Vezikar

Vesicare används i urologisk praxis. Det är ett läkemedel för behandling av inkontinens och snabb urinering.

Indikationer Vesicare

Det används vid behandling av symptomatisk behandling av urininkontinens eller frekvent urinering, och förutom att eliminera den akuta drömen att tömma urean, som ofta finns hos personer med GMF-sjukdom.

Släpp formulär

Utsättningen sker i tabletter, 10 stycken i ett blisterförpackning. Inne i ett enda läkemedel - 1 eller 3 blisterplåtar.

Farmakodynamik

Solifenacin är en antagonist av acetylkolinreceptorer av en konkurrerande typ med en specifik effekt. Urinledaren är innerverad av parasympatiska acetylkolin-nervändar. Ämnet acetylkolin bidrar till att minska detrusorens glattmuskel, förutom att det påverkar muskarinändarna, vilka huvudsakligen ingår i subtypen MZ.

Tester in vitro och därmed in vivo visade att substansen solifenacin huvudsakligen påverkar de slutändningar som har MZ-subtypen. Dessutom konstaterades att substansen har en svag affinitet eller fullständig frånvaro med andra ändamål, liksom testkanalerna av joner.

Effekten av läkemedlet studerades med flera dubbelblindprov som kliniskt övervakades och genomfördes på kvinnor och män med GMF. Effekten manifesterades redan under den första behandlingsveckan och stabiliserades under de följande 12 veckorna av kursen. I öppna test med längre användningsperiod fann man att Vesicare exponering kan bibehållas i minst 12 månader.

[1], [2], [3]

Farmakokinetik

Efter oral administrering av läkemedel observeras peak plasmaindex efter 3-8 timmar. Den tid som används för att nå toppnivån beror inte på dosens storlek. Toppvärdet och AUC-värdet ökar i enlighet med dosen i intervallet 5-40 mg. Biotillgängligheten är ca 90%. Konsumtionen av mat påverkar inte värdena på AUC och ämnets toppkoncentration.

Nästan alla solifenacin (cirka 98%) syntetiseras med ett plasmaprotein - huvudsakligen med ett a1-syra glykoprotein.

Det mesta av ämnet passerar metabolismen i levern, huvudsakligen med hjälp av hemoprotein P450-ZA4 (element CYP3A4). Indikatorn för systemavståndet för komponenten är ungefär 9,5 l / h, och den terminala halveringstiden är 45-68 timmar. För internt bruk läkemedel inuti plasma förutom den aktiva komponenten detekterade en farmakoaktivny nedbrytningsprodukt (4R-gidroksisolifenatsin elementet), och 3 mer inaktiva (element N-glukuronid med N-oxid, och 4R-hydroxi-N-oxid substans solifenacin).

I enda mottagning 10 mg läkemedel (14C-märkt) ca 70% av den radioaktiva substansen detekteras i urinen, och en annan 23% i avföringen. Ungefär 11% av det radioaktiva elementet i urinen utsöndras i form av en oförändrad aktiv substans. Mer om 18% - i form av den sönderfallsprodukt-N-oxid, och 9% - förtäckt sönderfallsprodukt 4R-hydroxi-N-oxid, och tillsammans med denna 8% utsöndrades i skepnad av aktiv produkt 4R-gidroksimetabolita förfall.

I intervallet mellan användning av läkemedelsdoser av ett läkemedel är dess farmakokinetik linjär.

[4], [5]

Dosering och administrering

Den normala vuxna dosen för en dag är en enstaka dos av 5 mg Vesicare. Om det är nödvändigt får den öka till en enstaka dos av 10 mg per dag.

Personer med njursvikt i allvarlig grad (vid en nivå av QC ≤30 ml / minut) är skyldiga att använda läkemedel med försiktighet - för en dag att ta högst 5 mg.

Personer med leversvikt i måttlig form (nivå 7-9 Child-Pugh) behöver också konsumera högst 5 mg medicin per dag.

