Tartseva

Tarceva, ett antitumörläkemedel och en tyrosinkinashämmare, tillhör kategorin antineoplastiska medel.

Indikationer Tartsevs

De viktigaste indikationerna för förskrivning av Tarceva är följande:

• Underhållsbehandling av lokaliserad eller metastaserande icke-småcellig lungcancer, om det inte sker någon sjukdomsprogression efter fyra kemoterapikurer.
• Lungcancer, lokaliserad eller metastatisk, om en eller flera kemoterapikurer inte har haft förväntad effekt.
• Lokal eller metastatisk inoperabel cancer i bukspottkörteln (som första linjens läkemedel, i kombination med gemcitabin).

[ 1 ]

Släpp formulär

Tarceva tillverkas i tablettform med ett skyddande skal. Den aktiva substansen är den antitumörbehandlande substansen erlotinib.

Tabletterna är runda, med släta kanter, täckta med en ljusgulaktig film. På ena sidan finns en inskription som återger tablettens namn och dosering i mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

En blisterplatta innehåller tio tabletter. En kartongförpackning innehåller tre blisterplattor och en bruksanvisning i pappersform.

Farmakodynamik

Tarceva, baserat på erlotinib, är det mest kraftfulla läkemedlet som hämmar tyrosinkinas hos EGF-receptorn (human epidermal growth factor).

Tyrosinkinas ansvarar för fosforyleringen av EGF, som uttrycks på ytan av friska cellstrukturer och tumörceller, inuti cellen. Hämning av aktiviteten hos fosfotyrosintillväxtfaktor hämmar utvecklingen av cancerceller och/eller orsakar deras död.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Den aktiva komponenten i Tarceva absorberas väl efter oral administrering. Maximal serumkoncentration observeras efter fyra timmar. Biotillgängligheten hos en frisk person uppskattas till 59 %. Närvaron av födoämnen i magsäcken kan öka läkemedlets biotillgänglighet.

Serumnivån är 1,995 ng/ml. Jämviktsnivån uppnås efter 7–8 dagar. Före nästa dos av Tarceva är serumnivån för den aktiva substansen 1,238 ng/ml.

I cancervävnadsprover, efter 9 dagars behandling, har den aktiva komponentnivån i genomsnitt varit 1,185 ng/g. Detta är cirka 63 % av den maximala nivån i serum vid jämvikt. Efter 60 minuters intag av Tarceva kan den maximala halten av läkemedlet i plasma vara 73 %. Bindningen till plasmaproteiner är 95 %.

Tarcevas metabolism sker i levern, med inblandning av enzymer i processen. Extrahepatiska metaboliska processer observeras i tarmhålan, i lungorna, direkt i tumörvävnader.

Den genomsnittliga clearance är nära 4,47 l/h. Halveringstiden är 36,2 timmar. Metaboliska produkter och oförändrade läkemedelsrester utsöndras huvudsakligen med avföring (mer än 90 %) och i mindre utsträckning via njurarna.

Samtidig behandling med Tarceva och gemcitabin påverkar inte serumclearance för erlotinib.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering och administrering

Tarceva tas oralt, en gång om dagen, 60 minuter före måltid eller två timmar efter måltid.

• För icke-småcellig lungcancer är den rekommenderade dosen 150 mg Tarceva per dag.
• Vid bukspottkörtelcancer rekommenderas att ta 100 mg Tarceva per dag, under lång tid, i kombination med gemcitabin.

[ 10 ], [ 11 ]

Använd Tartsevs under graviditet

Möjligheten att använda Tarceva hos gravida patienter har inte studerats tillräckligt. Prekliniska tester av läkemedlets toxiska effekter vid standarddoser indikerade embryotoxicitet.

Med tanke på ovanstående rekommenderas det inte att använda Tarceva för behandling av gravida patienter. Kvinnor i fertil ålder bör utesluta graviditet innan behandling påbörjas och även använda tillförlitliga preventivmetoder.

Möjligheten att behandla med Tarceva under amning har inte studerats, därför rekommenderas det inte att använda denna typ av läkemedel.

Kontra

Behandling med Tarceva bör undvikas i följande situationer:

• vid allvarlig lever- och njurskada;
• under graviditet och amning;
• inom pediatrik;
• om du är allergisk mot Tarceva.

Relativa kontraindikationer är:

• patientrökning;
• galaktosintolerans, laktasbrist;
• magsår;
• samtidig kemoterapi med taxaner.

Bieffekter Tartsevs

Oftast upptäcker specialister följande biverkningar när de tar medicinen Tarceva:

• diarré, illamående, munsår, buksmärtor, uppblåsthet, blödning i matsmältningskanalen (upp till perforation);
• utmärgling;
• utveckling av leversvikt;
• konjunktivit, hornhinnesår (ibland med perforation), keratit;
• hosta, andningssvårigheter, blödning från nässlemhinnan;
• hudutslag, skallighet, försämring av hud och naglar, förändringar i pigmentering;
• huvudvärk, neuropatier;
• depressiva tillstånd;
• känsla av trötthet, infektion (lunginflammation, flegmon, septiska komplikationer).

[ 8 ], [ 9 ]

Överdos

Inga speciella effekter observerades när en engångsdos av Tarceva på upp till 1600 mg togs oralt.

Vid intag av högre doser kan följande symtom uppstå:

• svår diarré;
• hudutslag;
• förhöjda nivåer av levertransaminaser.

Vid eventuell överdosering sätts Tarceva ut och behandling med symtomatiska läkemedel förskrivs istället.

[ 12 ]

Interaktioner med andra droger

Ketokonazol och ciprofloxacin påverkar metabolismen av Tarceva och ökar dess koncentration i blodserum.

Rifampicin, läkemedel som inducerar CYP3A4-isoenzymet, ökar metabolismen av Tarceva och minskar läkemedlets plasmanivå.

Läkemedel som orsakar förändringar i pH-värdet i övre mag-tarmkanalen kan påverka lösligheten av den aktiva substansen i Tarceva och dess grad av biotillgänglighet.

Omeprazol, protonpumpshämmare, ranitidin och histaminreceptorblockerare minskar den maximala koncentrationen av Tarceva.

Warfarin och andra kumarinläkemedel ökar risken för blödning.

Statiner i kombination med Tarceva ökar risken för myopati.

Rökning under behandling med Tarceva minskar exponeringen för den aktiva substansen med ungefär 2 gånger.

Tarceva ökar serumkoncentrationerna av platina, vilket bör beaktas vid samtidig användning av karboplatin eller paklitaxel.

Kapecitabin ökar plasmanivåerna av den aktiva substansen Tarceva.

[ 13 ], [ 14 ]

Förvaringsförhållanden

Tarceva förvaras i rum med en temperatur från +15 till +30 °C, helt oåtkomliga för barn.

[ 15 ]

Hållbarhetstid

Tarceva kan förvaras i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.