Spazmex

Spasmex (Trospium) är ett läkemedel som används för att behandla symtom på överaktiv blåsa (OAB). OAB kännetecknas av frekvent urinering, en stark och plötslig drift och eventuell urininkontinens.

Trospium är ett antimuskarint (antikolinergt) medel. Det blockerar muskarina receptorer i urinblåsan, vilket leder till en minskning av frekvensen och styrkan av sammandragningar av detrusormuskeln i urinblåsan, vilket förbättrar urinkontrollen och minskar frekvensen och intensiteten av driften.

Indikationer Spazmex

1. Överaktiv blåsa (OAB): Denna medicin används för att behandla symtom på överaktiv blåsa, såsom frekvent urinering, en stark och plötslig urineringstrang och påkallad urininkontinens.
2. Neurogen blåsa: Spazmex kan användas för att behandla blåsdysfunktion i samband med neurologiska sjukdomar (t.ex. Multipel skleros, ryggmärgsskada).

Släpp formulär

1. Surfplattor:
   • Filmdragerade tabletter, dosering 5 mg.
   • Filmdragerade tabletter, dosering 15 mg.
   • Filmdragerade tabletter, dosering 30 mg.

Dessa tabletter är för oral användning och tas vanligtvis hela med mycket vatten.

Huvudformerna för utgivning:

• 5 mg tabletter: avsedda för flera dagliga doser.
• 15 mg tabletter: kan användas som underhållsdos.
• 30 mg tabletter: avsedda för patienter som behöver en högre dos för att kontrollera symtomen.

Farmakodynamik

1. Muskarinreceptorantagonism: Trospium är en muskarinreceptorantagonist. Det blockerar muskarina receptorer som finns i den glatta muskulaturen i blåsan (särskilt M3-receptorer), som är ansvariga för muskelkontraktion när de stimuleras av acetylkolin.
2. Minskar blåskontraktioner: Genom att blockera dessa receptorer minskar trospium aktiviteten i det kolinerga systemet, vilket leder till avslappning av blåsans glatta muskler. Detta minskar frekvensen och styrkan av ofrivilliga blåssammandragningar.
3. Öka blåskapaciteten: Genom att slappna av blåsmusklerna hjälper trospium till att öka blåskapaciteten, vilket gör att du kan hålla mer urin innan du behöver kissa. Detta hjälper till att minska urinfrekvensen och förbättra urinblåsan.
4. Förbättring av symtom på överaktiv blåsa: Användningen av trospium hjälper till att minska brådskande urinvägar och förbättra livskvaliteten för patienter med överaktiv blåsa.

Fördelar med trospium:

• Minimal penetration av blod-hjärnbarriären: Trospium penetrerar dåligt blod-hjärnbarriären, vilket minskar risken för centrala biverkningar som yrsel och förvirring.
• Brett terapeutiskt intervall: Läkemedlet har ett relativt brett terapeutiskt intervall, vilket gör det effektivt i olika doser.

Farmakokinetik

1. Absorption:

   • Trospium absorberas snabbt efter oral administrering.
   • Maximal koncentration i blodplasma uppnås 4-6 timmar efter administrering.
   • Absolut biotillgänglighet är cirka 9,6 % på grund av den betydande första passage-effekten genom levern.

2. Distribution:

   • Distributionsvolymen är cirka 600 liter.
   • Läkemedlet binder till plasmaproteiner med 50-80 %.
   • Trospium penetrerar svagt blod-hjärnbarriären, vilket minskar risken för centrala biverkningar.

3. Metabolism:

   • Trospium metaboliseras i levern. Den huvudsakliga metaboliska vägen är esterhydrolys, vilket leder till bildandet av en inaktiv metabolit.
   • Läkemedlet metaboliseras inte av cytokrom P450-systemet, vilket minskar risken för interaktioner med andra läkemedel som metaboliseras av detta system.

4. Utsöndring:

   • Trospium utsöndras från kroppen främst genom njurarna.
   • Omkring 60 % av dosen utsöndras oförändrat i urinen.
   • Halveringstiden är cirka 5-18 timmar.

