

Eftersom det inte finns några data alls gällande användningen av Zanidip under graviditet och amning, rekommenderas det inte att använda detta läkemedel under denna period.

Det finns data från djurförsök med andra dihydropyridiner. Resultaten visar att läkemedel i denna grupp kan ha en destruktiv effekt på fostret i livmodern, och därefter manifestera sig i alla möjliga defekter och missbildningar (teratogen effekt). Därför bör kvinnor om möjligt inte använda dem, inte bara under graviditet och amning, utan också under den period då det är planerat.

På grund av den höga graden av lipofilicitet hos den aktiva substansen Zanidip är det hög sannolikhet att den går över i bröstmjölk. Därför bör du inte ta läkemedlet under denna period, och om det är medicinskt nödvändigt att ta det bör du sluta amma den nyfödda.

Kontra

Baserat på lerkanidipins farmakokinetik och farmakodynamik är kontraindikationerna för användning av Zanidip ganska omfattande:

• Instabil angina.
• Kronisk hjärtsvikt i dekompensationsstadiet.
• Nedsatt njurfunktion. Glomerulär filtration är reducerad och är mindre än 39 ml/min.
• Om mindre än en månad har gått sedan hjärtinfarkten inträffade.
• Akut leversvikt.
• Patologi i hjärtats vänstra kammare och tillhörande kärlobstruktion.
• Läkemedlets säkerhet för barn och ungdomar har inte fastställts. Åldersgräns: upp till 18 år.
• Graviditet och amning.
• Brist i kroppen eller fullständig intolerans mot ett sådant enzym som laktos.
• Zanidip är kontraindicerat för användning i kombination med starka hämmare (såsom erytromycin, itrakonazol, ciklosporin, ketokonazol). Drick inte grapefruktjuice medan du tar läkemedlet.
• Individuell intolerans mot lerkanidipin eller andra komponenter i läkemedlet.
• Representanter för det rättvisa könet i fertil ålder som planerar att bli gravid inom en snar framtid.
• Kronisk hjärtsvikt.
• Zanidip bör tas med stor försiktighet i kombination med digoxin och betablockerare.
• Under behandling är det nödvändigt att vara särskilt försiktig vid bilkörning och användning av maskiner.

[ 7 ], [ 8 ]

Bieffekter Zanidipa

Trots dess höga effektivitet finns det också biverkningar av Zanidip:

• Yrsel och huvudvärk.
• Ökad känslighet.
• Dåsighet.
• Illamående med kräkningar.
• Hjärtinfarkt.
• Hudutslag.
• Takykardi och angina observeras ibland.
• Diarre.
• Blodflöde till ansiktets epidermis.
• Även om det är ganska sällsynt, förekommer svimning och bröstsmärtor fortfarande.
• Blodtrycksfall.
• Myalgi är muskelsmärta.
• Polyuri är ökad urinproduktion.
• Ökad trötthet.

[ 9 ]

Överdos

Med tanke på lerkanidipins farmakokinetik och farmakodynamik och med hänvisning till klinisk övervakning av behandlingen av essentiell hypertoni, kan det konstateras att en överdos av Zanidip åtföljs av följande symtom:

• Perifer vasodilatation.
• reflextakykardi.
• Blodtrycksfall.
• Ökning av anginaattackernas varaktighet och frekvens.
• Hjärtinfarkt.

När dessa avvikelser uppträder, ordinerar den behandlande läkaren läkemedel som kan lindra de identifierade symtomen.

[ 13 ]

Interaktioner med andra droger

Endast en erfaren läkare kan korrekt förskriva läkemedlet och välja dosering. Det är särskilt viktigt att vara försiktig vid användning av läkemedel i kombination, eftersom Zanidips interaktioner med andra läkemedel inte alltid är helt klarlagda.

Till exempel verkar det som att elementär grapefruktjuice i kombination med Zanidip stimulerar tillväxten av den kvantitativa komponenten av lerkanidipin i blodet. Av samma anledning bör du inte ta detta läkemedel tillsammans med hämmare som itrakonazol, erytromycin och andra. Kombinerad användning av ciklosporin med Zanidip framkallar en ökning av koncentrationen av båda läkemedlen i plasma.

Försiktighet bör iakttas vid samtidig administrering med läkemedel som kinidin, amiodaron, astemizol och terfenadin.

Nivån av lerkanidipin kan minska vid samtidig användning av antikonvulsiva läkemedel (karbamazepin, fenytoin, rifamycin är bland annat). Detta beror på att den blodtryckssänkande effekten av den aktiva substansen i Zanidip minskar.

Samtidig administrering av lerkanidipin och midazolam hos en äldre person kan orsaka en ökning av absorberad volym lerkanidipin, medan absorptionsclearance minskar. Om det finns ett medicinskt behov av samtidig administrering med digoxin är det nödvändigt att kontinuerligt övervaka patientens tillstånd för tecken på förgiftning med det senare.

Biotillgängligheten för den aktiva substansen Zanidip halveras vid samtidig användning med metoprolol, medan dess egenskaper förblir oförändrade. Sådana konsekvenser kan uppstå på grund av betablockerare, som kan blockera eller delvis blockera blodflödet genom levern. En liknande situation kan uppstå vid "samarbete" med andra doseringsformer i denna grupp.

Komplex parad administrering med läkemedel som fluoxetin eller warfarin har ingen signifikant effekt på lerkanidipins farmakokinetik. Om cimetidin administreras till en patient i doser som inte överstiger det dagliga tröskelvärdet på 800 mg, observeras inga signifikanta förändringar i den kliniska processen. Medan vid högre doser av läkemedlet kan den blodtryckssänkande effekten av lerkanidipin öka.

Det är bättre att ta Zanidip på morgonen och simvastatin på kvällen. Detta räcker för att minimera den ömsesidiga negativa effekten. Vid behov kan etanol förstärka effekten av läkemedlet i fråga.

Under behandling med Zanidip är det nödvändigt att minimera intaget av alla typer av alkohol. Annars kan det påverka läkemedlets farmakodynamik negativt och öka den vasodilaterande effekten.

[ 14 ]

Förvaringsförhållanden

Temperaturen i rummet där Zanidip ska förvaras bör inte överstiga 25 °C - 30 °C. Platsen bör väljas så att den är oåtkomlig för små barn. Förvaringsförhållandena för Zanidip är ganska enkla och kräver inte mycket ansträngning.

[ 15 ], [ 16 ]

Hållbarhetstid

Utgångsdatumet för läkemedlet Zanidip i fråga är tre år. Utgångsdatumet anges på förpackningen och bör inte överskridas. Om utgångsdatumet har gått ut rekommenderas inte vidare användning av detta läkemedel.

[ 17 ], [ 18 ]