Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacin) är ett läkemedel som används för att behandla symtom på överaktiv blåsa. Överaktiv blåsa kännetecknas av symtom som täta urinträngningar, stark och plötslig urinträngning och urininkontinens på grund av brådska.

Solifenacin är ett antimuskarint (antikolinergt) medel som verkar genom att blockera muskarinreceptorer i urinblåsan. Detta resulterar i avslappning av detrusormuskeln i urinblåsan, vilket minskar frekvensen och kraften i blåskontraktioner och förbättrar förmågan att kontrollera urinering.

Indikationer Solixa-Xantis

1. Täta urineringar: Ökad urineringsfrekvens under dagen och på natten (pollakiuri).
2. Brådska: En stark och plötslig trängsel att urinera som är svår att kontrollera.
3. Trängningsinkontinens: Ofrivillig urinförlust på grund av ett akut behov av att urinera.

Släpp formulär

Tabletter: Solixa-Xantis finns som tabletter för oral användning, vilka vanligtvis innehåller 5 mg och 10 mg solifenacinsuccinat.

Farmakodynamik

1. Muskarinreceptorantagonism: Solifenacin blockerar muskarinacetylkolinreceptorer i olika organ och vävnader såsom urinblåsan, vilket resulterar i minskad aktivitet i det kolinerga systemet.
2. Minskade blåskontraktioner: Blockering av muskarinreceptorer i blåsan med solifenacin minskar spontana blåskontraktioner och ökar blåskapaciteten, vilket kan bidra till att minska urineringens frekvens och kraft.
3. Förbättra symtom på urininkontinens: Användning av solifenacin kan bidra till att minska symtom på urininkontinens, såsom frekvent, ofrivillig eller känsla av behov av att gå på toaletten ofta.
4. Förbättra blåsfunktionen: Blockering av muskarinreceptorer kan också förbättra blåsfunktionen hos patienter med överaktiv blåsa, vilket hjälper dem att få bättre kontroll över sina urinfunktioner.
5. Lindring av glatt muskulatur: Solifenacin kan också ha en spasmolytisk effekt på blåsans glatta muskulatur, vilket hjälper till att slappna av den och minska spasmer.

Farmakokinetik

1. Absorption:

   • Efter oral administrering absorberas solifenacin väl från mag-tarmkanalen.
   • Maximal koncentration i blodplasma uppnås cirka 3–8 timmar efter administrering.
   • Biotillgängligheten är cirka 90 %.

2. Distribution:

   • Distributionsvolymen för solifenacin är cirka 600 liter.
   • Läkemedlet binder till plasmaproteiner med 98 %, huvudsakligen till albumin och sura alfa1-glykoproteiner.

3. Metabolism:

   • Solifenacin metaboliseras i stor utsträckning i levern med hjälp av enzymet CYP3A4.
   • De huvudsakliga metaboliterna innefattar 4R-hydroxylerade och N-glukuroniderade föreningar.

4. Exkretion:

   • Halveringstiden för solifenacin är cirka 45–68 timmar.
   • Cirka 70 % av den administrerade dosen utsöndras i urinen, varav cirka 11 % utsöndras som oförändrat läkemedel och 18 % som N-glukuronidmetaboliten.
   • Cirka 23 % av dosen utsöndras i avföringen.

5. Särskilda populationer:

   • Hos äldre patienter, såväl som hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion, kan solifenacins farmakokinetik förändras, vilket kan kräva dosjustering.

Dosering och administrering

Rekommenderad dosering:

1. Initial dos:

   • Det rekommenderas generellt att börja med en dos på 5 mg en gång dagligen.

2. Underhållsdos:

   • Vid behov och om läkemedlet tolereras väl kan dosen ökas till 10 mg en gång dagligen.

Bruksanvisning:

• Tabletterna tas oralt med tillräcklig mängd vatten.
• Administreringstid: Tabletterna kan tas oavsett födointag.
• Frekvens: Läkemedlet tas en gång om dagen, helst vid samma tidpunkt varje dag för att upprätthålla en stabil nivå av läkemedlet i kroppen.

Särskilda instruktioner:

• Missad dos: Om du missar en dos, ta den så snart som möjligt. Om det nästan är dags för nästa dos, ta inte dubbel dos för att kompensera för den missade dosen. Fortsätt bara att ta den som vanligt.
• Överdosering: Vid överdosering, sök omedelbart läkarvård.

Använd Solixa-Xantis under graviditet

Användning av Solix-Xantis under graviditet rekommenderas inte, eftersom det inte finns några övertygande data om dess säkerhet för fostret. Här är huvudpunkterna från tillgängliga studier:

1. En farmakokinetisk interaktionsstudie av solifenacin med orala preventivmedel visade att solifenacin inte påverkar farmakokinetiken för etinylestradiol och levonorgestrel, vilket kan vara relevant för dess användning i reproduktiv ålder. Denna studie undersökte dock inte säkerheten vid användning av solifenacin under graviditet i sig (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. En studie av effekt och säkerhet vid droppning efter miktion hos kvinnor fann inga signifikanta skillnader mellan solifenacin och placebo. Studien inkluderade inte en specifik grupp gravida kvinnor, så säkerhetsdata för solifenacin under graviditet är fortfarande begränsade (Ablove et al., 2018).

