Vaskopin

Vaskopin är ett långsamt Ca-kanalblockerande läkemedel, ett derivat av ämnet dihydropyridin.

Indikationer Vaskopina

Det används för att behandla högt blodtryck (både som monoterapi och i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel). Det används även vid stabil eller variant av angina (för monoterapi eller samtidigt med andra läkemedel mot angina).

Släpp formulär

Släpps i tabletter om 5 mg. Inuti blisterförpackningen - 10 stycken. I förpackningen - 4 blisterplattor.

Farmakodynamik

Läkemedlet syntetiseras med dihydropyridin-ändar och blockerar långsamma Ca-kanaler. Dessutom hämmar det kalciums transmembrana transport till området med glatta hjärtmuskelceller, såväl som kärl (flyttar sig mestadels in i vaskulära glatta muskelceller och inte in i kardiomyocyter).

Den har antianginösa och dessutom hypotensiva egenskaper.

Den hypotensiva effekten av substansen amlodipin tillhandahålls av dess direkta avslappnande effekt på relativt släta kärlmuskler.

Den antianginala effekten uppstår på grund av vasodilatation av arterioler av perifer typ, vilket resulterar i att det totala perifera vaskulära motståndet minskar. Det bör noteras att hjärtfrekvensindikatorn förblir nästan oförändrad, vilket möjliggör en minskning av förbrukad energiförbrukning, såväl som myokardiets syrebehov. Dessutom vidgas artärer av perifer eller koronar typ, och tillsammans med detta arterioler (inuti normala och ischemiska områden av myokardiet), vilket resulterar i att mängden syre som kommer in i myokardiet ökar hos personer med variant angina. Läkemedlet förhindrar uppkomsten av koronarspasmer orsakade av rökning.

För personer med högt blodtryck ger en engångsdos av läkemedlet en blodtryckssänkning under en 24-timmarsperiod i liggande och stående position. Vaskopins långsamma och gradvisa effekt gör att man undviker en kraftig blodtryckssänkning.

För personer med angina ökar en daglig engångsdos amlodipin träningstiden och fördröjer även uppkomsten av en ny anginaattack med ST-segmentsdepression under träning. Läkemedlet minskar också frekvensen av anginaattacker och användningen av nitroglycerin.

För personer med kardiovaskulära patologier (inklusive koronar ateroskleros, där 1 kärl är påverkat, samt stenos av 3+ artärer och förträngning av halspulsådern), som har haft hjärtinfarkt eller PTCA i kranskärlen, och som också har angina pectoris, kommer intag av Vaskopin att bidra till att förhindra uppkomsten av förtjockning i området kring halspulsådern (IMC).

Dessutom minskar det avsevärt incidensen av dödsfall på grund av hjärt-kärlsjukdomar, stroke med hjärtinfarkt och kranskärlsbypass. Samtidigt bidrar det till att minska antalet sjukhusinläggningar på grund av instabil angina och progression av hjärtsvikt, och minskar antalet procedurer för att återställa koronarcirkulationen.

Läkemedlet ökar inte risken för dödsfall eller komplikationer som orsakar död hos personer med hjärtsvikt (NYHA funktionellt stadium 3-4) vid behandling med diuretika, digoxin och ACE-hämmare.

Hos individer med hjärtsvikt (NYHA funktionsgrad 3-4) av icke-ischemiskt ursprung kan användning av Vascopin orsaka lungödem.

Läkemedlet har ingen negativ effekt på metabolismen eller plasmalipidnivåerna.

Farmakokinetik

Vid oralt intag i medicinska doser absorberas substansen amlodipin snabbt. Intag tillsammans med mat påverkar inte substansens absorption. Toppen nås 6–12 timmar efter intag. Det absoluta biotillgänglighetsindexet är 64–80 %. Distributionsvolymen är cirka 21 l/kg. Syntesen med plasmaprotein är cirka 97,5 %.

Amlodipin kan passera blod-hjärnbarriären. Jämviktsplasmanivåer observeras efter 7–8 dagars regelbunden användning av läkemedlet.

