Sulfasalazin

Sulfasalazin är ett antiinflammatoriskt läkemedel som används flitigt vid långtidsbehandling av kronisk inflammatorisk tarmsjukdom. Sulfasalazin är strukturellt sammansatt av en sulfonamid (sulfapyridin) och en 5-aminosalacyklisk syra (5-ASA) sammanlänkade med en azobindning. Sulfasalazin är en sällsynt men välkänd orsak till idiosynkratisk leversjukdom.

[ 1 ]

Indikationer Sulfasalazin

För närvarande visas indikationer för behandling av aktiv ulcerös kolit och förebyggande av återfall av sjukdomen hos både vuxna och barn. Sulfasalazin används även vid reumatoid artrit hos ungdomar och vuxna.

Släpp formulär

Sulfasalazin finns som generiska tabletter på 500 mg och under handelsnamnet azulfidin. Depottabletter finns också tillgängliga.

Farmakodynamik

Sulfasalazin är en modifierad sulfonamid som består av sulfapyridin kovalent bunden till 5-aminosalacyklisk syra (5-ASA). Sulfasalazin absorberas dåligt, men dess azobindning klyvs av bakterier i tarmlumen, vilket frisätter absorberbar sulfapyridin och 5-ASA, som når höga nivåer och verkar lokalt för att minska inflammation. Sulfasalazin godkändes för klinisk användning i USA 1950 och används fortfarande i stor utsträckning idag.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Läkemedlets biotillgänglighet vid användning i tablettform är 5–10 %. Dess maximala koncentration i blodplasma uppnås inom 3–6 timmar efter administrering. Proteinbindningsgraden är hög och uppgår till 99 %.

När det gäller tendensen till ackumulering är den måttlig. Koncentrationen av den aktiva komponenten i blodserumet 24 timmar efter intag är obetydlig. En liknande situation uppstår med urin.

Sulfasalazin absorberas snabbt och metaboliseras delvis genom acetylering/hydroxylering i levern. Metaboliter utsöndras fullständigt i urinen. Icke-acetylerad sulfapyridin binder endast delvis till plasmaproteiner. Dess maximala koncentration uppnås inom 12 timmar efter administrering. Jämvikt uppnås efter 5 dagar. Efter utsättning av läkemedlet minskar dess koncentration i blodplasma avsevärt inom 3 dagar.

Patienter med långsam acetylering riskerar att utveckla biverkningar på grund av höga nivåer av huvudkomponenten i blodplasman. Läkemedlet absorberas till cirka 20 %. Det utsöndras som farmakologiskt inaktiv acetyl-5-aminosalicylsyra i urinen. Merparten av sulfasalazinet stannar kvar i tjocktarmen.

[ 3 ]

Dosering och administrering

Vanlig vuxendos är initialt 3 till 4 gram per dag, med en underhållsdos på 2 gram per dag (4 doser).

Vid inflammatorisk tarmsjukdom är den vanliga dosen 2 till 4 tabletter eller 20 till 40 ml vätska 4 gånger om dagen.

Vid reumatoid artrit tar du vanligtvis en tablett på 500 mg per dag när du påbörjar behandlingen. Denna mängd ökas med 1 tablett per dag varje vecka tills du når en dos på 1 tablett 4 gånger per dag eller 2 tabletter 3 gånger per dag, beroende på hur du svarar.

Barndoserna är ofta lägre. Din läkare kommer att använda ditt barns vikt för att beräkna rätt dos för honom eller henne. [ 4 ], [ 5 ]

Använd Sulfasalazin under graviditet

Kvinnor som vill bli gravida kan fortsätta ta sulfasalazin under graviditet och amning. Sulfasalazin ökar inte risken för några graviditetskomplikationer eller fosterskador. Gravida kvinnor som tar sulfasalazin bör öka sitt folsyraintag till 2 mg per dag. Om du har inflammatorisk tarmsjukdom bör du prata med din läkare innan du försöker bli gravid, eftersom de kommer att vilja granska alla dina mediciner.

Kontra

Innan du tar sulfasalazin, tala om för din läkare eller apotekspersonal om du är allergisk mot det; eller mot sulfaläkemedel; eller mot aspirin och relaterade läkemedel (salicylater, NSAID-preparat såsom ibuprofen); eller mot mesalamin; eller om du har andra allergier. Denna produkt kan innehålla inaktiva ingredienser, vilka kan orsaka allergiska reaktioner eller andra problem. Tala med din apotekspersonal för mer information.

Innan du använder detta läkemedel, berätta för din läkare eller apotekspersonal om din medicinska historia, särskilt om: tarmblockering, urinvägsblockering, njursjukdom, leversjukdom, blodsjukdomar (t.ex. aplastisk anemi, porfyri), en viss genetisk sjukdom (G6PD-brist), astma, allvarliga allergier, aktuella/nyligen inträffade/återkommande infektioner.

