Velcade

Velcade har en antitumöreffekt.

Indikationer Velcade

Det används för att behandla multipelt myelom, såväl som mantelcellslymfom (hos personer som redan har genomgått behandling).

[ 1 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av ett pulver, från vilket en medicinsk lösning framställs, administrerad intravenöst eller subkutant. Det finns i injektionsflaskor med en kapacitet på 3,5 mg.

[ 2 ]

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Velcade, bortezomib, är en substans som reversibelt saktar ner den kymotrypsinliknande aktiviteten hos 26S-proteasomen som finns inuti specifika däggdjursceller. Ovannämnda proteasom är det största proteinkomplexet som kan bryta ner proteiner konjugerade med substansen ubiquitin. Det bör noteras att ubiquitin-proteasom-transportformen är extremt viktig i regleringsprocesserna på den intracellulära nivån av enskilda proteiner, eftersom den upprätthåller homeostasprocessen inuti cellerna.

Hämning av proteasomfunktionen leder till att selektiva proteolysprocesser, vilka också påverkar många cellulära reaktioner, förhindras. Om mekanismen för att upprätthålla homeostasprocesser störs kan cellen dö. Bortezomib orsakar ofta hämning av tumörtillväxt (till exempel vid myelom, som är multipelt).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Efter att ha utfört subkutan eller intravenös injektion under behandlingen ökar läkemedlets plasmanivåer avsevärt.

Bortezomib distribueras huvudsakligen till perifera vävnader. Proteinsyntesen är cirka 83 %.

Under läkemedelsmetabolism bildas två nedbrytningsprodukter, som sedan genomgår en hydroxyleringsprocess, vilket resulterar i bildandet av andra nedbrytningsprodukter.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet används uteslutande för injektion subkutant eller intravenöst. När substansen administreras med andra metoder kan det leda till döden.

Det är viktigt att komma ihåg att lösningen måste beredas och sedan administreras av en person med erforderlig erfarenhet och kunskap. Vid intravenös injektion måste en koncentration på 1 mg användas, och vid subkutan injektion måste en koncentration på 2,5 mg användas.

Det är nödvändigt att beräkna läkemedelskoncentrationen extremt noggrant, eftersom det inte bara påverkar behandlingsprocessen utan också patientens liv.

Vid monoterapi administreras läkemedlet subkutant eller intravenöst (jetinjektion som varar 3-5 sekunder).

Den terapeutiska dosen är 1,3 mg. Den ska administreras två gånger i veckan under en period av 14 dagar. Behandlingsregimen ser ofta ut så här: en injektion administreras den 1:a, 4:e och sedan den 8:e och 11:e dagen, varefter en paus på 10 dagar ska tas. Intervallet mellan injektionerna ska vara minst 72 timmar.

Läkemedlets effektivitet kommer att bedömas efter den tredje och femte behandlingskuren. Efter att ha uppnått ett fullständigt kliniskt svar är det nödvändigt att komplettera behandlingen med ytterligare två behandlingscykler.

Långtidsbehandling (mer än 8 cykler) kan utföras i enlighet med standardbehandlingsregimen eller i form av underhållsprocedurer (i detta fall är det nödvändigt att observera 13-dagarsintervall).

Komplex behandling utförs med intravenösa jetinjektioner (varaktighet 3-5 sekunder) i kombination med melfalan, samt prednison, som tas oralt. I detta fall förskrivs ofta ett schema bestående av 9 cykler och som varar i 1,5 månader. Under de första 4 cyklerna administreras substansen två gånger i veckan (på dagen 1, 4, 8 och 11, samt på dagen 22, 25, 29 och 32). Under cyklerna 5-9 används läkemedlet en gång i veckan - tas på dagen 1, 8, samt dagen 22 och 29.

Innan en behandlingskur påbörjas bör patienten genomgå en fullständig läkarundersökning, som även inkluderar olika laboratorietester och analyser.

Endast den behandlande läkaren får ändra portionsstorlekar eller behandlingsregimen.

[ 18 ]

Använd Velcade under graviditet

Velcade ska inte användas under graviditet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna för läkemedlet:

• förekomsten av överkänslighet mot läkemedlets komponenter;
• lesioner som påverkar hjärtsäcken;
• amningsperiod;
• akuta lungsjukdomar (med infiltrativ diffus natur);
• uppdrag till barn.

