Tamoxifen

Tamoxifen är ett antiöstrogen läkemedel som har antitumöregenskaper.

Indikationer Tamoxifen

Det är visat att det används för behandling av östrogenberoende bröstcancer (för kvinnor, särskilt de som gick in i klimakteriet) eller gynekomasti hos bröstkörtlar hos män. Drogen kan också användas vid behandling av cancer i följande organ: endometrium eller äggstockar, såväl som njurar. Och förutom detta, melanom, sarkomer (som påverkar mjuka vävnader) som uppstår när det finns östrogenreceptorer i tumören. Läkemedlet kan användas för att eliminera prostatacancer i händelse av resistens hos organismen mot andra droger.

[1], [2], [3],

Släpp formulär

Producerad i form av tabletter. En blisterplatta innehåller 10 flikar. Buntet kan ha 1, 3 eller 10 blåsor.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodynamik

Virkningen av Tamoxifen är baserad på dess egenskaper, som tillåter att störa aktiviteten av östrogenreceptorer. Tamoxifen metaboliter tillsammans med individuella slagsmål E2-regionen för anslutning till ledarna i den cytoplasmatiska östrogena uterin och bröstkörtelceller, och dessutom, adenohypofysen och vagina. Dessutom utövar det sitt inflytande i tumörer som innehåller en ökad mängd östrogena ledare. Till skillnad från det ledande östrogenkomplexet provokerar inte samma tamoxifenkomplex DNA-syntesprocessen inuti kärnan. Istället undertrycker den celldelning, vilket resulterar i att tumörceller börjar regressera och därefter dö.

[10], [11], [12]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas tamoxifen snabbt och når en toppkoncentration i blodserum 4-7 timmar efter användning av en enstaka dos. Indexet för jämviktskoncentration i blodserumet tamoxifen når i allmänhet 3-4 veckor efter det att läkemedlet tagits. Med plasmaproteiner binder till 99%. Metabolism, där produkterna av sönderdelning bildas, uppträder i levern.

Den aktiva substansen avlägsnas i två separata faser. Den initiala halveringstiden är 7-14 timmar, och den efterföljande perioden är en långsam terminal och varar i 7 dagar. Det utsöndras huvudsakligen med avföring i form av konjugat. Den återstående lilla delen av läkemedlet utsöndras från kroppen med urin.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dosering och administrering

Dosen ordineras vanligtvis individuellt, det beror på indikationerna. Den dagliga dosen är 20-40 mg, det rekommenderas att ta 20 mg medicin varje dag under en lång tid. Om symtom på sjukdomsprogression uppträder, ska du avbryta medicinen.

Tabletterna ska sväljas utan att tugga och tvättas sedan med vatten. Du kan dricka medicin för 1 mottagning på morgonen eller dela den dagliga dosen med 2 gånger och dricka på morgonen och på kvällarna.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Använd Tamoxifen under graviditet

Vid dräktighet bör Tamoxifen inte konsumeras.

Kontra

Bland andra kontraindikationer:

• amningstiden
• överkänslighet mot den aktiva ingrediensen eller andra ämnen som ingår i läkemedlet.

Försiktighet bör vidtas när man förskriver diabetes och förutom njurinsufficiens, ögonsjukdomar (som gråkar), DVT, tromboembolism (inklusive historia). Dessutom med hyperkalcemi och hyperlipidemi, trombocytopeni och leukopeni, och vid kombination med behandling med indirekta antikoagulantia.

[18]

Bieffekter Tamoxifen

Bland sidreaktionerna vid medicinering:

• Organs i cirkulationssystemet: leuko- eller trombocytopeni kan utvecklas (nivån på blodplättar minskar ofta till 80-90x10 9 / l). I sällsynta fall kan det finnas pankyto- eller neutropeni.
• Organs i det endokrina systemet: allvarlig blödning eller urladdning av vagina, "heta blinkar", menstruationsstörningar, allvarlig könsstympning. Behandling med tamoxifen ökar risken för produktiva förändringar i endometriområdet - endometrios kan utvecklas och dessutom polyps eller hyperplasi och i vissa fall även cancer. Vid premenopausalt stadium kan menstruationen sluta hos kvinnor, och i vissa situationer uppstår reversibel serös puffiness i äggstockarna. Hos män kan en förlust av libido eller impotens förekomma.
• Mag-tarmorgan: kräkningar och illamående. I enskilda fall - en störning i smakerna, anoreksi, diarré eller förstoppning.
• Synsorgan: förlust av synskärpa, förekomst av retinopati eller katarakt, hornhinnans opacitet.
• Organ i matsmältningssystemet: Läkemedlet kan påverka lipidspektret i blodserumet. Ibland observeras hypertriglyceridemi, i vissa fall med utvecklingen av pankreatit. Behandling med tamoxifen ökar antalet hepatiska enzymer och kan ibland orsaka allvarligare sjukdomar (t ex kolestas, fett hepatit eller hepatit).
• Reaktioner av huden och dess derivat: utslag, skallighet eller vice versa, accelererad hårväxt.
• Överkänslighet: Quincke ödem, erytem multiforme, malign exudativ erytem, parapemphigus.
• Organ i kärlsystemet: oftast finns det tromboser, och i vissa sällsynta fall - PE.

[19], [20], [21], [22]

Interaktioner med andra droger

Vid kombinerad intag med cytostatika ökar risken för blodproppar.

Antacida droger, H2-blockerare och andra medel med liknande typ av återkoppling ökas pH-värden i magen, varigenom tabletten upplöses i tarmen kan upplösas i förtid och därmed förlorar sina skyddande egenskaper. Därför är det nödvändigt att ta pauser i 1-2 timmar mellan att ta sådana droger och tamoxifen.

Det finns bevis för att Tamoxifen ökar antikoagulerande effekten av kumarinmedicin (t.ex. Warfarin).

Läkemedel som minskar graden av utsöndring av kalcium (t.ex. Tiaziddiuretika) kan i kombination med tamoxifen öka risken för hyperkalcemi.

Kombinationen av tamoxifen och tegafur kan orsaka utveckling av levercirros eller hepatit i kronisk form.

Samtidig administrering av Tamoxifen och andra hormonella läkemedel (särskilt preventivmedel som innehåller östrogen) försvagas de specifika effekterna av båda läkemedlen.

[30], [31], [32], [33]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet måste hållas på en plats som är stängd från solen, torr plats, som är otillgänglig för barn. Temperaturreglering - högst 25 ° C.

[34], [35], [36]

Hållbarhetstid

Tamoxifen kan användas i 3 år från tillverkningsdatumet.

[37], [38], [39]