Spazmex

Spasmex (Trospiy) är ett läkemedel som används för att behandla symtom på överaktiv blåsa. Överaktiv blåsa kännetecknas av frekventa, starka och plötsliga urinträngningar och eventuell urininkontinens.

Trospium är ett antimuskarint (antikolinergt) medel. Det blockerar muskarinreceptorer i urinblåsan, vilket resulterar i en minskning av frekvensen och styrkan av kontraktioner i urinblåsans detrusormuskel, vilket förbättrar urinkontrollen och minskar frekvensen och intensiteten av urineringsbehovet.

Indikationer Spazmex

1. Överaktiv blåsa (OAB): Detta läkemedel används för att behandla symtom på överaktiv blåsa, såsom frekvent urinering, en stark och plötslig trängningsbehov och trängningsinkontinens.
2. Neurogen urinblåsa: Spazmex kan användas för att behandla blåsdysfunktion i samband med neurologiska sjukdomar (t.ex. multipel skleros, ryggmärgsskada).

Släpp formulär

1. Biljard:
   • Filmdragerade tabletter, 5 mg.
   • Filmdragerade tabletter, 15 mg.
   • Filmdragerade tabletter, dosering 30 mg.

Dessa tabletter är för oral användning och tas vanligtvis hela med rikligt med vatten.

Huvudsakliga former av frisättning:

• 5 mg tabletter: avsedda för flera dagliga doser.
• 15 mg tabletter: kan användas som underhållsdos.
• 30 mg tabletter: Avsedda för patienter som behöver en högre dos för att kontrollera symtom.

Farmakodynamik

1. Muskarinreceptorantagonism: Trospium är en muskarinreceptorantagonist. Den blockerar muskarinreceptorer som finns i blåsans glatta muskulatur (särskilt M3-receptorer), vilka ansvarar för muskelkontraktion när de stimuleras av acetylkolin.
2. Minskade blåskontraktioner: Genom att blockera dessa receptorer minskar trospium aktiviteten i det kolinerga systemet, vilket resulterar i avslappning av blåsans glatta muskulatur. Detta minskar frekvensen och styrkan av ofrivilliga blåskontraktioner.
3. Ökad blåskapacitet: Genom att slappna av blåsmusklerna hjälper Trospium till att öka blåskapaciteten, vilket gör att du kan hålla mer urin innan du behöver urinera. Detta bidrar till att minska urineringsfrekvensen och förbättra blåskontrollen.
4. Förbättra symtom på överaktiv blåsa: Trospium hjälper till att minska urinträngningar och förbättra livskvaliteten hos patienter med överaktiv blåsa.

Fördelar med trospium:

• Minimal penetration av blod-hjärnbarriären: Trospium penetrerar blod-hjärnbarriären dåligt, vilket minskar risken för centrala biverkningar som yrsel och förvirring.
• Brett terapeutiskt spektrum: Läkemedlet har ett relativt brett terapeutiskt spektrum, vilket gör det effektivt vid olika doser.

Farmakokinetik

1. Absorption:

   • Trospium absorberas snabbt efter oral administrering.
   • Maximal koncentration i blodplasma uppnås 4–6 timmar efter administrering.
   • Absolut biotillgänglighet är cirka 9,6 % på grund av en signifikant förstapassageeffekt genom levern.

2. Distribution:

   • Distributionsvolymen är cirka 600 liter.
   • Läkemedlet binder till plasmaproteiner med 50–80 %.
   • Trospium penetrerar blod-hjärnbarriären dåligt, vilket minskar risken för centrala biverkningar.

3. Metabolism:

   • Trospium metaboliseras i levern. Den huvudsakliga metaboliseringsvägen är esterhydrolys, vilket resulterar i bildandet av en inaktiv metabolit.
   • Läkemedlet metaboliseras inte av cytokrom P450-systemet, vilket minskar risken för interaktioner med andra läkemedel som metaboliseras av detta system.

4. Exkretion:

   • Trospium utsöndras från kroppen främst via njurarna.
   • Cirka 60 % av dosen utsöndras oförändrad i urinen.
   • Halveringstiden är cirka 5–18 timmar.

