Solixa-Xantis

Solixa-Xantis (Solifenacin) är ett läkemedel som används för att behandla symtom på överaktiv blåsa (OAB). OAB kännetecknas av symtom som täta urinträngningar, en stark och plötslig urinering (brådskande) och urininkontinens på grund av brådska.

Solifenacin är ett antimuskarin (antikolinergt) medel som verkar genom att blockera muskarina receptorer i urinblåsan. Detta leder till avslappning av detrusormuskeln i urinblåsan, vilket minskar frekvensen och kraften av blåskontraktioner och förbättrar förmågan att kontrollera urinering.

Indikationer Solixa-Xantis

1. Täta urinträngningar: Ökad frekvens av urinering under dagen och på natten (pollakiuri).
2. Brådskande: En stark och plötslig urinering som är svår att kontrollera.
3. Trängningsinkontinens: Ofrivillig förlust av urin till följd av en brådskande urinering.

Släpp formulär

Tabletter: Solixa-Xanthis finns som orala tabletter, som vanligtvis finns i styrkorna 5 mg och 10 mg solifenacinsuccinat.

Farmakodynamik

1. Muskarinreceptorantagonism: Solifenacin blockerar muskarina kolinerga receptorer i olika organ och vävnader, såsom urinblåsan, vilket leder till en minskning av aktiviteten i det kolinerga systemet.
2. Reducera blåssammandragningar: Blockering av blåsmuskarinreceptorer med solifenacin minskar spontana blåssammandragningar och ökar blåskapaciteten, vilket kan bidra till att minska frekvensen och kraften vid urinering.
3. Förbättring av symtom på urininkontinens: Användning av solifenacin kan minska symtom på urininkontinens, såsom frekventa, ofrivilliga eller känslan av att behöva gå på toaletten ofta.
4. Förbättring av urinblåsan: Blockering av muskarina receptorer kan också förbättra blåsfunktionen hos patienter med överaktiv blåsa, vilket hjälper dem att bättre kontrollera sina urinfunktioner.
5. Reducera glattmuskelspasmer: Solifenacin kan också ha en kramplösande effekt på blåsans glatta muskler, vilket hjälper till att slappna av blåsan och minska spasmer.

Farmakokinetik

1. Absorption:

   • Efter oral administrering absorberas solifenacin väl från mag-tarmkanalen.
   • Den maximala plasmakoncentrationen uppnås cirka 3-8 timmar efter administrering.
   • Biotillgängligheten är cirka 90 %.

2. Distribution:

   • Distributionsvolymen för solifenacin är cirka 600 liter.
   • Läkemedlet binder till plasmaproteiner med 98 %, främst med albumin och sura alfa1-glykoproteiner.

3. Metabolism:

   • Solifenacin metaboliseras i stor utsträckning i levern med deltagande av enzymet CYP3A4.
   • Största metaboliter inkluderar 4R-hydroxylerade och N-glukuroniderade föreningar.

4. Utsöndring:

   • Halveringstiden för solifenacin är cirka 45-68 timmar.
   • Ungefär 70 % av den administrerade dosen utsöndras i urinen, varav cirka 11 % som oförändrad substans och 18 % som N-glukuronidmetaboliten.
   • Omkring 23 % av dosen utsöndras i avföringen.

5. Särskilda populationer:

   • Hos äldre patienter, såväl som hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion, kan solifenacins farmakokinetik förändras, vilket kan kräva dosjustering.

Dosering och administrering

Rekommenderad dosering:

1. Startdos:

   • Det rekommenderas vanligtvis att börja med en dos på 5 mg en gång dagligen.

2. Underhållsdos:

   • Om det behövs och om läkemedlet tolereras väl kan dosen ökas till 10 mg en gång om dagen.

Ansökningsmetod:

• Tabletter tas oralt med mycket vatten.
• Tid för administrering: Tabletter kan tas oavsett måltid.
• Regularitet: Läkemedlet tas en gång om dagen, helst vid samma tidpunkt varje dag för att bibehålla en stabil nivå av läkemedlet i kroppen.

Särskilda instruktioner:

• Mistad dos: Om du missar en dos, ta den så snart som möjligt. Om det redan är dags för din nästa dos, ta inte en dubbel dos för att kompensera för den missade dosen. Fortsätt bara att ta det som vanligt.
• Överdosering: Vid överdosering, sök omedelbart medicinsk hjälp.

Använd Solixa-Xantis under graviditet

Användning av Solix-Xantis under graviditet rekommenderas inte eftersom det inte finns några övertygande bevis för dess säkerhet för fostret. Här är huvudpunkterna från de tillgängliga studierna:

1. En studie av den farmakokinetiska interaktionen mellan solifenacin och orala preventivmedel visade att solifenacin inte påverkar farmakokinetiken för etinylöstradiol och levonorgestrel, vilket kan vara relevant när det används under reproduktiv ålder. Denna studie undersökte dock inte säkerheten för solifenacin under själva graviditeten (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Effektivitets- och säkerhetsstudien av dribbling efter kräkningar hos kvinnor fann inga signifikanta skillnader mellan solifenacin och placebo. Studien inkluderade inte en specifik population av gravida kvinnor, och data om säkerheten för solifenacin under graviditet är fortfarande begränsade (Ablove et al., 2018).

