Urofosfabol

Det systemiska antibiotikumet Urofosfabol är ett läkemedel baserat på fosfomycin, som tillhör läkemedlen med ett brett spektrum av antimikrobiell aktivitet.

Indikationer Urofosfabola

Urofosfabol ordineras för inflammatoriska infektiösa patologier om patogenen är känslig för läkemedlet. Indikationer kan inkludera:

• infektiösa vävnadsskador vid diabetes mellitus, perifera artärsjukdomar etc.;
• osteoartikulära infektionssjukdomar;
• infektiösa lesioner i andningssystemet;
• infektionssjukdomar i buken;
• inflammatoriska processer i bäckenorganen;
• infektiösa lesioner i urinvägarna.

Släpp formulär

Urofosfabol är ett vitaktigt gulaktigt pulver som används för att tillverka en injektionslösning.

Den aktiva ingrediensen i Urofosfabol är fosfomycin, och den ytterligare ingrediensen är bärnstenssyra.

Urofosfabolpulver är förpackat i 20 ml glasflaskor, hermetiskt förseglade med ett gummilock täckt med aluminiumskydd.

En förpackning innehåller en flaska pulvermassa.

Farmakodynamik

Den aktiva substansen Urofosfabol är ett antibiotikum som har en bakteriedödande effekt på både grampositiva och gramnegativa mikrober. Urofosfabol är särskilt aktivt mot Pseudomonas, Proteus, Sheratia och mycket resistenta stammar av stafylokocker och Escherichia.

Urofosfabol kan ackumuleras i mikrobiella celler i betydande mängder och komma in i dem genom aktiv transport.

Urofosfabol hämmar den biologiska syntesen av peptid-fettcellväggen i de initiala stadierna.

Farmakokinetik

Vid intramuskulär injektion av Urofosfabol detekteras maximala plasmakoncentrationer efter 60 minuter och uppskattas till 17,1 mg/liter respektive 28 mg/liter (vid motsvarande administrering av 500 mg respektive 1 g av läkemedlet). Med injektioner enligt schemat 1 g en gång var sjätte timme är det möjligt att bibehålla en stabil plasmakoncentration inom 8 mg/liter.

Kvaliteten på den aktiva ingrediensen Urofosfabol är relativt svag – 1% av den mängd läkemedel som kommer in i blodet.

Den låga molekylvikten hos den aktiva ingrediensen Urofosfabol underlättar dess utmärkta distribution över organ och vävnader. Antibiotikumets höga bakteriedödande nivå finns i lungor, pleura- och peritonealvätskor, gallvägar, subkutant fett, muskel- och benvävnad, leder, synorgan och endokardiet. Urofosfabol passerar lätt blod-hjärnmembranet.

Nivån av urofosfabol i cerebrospinalvätskan ökar avsevärt vid en inflammatorisk reaktion i hjärnhinnorna. Den aktiva substansen har egenskapen att penetrera och ackumuleras i fagocytiska celler, samt passera genom moderkakan. I små mängder utsöndras läkemedlet i bröstmjölk.

Halveringstiden för en vuxen patient kan vara 90–120 minuter och för ett barn – 0,69–1,04 timmar.

Den huvudsakliga utsöndringsvägen för läkemedlet är via njurarna, där den aktiva formen av antibiotikumet utsöndras med urin. Utsöndring av återstoden av läkemedlet med avföring är inte kliniskt signifikant.

Urofosfabol kan avlägsnas från serum genom dialys.

Dosering och administrering

Urofosfabol används i form av intramuskulära injektioner.

Standardmängden antibiotika för intramuskulär injektion är 1 till 2 g tre gånger om dagen. Barn från 2,5 års ålder ordineras 0,5–1 g Urofosfabol tre gånger om dagen.

