Syentor

Centor - ett läkemedel från kategorin angiotensin 2-antagonister.

[1], [2]

Indikationer Sentora

Det används vid behandling av sådana sjukdomar:

• hjärtsvikt, har en kronisk grad (det är möjligt att använda endast i kombinationsterapi eller om patienten är intolerant med avseende på läkemedels-ACE-hämmare);
• ökade blodtrycksvärden (detta inkluderar patienter med den första typen diabetes mellitus i kombination med proteinuri).

Släpp formulär

Frisättningen är gjord i form av tabletter, i en mängd av 10 stycken inuti blisterplattan. Lådan innehåller 1 eller 3 sådana plattor.

Farmakodynamik

Losartan är en artificiell antagonist av slutet av angiotensin 2 (typ AT1) som appliceras oralt. Elementet är en vasokonstriktor angiotensin 2 med ett starkt inflytande, såväl som det aktiva hormonet PAC - en av de viktigaste patofysiologiska faktorer ökar blodtrycksvärden. Denna komponent syntetiseras med änden AO1, anordnad inuti nämnda flertal vävnader (t ex i vaskulär glatt muskulatur, och i tillägg till hjärtat njure och binjurarna), som bidrar till utvecklingen av många viktiga biologiska responser, däribland släppmedlet och aldosteron vasokonstriktion. Tillsammans med detta har angiotensin 2 en stimulerande effekt på reproduktionsprocessen av glattmuskelceller.

Losartan syntetiseras selektivt med termineringen av AOl. I tester in vitro och in vivo aktiva elementet med sin farmakoaktivnym metabolisk produkt (karboxylsyra) blockera alla fysiologiskt signifikanta effekter av angiotensin 2, utan att binda till bindningsvägen och källa inträffar.

Med introduktionen av losartan ökar plasmavärdena för renin, vilket resulterar i en ökning av liknande värden av angiotensin 2 (en liknande effekt är förknippad med inaktiveringen av den negativa retroaktiv effekt som provokats av angiotensin 2). Men även med dessa effekter i åtanke kvarstår effekten av droger i form av en minskning av blodtrycket och en minskning av aldosteronvärdena. Detta demonstrerar läkemedlets effektivitet vid blockering av aktiviteten vid slutet av angiotensin 2.

Losartan demonstrerar selektiv syntes av slut AO1 inte syntetisera och inte blockerar den andra änden av de hormonella eller jonkanaler som är viktiga från regleringen av kardiovaskulär funktion. Tillsammans med denna aktiva elementet inte blockerar ACE-aktivitet (kininazu 2 klyver bradykinin), gör det möjligt att undvika utveckling av vissa manifestationer, inget direkt samband med blockaden lutningen AT1 (med hänvisning potentiering reaktioner orsakade av bradykinin - till exempel en tendens att utveckla ödem ).

Losartan blockerar utvecklingen av effekter orsakade av verkan av angiotensin 1 och 2, utan att påverka effekterna av bradykinin. Sålunda ACE-inhibitorer blockerar effekterna producerade av angiotensin 1, och potentierar svar på verkan av bradykinin, utan att påverka den motsvarande effekten av angiotensin på samma gång 2. Det är denna effekt är grunden för farmakodynamiska skillnader mellan ACE-hämmare och losartan.

Hos människor med förhöjda blodtrycksvärden (utan diabetes, men med proteinuria) leder användningen av kalium losartan till en signifikant försämring av proteinuri samt periodisk utsöndring av proteiner med immunglobulin av typ G.

Det aktiva elementet i läkemedlet upprätthåller höghastighets glomerulära filtreringshastigheter och reducerar samtidig filtreringsfraktionen. Det sänker också intraplasma urea nivåer (medelvärdet är <24 μmol / L), som förblir på samma nivå med långvarig behandling.

Losartan påverkar inte de autonoma reflexerna, utan förutom plasmanivåerna för noradrenalin.

