Toviaz

Toviaz (Fesoterodin) är ett läkemedel som används för att behandla symtom på överaktiv blåsa (OAB). OAB kännetecknas av frekvent urinering, starka och plötsliga drifter och eventuell urininkontinens.

Fesoterodin är ett antimuskarint (antikolinergt) medel. Det blockerar muskarina receptorer i urinblåsan, vilket gör att detrusormuskeln i urinblåsan slappnar av. Detta minskar frekvensen och kraften av blåssammandragningar, förbättrar urinkontroll och minskar frekvensen och intensiteten av driften.

Indikationer Toviaza

1. Täta urinträngningar: Ökad frekvens av urinering under dagen och på natten (pollakiuri).
2. Brådskande: En stark och plötslig urinering som är svår att kontrollera.
3. Trängningsinkontinens: Ofrivillig förlust av urin till följd av en brådskande urinering.

Fesoterodin hjälper till att minska frekvensen och intensiteten av urineringsbehovet, vilket förbättrar urinkontroll och livskvalitet för patienter med symtom på överaktiv blåsa.

Släpp formulär

1. 4 mg tabletter: filmdragerade tabletter med förlängd frisättning.
2. 8 mg tabletter: filmdragerade tabletter med förlängd frisättning.

Farmakodynamik

1. Muskarinreceptorantagonism: Fesoterodin är en muskarinreceptorantagonist. Läkemedlet blockerar muskarina receptorer (M3-receptorer) i den glatta muskulaturen i blåsan. Dessa receptorer är ansvariga för muskelkontraktion när de stimuleras av acetylkolin.
2. Reducera blåskontraktioner: Genom att blockera M3-receptorer minskar fesoterodin spontana och ofrivilliga blåskontraktioner. Detta leder till en minskning av frekvensen och styrkan av urineringsbehovet.
3. Öka blåskapaciteten: Läkemedlet hjälper till att öka blåskapaciteten, vilket gör att du kan hålla mer urin innan du behöver kissa. Detta minskar urineringsfrekvensen och förbättrar urinkontrollen.
4. Minskad brådskande: Fesoterodin hjälper till att minska brådskande urinering, vilket förbättrar livskvaliteten för patienter med överaktiv blåsa.
5. Omvandling till aktiv metabolit: Fesoterodin är en prodrug som omvandlas i kroppen till den aktiva metaboliten 5-hydroximetyltolterodin (5-HMT). Denna aktiva metabolit har en antagonistisk effekt på muskarina receptorer.
6. Perifer verkan: Fesoterodin verkar främst på perifera muskarinreceptorer i urinblåsan, vilket minimerar centrala biverkningar som förvirring och hallucinationer.

Farmakokinetik

1. Absorption:

   • Efter oral administrering hydrolyseras fesoterodin snabbt av ospecifika esteraser till dess aktiva metabolit 5-hydroximetyltolterodin (5-HMT).
   • Den maximala koncentrationen av den aktiva metaboliten i blodplasman uppnås cirka 2 timmar efter administrering.

2. Distribution:

   • Den aktiva metabolitens (5-HMT) distributionsvolym är cirka 169 liter.
   • 5-HMT binder till plasmaproteiner med 50 %.

3. Metabolism:

   • Efter hydrolys till den aktiva metaboliten 5-HMT, metaboliseras den ytterligare i levern med deltagande av enzymerna CYP2D6 och CYP3A4.
   • Människor som är långsamma metaboliserare via CYP2D6 kan ha högre koncentrationer av den aktiva metaboliten.

4. Utsöndring:

   • Den huvudsakliga elimineringsvägen för den aktiva metaboliten och dess metaboliter är genom njurarna.
   • Ungefär 70 % av dosen utsöndras i urinen, varav cirka 16 % är som oförändrad 5-HMT.
   • Ungefär 7 % utsöndras i avföring.
   • Halveringstiden för den aktiva metaboliten är cirka 7-8 timmar.

5. Särskilda populationer:

   • Hos patienter med njursvikt kan koncentrationen av den aktiva metaboliten öka.
   • Patienter med leversvikt kan uppleva förändringar i metabolismen, vilket också kräver dosjustering.

