Tappade

Läkemedlet för stabilisering av blodtrycket Tarka avser kalciumkanalblockerare - läkemedel baserade på verapamil.

Indikationer Dropout

Användning av Tarks medicinering är lämplig för att förbättra tillståndet hos personer med essentiell hypertoni om blodtrycket stabiliseras efter att Trandolapril och / eller verapamil har tagits.

Släpp formulär

Tarka produceras i kapsform och avser preparat av långvarig exponering.

I en kapsel presenterar Tarka två aktiva ingredienser:

• trandolapril i en mängd av 2 mg;
• verapamil g / x i mängden 180 mg.

Tarka kapslar är täta ljusrosa gelatinösa former, inom vilka det finns en granulerad massa av trandolapril och en tablett verapamil g / x.

Blisterplattan innehåller tio kapslar av läkemedlet. I kartongförpackningen finns två blisterplåtar och instruktioner för användning av Tark.

Farmakodynamik

Kapslar Tarka är en farmaceutisk kombination av en kalciumantagonistverapamil med en ACE-hämmare trandolapril.

Verapamils farmakologiska effekt beror på inhibering av kalciumjonflödet genom de fördröjda kalciumrören i cellväggarna i kärlens slätmuskelstruktur och hjärtmuskeln.

Verapamil har sådana förmågor:

• sänker tryckindex i ett tyst tillstånd eller under en fysisk belastning (genom vasodilation);
• minskar graden av resistans hos perifera kärl och minskar behovet av hjärtmuskler i syre;
• minskar hjärtklemmens kontraktile funktion utan att påverka symptomatisk reglering av hjärtaktivitet.

Funktionell orientering av trandolapril blockerar serum renin-angiotensin-aldosteron-komplex i att sänka nivåer av angiotensin II i blodserum, i minskande vasopressorverkan och normalisering av aldosteron produktion. Trandolapril i Tarka förbättrar perifer vasodilation genom att stimulera prostaglandinsystemet. Förmodligen sker en liknande mekanism under den hypotensiva effekten av ACE-hämmare, och är också ansvarig för uppkomsten av vissa biverkningar.

Hos patienter med högt blodtryck leder behandling med ACE-hämmare till en minskning av blodtrycket, oavsett kroppsläge. Kompensationsacceleration av hjärtaktivitet på denna bakgrund observeras inte. Motståndet hos periferartärerna minskar: hjärtutgången förblir oförändrad eller ökar.

 Det kan finnas en ökning av njurscirkulationen. Ändå ändras inte filtreringshastigheten. För att uppnå en fortsatt blodtryckssänkning, måste vissa personer genomgå behandling under flera veckor. I detta fall bevaras effekten av att ta Tark även vid långvarig behandling. I framtiden stiger blodtrycket inte ens med en skarp avbrott i behandlingen av Tarks kapslar.

Under försöken hittades inga negativa interaktioner mellan de aktiva ingredienserna i Tark. Därför antas att den synergistiska effekten av verapamil och trandolapril beror på de kombinerade farmakologiska egenskaperna. Denna kombination anses vara effektivare än att ta varje medicin separat.

Farmakokinetik

Tarks kapslar innehåller verapamil g / x, som har fördröjd frisättning, liksom trandolapril med accelererad frisättning.

Verapamil absorberas med ca 90%. Det genomsnittliga biotillgänglighetsindexet är 22% och med långtidstillträde kan det öka till 30%.

Förekomsten av dietmassor i magen hindrar inte graden av biotillgänglighet för verapamil.

Den genomsnittliga varaktigheten för att uppnå maximal serumkoncentration är 4 timmar. Likvärdighet med långvarig intag av läkemedlet med en frekvens en gång om dagen detekteras efter 3-4 dagar.

Föreningen av verapamil med plasmalbuminer kan vara 90%.

Halveringstiden efter lång behandling med Tark är cirka åtta timmar. Cirka 3,5% av den använda mängden av läkemedlet utsöndras genom njurfiltrering oförändrad. Metaboliter i 70% utsöndras med urinvätska och i 16% - med kalorimassor.

Biologisk tillgänglighet kan öka hos patienter med cirros. I detta fall förblir de kinetiska egenskaperna hos verapamil oförändrad.

Trandolapril absorberas relativt snabbt, absorptionen kan vara från 30 till 60%, oavsett närvaron av matmassor i magen.

Gränsvärdet för läkemedlet detekteras efter en halvtimme efter intag.

Trandolapril från Tarka kapslar lämnar snabbt serum, med en genomsnittlig halveringstid på mindre än 60 minuter. Drogen genomgår hydrolysprocesser i plasma med bildandet av trandolaprilat.

Varaktigheten av den genomsnittliga serumkoncentrationen kan variera från 3 till 8 timmar. Full biotillgänglighet är 13%.

Förhållandet mellan trandolaprilat och plasmaalbumin är nära 80%. Anslutningen med ACE anses vara mättad. Huvuddelen av det refererande trandolaprilatet är också kopplat genom att skapa en omättad proteinbindning. Likvärdighet kan uppnås efter 4 dagar med kontinuerlig mottagning av Tark.

Halveringstiden för trandolaprilat beräknas vid 15 och 23 timmar.

Från 9 till 14% av den mängd som konsumeras, lämnar trandolapril kroppen med urinvätska i form av oförändrat trandolaprilat.

Värdena för clearance av trandolaprilat visar en linjär korrelation med kreatininclearance och ligger i intervallet 0,15-4 L / h, vilket beror på doseringen. Serumnivået trandolaprilat ökar kraftigt hos patienter med kreatininclearance mindre än 30 ml per minut. Efter upprepad tillträde av patienter med kroniska former av njursvikt observeras jämviktstillståndet i fyra dagar.