Läkemedlet i en dos av högst 150 mg en gång om dagen påverkar inte värdena på kolesterol med triglycerider, liksom nivån på serumkolesterol hos personer med högt blodtryck. Liknande doser av losartan påverkade inte blodsockervärdena när de administrerades på en tom mage.

[3], [4]

Farmakokinetik

Absorption.

När det administreras oralt är absorptionen av losartan ganska bra. Substansen genomgår processen med primär metabolism, under vilken 1 aktiv karboxylnedbrytningsprodukt och andra metaboliter som inte har läkemedelsaktivitet bildas. Nivån på biotillgängligheten för substansen är ca 33%. Toppvärdena för losartan tillsammans med sin aktiva metaboliska produkt noteras efter ca 1 timme respektive 3-4 timmar. Användningen av mat leder inte till en signifikant förändring av läkemedlets farmakokinetiska parametrar.

Distributionsprocesser.

Mer än 99% av det aktiva elementet med dess aktiva metaboliska produkt syntetiseras med proteiner som finns i blodplasmen (huvudsakligen - med albuminer). Distributionsvolymen för substansen är 34 liter. Test på råttor har visat att endast en liten del av losartan kan passera genom BBB (eller det överstiger inte alls).

Utbytesprocesser.

Cirka 14% av det intagade partiet omvandlas till en aktiv nedbrytningsprodukt. Efter oral administrering av 14C-märkt losartan ökar plasmakoncentrationen av blodplasma under påverkan av det aktiva elementet i läkemedlet med dess metabolit. Hos ett litet antal personer (ca 1%) av losartan bildas den minsta volymen av den metaboliska produkten.

Förutom den farmakoaktiva sönderfallsprodukten bildas också ett antal metaboliter som inte har aktivitet. De huvudsakliga bildas av hydroxyleringen av butylsidokedjan, medan den mindre signifikanta komponenten är N-2-tetrazol-glukuronid.

Utsöndring.

Rymningsnivån för den aktiva substansen är 600 ml / minut och dess aktiva metabolit är 50 ml / minut. Upplösningen av dessa element inuti njurarna är lika med 74 respektive 26 ml / minut. Efter att ha tagit droger utsöndras cirka 4% av den oförändrade komponenten och 6% av den aktiva sönderdelningsprodukten i urinen. Substanserna uppvisar linjära farmakokinetiska egenskaper.

När du använder läkemedel inuti minskar värdena för den aktiva substansen med dess metabolit polyexponentiellt. Den terminala halveringstiden för losartan är ca 2 timmar, den metaboliska produkten är ungefär 6-9 timmar. I en daglig dos på 0,1 g finns ingen signifikant kumulation av båda aktiva delarna av läkemedlet inuti blodplasman.

Losartan, tillsammans med dess metaboliter, utsöndras genom urinröret, och även med gall.

Efter intag av 14C-losartan märkt med en isotop registreras cirka 35% av radioaktiviteten i urinen och i avföring - ytterligare 58%.

[5], [6]

Dosering och administrering

För några föreskrivna indikationer ska tabletter tas en gång dagligen på samma tidpunkt på dagen. Läkemedlet får användas utan bindning till mottagande av mat, tvätta tabletter med vanligt vatten (1 glas).

Ökat blodtryck.

Patienterna får ofta en enstaka dos på 50 mg LS per dag (start- och underhållsdos). Den maximala antihypertensiva effekten kan uppnås efter 3-6 veckors användning av Centor. Vissa patienter kan öka dosen till 0,1 g / dag (tas på morgonen).

Läkemedlet kan kombineras med andra antihypertensiva läkemedel, särskilt med diuretika (som hydroklortiazid).

Med förhöjda värden av blodtryck (hos personer med vänster ventrikelhypertrofi, diagnostiserad med EKG).

