Vigrande

Vigrande är ett läkemedel som används vid erektil dysfunktion. Det hjälper till att återställa försvagad erektil aktivitet genom att förstärka blodflödet till penis.

Principen för terapeutiskt inflytande utvecklas när lustgas frigörs inuti corpora cavernosa (förutsatt att det finns en sexuell stimulans). Fri kväveoxid stimulerar aktiveringen av enzymet guanylatcyklas, vilket orsakar en ökning av cGMP -volymen, under vilken fibrerna i de glatta muskelelementen i grottkropparna slappnar av och blodflödet förstärks. [1]

Indikationer Vigrande

Det används vid manlig erektil dysfunktion (oförmåga att upprätthålla eller uppnå en erektion av penis som krävs för framgångsrik samlag).

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i form av tabletter (25, 50 eller 100 mg) - 1 eller 4 bitar i en separat förpackning. Lådan innehåller 1 sådan tallrik.

Farmakodynamik

Sildenafil är en komponent som selektivt saktar ner den cGMP-specifika komponenten i PDE-5 (dess aktivitet orsakar förfall av cGMP i corpus cavernosum-regionen), som har en kraftfull terapeutisk effekt. Ämnet har ingen direkt avslappnande effekt på corpus cavernosum, men förstärker den avslappnande effekt som lustgas har på denna vävnad. Under sexuell upphetsning orsakar den lokala frisättningen av elementet NO under verkan av sildenafil ett undertryck av PDE-5-aktivitet och en ökning av cGMP-värden inuti corpus cavernosum, vilket leder till avslappning av släta muskler och förstärkning av blodcirkulationen inuti corpus cavernosum. [2]

Sildenafil kan orsaka tillfällig mild färgdiskriminering (grönblå). Det antas att denna störning utvecklas i samband med undertryckandet av handlingen av PDE-6, som är involverad i processerna för ljusöverföring inuti näthinnan. In vitro-test visade att effekten av sildenafil på PDE-6 är tio gånger svagare än dess effekt på PDE-5.

In vitro -test visar också att effekten av sildenafil i förhållande till PDE -5 är 10-10000 gånger starkare än i förhållande till andra PDE -isoformer (PDE -1, -2, -3 samt -4 och -6). Till exempel är effekten på PDE-5 4000 gånger starkare än effekten på PDE-3, en cAMP-specifik komponent av PDE som deltar i hjärtkontraktioner.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas sildenafil i hög takt. Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten är 40% (intervall 25-63%). Med en oral dos på 0,1 g är Cmax 18 ng / ml och uppnås om 0,5-2 timmar om det intas på tom mage. Vid introduktion av sildenafil tillsammans med feta produkter reduceras absorptionshastigheten; Tmax -indikatorer ökar med 1 timme och Cmax -nivån sjunker i genomsnitt med 29%.

Sildenafils jämvikts -Vd -värden är 105 liter. Det aktiva elementet, tillsammans med den huvudsakliga cirkulerande N-desmetylmetaboliska komponenten, är ungefär 96% syntetiserat med intraplasmiska proteiner. Sildenafils totala värden påverkar inte proteinbindningen.

Mindre än 0,0002% av läkemedelsdelen (medelvärde - 188 ng) registreras efter 1,5 timmar inne i sperma.

Dosering och administrering

Vigrande måste tas oralt. För att ett läkemedel ska få maximal effekt krävs en sexuell stimulans. Därför ska tabletten appliceras cirka 60 minuter före samlag.

Vanligtvis används 50 mg av läkemedlet för en 1-portion (det rekommenderas att använda det på tom mage). I allmänhet är det tillåtet att ta högst 0,1 g av medicinen för 1 dos.

• Ansökan för barn

Läkemedlet är inte ordinerat till barn (förrän vid 18 års ålder).

Använd Vigrande under graviditet

Vigrande används inte för att behandla kvinnor.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• närvaron av en allergi mot sildenafil;
• överkänslighet associerad med hjälpämnen i läkemedel;
• kombination med lustgasgivarämnen (till exempel amylnitrit) eller nitrater;
• tillstånd där samlag är förbjudet (angina pectoris, som har en instabil form eller svår HF);
• förlust av syn, påverkar ett öga, på grund av utvecklingen av ischemisk neuropati (främre icke-arteriell typ) som påverkar synnerven;
• svår leverfunktionsfunktion;
• sänkta blodtrycksvärden (indikatorer mindre än 90/50 mm Hg);
• nyligen hjärtinfarkt eller stroke;
• som har en degenerativ natur hos retinala förändringar (ärftlig natur) (bland dem till exempel retinit av pigmentart).