Biotransformation sker i levern, vilket resulterar i bildandet av inaktiva nedbrytningsprodukter. Halveringstiden från plasma är cirka 35–50 timmar (vid en daglig administrering). Den totala clearancehastigheten är 0,43 l/timme/kg.

Cirka 10 % av den oförändrade aktiva substansen, och tillsammans med detta 60 % av nedbrytningsprodukterna, utsöndras i urinen.

Halveringstiden hos personer med hjärtsvikt och leversvikt är förlängd till 56–60 timmar.

Hos individer med njursvikt ökar samma indikator till 60 timmar. Förändringar i plasmanivåerna av amlodipin korrelerar inte med graden av funktionell njurfunktionsnedsättning.

Den tid det tar för substansen att nå maximala plasmanivåer hos en äldre person förblir praktiskt taget oförändrad jämfört med en yngre ålder. Det bör noteras att äldre personer med hjärtsvikt tenderar att ha en lägre clearancehastighet för den aktiva komponenten, vilket ökar AUC och halveringstiden (upp till 65 timmar).

Dosering och administrering

Vid eliminering av angina och minskning av högt blodtryck är den genomsnittliga initiala dosen 5 mg en gång om dagen. Vid behov kan den ökas till maximalt 10 mg.

Vaskopin måste tas oralt - en gång om dagen, tabletten ska sköljas med vatten (cirka 100 ml).

Vid kombinationsbehandling med ACE-hämmare, tiaziddiuretika och β-blockerare finns det inget behov av att ändra dosen.

Använd Vaskopina under graviditet

Det finns ingen information om säkerheten vid användning av Vaskopin av gravida eller ammande kvinnor, vilket är anledningen till att det är tillåtet att tas under denna period endast i fall där nyttan för kvinnan är högre än sannolikheten för komplikationer hos fostret eller spädbarnet.

Det finns ingen information om utsöndring av amlodipin i bröstmjölk, därför bör amning avbrytas under behandling med läkemedlet.

Kontra

Kontraindikationer inkluderar överkänslighet mot dihydropyridiner, samt kraftigt sänkt blodtryck.

Bieffekter Vaskopina

Användningen av läkemedlet kan leda till utveckling av följande biverkningar:

• manifestationer från hjärt-kärlsystemet: perifert ödem (på fötter och vrister) och hjärtklappning förekommer ofta. Ortostatisk kollaps, vaskulit och kraftig blodtryckssänkning är mindre vanliga. Hjärtsvikt utvecklas och förvärras ibland. Hjärtrytmrubbningar (inklusive ventrikulär takykardi, förmaksflimmer och bradykardi), bröstsmärtor och hjärtinfarkt med migrän observeras sporadiskt;
• reaktioner från muskler och ben: i vissa fall uppstår ryggsmärtor och muskelkramper, muskelvärk eller asteni utvecklas. I sällsynta fall förekommer myasteni;
• störningar i centrala och centrala nervsystemet: ofta rodnad i ansiktet och värmekänsla förekommer, liksom ökad trötthet, huvudvärk, dåsighet och yrsel. Mindre vanliga är sömnlöshet, ångestkänsla, sjukdomskänsla, nervositet och depression. Dessutom utvecklas asteni, hyperhidros, parestesi med hypestesi, tremor, emotionell labilitet och perifer neuropati. Konstiga drömmar och svimning förekommer också. Apati observeras ibland, liksom en känsla av upphetsning och kramper. I enstaka fall utvecklas minnesförlust eller ataxi;
• Matsmältningsstörningar: buksmärtor och illamående observeras ofta. Mindre vanliga är uppblåsthet, förstoppning med kräkningar, samt diarré, dyspeptiska symtom, törst och muntorrhet. Ökad aptit eller hyperplasi av tandköttet observeras ibland. Pankreatit med gastrit, gulsot (främst kolestatisk typ), hyperbilirubinemi och hepatit förekommer sporadiskt, och aktiviteten hos levertransaminaser ökar;
• reaktioner i det hematopoetiska systemet: trombocytopeni eller leukopeni, såväl som trombocytopen purpura, observeras sporadiskt;
• metaboliska störningar: hyperglykemi uppträder ibland;
• manifestationer från andningssystemet: i vissa fall kan rinnande näsa och andnöd observeras. Hosta förekommer sporadiskt;
• urinvägsdysfunktion: ibland förekommer ökad urineringsfrekvens eller smärta under denna process, och dessutom utvecklas impotens eller nokturi. Polyuri eller dysuri förekommer sporadiskt;
• manifestationer av allergi: i vissa fall kan hudutslag och klåda förekomma. Urtikaria, Quinckes ödem och erythema multiforme kan förekomma ibland;
• Övrigt: öronsusningar, ögonsmärta, konjunktivit, frossa och näsblod kan förekomma. Dessutom utvecklas alopeci, dubbelseende, gynekomasti och xeroftalmi. Ackommodations-, syn- eller smakrubbningar förekommer också, och viktminskning eller viktuppgång observeras. Dermatit förekommer ibland. Hudpigmenteringsrubbningar och xerodermi med parosmi, samt kallsvettanfall, observeras sporadiskt.