För att minska sannolikheten för komplikationer och risken för död bör sådana patienter ordineras 50 mg av läkemedlet med en engångs användning per dag. Med tanke på förändringarna i blodtryck kan en liten del av hydroklortiazid tillsättas eller dosering av losartan kan ökas till 0,1 g en gång om dagen.

Skydd av njurarna hos personer med diabetes mellitus typ 1 och proteinuri.

Storleken på den initiala delen är 50 mg en gång om dagen. Med hänsyn till parametrarna för blodtryck kan en enstaka dos ökas till 0,1 g.

Medicinen tillåts att kombineras med andra blodtryckssänkande läkemedel (såsom kanalblockerare, Ca, diuretika, läkemedel med central verkan av antingen a- och p-blockerare), och additions av insulin och andra läkemedel som används för terapi av diabetes (glitazoner, sulfonureider derivat och α-glukosidasinhibitorer).

Med hjärtsvikt.

För att eliminera denna sjukdom måste du använda läkemedlet i startdosen, vilket är 12,5 mg / dag. Denna dos bör ökas med veckovisa intervaller och med hänsyn till graden av tolerans hos patienten (det är nödvändigt att nå nivån på underhållsdosen, som är en enstaka dos på 50 mg per dag). Den maximala tillåtna dosen för en dag är 150 mg.

Villkor där hypovolemi noteras.

Personer med nedsatt BCC (till exempel på grund av införandet av höga doser diuretika) bör initialt ta CENTOR i en daglig dos som är lika med 25 mg (engångsintag).

Användning hos personer med nedsatt leverfunktion.

Personer med en historia av dessa sjukdomar bör överväga möjligheten att använda en lägre dos av läkemedel.

Data om användningen av läkemedlet hos personer med allvarliga former av störningar är frånvarande, därför är det förbjudet att tilldela den till denna kategori av personer.

Barnens ålder.

Information om läkemedlets säkerhet och läkemedelseffektivitet vid behandling av högt blodtryck hos barn i åldrarna 6-18 år är begränsat. Liten information finns också tillgänglig på farmakokinetiska parametrar vid användning av läkemedel hos spädbarn äldre än 1 månad med hög blodtrycksnivå.

Barn som kan svälja tabletter hela, och vars vikt ligger i intervallet 20-50 kg, ska använda CENTOR i en dos på 25 mg (en gång om dagen). I undantagsfall kan dosen ökas till maximalt tillåtet - 50 mg en gång per dag. Delstorleken bör anpassas med hänsyn till läkemedlets påverkan på blodtryckets värden.

Barn som väger mer än 50 kg ska ta 50 mg en gång om dagen. Vid behov är det möjligt att öka dosen till maximivärdet - en engångsdos på 100 mg per dag.

Hos barn som inte får studie utförd dagliga portioner större än 1,4 mg / kg eller 0,1 g förbjudet att administrera till barn, glomerulär filtreringshastighet som är vid <30 ml / minut / 1,7Zm ², eftersom Det finns inte heller motsvarande information om sådan användning.

Administrera inte losartan till barn som har leverproblem.

[11]

Använd Sentora under graviditet

Sensorn ska inte ges till gravida kvinnor eller till de som befinner sig i planeringsstadiet av graviditeten. Om graviditet upptäcktes vid behandlingsstadiet bör du omedelbart sluta ta läkemedlet och ersätta det med ett alternativt läkemedel som är tillåtet för användning under graviditeten.

Eftersom det saknas uppgifter om användning av losartan vid amning är det förbjudet att förskriva det till ammande mödrar. Det rekommenderas att välja en alternativ terapi med användning av läkemedel, vars säkerhetsprofil för mottagning av amning har studerats grundligare. Detta gäller särskilt för nyfödda och för tidiga barn.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• närvaron av hög känslighet med avseende på det aktiva elementet i läkemedlet eller andra komponenter därav;
• funktionella hepatiska störningar i allvarlig grad.

[7], [8]

Bieffekter Sentora

Förhöjda värden av blodtryck.

