Cefabol

Cephabol är ett antibiotikum som tillhör cefalosporingruppen.

Indikationer Cefabola

Det används för att eliminera svåra och måttliga infektiösa processer med olika lokaliseringar, orsakade av mikrober som är känsliga för cefotaxim - hos vuxna, såväl som barn, även nyfödda:

• infektiösa processer i centrala nervsystemet (inklusive hjärnhinneinflammation);
• infektioner i ÖNH-organen och andningssystemet (detta inkluderar lunginflammation);
• infektioner i urinvägarna (inklusive pyelonefrit);
• ben- och ledinfektioner;
• infektiösa processer i mjukvävnader med hud (till exempel komplikationer i sår som kvarstår efter operationer);
• infektioner i bäckenområdet (till exempel endometrit med bäckenperitonit, såväl som akut adnexit (eller förvärring av dess kroniska form));
• fästingburen borrelios, gonorré, samt sepsis, endokardit och salmonellos;
• infektioner som utvecklas till följd av immunbrist;
• förebyggande av infektionsutveckling under den postoperativa perioden (detta inkluderar mag-tarmkanalen, såväl som obstetrisk-gynekologiska och urologiska ingrepp).

Släpp formulär

Det tillverkas i pulverform för beredning av injektionslösningar i 2 doser. Det har följande förpackning:

• 1 flaska (0,5 eller 1 g) med pulver och 1 ampull (5 ml) med lösningsmedel per förpackning;
• 50 injektionsflaskor med pulver på 0,5 eller 1 g per förpackning;
• 5 injektionsflaskor med pulver på 0,5 eller 1 g per förpackning.

Farmakodynamik

Cefotaxim är ett antibiotikum från cefalosporingruppen (3:e generationen), som används parenteralt. Det har bakteriedödande egenskaper: det syntetiseras med transpeptidaser och förhindrar samtidigt de sista stadierna av bakteriell cellväggsbindning. Läkemedlet har ett brett spektrum av antimikrobiell verkan.

Det påverkar aktivt gramnegativa och grampositiva bakterier (detta inkluderar mikrober som är resistenta mot cefalosporiner och penicilliner av 1:a och 2:a generationen):

• stafylokocker (inklusive Staphylococcus aureus och Staphylococcus epidermidis; utöver meticillinresistenta stammar) och de flesta streptokocker (inklusive pneumokocker, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, viridans streptokocker, etc.);
• enterokocker, difteri corynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, kikhostebacill, citrobacter, enterobacter och Escherichia coli;
• influensabacterium (inklusive stammar som är resistenta mot ampicillin), H. parainfluenzae, Klebsiella (inklusive Klebsiella pneumoniae), Morgan-bakterier och gonococcus (inklusive stammar som producerar β-laktamaser);
• meningokocker, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (detta inkluderar S. typhi) och Yersinia (även Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bacteroides (inklusive enskilda stammar av Bacteroides fragilis), clostridier (förutom Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (inklusive Plauts bacill), peptokocker, peptostreptokocker och propionibakterier.

Det är resistent mot de flesta β-laktamaser från gramnegativa och grampositiva bakterier, såväl som mot stafylokockpenicillinas.

Farmakokinetik

Maximalvärdet för substansen i serum efter en intravenös injektion av 1 g av läkemedlet observeras 5 minuter efter administrering och är 101,7 mg/l. En halvtimme efter en intramuskulär injektion av en liknande dos är maximalvärdet för läkemedlet 20,5 mg/l.

Substansens biotillgänglighet vid intramuskulär injektion når 90–95 %. Syntesen med plasmaprotein är 25–40 %.

Efter intramuskulära och intravenösa injektioner observeras medicinska koncentrationer av substansen i de flesta vävnader (i myokardiet med lungor, njurar, ben, hud, peritoneala organ, subkutana skiktet och i slemhinnan i bihålorna), samt i vätskor (cerebrospinal, pleural, perikardiell och ascitisk, samt i synovium, mellanörevätska, etc.). Låga koncentrationer av läkemedlet penetrerar modersmjölk samt genom placentabarriären. Distributionsvolymen är 0,25-0,39 l/kg.

