Ursolive

Ursoliv-kapslar är läkemedel som förskrivs för gallvägspatologier – sjukdomar i levern och gallvägarna. Ursoliv tillhör kategorin lipotropa medel.

Indikationer Ursoliva

Ursoliv kan användas:

• vid radiologiskt negativa kolesterolgallstenar som inte överstiger 1,5 cm i diameter (med fungerande gallblåsa);
• för gallrefluxgastrit;
• vid primär biliär cirros i kompensationsstadiet;
• för gallvägs- och leversjukdomar mot bakgrund av cystisk fibros hos barn (barn 6-18 år).

Släpp formulär

Ursoliv tillverkas i kapselform. Kapslarna är täta, lätta (nästan vita, storlek 0), och inuti finns vita pulvergranuler.

Ursoliv-kapslar är förpackade i en blisterförpackning med 10 stycken. En kartong innehåller fem blisterförpackningar.

Den aktiva substansen är ursodeoxicholsyra.

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i läkemedlet Ursoliv kan finnas i gallsekret hos en frisk person – i små mängder.

Efter att ha tagit kapseln invärtes minskar Ursoliv koncentrationen av kolesterol i gallan, vilket försämrar dess absorption i tarmhålan och blockerar frisättningen av kolesterol i gallgångarna. Förmodligen sker en långsam mjukning av gallstenar som ett resultat av kolesterolspridning och bildandet av flytande kristallina former.

Det är allmänt accepterat bland farmaceuter att Ursolivs framgång vid behandling av lever- och gallvägssjukdomar beror på den delvisa ersättningen av lipofila toxiska gallsyror med en hydrofil, icke-toxisk syra, som är den aktiva ingrediensen i Ursoliv. Detta leder till en acceleration av levercellernas utsöndringsaktivitet och aktivering av immunregleringsmekanismer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Efter intag av Ursoliv-kapseln absorberas den aktiva substansen väl i tarmarna genom aktiv och passiv transport. Absorptionshastigheten uppskattas till 60–80 %.

Efter absorptionsprocesserna sker absolut konjugering av gallsyra med ett antal aminosyror, särskilt med glycin och taurin. Utsöndring sker via galla.

Frigångsindikatorerna under första passagen kan vara 60 %.

Beroende på den dagliga dosen Ursoliv och graden av leverdysfunktion ackumuleras den aktiva substansen i gallsekret. En relativ minskning av nivån av andra, mer lipofila, syror detekteras också.

Under påverkan av mikrobiell flora i tarmen observeras ofullständig nedbrytning av den aktiva substansen. En av nedbrytningsprodukterna anses vara hepatotoxisk och kan leda till förändringar i leverparenkymet, vilket har bekräftats genom djurförsök. Hos människor absorberas endast en liten mängd av den toxiska komponenten, vilken sedan inaktiveras helt i levern.

Den biologiska halveringstiden för den aktiva substansen Ursoliv kan vara 3,5–5,8 dagar.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering och administrering

Ursoliv kan förskrivas i nästan alla åldrar.

• För att mjuka upp gallstenar av kolesterolursprung förskrivs cirka 10 mg Ursoliv per kg patientvikt:
  • vikt upp till 60 kg – två kapslar Ursoliv;
  • vikt från 60 till 80 kg – tre kapslar Ursoliv;
  • vikt från 80 till 100 kg – fyra kapslar Ursoliv;
  • vikt överstiger 100 kg – fem kapslar Ursoliv.

Ursoliv-kapslar tas dagligen på kvällen i 6–24 månader. Om ett positivt behandlingsresultat inte upptäcks inom ett år sätts Ursoliv ut.

• För behandling av gallrefluxgastrit förskrivs en kapsel Ursoliv dagligen på kvällen i två veckor. Vid behov kan läkaren upprepa behandlingen.
• För att eliminera tecken på primär biliär cirros förskrivs tre till sju kapslar Ursoliv, beroende på patientens vikt (cirka 14 mg/kg). Under de första tre månaderna av behandlingen tas Ursoliv under dagen, varvid dosen delas upp i tre doser. Efter att laboratorievärden för leverfunktionen förbättrats kan man byta till att ta det en gång om dagen på kvällen. Kapslarna sväljs utan att krossas eller öppnas. Om klåda uppstår under behandlingen minskas dosen tillfälligt och mängden läkemedel ökar gradvis.
• Inom pediatrik för cystisk fibros bör dosen för barn i åldern 6-18 år vara 20 mg per kg kroppsvikt per dag, uppdelat på 2-3 doser. Vid behov kan dosen ökas till 30 mg per kg per dag.