5. Särskilda populationer:

   • Hos äldre patienter, såväl som hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion, kan trospiums farmakokinetik förändras, vilket kan kräva dosjustering.

Dosering och administrering

Administreringssätt och dosering:

För vuxna:

• 5 mg tabletter: Ta vanligtvis 1-2 tabletter (5-10 mg) 3 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 30 mg.
• 15 mg tabletter: Ta vanligtvis 1 tablett (15 mg) 2 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 30 mg.
• 30 mg tabletter: Ta vanligtvis 1 tablett (30 mg) en gång dagligen.

Allmänna rekommendationer:

• Administreringssätt: Tabletter ska tas oralt med tillräcklig mängd vatten. Tabletterna ska sväljas hela utan att tugga.
• Tid för administrering: Tabletter kan tas oavsett måltid, men helst 1 timme före måltid.
• Behandlingens varaktighet: Behandlingstiden bestäms av läkaren beroende på patientens tillstånd och hans svar på behandlingen.

Särskilda instruktioner:

• Patienter med nedsatt njurfunktion: Doseringen kan behöva minskas. Du bör rådfråga din läkare.
• Patienter med nedsatt leverfunktion: Doseringen kan behöva minskas. Du bör rådfråga din läkare.
• Äldre patienter: Dosjustering kan behövas för äldre patienter.

Missad dos:

• Om du missar en dos, ta den så snart som möjligt. Om det redan är dags för din nästa dos, ta inte en dubbel dos för att kompensera för den missade dosen. Fortsätt bara att ta det som vanligt.

Använd Spazmex under graviditet

Rekommendationer för användning av Spazmex under graviditet:

1. Konsultera med din läkare: Innan du tar trospium under graviditet, var noga med att rådgöra med din läkare. Läkaren kommer att utvärdera din individuella situation och besluta om du ska använda läkemedlet.
2. Förmån kontra risk: Användning av Spazmex under graviditet kan endast motiveras i de fall där de potentiella fördelarna för modern uppväger de möjliga riskerna för fostret.
3. Första trimestern: Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt användningen av läkemedel under graviditetens första trimester, när fostrets organ och system bildas. Under denna tid är det särskilt viktigt att undvika onödig användning av mediciner.

Kontra

1. Överkänslighet: Läkemedlet är kontraindicerat hos personer med känd överkänslighet eller allergisk reaktion mot trospium eller andra komponenter i läkemedlet.
2. Glaukom med stängningsvinkel: Spasmex kan öka det intraokulära trycket och dess användning är därför kontraindicerad hos patienter med okontrollerad stängningsvinkelglaukom.
3. Takykarter: Spazmex kan förvärra takyarytmier och bör undvikas hos patienter med detta tillstånd.
4. Myasthenia gravis: Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med myasthenia gravis, eftersom det kan förvärra deras tillstånd.
5. Svår njursvikt: Spazmex är kontraindicerat vid svår njursvikt (kreatininclearance
6. Svår leversvikt: Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion på grund av risken för ackumulering och toxicitet.
7. Gastrointestinal obstruktion: Spazmex är kontraindicerat hos patienter med gastrointestinal obstruktion, inklusive paralytisk ileus, på grund av risken för att tillståndet förvärras.
8. Svår ulcerös kolit och toxisk megacolon: Läkemedlet är kontraindicerat vid svår ulcerös kolit och toxisk megacolon, eftersom antikolinerga effekter kan förvärra dessa tillstånd.
9. Uretral sammandragning och urinretention: Spazmex är kontraindicerat hos patienter med urinretention eller betydande urinrörsförträngning eftersom det kan förvärra dessa tillstånd.

Bieffekter Spazmex

1. Mycket vanliga biverkningar (mer än 10%):

   • Torr mun.

2. Vanliga biverkningar (1-10%):

   • Förstoppning.
   • Dyspepsi (besvär).
   • Magsmärtor.
   • Torra ögon.
   • Illamående.
   • Huvudvärk.
   • Trötthet.