Bieffekter Vigrande

Bland biverkningarna:

• neurologiska störningar: neuralgi, depression, huvudvärk, tremor och hypestesi, och dessutom ansiktsrödning, svimning, parestesi, migrän, yrsel, försämring av reflexer, ataxi och dåsighet eller sömnlöshet;
• problem av oftalmisk natur: synstörningar (suddig syn, fotofobi och förändringar i färguppfattning), mydriasis, smärta i ögongloben eller blödning i dem, konjunktivit, xeroftalmi och grå starr;
• otolaryngologiska skador: öronringning eller dövhet;
• andningsstörningar: faryngit, astma, dyspné, laryngit och nästäppa, ökad sputumvolym, bihåleinflammation, hostpotentiering och bronkit;
• kardiovaskulära störningar: angina pectoris, hjärtsvikt, förändringar i EKG -avläsningar, takykardi, cerebral trombos och en minskning av blodtrycket, och dessutom hjärtklappning, ortostatisk kollaps, kardiomyopati, AV -block, myokardiskemi och hjärtstopp;
• problem i samband med hematologiska lesioner: leukopeni eller anemi;
• gastrointestinala tecken: gastrit, dysfagi, glossit, gastroenterit med stomatit, illamående och kolit, och dessutom gingivit, rektal blödning, esofagit och xerostomi;
• metaboliska störningar: gikt, törst, hypernatremi eller -urikemi, och dessutom diabetes av labil typ och hypo / hyperglykemi;
• problem med urogenital funktion: cystit, gynekomasti, urinvägsinfektioner, ejakulationsstörning, ökad urinering, nocturi, svullnad i könsorganen och urininkontinens;
• ODA -skador: artrit, myasthenia gravis, tendosynovit, ossalgi, artros, samt bristning i senområdet, myalgi och synovit;
• dermatologiska manifestationer: vanlig herpes, exfoliativ eller kontaktdermatit, epidermal sårbildning, ljuskänslighet, urtikaria, utslag och klåda;
• andra: smärta, chock, perifert ödem, frossa, allergisymtom och svettning.

Överdos

Möjliga manifestationer av berusning inkluderar huvudvärk, nästäppa, synstörningar, dyspepsi, rodnad och yrsel.

Vid förgiftning vidtas standardstödjande åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Införandet av läkemedlet tillsammans med medel som saktar ner effekten av CYP3A4 -elementet (cimetidin eller erytromycin) minskar nivån av sildenafil -clearance och ökar dess plasmavärden.

Kombinationen av läkemedlet med ritonavir, indinavir eller saquinavir ökar det intraplasmiska Cmax, liksom AUC för sildenafil - på grund av avmattningen i aktiviteten av CYP3A4 -isoenzymet under påverkan av dessa läkemedel.

Det finns en möjlighet att mer kraftfulla ämnen som bromsar aktiviteten för CYP3A4 -isoenzymet, bland annat itrakonazol eller ketokonazol, kommer att öka plasmavärdena för sildenafil.

Kombinationen av Vigrande och nitrater leder till förstärkning av den antihypertensiva effekten av den senare.

Det finns en beskrivning av ett fall med förekomst av tecken på rabdomyolys med en gångs användning av en portion sildenafil hos en person som använde simvastatin.

Förvaringsförhållanden

Vigrande måste förvaras vid temperaturer som inte överstiger + 30 ° C -märket.

Hållbarhetstid

Vigrande kan användas under en 24-månadersperiod från försäljningsdatumet för läkemedelssubstansen.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är preparaten Silagra, Ergos, Adamax med Zidena, och dessutom Novigra, Erosil och Vekta med Kamshila. Dessutom finns Viafil, Philap, Confido med Superwiga, Erektra och Potential på listan.

Recensioner

Vigrande får bra recensioner från patienter - de är nöjda med läkemedlets effekt, liksom den lägre kostnaden för läkemedel jämfört med populära analoger.