För patienter med diagnostiserad njursvikt eller relaterad hemodialys är det nödvändigt att justera administreringsregimen för Urofosfabol:

• med kreatininclearance från 20 till 40 ml per minut administreras 2 till 4 g Urofosfabol en gång var 12:e timme;
• med kreatininclearance från 10 till 20 ml per minut administreras 2 till 4 g Urofosfabol en gång om dagen;
• Om clearance är mindre än 10 ml per minut administreras 2 till 4 g Urofosfabol en gång varannan dag.

Patienter som genomgår hemodialys ordineras 1–2 g Urofosfabol i slutet av varje dialyssession.

Intramuskulär administrering av Urofosfabol kan orsaka ganska uttalade smärtsamma förnimmelser.

För att minska smärta bereds antibiotikalösningen enligt följande: 1 g Urofosfabol späds ut i 2 ml injektionsvatten och blandas sedan med 2 ml 2% lidokain.

[ 2 ]

Använd Urofosfabola under graviditet

Att förskriva Urofosfabol under graviditet är oönskat och utförs endast i situationer där den förväntade effekten för kvinnan är viktigare än den sannolika faran för det framtida barnet.

Eftersom urofosfabol finns i bröstmjölk rekommenderas inte användning under amning. Om behandling är nödvändig ska amning avbrytas under antibiotikabehandlingen.

Kontra

Det rekommenderas inte att förskriva antibiotikumet Urofosfabol om det finns en ökad risk för att utveckla en allergi mot läkemedlet, såväl som under graviditet och hos barn under 2,5 år.

Relativa kontraindikationer är:

• allvarlig leverskada;
• otillräcklig njurfunktion;
• ålderdom;
• högt blodtryck.

Bieffekter Urofosfabola

Urofosfabol anses vara ett antibiotikum med låg toxicitet: i de flesta fall tolererar patienter behandlingen väl, och negativa symtom observeras sällan.

I vissa fall kan antibiotikabehandling med Urofosfabol åtföljas av:

• allergiska reaktioner (utslag, feber, hosta eller bronkospasm);
• leverfunktionsstörningar (laboratorievärden - aktivering av alaninaminotransferas, alkaliskt fosfatas, bilirubinnivå);
• matsmältningsstörningar (diarré, kräkningar, buksmärtor, aptitlöshet, inflammatoriska processer i munhålan);
• störningar i blodbilden (minskade nivåer av eosinofiler, leukocyter, mindre vanligt – anemi och agranulocytos);
• störningar i urinfunktionen (ökade ureanivåer, protein i urinen, elektrolytobalans);
• störningar i centrala nervsystemet (yrsel, kramper).

Vissa patienter upplever en lokal reaktion på administreringen av Urofosfabol, vilket uttrycks i smärta och uppkomsten av en knöl på injektionsstället.

I enstaka fall har fenomen som huvudvärk, svullnad i extremiteter, en obehaglig känsla bakom bröstbenet och ökad hjärtfrekvens beskrivits.

[ 1 ]

Överdos

Hittills finns det inga beskrivningar av några fall av förgiftning med antibiotikumet Urofosfabol.

Interaktioner med andra droger

En synergistisk effekt kan uppstå när man kombinerar Urofosfabol med läkemedel som penicillin- och cefalosporinläkemedel, karbapenemer, glykopeptider, fluorokinoloner och aminoglykosider. Denna egenskap kan vara användbar vid antibiotikabehandling av allvarliga inflammatoriska patologier eller infektionssjukdomar orsakade av resistenta bakterier - pseudomonas, stafylokocker, enterokocker, enterobakterier etc.

Urofosfabol och ampicillin, kanamycin, gentamicin, rifampicin eller streptomycin kan inte blandas i en injektion.

[ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Förvara Urofosfabol på en mörk plats – eventuellt i ett särskilt skåp, vid en temperatur som inte överstiger +25°C. Förvaringsområdet måste skyddas från barn.

[ 4 ]

Hållbarhetstid

Det är tillåtet att förvara Urofosfabol i upp till 2 år.