Taflotan

Det oftalmologiska medlet i form av ögondroppar Taflotan är avsett för behandling av patienter med glaukom. Läkemedlet är en analog av prostaglandin.

Indikationer Taflotana

Användning av Taflotan är lämpligt för att sänka högt intraokulärt tryck, vilket vanligtvis åtföljer öppenvinkelglaukom och okulärt hypertensivt syndrom hos vuxna.

Taflotan kan användas som huvudläkemedel vid otillräcklig dynamik efter den initiala behandlingen, samt vid intolerans eller överkänslighet mot behandling med förstahandsläkemedel.

Som en del av komplex terapi förskrivs Taflotan tillsammans med β-blockerare.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Taflotan är en oftalmisk lösning förpackad i speciella dropptuber om 0,3 ml. Antalet tuber i en förpackning är 10 stycken, i foliepåsar.

Den aktiva substansen är tafluprost, vars innehåll i ett dropptub är 4,5 mcg.

Taflotan-lösning har ingen specifik färg, den är helt transparent.

Farmakodynamik

Taflotan tillhör de fluorerade analogerna av prostaglandin _F2α.

Läkemedlets bioaktiva metabolit är tafluprostsyra, en aktiv och selektiv agonist av den humana prostanoidreceptorn. Metaboliten har en affinitet för FP-receptorn som är 12 gånger större än latanoprosts.

Enligt studier minskar Taflotan det intraokulära trycket genom att öka uveoskleralt vätskedränage.

Den aktiva substansen Taflotan har en högkvalitativ effekt på processerna för att minska det intraokulära trycket. Den första effekten observeras 2-4 timmar efter applicering av dropparna, och maximal möjlig effekt ses efter 12 timmar. Effekten av läkemedlet varar i 24 timmar.

Under experimenten fann man att Taflotan minskade det intraokulära trycket med i genomsnitt 6–8 mm Hg, jämfört med 7–9 mm Hg efter introduktionen av latanoprost. I jämförelse med timolol är siffrorna följande: 5–7 mm Hg respektive 4–6 mm Hg.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

När man applicerade en droppe Taflotan under konjunktiva i varje öga på natten i åtta dagar var koncentrationen av tafluprostsyra i serum minimal och densamma - både den första dagen och den åttonde dagen av användningen av läkemedlet.

Maximal serumkoncentration detekterades 10 minuter efter applicering av lösningen och minskade före slutet av de första 60 minuterna. Den genomsnittliga maximala koncentrationen var densamma under den första och åttonde dagen, vilket indikerar likvärdig läkemedelshalt under den första behandlingsveckan.

Inga kliniskt signifikanta skillnader i systemisk biotillgänglighet av Taflotan-preparat med och utan konserveringsmedel har registrerats.

Inga särdrag i fördelningen av den märkta lösningen i iris och ciliarkroppen hittades: detta indikerar en låg affinitet för pigmentsubstansen melanin. Under experimenten, som utfördes med autoradiografi, hittades den maximala halten radioaktivitet i hornhinnan, ögonlocken, senhinnan och iris. Utanför ögonorganet spreds radioaktiviteten genom tårapparaten, övre gommen, matstrupen och matsmältningssystemet, njurarna och levern.

Bindningen av metaboliten till plasmaprotein var 99 % (vid en metabolitkoncentration på 500 ng/ml).

Metabolism sker via glukuronidering eller β-oxidation.

Taflotan utsöndras i mindre utsträckning via njurarna (upp till 38 %) och i större utsträckning med avföring (upp till 58 %).

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering och administrering

Standarddosen av Taflotan är en droppe lösning, som ska injiceras under bindhinnan i det drabbade ögonorganet varje kväll.

Taflotan ska inte användas oftare än vad din läkare har ordinerat, eftersom detta kan minska effekten av att normalisera det intraokulära trycket.

En förpackning Taflotan används för instillation i båda ögonen. Om den öppnade beredningen finns kvar måste den kastas bort.

Om Taflotan-lösning kommer i kontakt med huden under applicering av droppar, bör den om möjligt avlägsnas för att förhindra missfärgning av huden.

Om patienten behöver använda flera ögonläkemedel bör ett tidsintervall på 5–10 minuter bibehållas mellan appliceringarna.

Använd Taflotana under graviditet

Experter har inte genomfört studier av Taflotans effekt på gravida kvinnors kropp och på det ofödda barnets utveckling. Sådana studier har dock utförts på djur: under studien upptäcktes att Taflotan har reproduktionstoxicitet. Baserat på detta bör detta läkemedel inte rekommenderas till patienter som väntar barn.

När det gäller användningen av Taflotan av ammande kvinnor har studier på gnagare visat att läkemedlet och dess metaboliter går över i bröstmjölk även vid lokal användning av läkemedlet. Därför förskrivs inte Taflotan till patienter som ammar.

Kontra

Taflotan används inte vid överkänslighet mot läkemedlets aktiva eller hjälpämnen.

Bieffekter Taflotana

Kliniska prövningar genomfördes med nästan ett och ett halvt tusen patienter. Samtliga fick Taflotan-behandling utskriven – antingen som ett enda läkemedel eller i kombination med 0,5 % timolol. Det visade sig att det vanligaste symtomet (13 %) som observerades under behandlingen var röda ögon. Emellertid var endast 0,4 % av patienterna tvungna att avbryta behandlingen på grund av detta.

Andra observationer av europeiska och amerikanska specialister, som varade i två år, visade andra möjliga biverkningar av Taflotan:

• huvudvärk;
• klåda och smärta i ögonen;
• förändring i ögonfransarnas utseende (förändring i tjocklek, antal, längd etc.);
• känsla av ett främmande föremål i ögonen, ökad tårproduktion (eller omvänt "torra ögon");
• svullnad av ögonlocken, ökad trötthet i ögonorganen, blefarit, konjunktivit, tillfällig synförsämring.

I sällsynta fall har allergiska reaktioner mot läkemedlet Taflotan rapporterats.

[ 7 ], [ 8 ]

Överdos

Det finns för närvarande inga rapporterade fall av överdosering av Taflotan.

Om vi tar hänsyn till den teoretiska möjligheten till överdos, bör i ett sådant fall symtomatiska läkemedel användas.

Interaktioner med andra droger

Som regel talas det inte om läkemedelsinteraktioner med Taflotan, eftersom läkemedlets systemiska inträde i blodomloppet är extremt låg. Med tanke på detta har experter inte genomfört exakta studier av möjliga farmakologiska interaktioner.

Samtidig användning av taflotan och timolol har testats och inga korsinteraktioner har observerats.

[ 9 ]

Förvaringsförhållanden

Taflotan oftalmiska lösning förvaras i förpackad form, vid en temperatur på +2 till +8 °C, utom räckhåll för barn.

När förpackningen med Taflotan har öppnats kan lösningen förvaras i högst en månad vid en temperatur på upp till +25 °C. Om dropparna har använts en gång ska den återstående Taflotan-lösningen kasseras.

Hållbarhetstid

Förpackad Taflotan-lösning kan förvaras i upp till 3 år under lämpliga förhållanden.

[ 10 ]