Ursosan

Ursosan hjälper till att minska produktionen av kolesterol i levern, såväl som dess absorption genom tarmarna. Dessutom, på grund av bildandet av flytande komplex med kolesterol, minskar detta läkemedel antalet kolesterolstenar som bildas i kroppen och hjälper till att lösa upp dem.

Indikationer Ursosan

Läkemedlet förskrivs vid förekomst av röntgentäta kolesterolstenar i gallblåsan (under normal funktion av detta organ, samt med en maximal storlek på 15 mm i diameter). Läkemedlet används också vid gastrit med samtidig gallreflux. Ursosan kan förskrivas för symptomatisk behandling av primär biliär levercirros (om det inte finns någon dekompenserad form av sjukdomen).

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Ursosan finns i kapslar. En blisterförpackning innehåller 10 kapslar. 1 förpackning kan innehålla 1, 5 eller 10 blister.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet är leverbeskyddande – det skyddar leverfunktionen – och dessutom har det kolelitolytiska, koleretiska, såväl som hypokolesterolemiska och hypolipidemiska effekter. Dessutom utför det även vissa immunmodulerande funktioner.

Eftersom ursodeoxicholsyra har starka polära egenskaper kan den integreras i membranet i celler och vävnader i mag-tarmkanalen (såsom kolangiocyter, hepatocyter och epitelceller), normalisera deras struktur och skydda mot gallsalter som har en toxisk effekt - minska deras cytotoxiska effekt. Den skapar också giftfria blandade miceller i kombination med gallsyra, vilket minskar maginnehållets förmåga att förstöra membranceller vid sjukdomar som biliär refluxesofagit. Dessutom stimulerar UDCA koleresen, det vill säga utsöndringen av galla från hepatocyter (samtidigt som dess koncentration minskas), som innehåller många bikarbonater, vilket eliminerar intrahepatisk kolestas. Vid kolestas aktiverar denna syra alfa-proteas (Ca2+-beroende) och främjar även exocytos, vilket minskar den förhöjda koncentrationen av gallsyror av toxisk natur (såsom deoxicholsyra, kenodeoxicholsyra och litocholsyra) på grund av kroniska leversjukdomar.

I tarmen minskar mängden absorberade lipofila syror, deras fraktionella omsättning ökar under portal-biliär cirkulation, och koleres induceras, under vilken gallpassage sker med borttagning av gallsyra från kroppen genom tarmen. Genom att undertrycka intestinal absorption av kolesterol tillsammans med dess syntes i levern, och dessutom genom att minska dess utsöndring i galla, minskar mättnadsnivån med detta ämne. Kolesterolets löslighetsindex ökar, vilket resulterar i uppkomsten av flytande kristaller. Nivån av gallans litogena index minskar, och samtidigt ökar mättnadsindexet för gallsyra, vilket resulterar i att processen med pankreas- och magsekretion ökar, och aktiviteten av lipasproduktion ökar. Eftersom kolesterolnivån blir lägre utsöndras det bättre från stenar, och som ett resultat löses de upp bättre. På detta sätt förhindras möjligheten till bildandet av nya stenar i hepatobiliärsystemet.

Läkemedlets immunmodulerande effekt uppnås genom att hämma uttrycket av histokompatibilitetsantigener (i hepatocytväggarna (typ HLA-1), såväl som kolanocyter (typ HLA-2)), stabilisera aktiviteten hos NK/T-lymfocyter, minska antalet eosinofiler, producera IL-2 och hämma immunkompetenta celler (främst IgM). Processen för fibrosutveckling fördröjs.

Farmakokinetik

UDCA absorberas genom tunntarmen genom passiv transport (cirka 90 %) och genom ileum genom aktiv transport. Den når maximal möjliga koncentration efter 1–3 timmar. Efter oral administrering av 50 mg, efter en halvtimme/1 timme/1,5 timmar, är värdena 3,8/5,5/3,7 mmol/l. Tiden för att nå maximal möjlig koncentration är 1–3 timmar. Den binder till plasmaproteiner med 96–99 %. Den passerar placentabarriären. Om Ursosan tas systematiskt blir UDC-syra den huvudsakliga gallsyran i blodserumet. När den bryts ner i levern omvandlas den till taurinkonjugat och salicylursyra, varefter dessa element utsöndras i gallan. Cirka 50–70 % av läkemedlet utsöndras med det. Resten av den oabsorberade UDCA kommer in i tjocktarmen, där den bryts ner av bakterier (i processen med 7-dehydroxylering). Den resulterande litokolsyran absorberas fragmentariskt från tjocktarmen och sulfateras genom levern, varefter den utsöndras som en sulfolitokolyltaurin- eller sulfolitokolylglycinförening.

[ 4 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, det rekommenderas inte att tugga eller krossa kapslarna på något annat sätt före intag. Vanligtvis tas den dagliga dosen vid en tidpunkt - det är bäst att ta den före sänggåendet, medan man sköljer ner den med vatten. Doseringen, liksom behandlingstiden, bör bestämmas av den behandlande läkaren.

