Urotol

Det urologiska läkemedlet Urotol används som ett läkemedel som minskar glatt muskulatur i urinvägarna.

Indikationer Urotol

Användning av Urotol kan vara relevant vid överdriven aktivitet i urinvägarna, vilket kännetecknas av frekventa oemotståndliga behov av att urinera, eller episoder av urininkontinens.

Släpp formulär

Urotol framställs i form av filmdragerade tabletter. Den aktiva substansen i Urotol är tolterodin (i form av tolterodinvätetartrat).

• Urotol 1 mg är en gul filmdragerad tablettberedning.
• Urotol 2 mg är en tablettberedning i en vit filmdragerad film.

Urotol-tabletter är förpackade i blisterförpackningar med 14 stycken. En kartong innehåller två eller fyra blisterförpackningar.

Farmakodynamik

Urotol – eller mer exakt, dess aktiva substans tolterodin – är ett läkemedel som är en kompetitiv antagonist av kolinerga muskarinreceptorer, med övervägande selektiv aktivitet mot ureareceptorer. Derivat av den aktiva substansen är också selektivt specifika mot muskarinreceptorer och påverkar inte andra receptorer signifikant.

Urotol hämmar aktiva kontraktioner av detrusorn, vilket samtidigt minskar intensiteten av salivvätskans utsöndring. I alltför stora volymer kan Urotol orsaka ofullständig urinproduktion från blåsan, samt öka volymen av kvarvarande urinvätska.

Den synliga terapeutiska effekten av Urotol observeras ungefär en månad efter behandlingsstart.

Farmakokinetik

Urotol i tabletter absorberas relativt snabbt i matsmältningssystemet: plasmakoncentrationen av tolterodin når sin gräns efter 1,5 timmar.

Det finns bevis för ett linjärt samband mellan maximal plasmakoncentration och mängden intagen läkemedel.

Efter oral administrering av Urotol sker metaboliska processer i levern, vilka involverar det polymorfa enzymet CYP2D6 och bildandet av en aktiv 5-hydroximetylprodukt, som vidare omvandlas till 5-karboxylsyra och N-dealkylerad 5-karboxylsyra.

Metaboliten har egenskapen att förstärka läkemedlets effekt.

Total plasmaclearance är vanligtvis cirka 30 liter per timme, och den terminala halveringstiden efter intag av Urotol kan vara 2-3 timmar.

Fullständig biotillgänglighet hos den stora majoriteten av patienterna är 17 %. Matmassan i magsäcken påverkar inte biotillgänglighetsindikatorerna, men koncentrationen av tolterodin kan öka om läkemedlet tas tillsammans med mat.

Huvudingrediensen och metaboliterna är primärt bundna till orosomucoid. Obundna fraktioner definieras som 3,7 % och 36 %. Distributionsvolymen för den aktiva ingrediensen är lika med 113 l. Cirka 77 % av läkemedlet utsöndras i urin och 17 % i avföring. Upp till 1 % av den totala mängden utsöndras oförändrad, och cirka 4 % är 5-hydroximetylmetaboliten.

Dosering och administrering

Den motiverade standarddosen av Urotol för vuxna patienter är 4 mg av läkemedlet dagligen (2 mg två gånger dagligen). Undantaget från regeln är patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion: för dem är den rekommenderade mängden Urotol 1 mg två gånger dagligen. Om oönskade biverkningar upptäcks under behandlingen bör dosen av Urotol också vara minimal - 1 mg två gånger dagligen.

Behandlingstiden är vanligtvis sex månader. Lämpligheten av längre behandling avgörs individuellt av läkaren.

Vid samtidig användning av läkemedel som hämmar CYP3A4 bör den optimala dagliga dosen av Urotol vara 2 mg.

[ 1 ]

Använd Urotol under graviditet

Det finns inga bevis för att det är säkert att ta Urotol under graviditet. Djurförsök har visat att Urotol har en toxisk effekt på reproduktionssystemet, men läkemedlet har inte testats på gravida kvinnor. Med tanke på detta bör gravida kvinnor inte ta Urotol.

Under amning är det mycket oönskat att ta Urotol.

Kontra

Läkaren förskriver inte Urotol i fall av ökad sannolikhet för att utveckla en överkänslighetsreaktion hos patienten, såväl som i andra fall, till exempel:

• vid fördröjd urinering;
• i den ihållande formen av glaukom med trång vinkel;
• vid klassisk autoimmun myasteni;
• i komplicerade fall av ulcerös kolit;
• vid toxisk gigantism i tjocktarmen (den så kallade megakolonen);
• i barndomen (upp till 18 år).

Bieffekter Urotol

Intag av Urotol kan orsaka milda eller måttliga specifika symtom, främst törst, matsmältningsbesvär och torra slemhinnor.

De vanligast registrerade biverkningarna är:

• huvudvärk;
• torra slemhinnor.

Mindre vanliga symtom kan inkludera:

• yrsel, sömnstörningar, domningar i extremiteterna;
• bronkit;
• försämrad syn i samband med torra slemhinnor;
• ökad hjärtfrekvens;
• uppblåsthet, kräkningar, diarré;
• urinretention;
• känsla av trötthet, bröstsmärtor;
• svullnad.

Andra symtom har rapporterats i extremt sällsynta fall:

• allergiska reaktioner;
• desorientering, irritabilitet;
• minnesnedsättning;
• hjärtrytmrubbningar;
• hallucinationer.

Överdos

Test för eventuell överdosering utfördes med 12,8 mg Urotol taget vid en gång. De mest uttalade reaktionerna var:

• ackommodationsstörningar;
• smärta vid urinering.

Första hjälpen vid intag av en stor dos Urotol består av magsköljning och användning av sorbentmedel.

Symtomatisk behandling utförs enligt följande:

• i fall av överexcitering och hallucinationer förskrivs fysostigmin;
• för kramper förskrivs bensodiazepinläkemedel;
• vid andningsstörningar är artificiell ventilation ansluten;
• vid hjärtdysfunktion är det lämpligt att förskriva blockerare;
• om urinproduktionen är fördröjd utförs kateterisering;
• När pupiller vidgas används ögondroppar baserade på pilokarpin (i milda fall placeras patienten i ett mörkt rum).

Interaktioner med andra droger

Det rekommenderas att undvika att kombinera Urotol med makrolider, svampdödande azolläkemedel och antiproteasmedel, eftersom de listade läkemedlen kan orsaka för höga koncentrationer av Urotol i blodserumet.

Biverkningarna av Urotol kan förvärras av läkemedel med antikolinerg aktivitet.

Den terapeutiska effekten av Urotol minskar under påverkan av muskarina kolinerga receptoragonister.

Urotol kan försvaga effekten av metoklopramid och cisaprid.

Urotol interagerar inte med andra läkemedel, inklusive p-piller.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Urotol förvaras vid normal rumstemperatur, utom räckhåll för barn.

[ 4 ]

Hållbarhetstid

Det är tillåtet att lagra Urotol i upp till 2 år.