Läkemedlet bör användas med försiktighet under behandling hos personer med olika funktionella njur-/leversjukdomar, epilepsi eller kramper, uttorkning, diabetisk polyneuropati, förstoppning etc.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Bieffekter Velcade

Användningen av läkemedlet kan orsaka negativa symtom som påverkar alla system och organ – hjärt-kärlsystemet, hematopoetiska, andnings-, matsmältnings-, nervsystemet, syn- och hörselorganen etc.

Vanligt observerade biverkningar inkluderar neutro-, leukopeni, trombocytopeni eller lymfopeni, kardiogen chock, anemi, angina eller hjärtstillestånd. Dessutom kan exacerbation av hjärtsvikt, hjärtinfarkt, ventrikulär hypokinesi, samt dyspné, lungödem, rinorré, hosta och näsblod utvecklas.

Dessutom kan diarré, buksmärtor, kräkningar, förstoppning, aptitlöshet, illamående, dyspeptiska symtom, stomatit eller uppblåsthet utvecklas. Huvudvärk, parestesier, yrsel, polyneuropati, depression och en känsla av förvirring kan också ibland förekomma. Vertigo, njurdysfunktion, minskad synskärpa, dysuri, utslag etc. kan observeras.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Överdos

Vid berusning, när den tillåtna dosen överskreds två gånger, utvecklade offren trombocytopeni och en kraftig minskning av blodtrycket, vilket resulterade i döden.

På grund av detta är det vid förgiftning nödvändigt att snarast vidta alla nödvändiga åtgärder som stöder vitala systems funktion, och sedan ständigt övervaka deras indikatorer och utföra symtomatiska procedurer.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaktioner med andra droger

Samtidig användning av Velcade med läkemedel som svagt eller måttligt hämmar aktiviteten hos hemproteinisoenzymer (såsom dexametason eller ketokonazol) kan förändra bortezomibs farmakokinetiska parametrar något.

Vid kombination med rifampicin minskar värdena för detta läkemedel.

Det är förbjudet att använda i kombination med starka inducerare av CYP3A4-elementet (såsom fenytoin, karbamazepin eller fenobarbital) och johannesört - eftersom detta kan minska läkemedlets effektivitet.

Användning tillsammans med melfalan-prednisonkomplexet kan öka bortezomibnivåerna, även om detta inte har någon farmakologisk betydelse.

Ibland kan kombinationen med Velcade orsaka utveckling av hyper- eller hypoglykemi hos personer med diabetes mellitus som använder orala antidiabetika.

Försiktighet krävs vid kombination av läkemedlet med antivirala läkemedel, amiodaron, isoniazid och även nitrofurantoin eller statiner.

[ 22 ], [ 23 ]

Förvaringsförhållanden

Velcade ska förvaras skyddad från solljus och utom räckhåll för små barn, vid normal läkemedelstemperatur.

[ 24 ], [ 25 ]

Hållbarhetstid

Velcade kan användas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 26 ], [ 27 ]

Recensioner

Velcade får ofta recensioner som beskriver dess ganska höga effektivitet. Det rapporteras ofta att behandling med det kunde stoppa utvecklingen av en ganska allvarlig patologi - myelom.

Det finns också kommentarer som indikerar avsaknaden av monoklonalt protein i benmärg och blod (under bedömningen av patientens tillstånd efter avslutad 5:e behandlingscykel). Men i detta skede är en förändring av behandlingsregimen och storleken på läkemedelsdosen av avgörande betydelse - det vill säga att en kompetent strategi från den behandlande läkaren krävs. Detta beror på att det finns bevis för att en minskning av dosen orsakade återgången till de värden som observerades före behandlingsstart.

Samtidigt säger patienter ofta att negativa symtom uppstår i samband med effekten av att använda läkemedlet. Ofta klagar patienter på dyspné, förändringar i blodtryck och tremor. Men vanligtvis måste dessa besvär tolereras, eftersom det inte alltid är möjligt att hitta ett alternativ till läkemedlet.

Sammanfattningsvis kan vi säga att läkemedlets effektivitet till stor del bestäms av patientens individuella egenskaper, såväl som läkarens åtgärder. Men i allmänhet bör du under inga omständigheter vägra behandling. Om du tvivlar på kompetensen hos den specialist som behandlar dig rekommenderas det att du söker en annan läkare.