I försök där vuxna med en väsentlig form av högt blodtryck tog losartan identifierades dessa biverkningar:

• Överträdelser i Nationalförsamlingens arbete: ofta finns det yrsel eller yrsel. Ibland utvecklas huvudvärk, muskelkramper, sömnlöshet eller känsla av sömnighet.
• hjärtsjukdomar: ibland finns det angina, hjärtklappning eller takykardi;
• problem med kardiovaskulär funktion: ibland utvecklar en hypoton syndrom (särskilt hos patienter med intravaskulär uttorkning - personer med hjärtsvikt i svåra skeden, eller under behandling med användning av stora delar av vätskedrivande läkemedel), utslag och beroende på storleken av dosen ortostatisk kollaps;
• störningar som påverkar matsmältningsaktiviteten: ibland finns dyspeptiska symtom, buksmärtor eller förstoppning;
• manifestationer som påverkar andningsaktiviteten: rinit med faryngit och sinusit, liksom hosta och infektion i övre delen av luftvägarna;
• Allmänna störningar: ofta en känsla av svaghet, asteni och svullnad;
• indikationer på laboratorietester: kliniskt signifikanta förändringar i standard laboratorievärden kan ibland orsakas av narkotikamissbruk. Bland dessa uppträder en sällsynt ökning av ALT-värden (stabilisering sker ofta efter uttag) och hyperkalemi (serumkaliumnivåer> 5,5 mmol / l).

Patienten har hjärt-vänster ventrikulär hypertrofi.

Bland de negativa reaktionerna:

• lesioner av NA-funktionen: ofta uppträder yrsel;
• störningar i hörselorganens funktion: Vertigo utvecklas ofta;
• systemiska störningar: ofta finns det en känsla av svaghet eller asteni.

Om patienten har CHF.

De viktigaste negativa manifestationerna:

• störningar i Nationalförsamlingens arbete: ibland finns det huvudvärk eller yrsel. Ibland utvecklas parestesi;
• problem med hjärtfunktion: ibland finns stroke, synkope och förmaksflimmer;
• störningar i vaskulär aktivitet: ibland finns det en minskning av blodtrycket (detta inkluderar också ortostatisk kollaps);
• tecken på organs av brystbenet och mediastinum samt andningssystemet: ibland uppstår dyspné;
• störningar i matsmältningsaktiviteten: ibland finns det illamående, diarré eller kräkningar.
• lesioner av subkutan vävnad och epidermis: ibland finns utslag, nässelfeber eller klåda;
• systemiska störningar: ofta en känsla av svaghet eller asteni;
• Laboratorietestdata: Urea eller serumkreatinin eller kaliumnivå ökar ibland.

Människor med förhöjda värden av blodtryck och typ 1-diabetes, mot vilka njursjukdomar noteras.

Bland överträdelserna:

• störningar som påverkar Nationalförsamlingens arbete: ofta finns det yrsel;
• problem inom kärlsystemet: ofta sänker blodtrycksnivån;
• systemiska skador: ofta är det en känsla av svaghet eller asteni;
• informationslaboratorietester: utvecklar ofta hyperkalemi eller hypoglykemi.

Data från eftermarknadsundersökning.

I eftermarknadsförsök identifierades följande negativa manifestationer:

