Velcade

Velcade har en antitumör effekt.

Indikationer Velcade

Det används för att eliminera multipelt myelom, och förutom lymfom av mantelcellsprung (hos personer som redan har behandlats).

[1]

Släpp formulär

Läkemedlet framställs i form av ett pulver, från vilket en medicinsk lösning görs, införd i / i eller genom a / c-metod. Innehålls i ampuller med en kapacitet av 3,5 mg.

[2]

Farmakodynamik

Det aktiva elementet i Velcade, bortezomib, är ett ämne som reversibelt retarderar den chymotrypsinliknande aktiviteten hos 26S proteasomen som ligger inuti specifika däggdjursceller. Ovanstående proteasom är det största proteinkomplexet som har förmågan att bryta ner proteiner som är konjugerade till ubiquitinsubstansen. Det bör noteras att ubiquitin-proteasom transportform är extremt viktigt vid reglering av intracellulära nivåer av enskilda proteiner, eftersom det stöder processen med homeostas i celler.

Undertryckandet av proteasoms funktion leder till förebyggande av selektiva proteolysprocesser, vilket också påverkar en mängd olika cellulära reaktioner. Om mekanismen för att upprätthålla homeostasprocesser har brutits kan cellen dö. Ofta orsakar bortezomib inhibering av tumörtillväxt (till exempel i multipelt myelom).

[3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Efter utförande av proceduren, SCI eller IV-injektion under behandlingskursen, ökas läkemedlets plasmaparametrar signifikant.

Bortezomib distribueras huvudsakligen inuti vävnader av perifer typ. Proteinsyntes är ungefär 83%.

Under läkemedlets metabolism bildas två nedbrytningsprodukter, vilka därefter genomgår hydroxyleringsprocessen, som resultat av vilka andra sönderdelningsprodukter bildas.

[7], [8], [9], [10], [11],

Dosering och administrering

Läkemedlet används enbart för injektioner av SC eller en IV-metod. När ämnet administreras med andra metoder kan ett dödligt utfall observeras.

Man måste komma ihåg att en person som har den erforderliga erfarenheten och kunskapen bör förbereda lösningen och sedan introducera den. Med införandet av IV-injektioner bör en koncentration på 1 mg användas, och med en SC-injektion krävs en koncentration på 2,5 mg.

Beräkna läkemedelskoncentrationen bör vara extremt noggrann, eftersom den inte bara påverkar behandlingsprocessen utan även patientens livslängd.

När man utför monoterapi injiceras läkemedlet n / k eller i / i metoden (jetinfusion, varaktig 3-5 sekunder).

Storleken på den terapeutiska dosen är 1,3 mg. Ange det ska vara två gånger i veckan, under 14 dagar. Ofta ser behandlingsschemat ut så här - injektionen administreras den 1: e, 4: e och 8: e och 11: e dagarna, varefter du måste ta en paus på 10 dagar. Intervall mellan injektionsförfaranden bör vara minst 72 timmar.

Läkemedlets effektivitet kommer att vara möjligt att utvärdera efter det att den 3: e och den 5: e behandlingsperioden har passerat. Efter att ha fått en fullständig klinisk reaktion är det nödvändigt att komplettera terapin med ytterligare två behandlingscykler.

Långtidsbehandling (mer än 8 cykler) kan utföras enligt standardbehandlingsschemat eller i form av stödprocedurer (13-dagarsintervall måste iakttas).

Omfattande behandling utförs med hjälp av en stråle / v injektioner (varaktighet av 3-5 sekunder) i kombination med melfalan och prednison, oralt dricka. Ofta i detta fall tilldelas ett system bestående av 9 cykler, och varar i 1,5 månader. Under den första 4 cykler substansen administreras två gånger i veckan (på 1: a, 4: e, 8: e och 11 dagar, förutom till den 22, 25, 29 och 32 t dagar). Under samma cykler, 5-9, används medicinen en gång i veckan - den 1, 8, och 22 och 29: e dagen.

Före behandlingskursen ska patienten genomgå en fullständig läkarundersökning, vilken också innefattar leverans av olika laboratorietester och test.

Att ändra storleken på portioner eller behandlingsschema kan endast utföras av en läkare.

[18]

Använd Velcade under graviditet

Det är förbjudet att ordinera Velcade under graviditeten.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna av droger:

• Förekomsten av överkänslighet mot ämnena i drogen;
• lesioner som påverkar perikardiet
• amningstiden
• lungsjukdomar av akut typ (med infiltrativ diffus karaktär);
• utnämning till barn.