Nivån av trandolapril i serum hos patienter med levercirros, jämfört med friska människor, är vanligen cirka tio gånger högre.

Eftersom den farmakokinetiska typen av interaktion mellan enskilda komponenter i verapamil och trandolapril inte har studerats, appliceras de kinetiska värdena för både första och andra läkemedel till Tark-läkemedlet.

Dosering och administrering

Vuxna patienter ska ta en kapsel Tark dagligen, helst på morgonen, oavsett närvaron av mat i magen. Tarka kapselen svalas i ett helt tillstånd: det är omöjligt att tugga och hälla ut innehållet i kapseln.

[3], [4]

Använd Dropout under graviditet

Mottagande av Tark av gravida patienter är förbjudet.

Specialisterna misslyckades med att bevisa säkerheten för Tarks användning under graviditeten. Tvärtom dokumenterades fall av intrauterin lunghypoplasi, inhibering av fostrets intrauterin tillväxt, hypoplastiska störningar i utvecklingen av skallen.

Kvinnor av reproduktiv ålder före behandling med Tark bör vara övertygade om frånvaron av graviditet och även använda tillförlitliga preventivmedel.

Huvudingredienserna i Tark utsöndras i bröstmjölk, så behandling med läkemedel under amning är också kontraindicerad.

Kontra

Tark kapslar är inte föreskrivna för sådana smärtsamma förhållanden:

• benägenhet för allergi mot denna medicinering eller till andra läkemedel-ACE-hämmare;
• en episod av en antrioventrikulär blockad av II eller III grad, i avsaknad av en fungerande IWR;
• ärftlig eller idiopatisk form av angioödem;
• kardiogen chock;
• akut form av hjärtinfarkt, åtföljd av komplikationer;
• svaghet i sinusnoden hos patienter i frånvaro av en fungerande IWR;
• insufficiens av hjärtaktivitet i dekompenseringsstadiet
• fladder och / eller förmaksflimmer
• Barnets graviditet och amning.

Bieffekter Dropout

Tarks mottagning är oftast åtföljd av sådana oönskade symtom som hosta, huvudvärk, svårigheter med avföring, yrsel, heta blinkningar.

Andra biverkningar kan också uppstå mindre ofta:

• trombocytopeni, leukopeni;
• allergier;
• förändring i kroppsvikt i riktning mot minskning;
• sömnstörningar, ångest, apati;
• darrande i lemmar, störning av känsligheten hos lemmar, vestibulära störningar;
• försämring av synen;
• atrioventrikulär blockad av den första graden;
• bronkit, stagnation i lungorna;
• smärta i buken, diarré eller förstoppning, törst, inflammation i bukspottkörteln;
• gulsot, hepatit;
• ödem i ansiktet, hudutslag, hyperhidros, rodnad i huden;
• smärta i muskler, leder
• en ökning av den dagliga volymen av urin;
• bröstförstoring, erektil dysfunktion;
• känner sig trött.

[1], [2],

Överdos

Godkännande av uppblåsta doser av Tark kan åtföljas av sådana tecken:

• överdriven sänkning av blodtrycket
• störningar av elektrolytmetabolism;
• saktar eller ökad hjärtfrekvens
• förlust av medvetande
• chocktillstånd
• atrioventrikulärt block
• hjärtstopp

Det finns fall av död hos patienter som ett resultat av en överdos av Tark.

Vid överdosering bör hjälp riktas till underhåll av vitala kroppsfunktioner. Använd infusion av läkemedel med kalcium, β-adrenerg stimulering, rening av mage och tarmar.

På grund av de långvariga egenskaperna hos Tarks medicinering är det nödvändigt att upprätta medicinsk kontroll över patientens tillstånd i minst 2 dagar.

Hemodialys i sådana fall tillämpas inte.

[5]

Interaktioner med andra droger

Tarka + antiarytmika och p-blockerare	Biverkningar på hjärtaktiviteten
Tarka + kinidin	Ökad antihypertensiv effekt
Tarka + antihypertensiva medel, diuretika och vasodilatatorer	Ökad antihypertensiv effekt
Targa + Prazosin, terazosin	Ökad antihypertensiv effekt
Tarka + läkemedel som används vid HIV-behandling (till exempel ritonavir)	Ökad koncentration av verapamil i serum
Tarka + karbamazepin	En ökning av innehållet av karbamazepin i blodet och en ökning av biverkningarna av karbamazepin
Tarka + litiumpreparat	Ökad neurotoxisk effekt av litium
Tarka + rifampicin	Reduktion av hypotensiv effekt av verapamil
Diffunderar sulfinpirazon	Reduktion av hypotensiv effekt av verapamil
Diffunderar miorelaksantı	Förstärkning av muskelavslappnande medel
Tarka + aspirin	Ökad sannolikhet för blödning
Tarka + etylalkohol	Ökning av koncentrationen av etylalkohol i blodet
Tarka + simvastatin och lovastatin	Ökad plasmakoncentration av dessa läkemedel
Tarka + kaliumpreparat	Ökad risk för hyperkalemi
Tarka + hypoglykemiska droger	Ökad hypoglykemisk effekt och risk för hypoglykemi
Tarka + icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel	Minska hypotensiv effekt

[6]

Förvaringsförhållanden

Tarka kapslarna hålls, ej avlägsnas från förpackningen, i torra och varma rum. Optimal förvaring av läkemedlet vid en temperatur av +18 till + 25 ° C, bort från barnens tillgång.

Hållbarhetstid

Förvara kapseln Tark tills 3 år gammal.