Cetrotid

Cetrotide tillhör gruppen antigonadotropiner och är en liberin.

Indikationer Cetrotid

Det används för att förhindra för tidig ägglossning hos kvinnor. Det används vid kontrollerad äggstocksinduktion, varefter äggceller tas ut. Ytterligare reproduktionstekniker används också i processen.

[ 1 ]

Släpp formulär

Det framställs i form av ett lyofilisat för beredning av injektionslösningar.

Cetrotide 0,25 mg

Cetrotide 0,25 mg - blisterförpackningen innehåller 1 flaska fylld med pulver, en spruta fylld med ett speciellt lösningsmedel (volym 1 ml), en nål som behövs för upplösning (1 styck), en injektionsnål (1 styck) och även 2 tamponger indränkta i alkohol. Förpackningen innehåller 1 eller 7 blister.

Cetrotide 3 mg

Cetrotide 3 mg - blisterförpackningen innehåller 1 flaska med pulver, utöver den finns en spruta fylld med lösningsmedel (1 styck; volym 3 ml), en nål för upplösning (1 styck), en injektionsnål (1 styck) och tamponger indränkta i alkohol (2 styck). Inuti förpackningen finns 1 sådan blister.

[ 2 ]

Farmakodynamik

Cetrorelix är en gonadotropinliberin-antagonist. Den syntetiseras med ändarna på hypofysens cellmembran och konkurrerar i föreningen med det interna gonadotropinliberinet. Detta hjälper substansen att kontrollera processen för utsöndring av gonadotropiner (LH, såväl som FSH) av hypofysen. Detta sker genom att funktionen bromsas (graden beror på dosen). Hämningen börjar nästan omedelbart, utan att ge en initial stimulerande effekt, och bibehålls sedan vid långvarig administrering av lösningen.

Substansen fördröjer tillväxten av LH hos kvinnor, vilket fördröjer ägglossningen. Under äggstocksinduktion beror cetrorelix verkningsduration på dosen. Vid en engångsinjektion på 3 mg varar effekten i minst 4 dagar. På den fjärde dagen efter injektionen är suppressionsnivån cirka 70 %. Vid injektioner på 0,25 mg med 24 timmars intervall mellan procedurerna bibehålls den medicinska effekten. Vid slutet av behandlingskuren försvinner läkemedlets antagonistiska hormonella effekt helt.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Vid subkutant administrering når cetrorelix biotillgänglighet cirka 85 %.

Total renal och plasmaclearance är 0,1 ml/min 1x1 kg respektive 1,2 ml/min 1x1 kg. Distributionsvolymen är 1,1 l/kg. Den genomsnittliga terminala halveringstiden för subkutan och intravenös administrering är 30 respektive 12 timmar. Detta visar på förekomsten av en absorptionsprocess vid administreringsstället.

Vid subkutana injektioner av enstaka doser av läkemedlet (0,25-3 mg av substansen) och efter upprepad daglig administrering av lösningen under en period av 14 dagar förblir läkemedlets farmakokinetiska egenskaper linjära.

[ 5 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet kan endast förskrivas av en läkare som har tillräcklig erfarenhet inom detta område.

Försiktighet krävs vid förskrivning om patienten har symtom och manifestationer av aktiva allergiska reaktioner eller om det finns en historia av tendens att utveckla allergier. Cetrotide bör inte förskrivas för allvarliga former av allergier.

Den första injektionen bör utföras under överinseende av en läkare och under förhållanden som möjliggör omedelbar hjälp vid pseudoallergiska/allergiska manifestationer. Kvinnan kan utföra efterföljande injektioner självständigt tills hon känner symtom som kan tyda på uppkomsten av tecken på överkänslighet eller utveckling av konsekvenser av dessa manifestationer - i sådana fall behövs akut medicinsk hjälp.

Injektionen av lösningen utförs subkutant i den nedre delen av bukhinnan (det rekommenderas att välja området runt naveln). För att minska risken för lokala reaktioner bör varje injektion göras på en annan del av kroppen, utan att lösningen injiceras på samma ställe. Dessutom rekommenderas det att injicera långsamt för att säkerställa gradvis absorption.

Efter den första injektionen bör patienten observeras i en halvtimme för att säkerställa att komplikationer på grund av användningen av Cetrotide inte uppstår.

Läkemedlet administreras en gång (använd Cetrotide 3 mg) eller i form av en daglig behandling (0,25 mg läkemedel) under mellersta och tidiga follikelstadier. Om inte den behandlande läkaren har föreslagit ett annat administreringsschema för lösningen, måste den användas i enlighet med rekommendationerna nedan.