Om patienten har kolesterolsten i gallgången beräknas den dagliga dosen vanligtvis till 10 mg av läkemedlet per 1 kg vikt. Behandlingsförloppet varar från sex månader till 2 år, men om inga förbättringar (minskning av stenarnas storlek) observeras inom det första året efter att läkemedlet påbörjats, bör behandlingen avbrytas.

I det inledande skedet av behandlingen är det nödvändigt att kontrollera levertransaminasernas aktivitet varje månad. Det är också nödvändigt att övervaka förändringar i stenarnas storlek - med hjälp av kolecystografi eller ultraljud (minst en gång var sjätte månad). Dessutom är det nödvändigt att utföra undersökningar under behandlingen för att kunna upptäcka uppkomsten av förkalkning av stenar i tid (om förkalkade stenar hittas i gallblåsan avbryts behandlingen med Ursosan).

Vid kemiskt-toxisk refluxgastrit (C) förskrivs läkemedlet vanligtvis i en dos av 1 kapsel/dag. Behandlingskuren varar vanligtvis 10–14 dagar.

Vid leverns PBC är dosen av läkemedlet vanligtvis 14 mg/1 kg vikt per dag. I det initiala behandlingsskedet delas den dagliga dosen upp i 3 separata doser (eftersom det inte är möjligt att dela dosen lika, eftersom 1 kapsel av läkemedlet innehåller 250 mg UDCA, rekommenderas det att dricka det mesta av läkemedlet på kvällen).

Behandling med Ursosan för leverns PBC kan vara obegränsad. Ibland förvärras sjukdomens kliniska manifestationer i det inledande skedet - om detta händer bör den dagliga dosen av läkemedlet minskas till 1 kapsel och gradvis ökas till önskad mängd (lägg till 1 kapsel varje vecka).

[ 10 ], [ 11 ]

Använd Ursosan under graviditet

Läkemedlet ska inte tas under graviditetens första trimester. Ursosan kan förskrivas under andra eller tredje trimestern, men endast vid vitala indikationer. Innan behandling med UDCA påbörjas måste en kvinna i fertil ålder helt eliminera risken för graviditet under behandlingsperioden genom att använda tillförlitliga preventivmetoder.

Kontra

Ursosan är kontraindicerat vid överkänslighet mot UDCA, såväl som ytterligare delar av kapslarna.

Läkemedlet är inte förskrivet om patienten har inflammation i gallblåsan eller dess kanaler (i akut form), blockering av gallgångarna eller problem med gallblåsans kontraktilitet.

Läkemedlet används inte för att behandla patienter med gallvägskolik, förkalkade gallstenar eller de vars gallblåsa inte kan visualiseras med radiologiska metoder.

Kontraindikationer inkluderar lever- och njurdysfunktion, samt barn under 5 år.

Bör tas med försiktighet av patienter med följande sjukdomar: sår, hepatit eller cirros, extrahepatisk kolestas, samt inflammatoriska processer i tarmarna.

[ 5 ]

Bieffekter Ursosan

Biverkningar av läkemedlet Ursosan inkluderar:

Mag-tarmorganen, såväl som lever- och gallvägssystemet: leversmärta (förekommer vanligtvis hos personer med PBC i levern), diarré, övergående ökning av transaminasaktivitet, förkalkning av gallsten och kräkningar. Hos patienter som lider av PBC kan levercirros utvecklas till ett dekompenserat stadium med partiell progression efter avslutad behandling.

Urtikaria kan förekomma i början av behandlingen.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Överdos

Överdosering av Ursosan orsakar diarré. Det finns inget specifikt läkemedel för att behandla detta symptom – om en överdosering inträffar bör dosen av läkemedlet minskas. Om detta inte hjälper till att bli av med obehaget bör du sluta ta läkemedlet och utföra procedurer som återställer balansen mellan vatten och salt i kroppen.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaktioner med andra droger

Att ta läkemedlet i kombination med kolestyramin, kolestipol och antacida (som innehåller ämnen som aluminiumoxid och hydroxid, samt magnesiumsilikat) kan minska absorptionen av UDCA. Om dessa läkemedel måste tas tillsammans bör de tas med minst 2 timmars mellanrum.

Vid samtidig användning med ciklosporin ökar absorptionen av detta ämne i tarmen. Därför är det nödvändigt att noggrant övervaka mängden ciklosporin i plasma och justera dosen vid behov.

En minskning av absorptionshastigheten för ciprofloxacin kan observeras om det tas i kombination med UDCA.

Ursosan stimulerar produktionen av cytokrom P450 3A och kan även ändra koncentrationen av läkemedel som metaboliseras av detta enzym i plasma. Vid kombination med detta läkemedel med dapson och nitrendipin bör doseringen av det senare övervakas.

Vid samtidig användning med probucol, klofibrat och bezafibrat minskar effekten av behandling med UDCA.

Ursosan minskar sin effekt om det tas i kombination med östrogener och p-piller. Dessutom minskar effekten om läkemedlet tas av en patient som följer en diet med höga kolesterolnivåer och, omvänt, låga fibernivåer.

[ 14 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet måste förvaras vid en temperatur på 15–25 °C.

Hållbarhetstid

Ursosan är godkänt för användning i 4 år från tillverkningsdatum.