Vaskopyn

Vascopin är ett blockerande medel för långsamma Ca-kanaler, ett derivat av dihydropyridin.

Indikationer Vaskopina

Det används för att behandla förhöjt blodtryck (och som ett medel för monoterapi och i kombination med andra antihypertensiva läkemedel). Det används också i stall eller variantform av angina pectoris (för monoterapi eller samtidigt med andra antianginalmedel).

Släpp formulär

Släpp i tabletter med 5 mg. Invändigt är blister 10 stycken. I förpackningen finns 4 blisterplåtar.

Farmakodynamik

Läkemedlet syntetiseras med dihydropyridinändningar och blockerar långsamma Ca-kanaler. Dessutom hämmar den transmembranrörelsen av kalcium i regionen i cellerna i den släta hjärtmuskeln, såväl som kärlen (rör sig huvudsakligen inuti cellerna i den vaskulära glattmuskeln och inte inuti kardiomyocyterna).

Har antianginal, och förutom hypotensiva egenskaper.

Den hypotensiva effekten av amlodipin tillhandahålls genom sin direkta avslappnande effekt på den relativt släta vaskulära muskulaturen.

Antianginal effekter beror på vasodilatation av arterioler med perifer typ, vilket leder till att OPSS minskar. Det bör noteras att hjärtfrekvensen förblir nästan oförändrad, vilket gör det möjligt att minska förbrukningen av energi som används, liksom myokardins syrebehov. Förutom att vara expanderade artärer med koronar eller perifer typ, och med dessa arterioler (inom normala och ischemiska områden av hjärtmuskeln), och därigenom öka mängden syre som strömmar in i myokardiet hos individer med variantangina typ. Läkemedlet förhindrar uppkomsten av coronarospasm, provocerad av rökning.

Personer med högt blodtryck som tar emot en enda daglig dos av läkemedel ger en minskning av trycket under 24 timmar i de positioner som ligger och står. Långsam och gradvis inledning av Vasconias effekt gör det möjligt att undvika en kraftig blodtryckssänkning.

Personer med angina använda en enda daglig dosering av amlodipin ökar term motion, och förutom förseningar framväxten av en ny angina depression ST typ segment vid körning laster. Läkemedlet minskar också incidensen av angina attacker och intaget av nitroglycerin.

Personer med patologier CAS (koronar ateroskleros bland dem i vilken behållaren 1 påverkas, och 3+ stenos av artärerna och begränsning av halspulsåder), som drabbats av en hjärtinfarkt PTCA eller i kranskärlen, och dessutom har angina mottagning Vaskopina hjälpa till att förhindra förtjockning i carotid CMY. 

Dessutom minskar det kraftigt dödsfallet på grund av kardiovaskulär sjukdom, stroke med hjärtinfarkt samt kranskärlstrombos med koronarartär bypassgraft. Tillsammans med detta bidrar det till att minska antalet sjukhusvistelser på grund av instabil angina och progression av CHF och reducerar också antalet förfaranden för att återställa kranskärlcirkulationen.

Medicinen ökar inte risken för dödsfall eller förekomsten av komplikationer, provocera döden hos personer med hjärtsvikt (steg 3-4 på funktionell NYHA) vid behandling med vätskedrivande läkemedel, digoxin, och ACE-hämmare.

Hos individer med CHF (grad 3-4 funktionsklass enligt NYHA), som är av icke-ischemiskt ursprung, kan användningen av Vasconia orsaka lungödem.

Läkemedlet har ingen negativ effekt på ämnesomsättningen, liksom nivån på plasmalipider.

Farmakokinetik

Vid oral administrering av medicinska doser absorberas amlodipinsubstansen snabbt. Att äta med mat påverkar inte ämnets absorption. Toppet når 6-12 timmar efter intag. Den absoluta biotillgängligheten är 64-80%. Distributionsvolymen är ca 21 l / kg. Syntesen med plasmaprotein är ungefär 97,5%.

Amlodipin kan passera genom BBB. Equilibrium-plasmaindexet observeras efter 7-8 dagar med regelbunden drogbruk.

