Ursonost

Ursodeoxicholsyrabaserade kapslar Ursonost används för att behandla hepatobiliära patologier.

Indikationer Ursonosta

Det lipotropa läkemedlet Ursonost kan förskrivas:

• för att mjuka upp gallstenar av kolesteroletiologi som inte bestäms med radiografiska metoder (förutsatt att gallsekretionens funktion bevaras);
• för behandling av refluxgastrit med gallreflux;
• för att eliminera kliniska tecken på primär biliär cirros i kompensationsstadiet;
• för behandling av lever- och gallvägssjukdomar vid cystisk fibros i barndomen.

Släpp formulär

Ursonost tillverkas i kapselform, 150 och 300 mg. Kapseln är tät, vit, med finkornigt pulver inuti.

Blisterförpackningen innehåller 10 kapslar. Kartongen kan innehålla två eller fem blister.

Den aktiva substansen i Ursonost är ursodeoxicholsyra.

Farmakodynamik

Den aktiva substansen Ursonost är en epimer av kenodeoxicholsyra, en gallsyra som finns i små mängder i mänsklig galla.

Ursodeoxicholsyra kan lösa upp kolesterolavlagringar och "neutralisera" den stenbildande gallan.

Ett antal verkningsmekanismer för Ursonost är kända:

• hämning av kolesterolsekretion i galla;
• ökning av den totala mängden gallsyror;
• bildandet av en flytande kristallin fas med en högre nivå av kolesterolupplösning.

Att ta Ursonost hjälper till att minska nivån av kolesterol och salter i gallan, accelererar upplösningen av kolesterol, vilket leder till lättare gallflöde.

En av Ursonosts prioriterade egenskaper anses vara minskningen av galllitogenicitet. Läkemedlet är praktiskt taget giftfritt, leder inte till betydande leversjukdomar och skadar inte slemhinnorna i matsmältningskanalen.

Farmakokinetik

Vid oral administrering absorberas den aktiva substansen Ursonost snabbt i tunntarmen, i övre ileum genom passiv passage och i terminala ileum genom aktiv passage.

Absorptionshastigheten ligger vanligtvis mellan 60 och 80 %.

Efter att matsmältningsreaktionerna är avslutade genomgår gallsyran nästan fullständig hepatisk konjugering, i närvaro av aminosyrorna taurin och glycin. Syran utsöndras sedan med gallan.

Indikativa värden för leverns första passageclearance kan vara cirka 60 %.

Dosering och administrering

Ursonost ska förskrivas av läkare. Dosering och behandlingstid beror huvudsakligen på patientens vikt och sjukdomens karaktär.

• För att eliminera gallsten bestäms dosen till 10 mg Ursonost per kg av patientens vikt. Det erforderliga antalet kapslar sväljs hela, dagligen, före sänggåendet, regelbundet. Behandlingstiden kan vara från sex månader till ett år. Om positiv dynamik inte upptäcks efter 12 månaders behandling, avbryts Ursonost. Det är viktigt att övervaka behandlingsdynamiken en gång var sjätte månad med hjälp av ultraljud och röntgen. Samtidigt bör risken för förkalkning av tandstensformationer bedömas. Om tecken på förkalkning upptäcks, avslutas behandlingen.
• Vid inflammation i magslemhinnan med gallåterflöde räcker det att dricka 1 kapsel Ursonost till kvällen i 10–14 dagar. Behandlingsregimen kan justeras efter den behandlande läkarens bedömning.
• Vid primär biliär cirros bör den dagliga dosen Ursonost vara 12–16 mg per kg av patientens vikt. Under de första 3 månaderna av behandlingen tas Ursonost tre gånger om dagen. Efter att patientens leverfunktion förbättrats byter de till standarddosen – en gång om dagen, på kvällen.

Kapslarna sväljs hela med vätska. De tas dagligen vid samma tidpunkt.

