Tyenvir

Tenvir är ett läkemedel som har effekt på hepatit typ B, liksom HIV-infektion.

Indikationer Tenvira

Det används för behandling i hiv och aids. Dessutom används det i separata system för kombinerad behandling för typ B-hepatit. Det måste också tas under antiretroviral behandling.

[1]

Släpp formulär

Preparatet säljs i tablettform, 30 stycken per behållare, utrustade med påsar innehållande silikagel. Det finns 1 sådan behållare inne i förpackningen.

[2]

Farmakodynamik

Substansen av tenofovirdisoproxil efter absorption omvandlas till det aktiva elementet tenofovir, vilket är en analog av en monofosfatnukleotid. Därefter omvandlas substansen till den aktiva nedbrytningsprodukten, tenofovir 2-fosfat (med deltagande av konstruktivt uttryckta cellenzymer).

Den intracellulära halveringstiden för tenofovir 2-fosfat är lika med 10 timmar i det aktiva tillståndet, och även 50 timmar medan man bor i ett lugnt tillstånd i mononukleära celler i perifer blod.

Detta element saktar omvänt transkriptas av HIV-1 och HBV-polymeras med användning av konkurrens direkt syntes från naturliga deoxyribonukleotidsubstratet elementet, varigenom DNA-kedjan som bryter efter anslutning därtill.

Tenofovir 2-fosfat har en svag retarderande effekt på polymerascellerna a, β, liksom γ. In vitro-tester visar att tenofovir på en nivå upp till 300 μmol / l påverkar både bindningen av mitokondriellt DNA eller processen för bildning av mjölksyra.

[3]

Farmakokinetik

Absorption.

Det finns bevis för att intag av patienten med HIV, är tenofovirdisoproxilfumarat absorberas med hög hastighet och omvandlas till tenofovir elementet. Vid användning, har ett flertal portioner av tenofovirdisoproxilfumarat med mat i individer med HIV-infektion observerades för genomsnittlig tenofovir Parametrar Cmax (326 (36,6%) ng / ml), nivån av AUC 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), och värdet Cmin (64,4 (39,4%) ng / ml).

Högsta serumvärden för tenofovir registreras efter ca 60 minuter med fasta och ca 120 minuter med mat. Efter att ha tagit droger på tom mage är biotillgängligheten ungefär 25%. När det konsumeras tillsammans med feta livsmedel ökade biotillgängligheten av läkemedlet (dessutom ökade AUC (cirka 40%) och Cmax (ungefär 14%) också.

När man mottog den första delen av läkemedlet, som infördes efter att ha ätit feta livsmedel, var median serum Cmax-värden ungefär 213-375 ng / ml. I detta fall hade användningen av läkemedlet med lättare rätter inte någon signifikant effekt på dess farmakokinetiska profil.

Distributionsprocesser.

Det noterades att insidan av TENVIR fördelas inom en mängd olika vävnader, där de högsta värdena ses i lever med njurarna, såväl som intestinalt innehåll (prekliniska tester). Syntes med plasma eller serumprotein vid in vitro-tester var lika med mindre än 0,7% respektive 7,2% (med ett intervall av LS i intervallet 0,01-25 μg / ml).

Utbytesprocesser.

In vitro-test avslöjade att varken det aktiva elementet i läkemedlet eller dess metaboliska produkter är substrat av CYP450-enzymerna.

Utsöndring.

Tenofovir utsöndras huvudsakligen genom njurarna - genom filtrering, såväl som genom transportsystemet för aktiv rörform. Den oförändrade komponenten utsöndras i urinen (cirka 70-80% av den accepterade dosen).

Den totala clearancenivån är cirka 230 ml / h / kg (cirka 300 ml / minut). Värdena för renal clearance är cirka 160 ml / h / kg (ca 210 ml / minut), vilket är högre än glomerulär filtreringshastighet. Detta faktum bekräftar den höga betydelsen av tubulär utsöndring under utsöndring av tenofovir.

Vid oral administrering är den slutliga halveringstiden för tenofovir 12-18 timmar.

Dosering och administrering

Ta Tenwire är endast tillåtet som en del av antiretroviral behandling. Om det tas som en monoterapi, utan tillsats av andra terapeutiska medel, kommer den önskade effekten inte att utvecklas, eftersom tenofovir har en svag hämmande effekt.

Du måste konsumera drogen före måltid eller med den, i mängd av det första p-piller, en gång om dagen. Intervallet mellan användningen ska inte vara längre än 24 timmar. Om du saknar tiden måste du ta medicinen så snart som möjligt.

Öka inte dosen. Per dag (en gång) får maximalt ta 0,3 g läkemedel. I allmänhet är oberoende ökning eller minskning av storleken på en del förbjuden, eftersom det därmed kan öka sannolikheten för överdosering eller försvaga läkemedlets effektivitet.

Tabletter används hela, utan förberedande slipning. Drick dem med mycket vatten.