Biotransformation sker inuti levern, vilket resulterar i bildandet av inaktiva sönderfallsprodukter. Halveringstiden för plasma är cirka 35-50 timmar (med användning av läkemedlet en gång per dag). Total clearance är 0,43 l / h / kg.

Omkring 10% av den oförändrade aktiva ingrediensen, och därmed utsöndras 60% av sönderfallsprodukterna i urinen.

Halveringstiden för personer med CHF samt leverfel förlängs till 56-60 timmar.

Hos personer med njursvikt stiger en liknande siffra till 60 timmar. Förändringen av plasmakoncentrationen av amlodipin korrelerar inte med graden av funktionellt nedsatt njurfunktion.

Den period som krävs för att ämnet ska nå toppvärdet för plasma hos äldre förändras inte praktiskt taget i jämförelse med yngre ålder. Det bör noteras att hos äldre personer med CHF finns det en tendens att minska clearance av den aktiva komponenten, vilket ökar AUC och halveringstiden (upp till 65 timmar).

Dosering och administrering

När man eliminerar angina och reducerar det förhöjda blodtrycket är den genomsnittliga initialdosen 5 mg en gång om dagen. Om det finns ett sådant behov kan det ökas till högst 10 mg.

Vaskopin ska tas oralt - en gång om dagen, tvätta pillret med vatten (ca 100 ml).

I fallet med en kombination med ACE-hämmare, tiaziddiuretika och β-adrenerge blockerare är dosjustering inte nödvändig.

Använd Vaskopina under graviditet

Ingen information om säker användning av Vaskopina gravida eller ammande kvinnor, vilket är anledningen till vid denna tidpunkt är det tillåtet att ta endast i de fall där fördelarna för kvinnor är högre än sannolikheten för risken för komplikationer hos fostret eller barnet.

Det finns ingen information om utsöndringen av amlodipin tillsammans med modermjölken, så att läkemedlet under behandlingen måste vägra amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna: överkänslighet mot dihydropyridiner samt minskat blodtryck i svår form.

Bieffekter Vaskopina

Användning av läkemedlet kan leda till utveckling av sådana biverkningar:

• manifestationer från CCC: ofta finns det puffiness av perifer typ (på fötterna med anklar) och hjärtklappning. Ortostatisk kollaps, vaskulit utvecklas sällan och överdriven blodtryckssänkning observeras. Hjärtinsufficiens utvecklas och förvärras ibland. Individuella störningar i hjärtritmen (detta inkluderar ventrikulär takykardi, förmaksflimmer samt bradykardi), bröstsmärta och hjärtinfarkt med migrän
• reaktioner från muskulaturen och benen: i vissa fall finns det smärtor i ryggen och muskelkramper, myalgi eller asteni utvecklas. Myasthenia gravis uppträder ibland;
• störningar i nervsystemet och i nervsystemet: ofta finns blodsvampar i ansiktet och en känsla av värme, och dessutom ökat trötthet, huvudvärk, känsla av sömnighet och yrsel. Mindre ofta finns sömnlöshet, en känsla av ångest, sjukdom, nervositet och depression. Dessutom utvecklas asteni, hyperhidros, parestesi med hypoestesi, tremor, känslomässig labilitet och perifer neuropati. Det finns också konstiga drömmar och svimning. Ibland finns det apati, men också en känsla av spänning och kramper. Enkel amnesi eller ataxi utvecklas;
• störningar i matsmältningsfunktionen: ofta finns det smärtor i bukhinnan och illamående. Mindre ofta är det svullnad, förstoppning med kräkningar, liksom diarré, dyspepsi, törst och torrhet i orala slemhinnor. Ibland finns det en ökning av aptit eller gingival hyperplasi. Det finns en enda pankreatit med gastrit, gulsot (mestadels av kolestatisk typ), hyperbilirubinemi och hepatit, och ökar också aktiviteten hos levertransaminaser.
• reaktion av det hematopoietiska systemet: det finns en enda trombocyto- eller leukopeni, såväl som purpura av trombocytopenisk typ;
• Överträdelser av metaboliska processer: singel framträder hyperglykemi;
• manifestationer från andningsorganen: i vissa fall kan det finnas en rinnande näsa och dyspné. Det finns en hosta;
• störningar i urinfunktionen: ibland uppstår en ökad urinering eller smärta under denna process, och dessutom utvecklas impotens eller nocturi. Det finns polyuri eller dysuri
• manifestationer av allergier: i vissa fall finns utslag på huden och klåda. Enkla nässlor, Quincke ödem och även erytem multiforme förekommer;
• andra: det kan vara en öronring, ögonvärk, konjunktivit, frossa och näsblod. Dessutom utvecklas alopeci, diplopi, gynekomasti och xerophthalmia. Det finns också störningar i boende, syn eller smaklökar och det finns en minskning eller viktökning. Ibland uppstår dermatit. Det finns en störning av hudpigmentering och xerodermi med parosmi, liksom kalla svettattacker.

