Zilola

Zilola är ett systemiskt antihistaminläkemedel, ett derivat av piperazin.

Indikationer Zilola

Det är indicerat för eliminering av allergiska former av rinit (inklusive året runt), och även den kroniska formen av idiopatisk urtikaria.

Släpp formulär

Finns i tabletter, 7 stycken i 1 blisterförpackning. En förpackning innehåller 1 eller 4 blisterremsor.

Farmakodynamik

Levocetirizin är en stabil aktiv R-enantiomer av substansen cetirizin och tillhör kategorin selektiva kompetitiva antagonister av histaminreceptorer (H1). Samtidigt är levocetirizins affinitet för dessa receptorer dubbelt så hög som för substansen cetirizin.

Läkemedlet påverkar det histaminberoende stadiet av det allergiska svaret, och minskar samtidigt eosinofilernas rörelse, stärker blodkärlen och förhindrar frisättning av inflammatoriska ledare. Dessutom förhindrar det utvecklingen och lindrar förloppet av allergiska symtom, har antiallergiska, antiexsudativa och antiinflammatoriska egenskaper. Samtidigt har det nästan ingen antiserotonin- och kolinolytisk effekt. Vid terapeutiska doser har det praktiskt taget ingen lugnande effekt.

EKG-testning visade ingen relevant effekt av levocetirizin på QT-intervallet.

Farmakokinetik

Den aktiva substansens farmakokinetik förändras linjärt. Den beror på doseringen, har svag individuell variabilitet och skiljer sig praktiskt taget inte från indikatorerna för cetirizin.

Levocetirizin absorberas ganska snabbt vid oralt intag. Matintag påverkar inte absorptionshastigheten, men det saktar ner den. Maximal plasmanivå observeras 0,9 timmar efter intag av läkemedlet i en medicinsk dos och är 207 ng/ml (vid engångsdos) och 308 ng/ml (vid upprepad användning av läkemedlet i en dos på 5 mg). Jämviktsnivåer i serum uppnås efter 2 dagar.

Det finns ingen information om läkemedlets distribution i människokroppens vävnader, och utöver detta om ämnets passage genom blodkroppens bäcken (BBB). Under djurförsök observerades den högsta indikatorn i njurarna med levern, och den lägsta - i centrala nervsystemet. Distributionsvolymen är 0,4 l/kg, och syntesen med plasmaprotein når 90 %.

Cirka 14 % av den aktiva komponenten är involverad i kroppens metabolism. Detta inkluderar oxidation, bindning till taurin och N- tillsammans med O-dealkylering. De senare processerna utförs av hemoproteinet CYP ZA4, och flera hemoproteinisoformer är involverade i de oxidativa processerna. Den aktiva substansen påverkar inte aktiviteten hos hemoproteinisoenzymerna 1A2 och 2C9, och dessutom 2C19 med 2D6 och 2E1 med ZA4 vid deras värden, vilka överstiger toppnivån efter en oral dos på 5 mg. Eftersom metabolismprocessen är låg och den hämmande effekten inte förstärks, är sannolikheten för interaktion mellan den aktiva komponenten och andra substanser extremt låg.

Utsöndring av läkemedlet sker ofta genom aktiv tubulär sekretion, såväl som glomerulär filtration. Halveringstiden är 7,9 + 1,9 timmar och den totala clearancehastigheten är 0,63 ml/minut/kg. Substansen ackumuleras inte utan utsöndras fullständigt inom 96 timmar. Cirka 85,4 % av läkemedelsdosen utsöndras med urin (i oförändrad form) och cirka 12,9 % utsöndras med avföring.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion (med ett CC-värde på <40 ml/min) minskar läkemedlets clearance-hastighet och halveringstiden ökar (hos patienter som får hemodialys minskar den totala hastigheten med 80 %), vilket är anledningen till att de behöver välja en lämplig doseringsregim. Under en standardhemodialysprocedur (4 timmar) elimineras endast en liten del (mindre än 10 %) av den aktiva substansen.

Dosering och administrering

Läkemedlet kan tas av barn över 6 år och vuxna (den dagliga dosen är en engångsdos på 5 mg av läkemedlet). Tabletten kan tas antingen på tom mage eller tillsammans med mat, sköljs ner med vatten. Den kan inte tuggas.