I fallet med läkemedel med potenta hämmare hemoprotein P450 3A4 (bland dem ketokonazol samt andra potenta hämmare hemoprotein isoformen CYP3A4 - itrakonazol med nelfinavir och ritonavir) maximal läkemedelsdoserings storlek ska vara 5 mg.

Vesicare används oralt. Tabletterna ska sväljas hela, tvättas med vatten. Receptionen är inte beroende av att äta.

[9], [10], [11], [12], [13]

Använd Vesicare under graviditet

Information om kvinnor som blev gravid under användning av solifenacin, nr. Djurförsök visade inte en direkt negativ effekt på fertiliteten, såväl som fosterutveckling och leveransprocessen. Det finns ingen information om den potentiella risken för överträdelser. Det krävs med försiktighet att förskriva Vesicare gravid.

Det finns ingen information om intag av ämnet i modermjölken. Den aktiva komponenten och dess sönderfallsprodukter när de testades hos möss gick in i mjölk och provocerade en dosberoende tillväxtinsufficiens hos de födda mössen. Till följd av detta är användning av läkemedlet vid amning förbjudet.

Kontra

Bland de viktigaste kontraindikationerna:

• närvaron av ökad känslighet med avseende på den aktiva komponenten i läkemedlet eller andra av dess ytterligare element;
• personer fördröjd urinering, och utöver gastrointestinala patologier i svåra grader (här omfattar toxisk megakolon typ), myastenia gravis eller typ glaukom, liksom till personer med en tendens att utveckla sådan sjukdom;
• perioden för fullbordande av hemodialysprocedurer;
• leversvikt i allvarlig grad;
• Personer med leversvikt i måttlig form eller njurar i svår form behandlad med hemoprotein CYP3A4-hämmare - till exempel ketokonazol.

Inga tester utfördes avseende effektiviteten och säkerheten för att ta Vesicare av barn, så det är inte rekommenderat att förskriva denna grupp av patienter.

[6]

Bieffekter Vesicare

Användning av droger kan orsaka sådana biverkningar:

• invasiva och infektiösa patologier: ibland utvecklar cystit eller infektion i orterna av urinering;
• immunreaktioner: anafylaktiska manifestationer kan inträffa;
• störningar i matsmältningsfunktionen och metaboliska processer: det kan finnas hyperkalemi eller nedsatt aptit;
• psykisk sjukdom: singel verkar hallucinationer, liksom en känsla av förvirring. Delirium kan utvecklas;
• reaktioner av NS: ibland utvecklar smaksprutningar, liksom en känsla av sömnighet. Ibland finns det yrsel eller huvudvärk;
• kränkningar i visuella organens arbete: ofta finns det visuellt fuzziness. Ibland kan ögonets torrhet utvecklas. Det kan finnas en glaukom;
• störningar i hjärtets arbete: utveckling av pirouettakykardi, förmaksflimmer, takykardi eller hjärtklappning och förlängning av QT-intervallet på EKG;
• manifestationer av andningsorganen och mediastinum med båren: ibland utvecklas torrheten i nässlemhinnan. Dysfoni framträder;
• reaktioner i matsmältningskanalen: oftast finns det torrhet i munnhinnan. Oftast finns det illamående, förstoppning, och dessutom finns buksmärtor och dyspepsi. Ibland finns det torrhet i halsen och GERD. Ibland utvecklas kräkningar, fekal obstruktion och obstruktion i tjocktarmen. Det kan vara obehag i buken och tarmobstruktionen.
• Dysfunktion i hepatobiliärsystemet: möjligen funktionell leverstörning och förändringar i laboratorietester av leverprover;
• subkutant skikt och hud: ibland observeras torr hud. Ibland finns det utslag eller klåda. Det finns en nässelfeber, polyformiform erytem eller angioödem. Eventuell utveckling av exfoliativ form av dermatit;
• störningar i arbetet med ODA och bindväv: muskelsvaghet kan uppstå;
• störningar i systemet med urinering och njurar: ibland finns det problem med urinering. Ibland finns det en fördröjning i urinprocessen. Eventuell utveckling av njursvikt;
• systemiska störningar: ibland finns ökad trötthet och svullnad av perifer typ.