Använd Tenvira under graviditet

Läkemedlet ska ordineras noggrant för gravida kvinnor. Eftersom det inte finns några uppgifter om hur tenofovir påverkar fostrets utveckling, är det nödvändigt att först bedöma fördelarna med kvinnan från dess användning och risken för risk för fostret.

Personer som behandlas med Tenvir ska använda pålitliga preventivmedel under denna period.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• människor som, förutom den underliggande patologin, också lider av polyneuropati;
• funktionella störningar i njurarna i allvarlig grad;
• Förekomsten av överkänslighet mot de delar som ingår i läkemedlet.

Var försiktig vid användning i sådana fall:

• njursvikt, där nivån av CK ligger i intervallet 30-50 ml / minut;
• patienten behöver hemodialys sessioner.

Om du har ovanstående faktorer, ta läkemedlet under överinseende av en läkare. Medicinsk kontroll krävs även vid användning över 65 år.

Om du behöver ta Tenvira från en ammande kvinna, måste du sluta amma under behandlingen.

[4]

Bieffekter Tenvira

Användningen av läkemedlet kan orsaka några biverkningar:

• kränkningar av funktionen av systemiskt blodflöde och lymf: utveckling av anemi eller neutropeni;
• immunförsvar: utseendet på tecken på allergi;
• problem med metaboliska processer: utveckling av mjölksyraos, hyperglykemi, hypofosfat eller hypertriglyceridemi;
• mentala störningar: uppkomsten av sömnlöshet eller onormala drömmar;
• störningar i Nationalförsamlingens arbete: förekomsten av huvudvärk, bröstkorg eller andningssjukdomar samt yrsel och svårigheter i andningsförloppet;
• störningar som påverkar matsmältningsaktiviteten: utveckling av kräkningar, diarré, dyspeptiska symtom, illamående, smärta i den epigastriska regionen och pankreatit. Det finns också en ökning av amylasnivån (till exempel i bukspottkörtelregionen), uppblåsthet och en ökning av värdena av serumlipas;
• förstörelse av epidermis och subkutana skikt: utslag, pustulös med, makulopapulära eller vesikulär form förändring i färg av epidermis (ökad pigmentering), pruritus och urtikaria;
• problem med muskel-skelettaktivitet och bindvävens funktion: en ökning av kreatinkinasens värden. Osteomalacia, rabdomyolys, liksom svaghet i muskler och myopati kan utvecklas.
• störningar i blåsfunktionen: proteinuri, ökande kreatininvärden, njursvikt (akut eller kronisk fas), i renal tubulopati med en proximal karaktär (här inkluderar Fanconis syndrom), och i tillägg till akut tubulär nekros och en annan form.

[5], [6]

Interaktioner med andra droger

Det bör noteras att det är förbjudet att kombinera läkemedlet med de flesta läkemedel. Detta beror på att Tenvir är oförenligt med många droger. Därför kan samtidig användning av läkemedel utveckla ganska allvarliga negativa symtom, samt försvaga eller fullständigt neutralisera den terapeutiska effekten av Tenvir. Nedan är interaktionen mellan läkemedlet och enskilda läkemedel.

När de kombineras med didanosin ökar dess medicinska värden. En sådan kombination är därför förbjuden (endast i några fall kan en variant med en minskning av dosen av didanosin övervägas).

Kombination med atazanavir orsakar en minskning av sina index samt en parallell ökning av värdena för tenofovir. En sådan läkemedelskombination tillåts endast med ytterligare förstärkning av effekten av atazanavir med ritonavir.

Samtidig mottagning med ritonavir och lopinavir ökar nivån på tenofovir, så denna kombination är förbjuden.

Applicering tillsammans med darunavir ca 20-25% ökar värdena för tenofovir. Använd dessa läkemedel i vanliga portioner medan du noggrant följer de nefrotoxiska effekterna av tenofovir.

När Tenvir kombineras med cidofovir, ganciklovir eller valganciklovir, ökar indexen av tenofovir eller läkemedlet som tas samtidigt med det. Därför bör dessa läkemedel användas med försiktighet och undviker utvecklingen av biverkningar. Nefrotoxiska läkemedel kan även öka tiofovirs serumnivå.

Om patienten har kroniska patologier där regelbunden medicinsk användning är nödvändig, är det nödvändigt att rådgöra med din läkare om deras kompatibilitet med Tenvir.

[7], [8], [9]

Förvaringsförhållanden

Tenvir måste hållas på en plats som är stängd från fukt och solljus, där det inte finns tillgång för små barn. Temperaturnivån ska vara högst 30 ° C.

[10],

Hållbarhetstid

Tenier kan appliceras inom 24 månader efter frisläppandet av det terapeutiska läkemedlet.

Ansökan om barn

Tilldel inte personer under 18 år.

[11], [12]

Analoger

Analyserna av läkemedlet är Zeffix, Lamivudin och Epivir med Sebivo, Azimite, Retrovir och Tenofovir-TL.

[13]