Halveringstiden för den aktiva komponenten från serum (vid intramuskulära eller intravenösa injektioner) är ungefär 1 timme (hos nyfödda når denna siffra 0,75-1,5 timmar). Cefotaxim genomgår delvis levermetabolism, vilket resulterar i att en aktiv sönderfallsprodukt (M1) bildas - substansen deacetylcefotaxim, och utöver detta 2 inaktiva - komponenterna M2, såväl som M3.

Cirka 80 % av cefotaxim utsöndras i urinen (44–61 % av substansen förblir oförändrad och resten utsöndras i form av deacetylcefotaxim (13–24 %) och inaktiva nedbrytningsprodukter M2 och M3 (7–16 %)). Efter upprepade intravenösa injektioner av 1 g med 6 timmars intervall under en period av 2 veckor ackumuleras substansen inte i kroppen.

Hos äldre personer med kronisk njursvikt är halveringstiden fördubblad. Denna period är också förlängd hos för tidigt födda barn – upp till 4,6 timmar.

Dosering och administrering

Injektioner utförs intramuskulärt och intravenöst (jet eller dropp) - valet av administreringsmetod beror på vald dosering, behandling och svårighetsgrad av patologin.

För tonåringar från 12 år (eller som väger 50+ kg) och vuxna.

Vid utveckling av okomplicerade infektiösa processer är det nödvändigt att administrera injektioner i en mängd av 1 g med 12 timmars intervaller intramuskulärt eller intravenöst.

För att eliminera okomplicerad gonorré i akut form krävs en engångsinjektion på 0,5-1 g intramuskulärt. Vid måttliga infektioner är det nödvändigt att ge intravenösa eller intramuskulära injektioner i en mängd av 1-2 g med 8 timmars mellanrum. Om det är nödvändigt att administrera stora doser antibiotika (till exempel vid sepsis) förskrivs injektioner på 2 g intravenöst med 6-8 timmars mellanrum. Om den infektiösa processen får en livshotande form är det tillåtet att minska intervallen mellan procedurerna till 4 timmar (högst 12 g kan administreras per dag).

För antimikrobiell profylax för att förhindra utveckling av purulent-septiska komplikationer efter kirurgiska operationer används injektioner på 1 g (en gång en halvtimme före ingreppet). Vid behov kan injektionen upprepas efter 6 och 12 timmar. Patienter som genomgår kejsarsnitt måste administrera 1 g av lösningen intravenöst omedelbart efter att navelsträngen har klämts fast. Vid behov är ytterligare injektioner på 1 g tillåtna efter 6 och 12 timmar efter den första dosen.

Individer med svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 20 ml/minut/1,73 m2 ⁾ måste minska den dagliga dosen av läkemedlet med hälften.

För barn under den första månaden i livet (utan hänsyn till graviditetsåldern) krävs följande doser av läkemedlet:

• Under den första veckan krävs en intravenös injektion av 50 mg/kg med 12 timmars intervall;
• period 1–4 veckor – intravenös injektion av 50 mg/kg med 8 timmars intervall.

För barn från 1 månad till 12 år (eller som väger mindre än 50 kg) ska den dagliga dosen av lösningen (50–180 mg/kg) delas upp i 4–6 injektioner (intravenöst eller intramuskulärt). Om en allvarlig infektion observeras (t.ex. hjärnhinneinflammation) ska den dagliga dosen för barnet ökas till 200 mg/kg (i 4–6 injektioner).

[ 1 ]

Använd Cefabola under graviditet

Användning av Cefabol under graviditet är endast tillåten i situationer där den sannolika nyttan för kvinnan är högre än risken för negativa konsekvenser för fostret.

Cefotaxim kan passera över i bröstmjölk, vilket är anledningen till att amning måste avbrytas medan läkemedlet används.