Dosering och administrering

Rekommenderad dosering:

För vuxna:

• Startdos: Det rekommenderas i allmänhet att börja med 4 mg en gång dagligen.
• Underhållsdos: Beroende på svaret på behandlingen och läkemedlets tolerabilitet kan läkaren öka dosen till 8 mg en gång om dagen.

Ansökningsmetod:

• Intag av tabletter: Tabletter ska tas oralt med mycket vatten.
• Tid för administrering: Tabletter kan tas oavsett måltid.
• Regularitet: Läkemedlet tas en gång om dagen, helst vid samma tidpunkt varje dag för att bibehålla en stabil nivå av läkemedlet i kroppen.

Särskilda instruktioner:

• Mistad dos: Om du missar en dos, ta den så snart som möjligt. Om det redan är dags för din nästa dos, ta inte en dubbel dos för att kompensera för den missade dosen. Fortsätt bara att ta det som vanligt.
• Överdosering: Vid överdosering, sök omedelbart läkare. Symtom på överdosering kan vara muntorrhet, snabba hjärtslag, yrsel och dimsyn.

Särskilda kategorier av patienter:

• Patienter med nedsatt njurfunktion: För patienter med lätt eller måttligt nedsatt njurfunktion kan dosjustering behövas. Hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion rekommenderas inte att överskrida en dos på 4 mg per dag.
• Patienter med nedsatt leverfunktion: För patienter med måttligt nedsatt leverfunktion rekommenderas det också att inte överskrida en dos på 4 mg per dag. Läkemedlet rekommenderas inte för patienter med allvarlig leversvikt.
• Äldre patienter: För äldre patienter är dosen vanligtvis densamma som standarddosen, men deras allmänna hälsa och risken för biverkningar bör beaktas.

Använd Toviaza under graviditet

1. Samråd med din läkare: Du bör rådfråga din läkare innan du tar fesoterodin under graviditet. Läkaren kommer att bedöma behovet av att använda läkemedlet, med hänsyn till moderns hälsa och eventuella risker för fostret.
2. Förmån kontra risk: Användningen av fesoterodin under graviditeten kan endast motiveras i fall där de potentiella fördelarna för modern uppväger de möjliga riskerna för fostret.
3. Första trimestern: Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt användningen av mediciner under graviditetens första trimester, när fostrets huvudorgan och system bildas. Under denna period är det särskilt viktigt att undvika onödig användning av mediciner.
4. Alternativ: Om möjligt, överväg alternativa behandlingar eller läkemedel med bättre etablerad säkerhet för gravida kvinnor.

Kontra

1. Överkänslighet: Läkemedlet är kontraindicerat hos personer med en känd överkänslighet eller allergisk reaktion mot fesoterodin, dess aktiva metabolit (5-hydroximetyltolterodin) eller andra komponenter i läkemedlet.
2. Glaukom med stängningsvinkel: Toviaz kan öka det intraokulära trycket och är därför kontraindicerat hos patienter med okontrollerat stängningsvinkelglaukom.
3. Takykardi: Fesoterodin kan förvärra takyarytmier och bör undvikas hos patienter med detta tillstånd.
4. Myasthenia gravis: Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med myasthenia gravis, eftersom det kan förvärra deras tillstånd.
5. Svår njursvikt: Toviaz är kontraindicerat vid svår njursvikt (kreatininclearance
6. Svårt nedsatt leverfunktion: Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass C) på grund av risken för ackumulering och toxicitet.
7. Gastrointestinal obstruktion: Toviaz är kontraindicerat hos patienter med gastrointestinal obstruktion, inklusive paralytisk ileus, på grund av risken för att tillståndet förvärras.
8. Svår ulcerös kolit och toxisk megacolon: Läkemedlet är kontraindicerat vid svår ulcerös kolit och toxisk megacolon, eftersom antikolinerga effekter kan förvärra dessa tillstånd.
9. Uretralkonstriktion och urinretention: Toviaz är kontraindicerat hos patienter med urinretention eller betydande urethral sammandragning eftersom det kan förvärra dessa tillstånd.

Bieffekter Toviaza

1. Mycket vanliga biverkningar (mer än 10%):

   • Torr mun.

