Veratard 180

Veratard 180 är en selektiv Ca-antagonist som främst påverkar hjärtfunktionen.

Indikationer Veratarda 180

Det används vid förhöjt blodtryck, och även för att förebygga attacker av angina pectoris och attacker av paroxysmal supraventrikulär takykardi.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i kapslar, i en förpackning om 10 stycken. En förpackning innehåller 3 eller 5 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Verapamil är ett derivat av elementet fenylalkylamin, blockerar selektivt Ca-kanaler. Det har antianginös, hypotensiv, antiarytmisk och antiischemisk aktivitet.

Läkemedlets terapeutiska effekt utvecklas genom att blockera Ca2+-kanaler, samt genom att undertrycka transmembrantransport av Ca2+-joner (främst inuti myokardiets glatta muskelceller med kärl).

Vid myokardischemi eliminerar läkemedlet disproportionen mellan hjärtats syrebehov och syretillförsel, och minskar dessutom myokardiets kontraktilitet och har en vasodilaterande effekt. Försvagning av tonus i perifera artärer leder till en minskning av blodtryck och totalt perifert kärlmotstånd.

Verapamil hämmar sinoatriell och AV-ledning och har en antiarytmisk effekt.

Farmakokinetik

Efter oral administrering av läkemedlet frisätts verapamil gradvis, varigenom dess konstanta nivå i blodet bibehålls. Det tar 5–7 timmar att uppnå plasma-Cmax-värden. Frisättningsprocessen för substansen är nästan linjär, under 8–12 timmar.

Den genomgår den första intrahepatiska passagen, vilket resulterar i att flera metaboliska produkter bildas. Den huvudsakliga metaboliska produkten är substansen norverapamil, som har en svagare blodtryckssänkande effekt än läkemedlets oförändrade aktiva beståndsdel. Intraplasmisk proteinsyntes är 90 %.

På grund av den första leverpassageeffekten är läkemedlets biotillgänglighet efter en engångsdos 30 % och halveringstiden är cirka 7 timmar. Efter upprepad användning av läkemedlet är halveringstiden i genomsnitt 12 timmar på grund av mättnad av leverenzymsystemen och en ökning av verapamils plasmanivåer.

Utsöndring av läkemedlet sker till stor del i urinen (70%) i form av metaboliska produkter, och en annan del utsöndras i avföringen.

Dosering och administrering

Dosen kan endast väljas av en medicinsk specialist, individuellt för varje patient. I det initiala skedet av behandlingen används Veratard 180 i mängden 1 kapsel, 1 gång per dag, på morgonen. Portionen kan ökas efter 14 dagars användning av läkemedlet. Ökningen sker upp till 0,36 g per dag (vid intag av 1 kapsel på morgonen, såväl som på kvällen, intervallet mellan användningarna är cirka 12 timmar). Överskridande av den tillåtna dosen är endast tillåtet under en extremt kort period och under noggrann medicinsk övervakning.

Användning av terapeutiska former av läkemedlet med långsam frisättning tillsammans med mat ökar tiden det tar att nå maximala värden för verapamil med norverapamil i blodplasman, men deras biotillgänglighet förblir densamma. På grund av detta är läkemedlet tillåtet att användas med mat, före och efter mat. Kapslarna tuggas eller löses inte upp, de sväljs med vanligt vatten.

Använd Veratarda 180 under graviditet

Användning av läkemedlet under graviditet (särskilt under första och tredje trimestern), samt amning, är endast tillåtet i situationer där sannolikheten för att hjälpa kvinnan är större än den negativa effekten på fostret eller barnet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomst av överkänslighet mot verapamil;
• har en akut form av hjärtsvikt;
• svår grad av bradykardi (hjärtfrekvensvärdena är <50 slag/minut);
• SSSU;
• har AV-block av andra eller tredje graden;
• WPW-syndrom;
• sänkta blodtrycksvärden (systoliskt tryck under 90 mm Hg);
• hjärtsvikt;
• har en uttalad grad av störning i leverns funktion.