Överdos

Symptom på överdosering: märkt blodtrycks, eventuellt följt av utseendet på reflextakykardi typ, samt kraftig perifer vasodilatation (en risk beständigt och starkt utpräglad sänkning av blodtryckindikatorer, med en möjlig vidareutveckling av chock eller död).

För att eliminera störningarna tilldelas aktivt kol (särskilt under de första 2 timmarna efter förgiftning), och därefter gastric lavage (ibland). Också offret ska placeras så att hans lemmar har en förhöjd position och ständigt stöder CAS-arbetet, övervakar lung- och hjärtfunktionerna och dessutom för diuresis och BCC.

För att återställa vaskulär ton samt indikatorer på blodtryck (i avsaknad av kontraindikationer) får man använda vasokonstriktiva läkemedel. Dessutom utförs en intravenös injektion av kalciumglukonat. Eftersom det mesta av amlodipinet syntetiseras med vassleprotein, kommer hemodialysförfarandet att vara ineffektivt.

Interaktioner med andra droger

I fallet med kombinerad användning av läkemedlet med cimetidin föreligger ingen förändring av farmakokinetiska parametrar för amlodipin.

Samtidig administrering av vascochin och NSAID (särskilt indometacin) leder inte till utveckling av signifikanta interaktioner.

I kombination med ögla eller tiaziddiuretikum, liksom med ACE-hämmare, nitrater och verpamilom med betablockerare kan observeras en potentiering av den antihypertensiva och antianginala egenskaper kanalblockerare Ca. Deras antihypertensiva effekt kan förbättras och kombineras med neuroleptika och a-blockerare.

Amlodipin påverkar inte syntesindexen med ett plasmaprotein av substanser som indometacin med fenytoin och digoxin med warfarin (in vitro).

Engångsanvändning av magnesium eller aluminiumhaltiga antacida läkemedel har liten effekt på amlodipins farmakokinetiska egenskaper.

En enstaka dos av sildenafil i en mängd av 100 mg av personer med en väsentlig form av högt blodtryck orsakar inte förändringar i amlodipins farmakokinetiska parametrar. Vid återintagning av 10 mg av läkemedlet i kombination med användning av 80 mg atorvastatin förekommer inga signifikanta förändringar i den senare farmakokinetiken.

Den kombinerade användningen av droger med digoxin hos volontärer förändrar inte clearance i njurarna och därmed serumvärdena för digoxin.

Engångs och upprepad användning Vasconia i en dos av 10 mg påverkar inte signifikant farmakokinetiska egenskaper hos etylalkohol.

Amlodipin påverkar inte förändringarna i PTW-index, som orsakas av substans warfarinet.

Farmakokinetiken för läkemedelscyklosporinet varierar lite under amlodipins verkan.

Kombinationen av en enstaka dos av grapefruktjuice (240 ml) tillsammans med Vasconin (10 mg) påverkar inte signifikant farmakokinetiken för den senare.

[1], [2]

Förvaringsförhållanden

Vaskopin måste hållas på ett mörkt ställe under förhållanden med en maximal temperatur på + 25 ° C.

[3]

Hållbarhetstid

Vascopin kan användas under 4 år efter det att läkemedlet släpptes.