Cetrotide i form av 0,25 mg.

Det är nödvändigt att administrera lösningen en gång om dagen (på morgonen eller på kvällen) med 24-timmarsintervall mellan procedurerna.

För morgoninjektion: Börja använda läkemedlet på dag 5 eller 6 av ovarieinduktionscykeln (cirka 96–120 timmar efter att ovarieinduktion med rekombinant eller humant koriongonadotropin-läkemedel påbörjats) och fortsätt sedan under hela perioden med gonadotropinadministrering (detta inkluderar även dagen för ägglossningsstimulering eller dagen för hCG-injektion).

För kvällsinjektion: användning av lösningen bör påbörjas på cykelns 5:e dag (cirka 96–108 timmar efter starten av ovarieinduktionskuren med rekombinant eller urinärt gonadotropin), och sedan fortsätta administreringen under hela perioden med gonadotropinanvändning fram till kvällen (inklusive) före den dag då ägglossningsstimulering kommer att utföras.

Cetrotide i form av 3 mg.

Lösningen måste administreras efter att det indikativa värdet för östradiol i serum (det ämne som ansvarar för det erforderliga svaret på den induktion som utförs) har uppnåtts. Ofta är denna dag den sjunde dagen av ovarieinduktionen (ungefär 132–144 timmar efter att ovarieinduktionen påbörjats, under vilken läkemedel som innehåller rekombinant eller humant koriongonadotropin används).

Om follikelfunktionen inte tillåter ägglossningsstimulering den 5:e dagen efter injektionen av 3 mg av läkemedlet, är det 96 timmar efter denna procedur (den 5:e dagen) nödvändigt att dessutom administrera läkemedlet i en mängd av 0,25 mg en gång om dagen fram till och inklusive tidpunkten för äggstocksinduktion.

[ 9 ]

Använd Cetrotid under graviditet

Läkemedlet bör inte förskrivas till gravida eller ammande kvinnor.

Djurförsök visade inga teratogena effekter, men tidig resorption observerades och en ökning av implantationsförlust observerades (beroende på dosstorleken).

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• överkänslighet mot den aktiva komponenten eller några strukturella analoger av substansen Gn-RH, såväl som externa peptidhormoner och ytterligare element i läkemedlet;
• postmenopausala perioden;
• lever- eller njurdysfunktion (svår eller måttlig);
• barndom.

[ 6 ], [ 7 ]

Bieffekter Cetrotid

Lösningen kan framkalla utvecklingen av vissa biverkningar:

• immunreaktioner: ibland utvecklas pseudoallergiska/allergiska manifestationer, inklusive anafylaktiska symtom som är livshotande;
• manifestationer från nervsystemet: i vissa fall uppstår huvudvärk;
• reaktioner i mag-tarmkanalen: illamående kan ibland utvecklas;
• Bröstkörtlar och reproduktionsfunktion: OHSS utvecklas ofta (i måttlig eller mild form), men detta är en inneboende risk vid utförande av ovarieinduktion. I vissa fall utvecklas detta syndrom till en allvarlig grad;
• manifestationer vid injektionsstället och systemiska störningar: lokala reaktioner uppstår ofta vid injektionsstället - i form av klåda, erytem eller svullnad. Dessa symtom är vanligtvis övergående och milda.

[ 8 ]

Överdos

Vid överdosering kan läkemedlets effekt vara förlängd, men det är osannolikt att detta orsakar akut förgiftning.

[ 10 ]

Interaktioner med andra droger

Formell testning av läkemedelsinteraktioner har inte utförts.

In vitro-tester har visat att sannolikheten för interaktioner mellan Cetrotide och läkemedel som metaboliseras via hemoprotein P450 eller som bildar konjugat eller glukuronider via separata andra vägar är extremt låg. Men även om det inte finns någon information om interaktioner (särskilt med vanligt förekommande läkemedel, gonadotropiner och läkemedel som stimulerar histaminfrisättning hos överkänsliga individer), kan möjligheten av deras utveckling inte helt uteslutas.

Förvaringsförhållanden

Pulvret ska förvaras skyddat från solljus och utom räckhåll för små barn. Temperaturen får inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Cetrotide är lämpligt för användning inom 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum. Det bör beaktas att det ska användas omedelbart efter utspädning. Oanvänd färdig lösning får inte administreras efter en viss tid efter utspädning.

[ 11 ]