Vid den primära formen av biliär cirros kan initialt en försämring av kliniska symtom observeras, såsom klåda. Vid sådana tecken fortsätter behandlingen, varvid intaget av Ursonost begränsas till en gång om dagen. Efter att patientens tillstånd har normaliserats ökas antalet kapslar gradvis (en kapsel tillsätts varje vecka tills den erforderliga mängden enligt behandlingsregimen uppnås).

Använd Ursonosta under graviditet

För närvarande finns det otillräcklig information om möjligheten att behandla gravida patienter med Ursonost. Tidigare djurstudier indikerade förekomst av teratogena effekter under den första halvan av graviditeten.

Det är inte lämpligt att använda Ursonost under graviditet utan särskilda indikationer. Läkaren bör avgöra möjligheten att använda Ursonost i varje specifikt fall. Med tanke på bristen på information om läkemedlet rekommenderas det dock fortfarande inte att ta det under graviditet och amning.

Kontra

Läkare förskriver inte Ursonost för följande sjukdomar och tillstånd:

• vid överkänslighet mot något ämne i Ursonosts sammansättning;
• under den akuta perioden av inflammatoriska sjukdomar som påverkar gallvägarna;
• vid obstruktion av gallgångarna;
• för ofta diagnostiserad leverkolik;
• i närvaro av radiologiskt kontrasterande gallstenar;
• med nedsatt kontraktil funktion i gallblåsan;
• vid ogynnsam slutförande av portoenterostomi, eller vid störningar i gallflödet hos pediatriska patienter med gallgångsatresi.

Bieffekter Ursonosta

Biverkningar under behandling med Ursonost är ovanliga, men både patienter och vårdpersonal bör vara medvetna om dem. De vanligaste av dessa symtom är:

• diarré, flytande och halvflytande avföring;
• smärta (ibland svår) i leverprojektionen;
• processer för förkalkning av gallstenar;
• övergång från primär biliär cirros till ett tillfälligt dekompensationsstadium, vilket relativt sett återgår efter att Ursonost har upphört;
• allergiska manifestationer i form av dermatit och utslag.

Överdos

Det huvudsakliga symptomet på en överdos av Ursonost är uppkomsten av diarré. Andra symptom är praktiskt taget omöjliga, eftersom när diarré utvecklas upphör absorptionen av läkemedlet och resterna av Ursonost utsöndras från kroppen med avföringen.

Om patienten klagar på diarré minskas mängden Ursonost. Om diarrén inte upphör efter att dosen minskats avbryts läkemedlet helt.

Ingen specifik motgiftsbehandling används. Överdossymtom behandlas genom att korrigera vätske- och elektrolytnivåerna.

Det fastställdes att långvarig användning av höga doser Ursonost (mer än 28–30 mg/kg per dag) hos patienter med primär skleroserande kolangit åtföljdes av mer uttalade tecken på överdosering.

Interaktioner med andra droger

Ursonost kan inte användas i kombination med läkemedel som kolestyramin, kolestipol eller sura nässelutlösningsmedel som innehåller oxi- och hydroxialuminium. Ovan nämnda medel omsluter Ursonosts ingredienser i tarmhålan, vilket orsakar svårigheter vid absorption och minskad effekt. Om det inte är möjligt att undvika denna kombination är det nödvändigt att vänta minst 180 minuter mellan användningen av de listade läkemedlen.

Ursonost kan öka absorptionsgraden av ciklosporin. Därför är det viktigt att kontrollera nivån av detta läkemedel i blodet och vid behov justera den hos patienter som genomgår behandling med ciklosporin.

Hos vissa patienter kan Ursonost störa absorptionen av ciprofloxacin.

Samtidig användning av Ursonost och läkemedel vars metabolism medieras av cytokrom P450 3A4 bör övervakas och utvärderas (ibland kan dosjustering vara nödvändig).

[ 1 ], [ 2 ]

Förvaringsförhållanden

Ursonost kan förvaras i rumstemperatur, skyddat från solljus och fukt. Det är viktigt att begränsa barns tillgång till förvaringsplatsen.

[ 3 ]

Hållbarhetstid

Ursonost kan förvaras i upp till 5 år.