Detta läkemedel kan göra dig yr. Kör inte bil, använd inte maskiner eller gör något som kräver vakenhet förrän du kan göra det på ett säkert sätt. Begränsa ditt drickande. Tala med din läkare om du använder marijuana (cannabis).

Detta läkemedel kan göra dig mer känslig för solen. Begränsa din tid i solen. Undvik solarier och sollampor. Använd solskyddsmedel och bär skyddskläder utomhus. Sök omedelbart läkarhjälp om du blir solbränd eller får blåsor/rodnad på huden.

Detta läkemedel liknar aspirin. Barn och tonåringar yngre än 18 år bör inte ta aspirin eller aspirinrelaterade läkemedel (såsom salicylater) om de har vattkoppor, influensa eller någon oupptäckt sjukdom, eller om de just har fått ett levande virusvaccin (såsom vattkoppsvaccinet), utan att först prata med en läkare om Reyes syndrom, en sällsynt men allvarlig sjukdom.

Bieffekter Sulfasalazin

Biverkningar är mycket vanligare med sulfasalazin. 5-aminosalicylater tolereras generellt mycket väl. Många milda biverkningar kan undvikas genom att använda lägre doser av dessa läkemedel; allvarliga biverkningar är ovanliga eller sällsynta och försvinner vanligtvis efter att medicineringen avslutats. I de flesta fall överväger de potentiella fördelarna med dessa läkemedel de potentiella riskerna. Det är dock viktigt att vara medveten om eventuella biverkningar innan behandlingen påbörjas.

Vanliga biverkningar inkluderar anorexi, huvudvärk, illamående, mag-tarmbesvär, feber, artralgi och utslag.

Sällsynta och potentiellt allvarliga biverkningar av sulfasalazin (som drabbar färre än 1 procent av de personer som tar läkemedlet) inkluderar leverinflammation (hepatit), lunginflammation (pneumonit), en allvarlig hudreaktion som kallas Stevens-Johnsons syndrom och förstörelse av röda blodkroppar (hemolys). Njurinflammation kan också förekomma. Rutinmässiga blodprover för att övervaka njurfunktionen görs vanligtvis sex veckor och sex månader efter att du börjat ta sulfasalazin, och sedan årligen.

I sällsynta fall ses en minskning av antalet infektionsbekämpande vita blodkroppar. I vissa fall slutar benmärgen helt att producera en viss typ av vita blodkroppar, ett tillstånd som kallas agranulocytos. Agranulocytos uppstår vanligtvis inom två månader efter att man påbörjat behandling med sulfasalazin och åtföljs vanligtvis av feber och utslag. Hos de flesta försvinner agranulocytos inom en till två veckor efter att medicinen slutat. Alla som tar sulfasalazin rekommenderas att ta blodprover. Dessa bör göras varannan till varannan vecka under de första sex veckorna, varje månad i tre månader och sedan vanligtvis var tredje månad.

Sulfasalazin- och sulfonamidallergier

Personer som är allergiska mot sulfasalazin kan ha en korsreaktion mot sulfasalazin och bör därför inte ta det. Om sulfasalazin orsakar milda allergiska symtom men kontrollerar symtomen mycket effektivt kan desensibilisering, en metod för att minska eller eliminera den allergiska reaktionen, prövas. Desensibilisering innebär att man börjar med en mycket liten dos sulfasalazin och gradvis ökar den över tid. Denna strategi används vanligtvis inte för personer med inflammatorisk tarmsjukdom eftersom andra behandlingar finns tillgängliga.

Levertoxicitet

Sulfasalazin, liksom andra sulfonamider, orsakar en karakteristisk idiosynkratisk leverskada som har drag av läkemedelsallergi eller överkänslighet. Den typiska debuten är plötslig utveckling av feber och utslag, följt av gulsot inom dagar till veckor efter läkemedelsstart. Eosinofili eller atypisk lymfocytos är också vanliga. Skademönstret är vanligtvis blandat men kan vara kolestatiskt eller hepatocellulärt och kan vara komplext och långvarigt. Sulfasalazin har associerats med fall av akut leversvikt, särskilt med det hepatocellulära skademönstret. De flesta fall läker dock snabbt efter att läkemedlet avslutats, vanligtvis inom 2–4 veckor om inte kolestasen är allvarlig. Eftersom sulfasalazin ges kroniskt har sällsynta fall av sen debuterande läkemedelsinducerad leversjukdom rapporterats, men egenskaperna och skademönstret är annorlunda och rollen för andra läkemedel och eventuellt 5-ASA i dessa sena fall har ännu inte definierats. Kronisk behandling kan också vara associerad med milda och övergående ALAT-förhöjningar, antingen ensamma eller som en del av en generell överkänslighetsreaktion; Dessa förhöjningar kan åtföljas av levergranulom.

Hur hanterar man biverkningar av sulfasalazin?