[7], [8],

Överdos

En substans överdos suifinat solifenacinsuccinat kan orsaka allvarliga kololinolytiska effekter. Den högsta dosen av komponenten, som oavsiktligt användes av en patient, var lika med 280 mg under en period av 5 timmar. Samtidigt utvecklades förändringar i hans mentala tillstånd, men han behövde inte sjukhusvistelse.

När läkemedlet är berusat krävs det att man använder aktivt kol. Mageprovningen kan vara användbar (förutsatt att den utförs minst 1 timme efter det att läkemedlet tagits), men det rekommenderas inte att framkalla kräkningar.

När det gäller andra holinolitiska manifestationer kan deras tecken elimineras på följande sätt:

• med allvarlig form av störningar i centrala nervsystemet (till exempel med ökad excitabilitet eller hallucinationer) krävs det att använda läkemedlet Carbachol, såväl som fysostigmin;
• med stark excitabilitet eller anfall av anfall används bensodiazepiner;
• när andningsfel uppstår krävs ett artificiellt andningsförfarande
• Vid användning av takykardi används p-blockerare;
• när urinprocessen försenas, föreskrivs en kateterisering;
• Vid mydriasis används ögondroppar, såsom pilokarpin. Att flytta offeret till ett mörkt rum kan också hjälpa till.

Som med förgiftning andra holinoliticheskimi droger mycket noga för att se om personer som har fått diagnosen med risk för förlängning av QT-intervallet (i fallet med bradykardi eller hypokalemi, och dessutom när man kombinerar läkemedel med medel provocera förlängning), samt för personer med hjärta patologier (såsom arytmi, hjärtsvikt och myokardiell ischemi).

[14], [15]

Interaktioner med andra droger

På grund av den kombinerade användningen med andra antikolinerga läkemedel är det möjligt att utveckla uttalade läkemedel, liksom biverkningar. Efter avbrytande av Vesicare- användningen är det  nödvändigt att upprätthålla ett intervall (ungefär 1 vecka) före användning av följande läkemedel för kolinolytisk behandling.

Den terapeutiska effekten av solifenacin kan försvagas vid kombination med agonister av acetylkolin-terminaler. Ämnet kan påverka läkemedlets egenskaper som stimulerar peristaltiken i mag-tarmkanalen (t.ex. Cisaprid eller metoklopramid).

Metabolism solifenacin utförs med hjälp av enzymet CYP3A4. När det kombineras med ketokonazol (200 mg per dag), som är en potent hämmare av CYP3A4-elementet, fördubblas en ökning av substansens AUC-nivå. När det kombineras med ketokonazol i en daglig dos på 400 mg, tredubblas denna siffra. Följaktligen är storleken på den maximala dosen av läkemedel i fallet med en kombination med ketokonazol och läkemedelsdoser av andra starka hämmare av CYP3A4-enzymet begränsat till 5 mg.

Kombinationen av Vesicare med kraftiga hämmare av enzymet CYP3A4 är förbjudet för personer med leversvikt (måttlig grad) eller njure (svår).

Ingen information om effekterna av enzyminduktionsstudier på farmakokinetiken för solifenacin med dess sönderfallsprodukter, och dessutom aktiviteten hos substraten som har förbättrad affinitet CYP3A4 elementet och dess sönderfallsprodukter med indikator solifenacin exponeringskomponent.

Eftersom solifenacin metabolism medelst enzymet CYP3A4, kan läkemedelsinteraktioner inträffa med andra substrat för detta enzym, som har ökad affinitet (bland dem diltiazem och verapamil), och dessutom med enzym inducerare av CYP3A4 (bland dem rifampicin fenytoin och karbamazepin).

[16], [17], [18], [19], [20],

Förvaringsförhållanden

Vesicare måste hållas på ett ställe som inte kommer att vara tillgängligt för små barn. Temperaturnivån är inte mer än 25 ° С.

[21], [22], [23]

Hållbarhetstid

Vesicare får användas under 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.