Bieffekter Veratarda 180

Användningen av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• lesioner associerade med hjärt-kärlsystemet: sinusbradykardi, sinoatriellt eller AV-block, rodnad i ansiktets hud, asystoli, sänkt blodtryck, samt hjärtsvikt och förmaksflimmer, vilket är av bradyarytmisk natur;
• dysfunktion i nervsystemet: parestesi, yrsel, känsla av nervositet, slöhet eller trötthet, samt huvudvärk;
• mag-tarmproblem: illamående, atonisk förstoppning och halsbränna;
• andra tecken: allergiska symtom (utslag eller klåda), övergående ökning av leverns alkaliska fosfatas- eller transaminasnivåer, artralgi med muskelvärk och svullnad i fotleden.

[ 1 ]

Överdos

Läkemedelsförgiftning leder till AV-block, svår bradykardi, hjärtsvikt, asystoli, kardiogen chock och utöver detta sinoatriellt block och blodtryckssänkning.

För att eliminera dessa störningar utförs magsköljning (om perioden från det att läkemedlet tas är mindre än 12 timmar). Det kan också utföras senare om försvagad tarmmotilitet noteras (inga tarmljud uppstår under auskultation). Dessutom utförs symtomatiska procedurer.

Som motgift kan 10–20 % kalciumglukonat (2,25–4,5 mmol) administreras intravenöst. Vid behov kan en sådan injektion upprepas eller ytterligare en infusionsprocedur utföras genom en droppdränare (hastigheten är 5 mmol/timme). Korrigering av uppkomna hemodynamiska störningar utförs. Hemodialysproceduren ger inga resultat.

Interaktioner med andra droger

Läkemedelskombinationer med komponenten amiodaron är förbjudna - det ökar risken för hjärtstillestånd.

Användning tillsammans med karbamazepin förstärker den senares aktivitet, eftersom dess metaboliska processer hämmas. Som ett resultat utvecklas negativa symtom i form av NS-förgiftning.

Kombinationen av läkemedlet med långvariga litiumbaserade medel kan orsaka ökad känslighet i kroppen för litium och även provocera NS-förgiftning.

Att ta det tillsammans med rifampicin orsakar en försvagning av läkemedlets antibakteriella egenskaper.

I kombination med fenobarbital observeras en försvagning av den depressiva effekten av detta element.

I kombination med cimetidin förstärks de farmakologiska egenskaperna hos Veratard 180.

Vid användning tillsammans med inhalationsanestetika, β-blockerare, antiarytmika av Ia-subtypen och SG observeras en ömsesidig potentiering av den hämmande effekten på myokardiell ledning tillsammans med kontraktilitet, AV-ledning och även på sinusvinkelns automatik.

Administrering tillsammans med imipraminliknande antidepressiva medel, baklofen eller neuroleptika kan leda till potentiering av läkemedlets antihypertensiva aktivitet.

Användning i kombination med organiska nitrater anses rationell, eftersom med den kombineras de blodtryckssänkande och angina effekterna, och den reflextakykardi som utvecklas under inverkan av nitrater försvagas.

Kombination med teofyllin, digoxin, såväl som kinidin eller ciklosporin ökar plasmanivåerna av dessa läkemedel.

Att ta det tillsammans med andra blodtryckssänkande läkemedel (tiaziddiuretika, vasodilatorer och ACE-hämmare) leder till ömsesidig potentiering av den blodtryckssänkande aktiviteten.

Administrering i kombination med läkemedel som aktivt genomgår proteinsyntes i blodplasma (såsom warfarin, tolbutamid, diazoxid, klorpromazin, prazosin med fenytoin, såväl som icke-selektiva monoaminhämmare (omvänt neuronalt upptag), fenylbutazon med propranolol och furosemid) orsakar en ökning av nivån av den fria fraktionen av sådana läkemedel, vilket kräver korrigering av portionsstorleken.

Användning med makrolider ökar risken för ventrikelflimmer avsevärt.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Veratard 180 ska förvaras mörkt och torrt, utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Veratard 180 kan användas i 24 månader från lanseringsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Användning av Veratard 180 inom pediatrik är förbjuden (för personer under 14 år).

Analoger

Analoger av läkemedlet är Verapamil, Lekoptin och Verogalid med Isoptin.