Kontra

Huvudkontraindikation: överkänslighet mot cefotaxim och andra cefalosporiner.

Vid användning i form av ett lösningsmedel vid beredning av lidokainlösning:

• kardiogen chock;
• hjärtblockeringar med en oetablerad rytm;
• intravenös injektion;
• barn under 2,5 år;
• intolerans mot lidokain eller andra amidbedövningsmedel för lokal applicering.

Försiktighet krävs vid användning vid ospecifik ulcerös kolit (även om det finns i anamnesen) och kronisk njursvikt, samt vid anamnes på penicillinallergi.

Bieffekter Cefabola

Behandlingen tolereras ofta väl, biverkningar är sällsynta och försvinner snabbt när läkemedlet sätts ut. Följande reaktioner kan särskiljas:

• manifestationer av allergi: utveckling av anafylaxi, eosinofili, Quinckes ödem, urtikaria, feber och Lyells eller Stevens-Johnsons syndrom, uppkomsten av utslag, frossa, klåda och bronkospasm;
• reaktioner i matsmältningsorganen: förstoppning eller diarré, illamående, uppblåsthet, buksmärtor och kräkningar, samt förekomst av glossit, stomatit och dysbakterios, samt pseudomembranös kolit och antibiotikainducerad diarré;
• manifestationer från det hematopoetiska systemet: neutro-, leukopeni-, trombocyt- och granulocytopeni, samt hemolytisk anemi;
• urinvägsorgan: utveckling av tubulointerstitiell nefrit eller oliguri;
• NS-reaktioner: yrsel med huvudvärk;
• laboratorietestresultat: en ökning av ureanivån och aktiviteten hos alkaliskt fosfatas och levertransaminaser, samt utveckling av azotemi, hyperkreatininemi eller hyperbilirubinemi;
• manifestationer från hjärt-kärlsystemet: vid en snabb bolusinjektion i den centrala venen kan arytmier utvecklas som potentiellt är livshotande;
• lokala manifestationer: smärta längs venen, infiltration och smärta vid platsen för intramuskulär injektion, samt utveckling av flebit;
• andra: uppkomsten av superinfektion (bland dessa är trast).

Överdos

Överdosering kan orsaka följande störningar: tremor, kramper, ökad excitabilitet i det neuromuskulära systemet, samt cyanos och encefalopati (vid injektion i höga doser, särskilt hos personer med njursvikt).

För att eliminera störningarna är det nödvändigt att ge patienten stödjande terapi och utföra symptomatisk behandling.

Interaktioner med andra droger

Kombinationen av läkemedlet med aminoglykosider orsakar utveckling av additiva och synergistiska effekter.

Läkemedelslösningen är farmaceutisk inkompatibilitet med vankomycin och aminoglykosider. Om en kombination av dessa läkemedel krävs är det förbjudet att blanda dem i en spruta eller i en infusion. Intramuskulär injektion kräver administrering av läkemedel till olika delar av kroppen. Intravenös injektion måste utföras separat, med hänsyn till den erforderliga sekvensen (längsta möjliga tidsintervall mellan procedurerna), eller använda olika katetrar för intravenös administrering. Det är förbjudet att använda natriumbikarbonatlösning för att lösa upp pulvret.

Kombination med NSAID och trombocythämmande medel ökar sannolikheten för blödning.

Läkemedel som blockerar tubulär sekretion ökar plasmanivåerna av cefotaxim och hämmar även dess utsöndringshastighet.

Risken att utveckla funktionell njursjukdom ökar vid en kombination av Cefabol med polymyxin B, såväl som loopdiuretika och aminoglykosider.

Vid kombination med etylalkohol observeras inte utvecklingen av disulfiramliknande manifestationer.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Cephabol ska förvaras ljusskyddat och oåtkomligt för små barn. Temperaturnivå – högst 25 °C.

[ 4 ]

Hållbarhetstid

Cefabol får användas i 2 år från tillverkningsdatumet för den medicinska lösningen.