2. Vanliga biverkningar (1-10%):

   • Förstoppning.
   • Torra ögon.
   • Huvudvärk.
   • Trötthet.
   • Dyspepsi (matsmältningsstörning).
   • Torr hud.
   • Snabb hjärtslag (takykardi).
   • Suddig syn.

3. Sällsynta biverkningar (0,1-1%):

   • Urinvägsinfektioner.
   • Svårigheter att urinera (urinretention).
   • Magsmärtor.
   • Yrsel.
   • Sömnighet.
   • Illamående.
   • Sinusinflammation.
   • Influensaliknande symtom.

4. Sällsynta biverkningar (0,01-0,1%):

   • Allergiska reaktioner som hudutslag eller klåda.
   • Anafylaktiska reaktioner.
   • Angioödem.
   • Förvirring.
   • Hallucinationer.
   • Hjärtrytmrubbningar (t.ex. QT-förlängning, arytmier).

5. Mycket sällsynta biverkningar (mindre än 0,01%):

   • Psykiatriska störningar (t.ex. Ångest, depression).
   • Konvulsioner.
   • Försämring av glaukomsymtom.
   • Svårigheter att andas.

Överdos

1. Allvarlig muntorrhet
2. Svårigheter att urinera (akut urinretention)
3. Utvidgade pupiller (mydriasis)
4. Takykardi (snabb hjärtslag)
5. Arytmier
6. Svår yrsel
7. Spänning och rastlöshet
8. Konvulsioner
9. Hudrodnad
10. Hypertermi (ökad kroppstemperatur)
11. Svår synnedsättning
12. Förvirring, hallucinationer och delirium

Behandling av överdosering

Behandling av överdosering av fesoterodin syftar till att eliminera symtom och bibehålla vitala funktioner. Åtgärder kan innefatta:

1. Andnings- och kardiovaskulärt stöd: Administrera syre, bibehålla blodtrycket, övervaka hjärtaktiviteten och se till att andningen är tillräcklig.
2. Massköljning: Kan vara användbart om du nyligen har tagit en stor mängd av läkemedlet.
3. Aktivt kol: Användning av aktivt kol kan bidra till att minska absorptionen av läkemedlet i mag-tarmkanalen om det har gått en tid efter administrering.
4. Symptomatisk behandling: Behandla symtom som takykardi och kramper vid behov. Detta kan inkludera användning av betablockerare för att kontrollera takykardi eller antikonvulsiva medel mot anfall.
5. Modgift: I vissa fall kan fysostigmin användas för att motverka de antikolinerga effekterna, men dess användning måste övervakas noggrant på grund av möjliga biverkningar.

Interaktioner med andra droger

1. CYP3A4-hämmare:

   • Läkemedel som hämmar CYP3A4-enzymet (t.ex. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromycin) kan öka blodkoncentrationen av fesoterodin, vilket kan öka dess biverkningar. I sådana fall kan en minskning av dosen av fesoterodin vara nödvändig.

2. CYP3A4-inducerare:

   • Läkemedel som inducerar enzymet CYP3A4 (t.ex. Rifampicin, fenytoin, karbamazepin) kan minska blodkoncentrationen av fesoterodin, vilket kan minska dess effektivitet. Dosjustering kan behövas.

3. Läkemedel som metaboliseras av CYP2D6:

   • Patienter som tar läkemedel som metaboliseras av CYP2D6-enzymet kan uppleva förändringar i koncentrationerna av fesoterodin och dess metaboliter. Detta gäller särskilt för patienter med långsam metabolism via CYP2D6.

4. Antikolinerga läkemedel:

   • Samtidig användning med andra antikolinerga läkemedel (t.ex. Atropin, skopolamin, vissa antidepressiva och antipsykotika) kan öka antikolinerga biverkningar som muntorrhet, förstoppning, dimsyn och svårigheter att urinera.

5. Läkemedel som förlänger QT-intervallet:

   • Samtidig användning med läkemedel som förlänger QT-intervallet (till exempel antiarytmika klass IA och III, vissa antidepressiva och antipsykotika) kan öka risken för hjärtarytmier.

6. Läkemedel som ändrar gastrointestinal motilitet:

   • Läkemedel som förändrar gastrointestinal motilitet (t.ex. Metoklopramid) kan påverka absorptionen av fesoterodin.