På grund av otillräckliga data om säkerheten vid användning av solifenacin under graviditet är det viktigt att rådfråga en läkare innan användning för att bedöma alla potentiella risker för det växande fostret.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet eller allergisk reaktion mot solifenacin eller någon annan ingrediens i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Svårt nedsatt njurfunktion: Läkemedlet rekommenderas inte till patienter med svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <30 ml/min), särskilt om de får starka CYP3A4-hämmare (t.ex. ketokonazol).
3. Svårt nedsatt leverfunktion: Solifenacin är kontraindicerat för patienter med svårt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh klass C).
4. Trångvinkelglaukom: Läkemedlet rekommenderas inte för användning hos patienter med okontrollerad trångvinkelglaukom på grund av risken för förhöjt intraokulärt tryck.
5. Myasthenia gravis: Solifenacin kan förvärra symtomen på myasthenia gravis och är därför kontraindicerat vid detta tillstånd.
6. Akut urinretention: Läkemedlet är kontraindicerat för patienter med akut urinretention eftersom det kan förvärra tillståndet.
7. Gastrointestinal obstruktion: Läkemedlet är kontraindicerat för patienter med gastrointestinal obstruktion, inklusive toxisk megakolon och paralytisk ileus.
8. Svår gastropares: Läkemedlet bör inte användas av patienter med svår gastropares (fördröjd magtömning).

Bieffekter Solixa-Xantis

1. Mycket vanliga biverkningar (mer än 10 %):

   • Torr mun.

2. Vanliga biverkningar (1–10 %):

   • Förstoppning.
   • Illamående.
   • Dyspepsi (matsmältningsbesvär).
   • Buksmärtor.
   • Torra ögon.
   • Dimsyn.
   • Snabb hjärtrytm (takykardi).
   • Trötthet.

3. Mindre vanliga biverkningar (0,1–1 %):

   • Urinvägsinfektioner.
   • Svårigheter att urinera (t.ex. urinretention).
   • Urinretention.
   • Torr hud.
   • Känner mig törstig.
   • Synstörningar, inklusive dimsyn.
   • Dåsighet.
   • Yrsel.
   • Bihåleinflammation.

4. Sällsynta biverkningar (0,01–0,1 %):

   • Anafylaktiska reaktioner.
   • Allergiska reaktioner såsom hudutslag eller klåda.
   • Angioödem.
   • Förvirring av medvetandet.
   • Hallucinationer.
   • Hjärtrytmrubbningar (t.ex. förlängning av QT-intervallet, arytmi).

5. Mycket sällsynta biverkningar (mindre än 0,01 %):

   • Psykiatriska störningar (t.ex. ångest, depression).
   • Kramper.
   • Försämring av glaukomsymtom.

Överdos

1. Antikolinerga effekter: Såsom muntorrhet, förstoppning, urinretention, mydriasis (vidgade pupiller), torr hud och rodnad, takykardi, ökad hjärtfrekvens.
2. Centrala effekter: Huvudvärk, yrsel, agitation, förvirring, hallucinationer, dåsighet.
3. Allvarliga komplikationer: Allvarlig överdosering kan leda till kramper, koma, andningsdepression och kardiovaskulära komplikationer.

Behandling av överdosering

Behandling av överdosering av solifenacin syftar vanligtvis till att lindra symtom och stödja vitala funktioner:

1. Aktivt kol: Att ta aktivt kol kan bidra till att minska läkemedlets absorption från mag-tarmkanalen om det har gått en kort tid sedan administreringen.
2. Magsköljning: Kan vara till hjälp om stora mängder av läkemedlet nyligen har tagits.
3. Symtomatisk behandling: Stöd för andnings- och kardiovaskulära funktioner. Detta kan inkludera intravenös vätsketillförsel, upprätthållande av blodtryck och hjärtövervakning.
4. Motgift: I svåra fall av antikolinerga symtom kan fysostigmin förskrivas under medicinsk övervakning.
5. Sjukhusinläggning: I svåra fall kan sjukhusvistelse för intensiv övervakning och behandling krävas.

Interaktioner med andra droger

1. CYP3A4-hämmare: Läkemedel som hämmar CYP3A4-enzymet (t.ex. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromycin) kan öka blodnivåerna av solifenacin, vilket kan öka dess biverkningar.
2. CYP3A4-inducerare: Läkemedel som inducerar CYP3A4-enzymet (t.ex. rifampicin, fenytoin, karbamazepin) kan minska blodkoncentrationen av solifenacin, vilket kan minska dess effektivitet.
3. Antikolinerga läkemedel: Samtidig användning med andra antikolinerga läkemedel (t.ex. atropin, skopolamin, vissa antidepressiva medel och antipsykotika) kan öka antikolinerga biverkningar såsom muntorrhet, förstoppning, dimsyn och svårigheter att urinera.
4. Läkemedel som förlänger QT-intervallet: Samtidig administrering med läkemedel som förlänger QT-intervallet (t.ex. klass IA och III antiarytmika, vissa antidepressiva medel och antipsykotika) kan öka risken för hjärtarytmier.
5. Läkemedel som förändrar gastrointestinal motilitet: Läkemedel som förändrar gastrointestinal motilitet (t.ex. metoklopramid) kan påverka absorptionen av solifenacin.
6. Antihistaminer: Vissa antihistaminer kan förstärka de antikolinerga effekterna av solifenacin.
7. Läkemedel som förändrar magsäckens pH: Antacida och andra läkemedel som förändrar magsäckens pH kan störa absorptionen av solifenacin.