3. Sällsynta biverkningar (0,1-1%):

   • Yrsel.
   • Sömnighet.
   • Synstörningar, inklusive dimsyn.
   • Snabb hjärtslag (takykardi).
   • Urinretention.
   • Urinvägsinfektioner.

4. Sällsynta biverkningar (0,01-0,1%):

   • Allergiska reaktioner som hudutslag eller klåda.
   • Anafylaktiska reaktioner.
   • Angioödem.
   • Förvirring.
   • Hallucinationer.
   • Hjärtrytmrubbningar (t.ex. QT-förlängning, arytmier).

5. Mycket sällsynta biverkningar (mindre än 0,01%):

   • Psykiatriska störningar (t.ex. Ångest, depression).
   • Konvulsioner.
   • Försämring av glaukomsymtom.

Överdos

1. Allvarlig muntorrhet.
2. Svårigheter att urinera (akut urinretention).
3. Utvidgade pupiller (mydriasis).
4. Takykardi (snabb hjärtslag).
5. Arytmier.
6. Svår yrsel.
7. Agitation och rastlöshet.
8. Konvulsioner.
9. rodnad av huden.
10. Hypertermi (ökad kroppstemperatur).
11. Allvarliga synstörningar.
12. Förvirring, hallucinationer och delirium.

Överdosbehandling

Behandling av överdosering av trospium syftar till att lindra symtom och bibehålla vitala funktioner. Åtgärder kan innefatta:

1. Andnings- och kardiovaskulärt stöd: Administrera syre, bibehålla blodtrycket, övervaka hjärtaktiviteten och se till att andningen är tillräcklig.
2. Massköljning: Kan vara till hjälp om stora mängder av läkemedlet nyligen har tagits.
3. Aktiverat kol: Användning av aktivt kol kan bidra till att minska absorptionen av läkemedlet från mag-tarmkanalen om det har gått en kort tid sedan intag.
4. Symptomatisk behandling: Behandla symtom som takykardi och kramper vid behov. Detta kan inkludera användning av betablockerare för att kontrollera takykardi eller antikonvulsiva medel mot anfall.
5. Modgift: Fysiostigmin kan användas i vissa fall för att motverka de antikolinerga effekterna, men dess användning bör övervakas noggrant på grund av potentiella biverkningar.

Interaktioner med andra droger

1. Antikolinerga läkemedel:

   • Samtidig användning med andra antikolinerga läkemedel (t.ex. Atropin, skopolamin, vissa antidepressiva och antipsykotika) kan öka antikolinerga biverkningar som muntorrhet, förstoppning, dimsyn och svårigheter att urinera.

2. Läkemedel som påverkar gastrointestinal motilitet:

   • Läkemedel som förändrar gastrointestinal motilitet (t.ex. Metoklopramid) kan påverka absorptionen av trospium.

3. Läkemedel som ändrar magsäckens pH:

   • Antacida och andra läkemedel som ändrar magsäckens pH kan påverka absorptionen av trospium.

4. Läkemedel som förlänger QT-intervallet:

   • Samtidig användning med läkemedel som förlänger QT-intervallet (till exempel antiarytmika klass IA och III, vissa antidepressiva och antipsykotika) kan öka risken för hjärtarytmier.

5. CYP450-inducerare och hämmare:

   • Även om trospium inte metaboliseras av cytokrom P450-systemet, är det viktigt att överväga möjliga interaktioner med läkemedel som kan påverka andra metabola vägar i levern.

6. Läkemedel som utsöndras via njurarna:

   • Läkemedel som påverkar njurfunktionen eller konkurrerar om njurutsöndringen kan förändra koncentrationen av trospium i blodet. Det är viktigt att ta hänsyn till detta när du tar sådana läkemedel.

Interaktion med mat

• Trospium bör tas på fastande mage, eftersom mat kan minska dess absorption och därmed dess effektivitet.