5. Särskilda populationer:

   • Hos äldre patienter och patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion kan trospiums farmakokinetik förändras, vilket kan kräva dosjustering.

Dosering och administrering

Administreringssätt och dosering:

För vuxna:

• 5 mg tabletter: Ta vanligtvis 1–2 tabletter (5–10 mg) 3 gånger per dag. Maximal daglig dos är 30 mg.
• 15 mg tabletter: Ta vanligtvis 1 tablett (15 mg) 2 gånger per dag. Den maximala dagliga dosen är 30 mg.
• 30 mg tabletter: Ta vanligtvis 1 tablett (30 mg) 1 gång per dag.

Allmänna rekommendationer:

• Bruksanvisning: Tabletterna ska tas oralt med tillräcklig mängd vatten. Tabletterna ska sväljas hela, utan att tuggas.
• Administreringstid: Tabletterna kan tas oavsett matintag, men helst 1 timme före måltid.
• Behandlingstid: Behandlingstiden bestäms av läkaren beroende på patientens tillstånd och hur patienten svarar på behandlingen.

Särskilda instruktioner:

• Patienter med nedsatt njurfunktion: Dosen kan behöva minskas. Rådfråga din läkare.
• Patienter med leversvikt: Dosen kan behöva minskas. Rådfråga din läkare.
• Äldre patienter: Dosjustering kan krävas för äldre patienter.

Missad dos:

• Om du missar en dos, ta den så snart som möjligt. Om det nästan är dags för nästa dos, ta inte dubbel dos för att kompensera för den missade dosen. Fortsätt bara att ta den som vanligt.

Använd Spazmex under graviditet

Rekommendationer för användning av Spazmex under graviditet:

1. Konsultation med läkare: Innan du börjar ta trospium under graviditeten, rådfråga din läkare. Läkaren kommer att utvärdera din individuella situation och besluta om huruvida läkemedlet ska användas.
2. Nytta kontra risk: Användning av Spazmex under graviditet kan endast motiveras i fall där den potentiella nyttan för modern överväger de möjliga riskerna för fostret.
3. Första trimestern: Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt användning av läkemedel under graviditetens första trimester, då fostrets organ och system bildas. Vid denna tidpunkt är det särskilt viktigt att undvika onödig användning av läkemedel.

Kontra

1. Överkänslighet: Läkemedlet är kontraindicerat för personer med känd överkänslighet eller allergisk reaktion mot trospium eller någon annan ingrediens i läkemedlet.
2. Trångvinkelglaukom: Spazmex kan öka det intraokulära trycket och är därför kontraindicerat för patienter med okontrollerad trångvinkelglaukom.
3. Takyarytmier: Användning av Spazmex kan förvärra takyarytmier och bör därför undvikas hos patienter med detta tillstånd.
4. Myasteni: Läkemedlet är kontraindicerat för patienter med myastenia gravis eftersom det kan förvärra deras tillstånd.
5. Svår njursvikt: Spazmex är kontraindicerat vid svår njursvikt (kreatininclearance <30 ml/min), eftersom läkemedlet kan ansamlas i kroppen och orsaka toxiska effekter.
6. Svår leversvikt: Läkemedlet är kontraindicerat för patienter med svår leverdysfunktion på grund av risken för ackumulering och toxicitet.
7. Gastrointestinal obstruktion: Spazmex är kontraindicerat för patienter med gastrointestinal obstruktion, inklusive paralytisk ileus, på grund av risken för försämring av tillståndet.
8. Svår ulcerös kolit och toxisk megakolon: Läkemedlet är kontraindicerat vid svår ulcerös kolit och toxisk megakolon, eftersom antikolinerga effekter kan förvärra dessa tillstånd.
9. Uretral stenos och urinretention: Spasmex är kontraindicerat för patienter med urinretention eller betydande uretral stenos eftersom det kan förvärra dessa tillstånd.

Bieffekter Spazmex

1. Mycket vanliga biverkningar (mer än 10 %):

   • Torr mun.