• störningar i lymfatiska och hematopoetiska funktioner: utveckling av trombocytopeni eller anemi
• skador på hörselorganen: utseendet på en öronring
• immunstörningar: ibland uppträder intolerans symptom (såsom angioödem (svullnad här ingår i struphuvudet och glottis som orsakar obstruktion av andningsvägarna, och dessutom, svullnader i ansiktet, halsen med en tunga eller läppar) och anafylaktiska manifestationer);
• reaktioner från NA: dysgeusi eller migrän;
• symptom som påverkar brystbenet med mediastinum och andningsorganen: utseende av hosta;
• matsmältningsstörningar: kräkningar eller diarré, liksom pankreatit;
• Allmänna sjukdomar: Utseendet av en känsla av sjukdom
• manifestationer i hepatobiliärsystemet: hepatit observeras ibland. Eventuella problem med leverfunktionen;
• lesioner av epidermis och subkutan skikt: erythroderma eller urticaria, och förutom utslag, klåda och ljuskänslighet;
• störning av funktionen av bindväv och muskel-skelettaktivitet: artralgi eller myalgi, liksom rabdomyolys;
• störningar som påverkar bröst- och reproduktionsorganen: utveckling av impotens
• problem med arbetet i urinvägarna och njurarna: på grund av att aktiviteten i RAS minskade var det förändringar i njurarnas funktion, bland annat njurfel hos personer i riskzonen. Sådana störningar är reversibla om behandlingen stoppas omedelbart;
• mentala störningar: depressionstillståndet;
• laboratoriedata: utveckling av hyponatremi.

[9], [10]

Överdos

Bland tecken på förgiftning - med hänsyn till mängden berusning, kan bradykardi eller takykardi utvecklas, samt minska blodtrycksnivån. Men i allmänhet noterades inte rapporter om utvecklingen av en överdos.

Formen av terapi för förgiftning beror på hur lång tid det tidsintervall som har förflutit sedan drogen använts, och förutom arten och svårighetsgraden av sjukdomens manifestationer.

Det viktigaste vid berusning är att stabilisera CCC. Det är nödvändigt att utse offret för att få den lämpliga delen av aktivt kol. Därefter måste du regelbundet övervaka vitala funktioner, justera dessa processer, om det behövs. Ta bort losartan med dess aktiva sönderfallsprodukter genom hemodialys fungerar inte.

Interaktioner med andra droger

Den kombinerade användningen av läkemedlet med substanser såsom warfarin, hydroklorotiazid, ketokonazol, cimetidin, och dessutom med fenobarbital, digoxin och erytromycin, inga signifikanta läkemedelsreaktioner.

Det finns några data som tyder på att kombinationen av Centor med rifampicin, liksom flukonazol, leder till en minskning av indexen för dispergeringsprodukten av losartan i humant blod. Samtidigt finns det ingen officiellt bekräftad information om dessa data.

Samtidig användning av droger och diuretiska preparat av kaliumsparande typ (som spironolakton, triamteren eller amilorid) kan leda till utveckling av hyperkalemi.

Kombination med NSAID kan orsaka störningar av njureaktivitet, och dessutom öka kaliumvärdena. Sådana reaktioner kan elimineras. Kombinationen av denna kategori av droger hos äldre kräver konstant övervakning av njurfunktionen under hela behandlingsperioden.

Samtidig mottagning med litiumsalter medför en härdbar ökning av värdena av litium i blodet, varför dess indikatorer måste övervakas ständigt.

Sensorn kan kombineras med andra antihypertensiva läkemedel, inklusive insulin, diuretika och andra läkemedel som aktivt används för att behandla diabetes.

[12]

Förvaringsförhållanden

Avsändaren ska förvaras på en torr plats, stängd från barnens tillgång. Temperaturvärden är högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Sensorn kan användas i 5 år från det datum då det terapeutiska läkemedlet släpptes.

[13]

Användning hos barn

Effekten och säkerheten vid medicinsk användning hos barn yngre än 6 år är inte definierad, så denna åldersgrupp är inte föreskriven.

Analoger

Analoger av medicinen är sådana läkemedel som Angisartan, Losar och Angizaar med Cosaar, Bloktran och Lorista, och förutom Lozap, Tarnazol, Ripeys och andra.

Recensioner

CENTOR mottar bra recensioner om dess läkemedelseffektivitet, och utvärderas positivt på grund av dess enkelhet och användarvänlighet. Bland fördelarna finns tillgången på ett stort antal olika analoger som kan ersätta läkemedlet om det behövs.

Bland bristerna finns närvaron av en tillräckligt stor lista med negativa symtom och förutom denna kontraindikation.