Cetrin

Cetrin är ett systemiskt antihistamin som är ett derivat av piperazinkomponenten.

[ 1 ]

Indikationer Cetrina

Det används för att behandla nasala manifestationer av kronisk eller säsongsbunden allergisk rinit (såsom nysningar, klåda i näsan och rinorré) och nässymtom som utvecklas på grund av konjunktivit. Dessutom hjälper det vid behandling av alla typer av urtikaria (inklusive idiopatisk) och klåda.

[ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Släpps i form av sirap i glasflaskor med en kapacitet på 30 eller 60 ml. Inuti förpackningen finns 1 flaska med sirap.

Farmakodynamik

Cetirizin är en kompetitiv histaminantagonist, en nedbrytningsprodukt av hydroxizin och en blockerare av H1-histaminändelser.

Den har antiallergena, såväl som antiexsudativa och klådstillande egenskaper, förhindrar frisättning av inflammatoriska ledare i ett sent skede av ett allergiskt svar, och begränsar samtidigt rörelsen av neutrofiler med eosinofiler och basofiler, och förhindrar utveckling av ödem i vävnader.

Läkemedlet eliminerar hudreaktionen vid införande av vissa specifika allergener och histamin, och minskar även histamininducerad bronkokonstriktion vid måttlig eller mild bronkialastma. Det har också svaga antiserotonin- och antikolinerga egenskaper.

Farmakokinetik

Effekten vid intag av 10 mg av läkemedlet börjar efter 20 minuter (hos 5 % av patienterna) eller efter 1 timme (hos 95 % av patienterna), och den totala varaktigheten är 24+ timmar. Under behandlingen utvecklar patienterna inte tolerans mot antihistamineffekten. Efter avslutad behandling varar läkemedlets effekt i ytterligare cirka 3 dagar.

Läkemedlet absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, med toppnivåer som uppnås efter cirka 1 timme. Mat påverkar inte absorptionsgraden, men ökar den tid det tar att nå toppnivåer.

Syntesen av komponenten med plasmaprotein är 93 %.

Det metaboliseras dåligt av levern – det genomgår processen O-dealkylering, under vilken medicinskt inaktiva sönderfallsprodukter bildas (till skillnad från andra H1-avslutande blockerare, som metaboliseras i levern med hjälp av P450-hemoproteinsystemet).

Två tredjedelar av läkemedlet utsöndras oförändrat via njurarna, och cirka 10 % av substansen utsöndras i avföringen. Den systemiska clearancehastigheten är 53 ml/minut.

Halveringstiden är inom 7–10 timmar (vuxna). Hos barn 2–6 år – 5 timmar, 6–12 år – 6 timmar.

[ 4 ]

Dosering och administrering

Sirapen tas oralt, oavsett matintag.

Dosstorlek för åldrarna 2-6 år: engångsdos på 2,5 mg (eller 2,5 ml) av läkemedlet dagligen. Det är tillåtet att öka den dagliga dosen till 5 mg: ta 2,5 mg (eller 2,5 ml) var 12:e timme, med hänsyn till behandlingens effektivitet, sjukdomens svårighetsgrad och patientens vikt.

För barn från 6 år och uppåt, såväl som vuxna, är dosen en engångsdos på 10 mg (eller 10 ml) sirap per dag. Med hänsyn till symtomens svårighetsgrad och behandlingens effektivitet kan initialdosen minskas till 5 mg (eller 5 ml). Högst 20 mg av läkemedlet är tillåtet per dag (för vuxna).

Personer som har njurproblem (allvarliga eller måttliga) behöver individuell bestämning av dosstorleken:

• normal njurfunktion (kreatininclearance är ≥80 ml/minut) – 10 mg tas en gång dagligen;
• mild form av sjukdomen (CC-nivå: 50–79 ml/minut) – ta 10 mg en gång dagligen;
• måttlig form av sjukdomen (CC-värden inom 30–49 ml/minut) – ta 5 mg en gång dagligen;
• svår form av patologi (CC-nivå <30 ml/minut) – ta 5 mg av läkemedlet en gång varannan dag;
• i sjukdomens slutskede; under dialysprocedurer (nivån av CC är <10 ml/minut) är det förbjudet att ta sirapen.