För personer som lider av kronisk njursvikt kan läkemedlet endast förskrivas efter samråd med en läkare. Dosen bör beräknas i enlighet med CC-indikatorn:

• i ett milt stadium av sjukdomen (clearance är 50-79 ml/minut) tas tabletter i en standarddos - 5 mg en gång om dagen;
• måttlig form av sjukdomen (clearance inom 30–49 ml/minut) – 5 mg en gång dagligen; varannan dag;
• svår form av sjukdomen (clearance mindre än 30 ml/minut) – var tredje dag, 5 mg en gång dagligen;
• För personer med patologi i terminalt stadium som står på hemodialys (clearance mindre än 10 ml/minut) är läkemedlet helt kontraindicerat.

Behandlingstiden beror på patologins svårighetsgrad, dess typ och hur stark sjukdomstecknen är (dessa parametrar bestäms av den behandlande läkaren). Vid kortvarig kontakt med ett allergen (till exempel med växtpollen) räcker det att använda läkemedlet i 1 vecka. I genomsnitt varar behandlingen 3–6 veckor.

För att eliminera kroniska former av allergisk rinit eller urtikaria måste läkemedlet tas i 1 år.

Använd Zilola under graviditet

Zilol ska inte förskrivas till gravida kvinnor.

Den aktiva komponenten kan passera över i bröstmjölk, vilket är anledningen till att amningen bör avbrytas ett tag om det är nödvändigt att använda läkemedlet under amningsperioden.

Kontra

Bland kontraindikationerna för läkemedlet:

• intolerans mot levocetirizin, såväl som andra derivat av piperazin eller andra delar av läkemedlet;
• svår form av njursvikt, där CC är mindre än 10 ml/minut;
• ärftlig form av galaktosintolerans (svår), brist på enzymet laktas (β-galaktosidas) eller problem med kroppens upptag av galaktos med glukos;
• barn under 6 år.

Bieffekter Zilola

Användningen av läkemedlet kan orsaka utveckling av följande biverkningar:

• nervsystemets organ: uppkomsten av huvudvärk, parestesi, kramper, yrsel, dysgeusi eller tremor, samt svimning, svår trötthet, en känsla av dåsighet och asteni;
• synorgan: dimsyn eller synnedsättning;
• kardiovaskulära organ: uppkomsten av takykardi eller förändringar i hjärtrytmen;
• andningsorgan: förekomst av dyspné;
• mag-tarmkanalen: kräkningar, buksmärtor, förstoppning eller diarré, och tillsammans med detta illamående och muntorrhet;
• matsmältningssystemets organ: utveckling av hepatit;
• subkutan vävnad med hud: läkemedelsutslag (resistent typ), angioödem, urtikaria, och dessutom andra utslag och klåda;
• muskuloskeletala systemet: utveckling av muskelsmärta;
• immunsystemets organ: manifestationer av överkänslighet, inklusive anafylaxi;
• urinvägsorgan och njurar: urinretention, utveckling av dysuri;
• metaboliska störningar: ökad aptit;
• allmänna störningar: uppkomsten av svullnad;
• laboratorietester: förändringar i leverfunktionstester, och dessutom viktökning.

Användningen av läkemedlet måste avbrytas om någon av ovanstående reaktioner uppstår, varefter en läkare bör konsulteras.

Överdos

Som ett resultat av överdosering kan berusning manifestera sig i form av dåsighet. Och hos barn manifesterar det sig ibland i form av rastlöshet och stark upphetsning, som sedan övergår i dåsighet.

Om patienten uppvisar tecken på överdosering (särskilt hos barn) ska läkemedlet sättas ut. Därefter ska en läkare kontaktas så snart som möjligt, personens mage ska sköljas och aktivt kol ska ges. Annars är behandlingen symptomatisk. Det finns ingen specifik motgift och hemodialys kommer att vara ineffektiv.

Interaktioner med andra droger

Vid användning i kombination med cimetidin, azitromycin och pseudoefedrin, såväl som med erytromycin, diazepam, ketokonazol och glipizid, inträffar inga signifikanta negativa läkemedelsinteraktioner.

I kombination med teofyllin (vid en daglig dos på 400 mg) minskar den totala clearancehastigheten för levocetirizin (-16 %), men teofyllins farmakokinetiska egenskaper förblir oförändrade.

Levocetirizin ökar inte effekterna av alkoholhaltiga drycker, men hos personer med hög känslighet kan en sådan effekt utvecklas när läkemedlet kombineras med alkohol eller andra läkemedel som hämmar centrala nervsystemets funktion.

Under behandling med Zilola är det nödvändigt att sluta använda lugnande medel.

[ 1 ]

Förvaringsförhållanden

Detta läkemedel kräver inga särskilda förvarings- eller temperaturförhållanden. Det ska förvaras utom räckhåll för barn.

[ 2 ], [ 3 ]

Hållbarhetstid

Zilola kan användas i 2 år från läkemedlets utgivningsdatum.