Theotard

Theotard har bronkodilatoriska egenskaper.

Indikationer Theotard

Det används för behandling eller förebyggande av följande tillstånd:

• bronkial obstruktionssyndrom av olika ursprung (detta inkluderar obstruktiv bronkit, bronkialastma och kroniska lungpatologier);
• andningsstörningar på natten som har en central etiologi (såsom sömnapné);
• pulmonell hypertension (PH).

Släpp formulär

Ämnet frisätts i kapslar som har en förlängd effekt; förpackningen innehåller 40 kapslar.

Farmakodynamik

Granulerna i kapslarna är rent vattenfritt teofyllin (ett derivat av xantin). Teofyllin är ett ämne som bromsar aktiviteten hos PDE och även ökar ansamlingen av cAMP i vävnaderna, vilket resulterar i att den kontraktila aktiviteten hos glatt muskulatur försvagas.

Läkemedlet har en uttalad bronkdilaterande effekt, förhindrar eller eliminerar helt bronkial obstruktion. En märkbar ökning av lungaktiviteten möjliggör en ökning av volymen syre som kommer in i artärblodet, vilket minskar CO2-nivåerna.

Teotard stimulerar andningscentret, minskar lungkärlens motstånd och trycket i lungcirkulationen. Dessutom har det en positiv effekt på MCC-nivån och har en gynnsam inotrop och kronotrop effekt på hjärtmuskeln. Läkemedlet aktiverar diuresprocesser, hämmar trombocytaggregation och har en vasodilaterande effekt på blodkärlen (påverkar främst cerebrala, epidermala och njurkärlen).

Farmakokinetik

Absorptionen av läkemedlet efter oral administrering är nästan fullständig. På grund av den långsamma frisättningen av det aktiva ämnet från läkemedlets kapslar är det möjligt att upprätthålla enhetliga blodnivåer av teofyllin under en period av 12 timmar.

Utvecklingen av den bronkodilaterande effekten sker gradvis - det är därför läkemedlet inte kan användas för att lindra akuta tillstånd.

Efter en engångsdos av 0,35 g teofyllin, mäts Cmax i blodplasma efter 6,3–8,8 timmar, vilket är 4,4 mcg/ml. Efter några dagar uppnås läkemedlets terapeutiska värden, motsvarande 8–20 mcg/ml.

Synteshastigheten med protein är 60 %. Ämnet penetrerar placentan och över i modersmjölken. De huvudsakliga metaboliska processerna sker i levern med hjälp av mikrosomala enzymer.

Utsöndring sker via njurarna (hos en vuxen är cirka 7–13 % av substansen oförändrad, medan hos ett barn är denna siffra 50 %). Halveringstiden varierar från 7–9 timmar (hos rökare är den 4–5 timmar).

Hos personer med njur- eller hjärtsvikt, levercirros eller alkoholism ökar läkemedlets halveringstid. Värdena för total clearance minskar hos personer över 55 år, såväl som hos personer med akuta luftvägsinfektioner, svår feber, hjärt-, lever- eller andningssvikt och hjärtsvikt.

Dosering och administrering

Kapslarna ska tas oralt på morgonen eller kvällen, efter måltid. Öppna eller tugga inte kapslarna – de ska sväljas med vanligt vatten.

Dosen väljs individuellt av läkaren. Det är förbjudet att överskrida den dagliga dosen, som är 15 mg/kg för en vuxen och 20 mg/kg för ett barn, vid användning 2 gånger per dag (med ett 12-timmarsintervall). För att välja den dosering som är nödvändig för varje enskilt fall är det nödvändigt att först bestämma serumvärdena för teofyllin.

Den lämpligaste dosen, som möjliggör hög terapeutisk effekt och undviker utveckling av uttalade negativa manifestationer, är en dosering i intervallet 10–15 mcg/ml. Om dosen överstiger 20 mcg/ml bör den minskas. Serumteofyllinvärdena bör övervakas med 6–12 månaders intervall.

Under de första 3 dagarna är det nödvändigt att ta 1 kapsel (0,2-0,35 g) av läkemedlet med 12-timmarsintervall. Efter denna period är det nödvändigt att utvärdera läkemedlets effektivitet och dess tolerans. Om önskat resultat inte uppnås kan den dagliga dosen ökas med 0,2-0,35 g - tills optimal behandlingseffekt uppnås.