[ 11 ]

Använd Ursoliva under graviditet

Tidigare djurförsök har inte visat Ursolivs effekt på kroppens reproduktionsförmåga. Liknande studier har dock inte utförts på människor.

Det finns mycket lite information om möjligheten att använda Ursoliv för att behandla gravida patienter. Vid studier av Ursolivs effekt på djur upptäcktes läkemedlets reproduktionstoxicitet redan i graviditetens tidiga skede. Med tanke på detta kan specialister inte rekommendera Ursoliv för användning av gravida patienter. Dessutom bör alla kvinnor i fertil ålder utesluta graviditet och använda tillförlitligt preventivmedel innan behandling påbörjas (det är att föredra att använda icke-hormonella preventivmedel eller produkter med ett minimuminnehåll av östrogener).

Det är tillåtet att ta Ursoliv under amning, eftersom läkemedlet tränger in i bröstmjölken i försumbara mängder och inte kan ha någon negativ effekt på barnets kropp.

Kontra

Användning av Ursoliv rekommenderas inte:

• om du är benägen att få allergier mot Ursolivs sammansättning;
• i närvaro av akut inflammation i gallvägarna;
• med blockerade gallgångar;
• för regelbunden leverkolik;
• vid röntgentäta förkalkningar i gallblåsan;
• med nedsatt kontraktil funktion i gallblåsan;
• vid misslyckad portoenterostomi, eller vid nedsatt gallflöde vid atresi hos barn.

Bieffekter Ursoliva

Förekomsten av biverkningar är relativt låg. I sällsynta fall kan följande oönskade symtom observeras:

• diarré eller passage av halvflytande avföring;
• smärta i buken och i leverprojektionsområdet.

Fall av förkalkning av gallsten och övergång av befintlig levercirros till ett dekompenserat stadium (med partiell återhämtning vid behandlingens slut) observerades extremt sällan.

Överdos

Sannolikheten för en överdos av Ursoliv är obetydlig, men den existerar. Oftast, efter att ha tagit för höga doser av Ursoliv, observeras diarré, på grund av vilken läkemedlets aktiva komponenter snabbt utsöndras från kroppen med avföring.

Om diarré uppstår minskas mängden Ursoliv som tas, och om diarrén inte upphör avbryts läkemedlet.

Inga särskilda åtgärder vidtas vid överdosering. I vissa fall kan symtomatiska medel användas, liksom stora mängder vätskeintag för att motverka vatten-elektrolytobalans.

Interaktioner med andra droger

Det är inte lämpligt att ta Ursoliv i kombination med antacida, med läkemedlen kolestyramin, kolestipol, smecta, almagel, eftersom sådana läkemedel försämrar absorptionen av ursodeoxicholsyra i tarmhålan. Om kombinerad användning av läkemedel är oundviklig, bör ett intervall på 120 minuter bibehållas mellan deras användning.

Ursoliv kan påverka absorptionen av ciklosporin i tarmhålan. Med en sådan kombination bör ciklosporinnivån i blodet övervakas och vid behov bör dosen justeras.

Hos vissa patienter kan användning av Ursoliv försämra absorptionen av ciprofloxacin.

Kombinationen av Ursoliv och Rosuvastatin kan leda till en ökning av koncentrationen av Rosuvastatin i serum.

Ursoliv är känt för att minska den maximala serumkoncentrationen av nitrendipin hos patienter med normal lever- och njurfunktion.

Patientens tillstånd bör övervakas vid samtidig behandling med Ursoliv och Nifedipin. I vissa fall kan det vara nödvändigt att öka dosen av Nifedipin.

En försvagning av den terapeutiska effekten av Dapsone i kombination med Ursoliv är indicerad.

Östrogenbaserade läkemedel, liksom medel för att normalisera kolesterolnivåerna i blodomloppet, kan öka utsöndringen av kolesterol i levern och öka risken för stenbildning i gallvägarna.

[ 12 ], [ 13 ]

Förvaringsförhållanden

Det rekommenderas att förvara Ursoliv i förpackad form, utom räckhåll för barn, vid temperaturer mellan +18 och +25 °C.

[ 14 ]

Hållbarhetstid

Ursoliv förvaras i 2 år, begränsat till det datum som anges på förpackningen.