Teikoplanin

Teikoplanin är ett glykopeptidantibiotikum med bakteriedödande egenskaper.

Indikationer Teikoplanina

Det används för att eliminera infektioner orsakade av grampositiva mikrober (detta inkluderar bakterier som är känsliga eller resistenta mot meticillin). Denna grupp inkluderar till exempel personer med intolerans mot β-laktamantibiotika:

• lesioner som påverkar mjukvävnader och epidermis;
• infektioner i nedre och övre urinvägarna (kan också åtföljas av komplikationer);
• lesioner i andningssystemet;
• infektioner som uppstår i halsen, öronen eller näsan;
• endokardit;
• infektiösa lesioner i leder eller ben;
• sepsis;
• Peritonit orsakad av regelbundna öppenvårdsprocedurer för peritonealdialys.

Det används för att förhindra uppkomsten av endokardit av infektiöst ursprung vid intolerans mot β-laktamantibiotika:

• under tandbehandlingar eller ingrepp i övre luftvägarna när generell anestesi används;
• under kirurgiska ingrepp i mag-tarmkanalen eller urogenitala systemet.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av ett frystorkat injektionsmedel, i injektionsflaskor om 0,2 eller 0,4 g. Förpackningen innehåller 1 sådan injektionsflaska, utöver vilken ingår 1 injektionsflaska med lösningsmedel (injektionsvatten).

Den kan också tillverkas i 3,2 ml cellförpackningar – 1 styck per förpackning eller 15 förpackningar per kartong.

Farmakodynamik

Läkemedlet binder till acyl-D-alanyl-D-alanin i mukopeptiden som finns inuti bakterieväggen, vilket blockerar dess utveckling och hämmar processen för sfäroplastbildning. Det uppvisar aktivitet mot koagulasnegativa och Staphylococcus aureus (detta inkluderar mikrober som är resistenta mot meticillin och andra β-laktamantibiotika), mikrokocker, streptokocker, Listeria monocytogenes, enterokocker (inklusive Enterococcus faecium), Corynebakterier från JK-kategorin, grampositiva anaerober, inklusive Clostridium difficile, och peptokocker.

Resistens mot läkemedel utvecklas ganska långsamt, och det finns ingen korsresistens med antibiotika från andra läkemedelsgrupper. Förekomsten av förvärvad resistens mot ett givet läkemedel hos enskilda typer av patogener kan variera beroende på tid och geografisk plats. Därför är det bra att bekanta sig med data om den lokala förekomsten av resistens, särskilt under behandling i svåra stadier av infektioner.

Farmakokinetik

Sugning.

Läkemedlet absorberas inte vid oralt intag. Biotillgänglighetsnivån vid injektion är 94 %.

Distributionsprocesser.

Läkemedlets indikatorer i blodserumet fördelas i två steg (först en snabb distributionsfas och sedan en långsam), vars halveringstid är cirka 0,3 respektive 3 timmar. Efter distributionsfasen sker långsam eliminering, och halveringstiden är 70-100 timmar.

Utbytesprocesser.

Teikoplanin har inga metaboliska produkter. Mer än 80 % av den administrerade substansen utsöndras oförändrad i urinen efter 16 dagar.

Exkretion.

Hos personer med frisk njurfunktion utsöndras det medicinska elementet oförändrat – nästan uteslutande i urinen. Komponentens terminala halveringstid är 70–100 timmar.

Dosering och administrering

Använd för förebyggande.

För att förhindra utveckling av infektiös endokardit hos vuxna bör 0,4 g av läkemedlet administreras i samband med induktion av anestesi. Personer med proteser i hjärtklaffsområdet bör kombinera teikoplanin med en aminoglykosid.

Ansökan om terapi.

Kursens längd bestäms av sjukdomens typ och svårighetsgrad, såväl som patientens individuella egenskaper.

För vuxna och äldre personer med normal njurfunktion.

Vid infektioner som påverkar andningssystemet, halsen med öron och näsa, urinröret och mjukvävnaderna med epidermis, samt andra måttliga infektioner:

• laddningsdos: standarddosen är 0,4 g (ofta motsvarande 6 mg/kg/dag) i form av en enda injektion (på kurens första dag);
• stödjande åtgärder: standarddosen är 0,2 g/dag (ofta lika med 3 mg/kg/dag) i form av en enda intramuskulär eller intravenös injektion per dag.

Barn (exklusive nyfödda) med god njurfunktion.

Portionsstorleken och kurens varaktighet bestäms av sjukdomens svårighetsgrad:

• laddningsdos: 3 initiala injektioner på 10–12 mg/kg, administrerade med 12-timmarsintervall;
• stödjande procedurer: 10 mg/kg/dag administreras.

För måttliga former av infektioner som inte åtföljs av neutropeni:

• storlek på laddningsdosen: initiala 3 injektioner – 10 mg/kg, administrerade med 12 timmars intervall;
• stödjande åtgärder: administrering av 6 mg/kg/dag.

För att välja den optimala dosen av läkemedlet är det nödvändigt att bestämma koncentrationen av läkemedlets aktiva beståndsdel i blodplasman.

