Tamoxifen

Tamoxifen är ett antiöstrogenläkemedel som har antitumöregenskaper.

Indikationer Tamoxifen

Det är indicerat för användning vid behandling av östrogenberoende bröstcancer (för kvinnor, särskilt de som har kommit in i klimakteriet) eller gynekomasti i mjölkkörtlarna hos män. Läkemedlet kan också användas vid behandling av onkologiska sjukdomar i följande organ: endometriet eller äggstockarna, samt njurarna. Och utöver detta, melanom, sarkom (som påverkar mjukvävnader), som uppstår i närvaro av östrogenreceptorer i tumören. Läkemedlet kan användas för att eliminera prostatacancer vid resistens mot andra läkemedel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Finns i tablettform. En blisterförpackning innehåller 10 tabletter. En förpackning kan innehålla 1, 3 eller 10 blister.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

Tamoxifens verkan baseras på dess egenskaper som gör att det kan störa aktiviteten hos östrogenreceptorer. Tamoxifen, tillsammans med enskilda metaboliter, bekämpar E2 för områden som är förbundna med cytoplasmatiska östrogenledare i cellerna i livmodern och bröstkörtlarna, såväl som adenohypofysen och vagina. Dessutom utövar det sin effekt i tumörer som innehåller ett ökat antal östrogenledare. Till skillnad från östrogenledarkomplexet provocerar det identiska tamoxifenkomplexet inte processen för DNA-syntes inuti cellkärnan. Istället hämmar det celldelningen, vilket resulterar i att tumörcellerna börjar regrediera och därefter dör.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas tamoxifen snabbt och når maximala serumkoncentrationer 4–7 timmar efter en engångsdos. Steady-state serumkoncentrationer uppnås vanligtvis av tamoxifen efter 3–4 veckors läkemedelsadministrering. Det är till 99 % bundet till plasmaproteiner. Metabolism, vilket resulterar i bildandet av nedbrytningsprodukter, sker i levern.

Den aktiva substansen utsöndras i två separata faser. Den initiala halveringstiden är 7–14 timmar, och den efterföljande perioden är en långsam terminalperiod och varar i 7 dagar. Den utsöndras huvudsakligen med avföring i form av konjugat. Den återstående lilla delen av läkemedlet utsöndras från kroppen med urin.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering och administrering

Dosen ordineras vanligtvis individuellt och beror på indikationerna. Den dagliga dosen är 20–40 mg, det rekommenderas att ta 20 mg av läkemedlet varje dag under en längre tid. Vid symtom på sjukdomsprogression bör läkemedlet sättas ut.

Tabletterna ska sväljas utan att tuggas och sedan sköljas ner med vatten. Du kan ta medicinen i en dos på morgonen, eller dela upp den dagliga dosen i två doser och dricka morgon och kväll.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Använd Tamoxifen under graviditet

Tamoxifen är förbjudet att använda under graviditet.

Kontra

Bland andra kontraindikationer:

• amningsperiod;
• överkänslighet mot den aktiva ingrediensen eller andra ämnen som ingår i läkemedlet.

Försiktighet krävs vid förskrivning vid diabetes mellitus, samt njursvikt, ögonsjukdomar (såsom katarakt), djup ventrombos (DVT), tromboembolism (även i anamnesen). Dessutom vid hyperkalcemi och hyperlipidemi, trombocytopeni och leukopeni, samt vid kombinationsbehandling med indirekta antikoagulantia.

[ 17 ]

Bieffekter Tamoxifen

Biverkningar av att ta läkemedlet inkluderar:

• Organ i cirkulationssystemet: leukopeni eller trombocytopeni kan utvecklas (trombocytnivåerna sjunker ofta till 80–90 x 109/l). I sällsynta fall kan pancyto- eller neutropeni förekomma.
• Endokrina organ: kraftig vaginal blödning eller flytning, värmevallningar, oregelbunden menstruation, svår klåda i underlivet. Behandling med tamoxifen ökar risken för produktiva förändringar i endometriet - endometrios kan utvecklas, liksom polyper eller hyperplasi, och i vissa fall till och med cancer. I premenopausala stadiet kan kvinnor sluta menstruera, och i vissa situationer uppstår reversibelt seröst ödem i äggstockarna. Män kan uppleva minskad libido eller impotens.
• Mag-tarmkanalen: kräkningar och illamående. I enstaka fall – smakproblem, anorexi, diarré eller förstoppning.
• Synorgan: förlust av synskärpa, utveckling av retinopati eller katarakt, grumling av hornhinnan.
• Matsmältningssystemets organ: läkemedlet kan påverka lipidspektrumet i blodserumet. Hypertriglyceridemi observeras sällan, i vissa fall vid utveckling av pankreatit. Behandling med tamoxifen ökar mängden leverenzymer och kan ibland orsaka allvarligare störningar (till exempel kolestas, fettlever eller hepatit).
• Reaktioner i huden och dess derivat: utslag, skallighet eller omvänt accelererad hårväxt.
• Överkänslighet: Quinckes ödem, erythema multiforme, malignt exsudativt erytem, parapemfigus.
• Kärlsystemorgan: oftast observeras trombos, och i vissa sällsynta fall – lungemboli.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaktioner med andra droger

Vid kombinationsanvändning med cytostatika ökar risken för blodproppar.

Antacida, H2-blockerare och andra läkemedel med liknande effekt ökar pH-värdet i magsäcken, vilket kan leda till att tabletten som löses upp i tarmen löses upp i förtid och därmed förlorar sina skyddande egenskaper. Därför är det nödvändigt att ta 1-2 timmars pauser mellan intag av sådana läkemedel och tamoxifen.

Det finns bevis för att tamoxifen förstärker den antikoagulerande effekten av kumarinläkemedel (till exempel warfarin).

Läkemedel som minskar kalciumutsöndringshastigheten (till exempel tiaziddiuretika) kan i kombination med tamoxifen öka risken för hyperkalcemi.

Kombinationen av tamoxifen och tegafur kan provocera utvecklingen av levercirros eller kronisk hepatit.

När Tamoxifen tas samtidigt med andra hormonella läkemedel (särskilt preventivmedel som innehåller östrogen) försvagas den specifika effekten av båda läkemedlen.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet måste förvaras torrt, utom räckhåll för barn och skyddat från solljus. Temperaturen får inte överstiga 25° C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Hållbarhetstid

Tamoxifen är tillåtet att användas i 3 år från tillverkningsdatum.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]