Överdos

Tecken på överdosering: ett markant blodtrycksfall med eventuellt efterföljande uppträdande av reflextakykardi, samt kraftig perifer vasodilatation (det finns risk för ihållande och kraftig blodtryckssänkning, med möjlig vidare utveckling av chock eller död).

För att eliminera störningar förskrivs aktivt kol (särskilt under de första 2 timmarna efter förgiftning), och därefter magsköljning (ibland). Dessutom bör offret placeras så att hans lemmar är upphöjda, och hjärt-kärlsystemets arbete bör ständigt upprätthållas, lung- och hjärtfunktioner bör övervakas, liksom diures och basalcellskärl.

För att återställa kärltonus, såväl som blodtryck (i avsaknad av kontraindikationer), är det tillåtet att använda vasokonstriktoriska läkemedel. Dessutom utförs en intravenös injektion av kalciumglukonat. Eftersom det mesta av amlodipin syntetiseras med serumprotein, kommer hemodialysproceduren att vara ineffektiv.

Interaktioner med andra droger

Vid samtidig användning av läkemedlet med cimetidin observeras inga förändringar i amlodipins farmakokinetiska parametrar.

Samtidig användning av Vaskopin och NSAID-läkemedel (särskilt indometacin) leder inte till utveckling av signifikanta interaktioner.

I kombination med loop- eller tiaziddiuretika, såväl som med ACE-hämmare, nitrater och verpamil med β-adrenoblockerare, kan en potentiering av de antihypertensiva och antianginösa egenskaperna hos Ca-kanalblockerare observeras. Deras antihypertensiva effekt kan också förstärkas i kombination med neuroleptika och α-adrenoblockerare.

Amlodipin påverkar inte synteshastigheten för sådana substanser med plasmaprotein som indometacin med fenytoin och digoxin med warfarin (vid verkan in vitro).

En engångsdos av magnesium- eller aluminiuminnehållande antacida har liten effekt på substansens amlodipins farmakokinetiska egenskaper.

En engångsdos på 100 mg sildenafil hos patienter med essentiell hypertoni orsakar inte förändringar i amlodipins farmakokinetiska parametrar. Upprepad administrering av 10 mg av läkemedlet i kombination med 80 mg atorvastatin orsakar inte signifikanta förändringar i amlodipins farmakokinetik.

Kombinerad användning av läkemedel med digoxin hos frivilliga förändrar inte clearance-hastigheterna i njurarna, och därmed inte serumvärdena för digoxin.

Engångs- och upprepad användning av Vaskopin i en dos på 10 mg påverkar inte signifikant de farmakokinetiska egenskaperna hos etylalkohol.

Amlodipin påverkar inte förändringarna i PT-värden orsakade av warfarin.

Farmakokinetiken för läkemedlet ciklosporin förändras i liten utsträckning av amlodipin.

Kombinationen av en engångsdos grapefruktjuice (240 ml) och Vaskopin (10 mg) har ingen signifikant effekt på det senares farmakokinetik.

[ 1 ], [ 2 ]

Förvaringsförhållanden

Vaskopin ska förvaras mörkt vid en temperatur på högst +25 °C.

[ 3 ]

Hållbarhetstid

Vaskopin kan användas i 4 år från läkemedlets utgivningsdatum.