För barn med njurproblem justeras doserna separat med hänsyn till CC-indikatorerna och därmed patientens vikt.

Kursens längd ordineras av läkaren med hänsyn till behandlingens effektivitet.

[ 10 ]

Använd Cetrina under graviditet

Cetrin används inte under graviditet eller amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• historia av överkänslighet mot läkemedlets komponenter, hydroxizin och eventuella piperazinderivat;
• allvarlig njurfunktionsnedsättning (kreatininclearance mindre än 10 ml/minut);
• intolerans mot sackaros-isomaltos med fruktos, samt glukos-galaktosmalabsorption eller kalciumbrist.

Det är förbjudet att förskriva till barn under 2 år, eftersom det inte finns någon information om användningen av läkemedlet i denna åldersgrupp av patienter.

[ 5 ], [ 6 ]

Bieffekter Cetrina

Att ta sirapen kan orsaka följande biverkningar:

• systemiska störningar: uppkomsten av ödem, utveckling av asteni, trötthet och sjukdomskänsla;
• reaktioner i nervsystemet: utveckling av tremor, dyskinesi, dysgeusi och dystoni, uppkomst av huvudvärk, kramper, yrsel och parestesi, samt svimning;
• mag-tarmproblem: diarré, illamående, muntorrhet och buksmärtor;
• psykiska störningar: känslor av aggression, dåsighet, förvirring eller ångest, samt utveckling av tics, depression, sömnlöshet och uppkomsten av hallucinationer;
• manifestationer från andningssystemet: rinnande näsa eller faryngit;
• testresultat och analyser: viktökning;
• störningar i hjärtfunktionen: uppkomsten av takykardi;
• lymfa och organ i det hematopoetiska systemet: utveckling av trombocytopeni;
• problem med synorganen: dimsyn, ackommodationsstörning och nystagmus;
• urinvägar och njurar: utveckling av enures eller dysuri;
• reaktioner i de subkutana skikten och huden: utveckling av urtikaria, angioödem, lokala läkemedelsutslag och klåda;
• immunreaktioner: överkänslighet och utveckling av anafylaxi;
• lever och gallvägar: leverfunktionsstörningar (ökade nivåer av alkaliskt fosfatas, transaminaser, bilirubin och GGT).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Överdos

Överdosering av cetirizin manifesterar sig vanligtvis genom effekter på det centrala nervsystemet eller reaktioner som kan utvecklas på grund av de antikolinerga egenskaperna. Störningar som har uppstått till följd av att man tagit en dos minst fem gånger den vanliga dagliga dosen inkluderar: yrsel, diarré, klåda, sjukdomskänsla och huvudvärk, samt känslor av ångest, förvirring, trötthet och dåsighet. Urinretention, takykardi och mydriasis kan också utvecklas.

Läkemedlet har ingen specifik motgift. Överdoseringsvård bör inriktas på att eliminera störningar och bibehålla offrets tillstånd. I det inledande skedet av överdoseringsutveckling bör kräkningar framkallas, liksom magsköljning. Dessutom förskrivs laxermedel och aktivt kol. Dialysproceduren kommer att vara ineffektiv. Om allvarlig förgiftning observeras krävs professionell medicinsk övervakning av hjärt-kärlsystemet och andningsorganen.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interaktioner med andra droger

Studier har utförts för att undersöka läkemedlets interaktion med antipyrin och erytromycin, samt med substanserna ketokonazol, pseudoefedrin och azitromycin. Dessa tester har inte visat några farmakokinetiska interaktioner mellan ovanstående läkemedel och cetirizin.

Kombination med teofyllin minskar clearancekoefficienten för cetirizin, vilket leder till att substansen kan ansamlas i kroppen. Som ett resultat kan en överdosering inträffa.

Alkohol eller CNS-depressiva medel i kombination med cetirizin kan ytterligare försämra vakenhet och koncentration.

[ 14 ], [ 15 ]

Förvaringsförhållanden

Cetrin ska förvaras skyddat från solljus och utom räckhåll för barn. Temperaturen är högst 25 °C.

[ 16 ]

Hållbarhetstid

Cetrin får användas inom 2 år från produktionsdatumet för sirapen.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]