2. Vanliga biverkningar (1–10 %):

   • Förstoppning.
   • Dyspepsi (matsmältningsbesvär).
   • Buksmärtor.
   • Torra ögon.
   • Illamående.
   • Huvudvärk.
   • Trötthet.

3. Mindre vanliga biverkningar (0,1–1 %):

   • Yrsel.
   • Dåsighet.
   • Synstörningar, inklusive dimsyn.
   • Snabb hjärtrytm (takykardi).
   • Urinretention.
   • Urinvägsinfektioner.

4. Sällsynta biverkningar (0,01–0,1 %):

   • Allergiska reaktioner såsom hudutslag eller klåda.
   • Anafylaktiska reaktioner.
   • Angioödem.
   • Förvirring av medvetandet.
   • Hallucinationer.
   • Hjärtrytmrubbningar (t.ex. förlängning av QT-intervallet, arytmi).

5. Mycket sällsynta biverkningar (mindre än 0,01 %):

   • Psykiatriska störningar (t.ex. ångest, depression).
   • Kramper.
   • Försämring av glaukomsymtom.

Överdos

1. Svår muntorrhet.
2. Svårigheter att urinera (akut urinretention).
3. Utvidgning av pupillerna (mydriasis).
4. Takykardi (snabb hjärtrytm).
5. Arytmier.
6. Svår yrsel.
7. Spänning och ångest.
8. Kramper.
9. Rödhet i huden.
10. Hypertermi (ökad kroppstemperatur).
11. Svår synnedsättning.
12. Förvirring, hallucinationer och delirium.

Behandling av överdosering

Behandling av trospiumöverdos syftar till att lindra symtom och stödja vitala funktioner. Åtgärder kan innefatta:

1. Andnings- och kardiovaskulärt stöd: Administrera syrgas, upprätthåll blodtrycket, övervaka hjärtaktiviteten och säkerställ tillräcklig andning.
2. Magsköljning: Kan vara till hjälp om stora mängder av läkemedlet nyligen har tagits.
3. Aktivt kol: Användning av aktivt kol kan bidra till att minska läkemedlets absorption från mag-tarmkanalen om det har gått en kort tid sedan administreringen.
4. Symtomatisk behandling: Behandling av symtom som takykardi och kramper vid behov. Detta kan inkludera betablockerare för att kontrollera takykardi eller antikonvulsiva medel för kramper.
5. Motgift: I vissa fall kan fysostigmin användas för att motverka de antikolinerga effekterna, men dess användning bör övervakas noggrant på grund av eventuella biverkningar.

Interaktioner med andra droger

1. Antikolinerga läkemedel:

   • Samtidig användning med andra antikolinerga läkemedel (t.ex. atropin, skopolamin, vissa antidepressiva medel och antipsykotika) kan öka antikolinerga biverkningar såsom muntorrhet, förstoppning, dimsyn och svårigheter att urinera.

2. Läkemedel som påverkar gastrointestinal motilitet:

   • Läkemedel som förändrar gastrointestinal motilitet (t.ex. metoklopramid) kan påverka absorptionen av trospium.

3. Läkemedel som förändrar magsäckens pH-värde:

   • Antacida och andra medel som förändrar magsäckens pH kan störa absorptionen av trospium.

4. Läkemedel som förlänger QT-intervallet:

   • Samtidig användning med läkemedel som förlänger QT-intervallet (t.ex. klass IA och III antiarytmika, vissa antidepressiva medel och antipsykotika) kan öka risken för hjärtarytmier.

5. CYP450-inducerare och -hämmare:

   • Även om trospium inte metaboliseras av cytokrom P450-systemet är det viktigt att överväga potentiella interaktioner med läkemedel som kan påverka andra levermetabolismvägar.

6. Läkemedel som utsöndras via njurarna:

   • Läkemedel som påverkar njurfunktionen eller konkurrerar om renal utsöndring kan förändra trospiumkoncentrationerna i blodet. Det är viktigt att beakta detta när man tar sådana läkemedel.

Interaktion med mat

• Trospium bör tas på fastande mage, eftersom mat kan minska dess absorption och därmed dess effektivitet.