Om patienten utvecklar biverkningar minskas dosen tills de försvinner. Storleken på den dagliga portionsdosen av läkemedlet bestäms av patologins svårighetsgrad och art, samt patientens ålder och vikt.

Doser som tas på morgonen och kvällen kan variera i storlek, med hänsyn till patientens tillfälliga predisposition för förekomsten av attacker som gör andningen svår, läkemedlets effektivitet och sjukdomens kliniska bild.

Kapslar på 0,2 g förskrivs till personer som väger högst 20 kg (vanligtvis barn).

Kapslar på 0,35 g används för personer som väger över 40 kg. Vanligtvis är en sådan portion, som tas 2 gånger om dagen, underhållsdos för personer som väger över 60 kg.

Icke-rökare vuxna som väger över 60 kg bör först ta 0,35 g av läkemedlet en gång dagligen på kvällen. Därefter ökas den dagliga dosen med 0,35 g, vilket ger optimala underhållsvärden, vilka ofta är 0,7 g vid engångsanvändning på kvällen.

Rökare och de som har ökad metabolism av teofyllin bör också först ta 0,35 g av läkemedlet och sedan öka dosen tills det dagliga underhållsvärdet på 1050 mg uppnås (ta enligt schemat - 1 kapsel på morgonen och sedan 2 till på kvällen).

Vid reducerade clearancevärden används initialt en daglig dos på 0,2 g, som sedan ökas med 0,2 g med 48 timmars mellanrum. Den dagliga underhållsdosen är ofta 0,4 g (en gång på kvällen), och vid vikt under 60 kg - 0,2 g.

Barn i åldern 6-12 år ska ta kapslar på 0,2 g. För en vikt på 20-30 kg bör den dagliga dosen vara 0,4 g (2 gånger dagligen, 0,2 g). För en vikt på 30-40 kg är den 0,6 g (3 gånger dagligen, 0,2 g LS).

Tonåringar i åldern 12–16 år (vanligtvis med en vikt på 40–60 kg) bör ta 0,35 g kapslar 2–3 gånger om dagen.

En märkbar medicinsk effekt observeras ofta efter 3–4 dagars behandling.

[ 1 ]

Använd Theotard under graviditet

Under graviditet förskrivs Teotard endast i undantagsfall, särskilt under tredje trimestern.

Vid amning är det nödvändigt att noggrant övervaka det nyfödda barnets tillstånd. Om irritabilitet eller sömnstörningar uppstår är det nödvändigt att rådfråga en läkare.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• akut stadium av hjärtinfarkt;
• en stark minskning eller ökning av blodtrycket;
• hemorragisk form av stroke;
• svåra arytmier;
• epilepsi;
• blödningar i näthinnans område;
• förvärrat magsår;
• blödning i mag-tarmkanalen;
• hyperacid form av gastrit;
• förekomst av intolerans mot teofyllin (eller xantinderivat såsom koffein och teobromin med pentoxifyllin).

Läkemedlet bör användas med stor försiktighet i följande fall:

• allvarliga former av sjukdomar som påverkar levern eller njurarna;
• hjärtsvikt;
• en vaskulär form av ateroskleros som är utbredd;
• instabil angina;
• obstruktiv kardiomyopati av hypertrofisk typ;
• porfyri;
• ofta observerad ventrikulär extrasystoli;
• ökad konvulsiv beredskap;
• förekomst av magsår i anamnesen;
• nyligen förekommande gastrointestinal blödning;
• okontrollerad hypo- eller hypertyreos;
• GERD;
• långvarig hypertermi;
• prostataförstoring;
• användning hos äldre.

Bieffekter Theotard

Användningen av läkemedlet kan leda till vissa biverkningar:

• CNS-lesioner: känslor av agitation, irritabilitet eller ångest, huvudvärk, tremor, sömnlöshet, yrsel och vertigo;
• allergisymtom: klåda, utslag på epidermis och feber;
• matsmältningssystemet: GERD, diarré, buksmärtor, illamående, och dessutom förvärring av magsår, halsbränna, aptitlöshet (vid långvarig användning av läkemedel) och kräkningar;
• dysfunktion i hjärt-kärlsystemet: takykardi (även hos fostret om behandlingen utförs under tredje trimestern), hjärtklappning, sänkt blodtryck, arytmi, hjärtklappning och en ökning av antalet anginaattacker;
• förändringar i laboratoriedata: albuminuri, hematuri, hyperkalcemi eller hypokalemi, samt hyperglykemi och hyperurikemi;
• andra: värmevallningar, ökad diures, hyperhidros, smärta i bröstbenet och takypné.