• Vad man ska göra åt: Magbesvär och halsbränna – att ta sulfasalazin några minuter före eller efter måltider kan hjälpa. Om du behöver något för att lindra obehaget kan du prova att ta ett antacida.
• känner dig dålig - håll dig till enkla måltider och undvik fet eller kryddstark mat. Att ta sulfasalazin efter måltider kan hjälpa.
• Diarré - Drick mycket vätska, såsom vatten eller pumpa, för att undvika uttorkning. Tecken på uttorkning inkluderar: att urinera mindre än vanligt eller mörk, starkt luktande urin. Ta inte andra läkemedel mot diarré utan att rådfråga apotekspersonal eller läkare.
• Håll dig till enkla måltider och undvik fet eller kryddstark mat. Att ta sulfasalazin efter måltider kan hjälpa. Om du är sjuk, försök att dricka lite vatten för att undvika uttorkning. Tecken på uttorkning inkluderar: att kissa mindre än vanligt eller mörk urin med stark lukt.
• Magsmärtor – att äta och dricka långsamt, samt att äta mindre och mer frekventa måltider kan hjälpa. Att lägga en värmedyna eller en sluten varmvattenflaska på buken kan också hjälpa.
• känsla av yrsel - sitt ner en stund tills känslan går över. Kör inte bil, cykla inte och använd inte verktyg eller maskiner förrän du känner dig bättre.
• huvudvärk, ledvärk och värk – drick mycket vatten och be apotekspersonalen rekommendera ett lämpligt smärtstillande medel. Om din huvudvärk eller smärta kvarstår eller är svår och smärtstillande medel inte hjälper, kontakta din läkare.
• klåda eller lindrigt utslag – antihistaminer, som du kan köpa på apotek, kan hjälpa. Fråga apotekspersonalen vilken typ som är rätt för dig.
• hosta, munsmärta eller smakförändringar (metallisk smak och förändring i söt smak) – prova att tugga sockerfritt tuggummi. Om du har hosta, prova att dricka vatten eller andra osötade drycker ofta.
• Sömnproblem – undvik tunga måltider, rökning eller att dricka alkohol, te eller kaffe på kvällen. Försök att inte titta på TV eller använda mobiltelefonen innan du går och lägger dig. Försök istället att koppla av en timme innan du går och lägger dig.
• ringningar i öronen (tinnitus) – kontakta läkare om det varar längre än 2 dagar.

Överdos

Om någon har överdoserat och uppvisar allvarliga symtom som svimning eller andningssvårigheter, ring 112. Annars, ring omedelbart ett giftinformationscenter. Symtom på överdosering kan inkludera: svår mag-/buksmärta, ihållande kräkningar, extrem dåsighet, kramper.

[ 6 ], [ 7 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedelsinteraktioner kan förändra hur dina läkemedel fungerar eller öka risken för allvarliga biverkningar. Detta dokument innehåller inte alla möjliga läkemedelsinteraktioner. För en lista över alla produkter du använder (inklusive receptbelagda/receptfria läkemedel och naturläkemedel) och dela listan med din läkare och apotekspersonal. Börja inte, sluta inte eller ändra dosen av några läkemedel utan din läkares godkännande.

Vissa produkter som kan interagera med detta läkemedel inkluderar: digoxin, folsyra, metenamin, PABA som tas via munnen.

Sulfasalazin är mycket likt mesalamin. Ta inte mesalaminläkemedel oralt medan du använder sulfasalazin.

Detta läkemedel kan störa vissa laboratorietester (t.ex. normetanefrinnivåer i urinen, leverfunktionstester) och eventuellt orsaka felaktiga testresultat. Se till att laboratoriepersonal och alla dina läkare vet att du tar detta läkemedel.

Under behandlingen är det viktigt att dricka mycket vätska och undvika att ta läkemedlet på tom mage eller tillsammans med antacida.

Sulfasalazin kan störa absorptionen av folsyra, så du bör också ta folsyra (1 mg dagligen) samtidigt som du tar läkemedlet, och om du är gravid bör du ta 2 mg folsyra dagligen.

Förvaringsförhållanden

Förvara i rumstemperatur, borta från ljus och fukt. Förvara inte i badrummet. Förvara alla läkemedel utom räckhåll för barn och husdjur.

Spola inte ner läkemedel i toaletten eller häll dem i avloppet om du inte har blivit ombedd att göra det. Kassera detta läkemedel på rätt sätt när det har gått ut eller inte längre behövs. Rådfråga apotekspersonalen eller ditt lokala avfallshanteringsföretag.

[ 8 ]

Speciella instruktioner

Sulfasalazin har en gul-orange färg. Personer som tar det kan märka att deras urin, tårar och svett får en orange nyans, vilket kan fläcka kläder och kontaktlinser.

Hållbarhetstid

Läkemedlets hållbarhet är 5 år. Under hela denna period måste man se till att förvaringsförhållandena är av hög kvalitet.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]