Baserat på bristen på data om säkerheten för solifenacin under graviditet är det viktigt att konsultera en läkare innan du använder det för att bedöma eventuella risker för fostrets utveckling.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med en känd överkänslighet eller allergisk reaktion mot solifenacin eller andra komponenter i läkemedlet bör undvika användningen.
2. Svårt nedsatt njurfunktion: Läkemedlet rekommenderas inte för användning till patienter med gravt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance
3. Svårt nedsatt leverfunktion: Solifenacin är kontraindicerat hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass C).
4. Glaukom med stängningsvinkel: Läkemedlet rekommenderas inte för användning till patienter med okontrollerat stängningsvinkelglaukom på grund av risken för ökat intraokulärt tryck.
5. Myasthenia gravis (myasthenia gravis): Solifenacin kan förvärra symtomen på myasthenia gravis och är därför kontraindicerat vid denna sjukdom.
6. Akut urinretention: Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med akut urinretention eftersom det kan förvärra tillståndet.
7. Gastrointestinal obstruktion: Läkemedlet är kontraindicerat hos patienter med gastrointestinal obstruktion, inklusive giftig megacolon och paralytisk ileus.
8. Svår gastropares: Läkemedlet ska inte användas till patienter med svår gastropares (försenad magtömning).

Bieffekter Solixa-Xantis

1. Mycket vanliga biverkningar (mer än 10%):

   • Torr mun.

2. Vanliga biverkningar (1-10%):

   • Förstoppning.
   • Illamående.
   • Dyspepsi (besvär).
   • Magsmärtor.
   • Torra ögon.
   • Suddig syn.
   • Snabb hjärtslag (takykardi).
   • Trötthet.

3. Sällsynta biverkningar (0,1-1%):

   • Urinvägsinfektioner.
   • Svårigheter att urinera (t.ex. Urinretention).
   • Urinretention.
   • Torr hud.
   • Törstkänsla.
   • Synstörningar, inklusive dimsyn.
   • Sömnighet.
   • Yrsel.
   • Sinusinflammation.

4. Sällsynta biverkningar (0,01-0,1%):

   • Anafylaktiska reaktioner.
   • Allergiska reaktioner som hudutslag eller klåda.
   • Angioödem.
   • Förvirring.
   • Hallucinationer.
   • Hjärtrytmrubbningar (t.ex. QT-förlängning, arytmier).

5. Mycket sällsynta biverkningar (mindre än 0,01%):

   • Psykiatriska störningar (t.ex. Ångest, depression).
   • Konvulsioner.
   • Försämring av glaukomsymtom.

Överdos

1. Antikolinerga effekter: Som muntorrhet, förstoppning, urinretention, mydriasis (utvidgade pupiller), torr hud och rodnad, takykardi, ökad hjärtfrekvens.
2. Centrala effekter: Huvudvärk, yrsel, agitation, förvirring, hallucinationer, dåsighet.
3. Allvarliga komplikationer: Vid svår överdos kan kramper, koma, andningsdepression och kardiovaskulära komplikationer utvecklas.

Överdosbehandling

Behandling av överdos med solifenacin syftar vanligtvis till att lindra symtom och stödja vitala funktioner:

1. Aktivt kol: Att ta aktivt kol kan bidra till att minska absorptionen av läkemedlet från mag-tarmkanalen om det har gått en kort tid sedan intag.
2. Sköljning av magen: Kan vara användbart vid nyligen intag av en stor mängd av läkemedlet.
3. Symptomatisk terapi: Upprätthållande av andnings- och kardiovaskulära funktioner. Detta kan innefatta intravenösa vätskor, blodtrycksstöd och hjärtövervakning.
4. Modgift: I allvarliga fall av antikolinerga symtom kan fysostigmin förskrivas under medicinsk övervakning.
5. Inläggning på sjukhus: I svåra fall kan sjukhusvistelse för intensiv observation och behandling krävas.

Interaktioner med andra droger

1. CYP3A4-hämmare: Läkemedel som hämmar CYP3A4-enzymet (t.ex. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromycin) kan öka blodkoncentrationen av solifenacin, vilket kan öka dess biverkningar.
2. CYP3A4-inducerare: Läkemedel som inducerar CYP3A4-enzymet (t.ex. Rifampicin, fenytoin, karbamazepin) kan minska blodkoncentrationen av solifenacin, vilket kan minska dess effektivitet.
3. Antikolinergika: Samtidig användning med andra antikolinergika (t.ex. Atropin, skopolamin, vissa antidepressiva och antipsykotika) kan öka antikolinerga biverkningar som muntorrhet, förstoppning, dimsyn och svårigheter att urinera.
4. Läkemedel som förlänger QT-intervallet: Samtidig användning med läkemedel som förlänger QT-intervallet (t.ex. Antiarytmika klass IA och III, vissa antidepressiva och antipsykotika) kan öka risken för hjärtarytmier.
5. Läkemedel som förändrar GI-motiliteten: Läkemedel som ändrar GI-motiliteten (t.ex. Metoklopramid) kan påverka absorptionen av solifenacin.
6. Antihistaminer: Vissa antihistaminer kan förstärka de antikolinerga effekterna av solifenacin.
7. Läkemedel som ändrar magsäckens pH: Antacida och andra läkemedel som ändrar magsäckens pH kan påverka absorptionen av solifenacin.