Appliceringsmetod.

Läkemedlet administreras intravenöst eller intramuskulärt. Antingen en halvtimmes infusion av läkemedlet eller administrering av substansen under 60 sekunder antas.

Lösningen ska beredas enligt följande: lösningsmedlet förs långsamt in i injektionsflaskan med frystorkat pulver, och skakas sedan försiktigt mellan handflatorna tills ämnet är helt upplöst. Det är nödvändigt att säkerställa att inga bubblor uppstår i vätskan. Om skum uppstår, håll injektionsflaskan vertikalt tills det försvinner. En sådan isoton lösning (pH 7,5) kan förvaras i högst 24 timmar vid en temperatur på högst 25 °C, eller i 1 vecka vid en temperatur på 5 ± 3 °C.

Den beredda vätskan kan administreras genom injektion eller spädas med följande substanser:

• 0,9 % NaCl-lösning. Den utspädda substansen behåller sina egenskaper i 24 timmar (temperaturnivå upp till 25 °C) eller 1 vecka (temperaturnivå upp till 4 °C);
• en lösning gjord på basis av natriumlaktat. Den utspädda vätskan kan förvaras vid 25 °C i upp till 24 timmar eller 1 vecka vid 4 °C;
• 5 % glukoslösning eller 0,18 % NaCl-lösning i kombination med 4 % glukos (dessa lösningar kan förvaras vid temperaturer upp till 25 °C i högst 24 timmar);
• lösning som används för peritonealdialys (1,36 % eller 3,86 % glukos). Den kan förvaras vid en temperatur som inte överstiger 4 °C i upp till 28 dagar.

Teikoplanin förblir stabilt i 48 timmar om temperaturen inte överstiger 37 °C, och själva läkemedlet är en komponent i lösningar som används för peritonealdialys (de innehåller heparin eller insulin).

[ 2 ]

Använd Teikoplanina under graviditet

Djurförsök har inte visat några teratogena effekter, men det finns otillräckliga kliniska data på människor. Med tanke på teikoplanins höga effekt kan det förskrivas till gravida kvinnor när det finns behov av dess användning för vitala indikationer (oavsett graviditetsålder). I sådana fall är det nödvändigt att kontrollera den nyföddas hörsel (otoakustisk emission) - på grund av att teikoplanin kan ha en ototoxisk effekt.

Det finns ingen information om huruvida det aktiva ämnet teikoplanin passerar över i bröstmjölk, varför det rekommenderas att avstå från att använda läkemedlet under amning.

Kontra

Kontraindikation är överkänslighet mot teikoplanin.

Bieffekter Teikoplanina

Användningen av läkemedlet kan leda till uppkomsten av vissa biverkningar:

• symtom på överkänslighet: urtikaria, utslag, feber, klåda, förkylning och erytem, samt anafylaktiska manifestationer (såsom anafylaxi, bronkospasm och Quinckes ödem) och exfoliativ dermatit;
• lesioner i de subkutana skikten och epidermis: svåra bullösa manifestationer (såsom TEN och Stevens-Johnsons syndrom, och dessutom, i undantagsfall, erythema multiforme);
• leversjukdomar: övergående ökning av transaminas- eller alkaliskt fosfatasvärden;
• störningar i hematopoetisk och lymfatisk funktion: utveckling av trombocytoleuko- eller neutropeni (sällan i svår form), såväl som agranulocytos (botbar om behandlingen avbryts), ofta uppträder vid administrering av stora doser läkemedel under den första behandlingsmånaden;
• problem med matsmältningen: kräkningar, diarré eller illamående;
• urin- och njurdysfunktion: övergående ökning av kreatininnivåer, njursvikt, som ofta utvecklas hos personer med allvarliga infektionsformer och förekomst av underliggande patologi, eller hos personer som tar andra läkemedel som har förmågan att avslöja nefrotoxiska effekter;
• reaktioner från nervsystemet: hörselnedsättning, yrsel, tinnitus, störningar som påverkar vestibulärapparaten och huvudvärk. Det finns isolerade data om utveckling av anfall;
• lokala symtom: flebit, abscess, smärta och erytem;
• annat: utveckling av superinfektion (ökning av antalet resistenta bakterier).

[ 1 ]

Överdos

Det är inte möjligt att ta bort läkemedlet med hjälp av hemodialys, så symptomatiska åtgärder krävs vid förgiftning.

Interaktioner med andra droger

På grund av den ökade risken för att utveckla negativa symtom bör teikoplanin användas med försiktighet hos personer som använder det i kombination med ototoxiska eller nefrotoxiska läkemedel (till exempel ciklosporin med aminoglykosider, samt amfotericin B med furosemid).

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Teikoplanin ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturvärden – upp till 25 °C.

Hållbarhetstid

Teikoplanin kan användas i 2 år från läkemedlets utgivningsdatum.

Användning hos barn

Det är förbjudet att förskriva läkemedlet till nyfödda barn.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Glitake med Targocid, såväl som Teicoplanin-Pharmex.