Det är nödvändigt att använda läkemedlet med försiktighet under behandling med personer med olika funktionella njur- / leversjukdomar, epilepsi eller anfall, uttorkning, diabetisk polyneuropati, förstoppning och så vidare.

[12], [13], [14]

Bieffekter Velcade

Användning av medicinering kan orsaka negativa symtom som påverkar något system och organ - SSS, hematopoietiska, andningsorgan, matsmältningsfunktioner, NS, visuella och auditiva organ, och så vidare.

Ofta finns det biverkningar som neutron-, leuko-, trombocyto- eller lymfopeni, kardiogen chock, anemi, angina pectoris eller hjärtstillestånd. Dessutom kan exacerbation av CHF, hjärtinfarkt, ventrikulär hypokinesi, liksom dyspné, lungödem, rinorré, hosta och näsblod utvecklas.

Dessutom kan vi förvänta sig utveckling av diarré, buksmärta, kräkningar, förstoppning, nedsatt aptit, illamående, dyspeptiska manifestationer, stomatit eller uppblåsthet. Också ibland finns det huvudvärk, parestesi, yrsel, polyneuropati, depression och känsla av förvirring. Det kan ses svaghet, en störning i njurarnas arbete, en försvagning av visuell klarhet, dysuri, utslag och så vidare.

[15], [16], [17]

Överdos

Vid förgiftning, när storleken på den tillåtna dosen fördubblades, utvecklade offren trombocytopeni och akut minskning av blodtrycket, vilket resulterade i döden.

På grund av detta är det vid förgiftning absolut nödvändigt att utföra alla nödvändiga åtgärder som kommer att stödja funktionen hos vitala system och sedan ständigt övervaka sina indikatorer och utföra symptomatiska förfaranden.

[19], [20], [21]

Interaktioner med andra droger

Användningen av Velcade med läkemedel som är svagt till måttligt bromsa aktiviteten hos isoenzymer hemoprotein (såsom dexametason eller ketokonazol) kan lätt ändra farmakokinetiska parametrar för bortezomib.

När det kombineras med rifampicin minskar värdena för detta läkemedel.

Använda i kombination med potenta inducerare av CYP3A4 elementet (såsom fenytoin, karbamazepin eller fenobarbital) och vanlig zveroboem - eftersom det kan minska effekten av läkemedlet.

Användningen av melphalan-prednison tillsammans med komplexet kan öka nivån av bortezomib, även om den inte har någon farmakologisk betydelse.

Ibland kan personer med diabetes, som använder antidiabetika för intag, orsaka utvecklingen av hyper- eller hypoglykemi.

Försiktighet krävs när läkemedlet kombineras med antivirala läkemedel, amiodaron, isoniazid och dessutom nitrofurantoin eller statiner.

[22], [23]

Förvaringsförhållanden

Velcade måste hållas på ett ställe som är stängt från solljus och tillgång till små barn, med standard temperatur för läkemedel.

[24], [25]

Hållbarhetstid

Velcade kan användas i 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[26], [27]

Recensioner

Velcade mottar ofta feedback, som beskriver dess ganska höga effektivitet. Det rapporteras ofta att behandling med dess användning kan stoppa utvecklingen av ett ganska allvarligt patologiskt myelom.

Det finns också kommentarer som indikerar brist på monoklonalt protein i benmärgen och blodet (under bedömningen av patientens tillstånd efter avslutad 5: e behandlingscykeln). Men i detta skede är förändringen i behandlingsregimen och dosdosstorleken avgörande, det vill säga den behandlande läkarens behöriga inställning krävs. Detta beror på det faktum att det finns bevis för att en minskning av delen orsakade avkastningen av värden som observerades före behandlingens början.

Samtidigt säger patienterna ofta att tillsammans med effekten av att använda droger uppstår negativa symptom. Ofta klagar patienter på dyspné, förändringar i blodtryck och tremor. Men vanligtvis måste dessa olägenheter tolereras, för att man inte alltid får välja alternativ till medicinen.

Sammanfattningsvis kan vi säga att läkemedlets effektivitet i stor utsträckning bestäms av patientens individuella egenskaper, såväl som doktorns handlingar. Men i allmänhet bör du under inga omständigheter ge upp behandling. Om du är osäker på kompetensen hos den specialist som behandlar dig, rekommenderas att du söker en annan läkare.