Förekomsten av negativa symtom ökar med teofyllinnivåer i blodet över 20 mcg/ml.

Att minska portionsstorleken hjälper till att minska svårighetsgraden av biverkningar.

Överdos

Vid förgiftning observeras följande symtom: illamående, takypné, ansiktshyperemi, magont, kräkningar (ibland blodiga), aptitlöshet, blödning i mag-tarmkanalen och diarré. Dessutom kan takykardi, tremor, ventrikulär arytmi, sömnlöshet, en känsla av motorisk upphetsning eller ångest, fotofobi och kramper utvecklas.

Vid allvarlig överdosering kan epileptoida anfall (särskilt hos barn), hyperglykemi, förvirring, hypoxi, sänkt blodtryck, hypokalemi, och även metabolisk acidos, skelettmuskelnekros och njursvikt förekomma.

Om sådana störningar uppstår bör användningen av läkemedlet avbrytas, magsköljning utföras (med en kombination av polyetylenglykol och elektrolyter) och patienten bör ordineras laxermedel med aktivt kol.

Dessutom utförs procedurer för forcerad diures, plasmasorption, hemosorption och hemodialys (svagt effektiv), och metoklopramid med ondansetron förskrivs (vid kräkningar).

Vid kramper är det nödvändigt att övervaka andningsvägarnas öppenhet och säkerställa syretillförsel. För att stoppa attacken är det nödvändigt att administrera diazepam intravenöst - i en dos av 0,1-0,3 mg/kg (maximalt 10 mg).

Interaktioner med andra droger

Teofyllin är kompatibelt med antispasmodika.

Läkemedlet bör inte kombineras med andra xantinderivat.

Läkemedlet ökar risken för att utveckla negativa symtom på mineralkortikosteroider (hypernatremi), GCS (hypokalemi), narkosmedel (ökar sannolikheten för ventrikulära arytmier) och läkemedel som stimulerar aktiviteten i centrala nervsystemet (neurotoxicitet).

Antidiarréläkemedel och enterosorbenter minskar absorptionsgraden av teofyllin.

Kombinerad användning med allopurinol, cimetidin, såväl som linkomycin, makrolider och fluorokinoloner kräver en 60% minskning av läkemedelsdoserna.

Vid användning tillsammans med disulfiram, probenecid, men även med fluvoxamin, fenylbutazon, imipenem, paracetamol, takrin, samt tiabendazol, mexiletin och ranitidin, bör dosen av läkemedlet minskas med 30%. Denna lista inkluderar även läkemedel som metotrexat, verapamil, rekombinant α-interferon, pentobarbital med tiklopidin, fenobarbital, ritonavir med isoprenalin, oralt östrogenpreventivmedel, moracizin, isoniazid med magnesiumhydroxid, karbamazepin med enoxacin, sulfinpyrazon med primidon, rifampicin med fenytoin och aminoglutetimid.

Kombination med viloxazin, och dessutom parallell vaccination mot influensa, kan orsaka en ökning av teofyllins effektintensitet, vilket kräver en minskning av dosen.

Läkemedlet förstärker egenskaperna hos diuretika, β-adrenerga stimulantia och reserpin.

Läkemedlet hämmar de medicinska effekterna av litiumkarbonat, adenosin och β-blockerare.

I kombination med tiaziddiuretika, furosemid och substanser som blockerar aktiviteten hos α-adrenerga receptorer ökar sannolikheten för hypokalemi.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Theotard måste förvaras torrt och mörkt. Temperaturvärdena är högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Teotard kan användas inom 5 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

Ansökan för barn

Kapslar på 0,2 g bör inte förskrivas till barn under 6 år, och kapslar på 0,35 g bör inte förskrivas till barn under 12 år.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Aminofyllin-Eskom, Eufyllin, Diprofyllin med teobromin, samt Theofedrin-N och Neo-Theofedrin.

Recensioner

Teotard får mestadels positiva recensioner, som noterar läkemedlets höga bronkodilaterande effektivitet vid olika lungpatologier.

Medan de flesta patienter bedömer läkemedlets effekt positivt, noterar nästan alla också uppkomsten av olika biverkningar efter dess användning. De vanligaste symtomen är skakningar i händerna, en känsla av sömnighet på morgonen, yrsel och sömnlöshet.