Lastet

Lastet är ett antitumörläkemedel med en växtbas.

Indikationer Lasteta

Det används för att behandla könscellstumörer i äggstockarna eller testiklarna, och även för lungcancer.

Det finns också information om effektiviteten av att använda läkemedlet vid behandling av Hodgkins sjukdom, blåscancer, NHL, akut leukemi (myeloblastisk och monoblastisk typ), trofoblastiska tumörer, magcancer, samt neuroblastom och Kaposis angiosarkom.

[ 1 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i kapslar om 25, 50 eller 100 mg, 10 stycken per blister. Förpackningen innehåller 1 blisterplatta med kapslar om 100 mg; 2 blisterplattar med kapslar om 50 mg; 4 blisterplattar med kapslar om 25 mg.

Farmakodynamik

Etoposid är ett semisyntetiskt derivat av substansen podofyllotoxin. Det verkar genom att hämma topoisomeras II. Substansen har cytotoxiska egenskaper och skadar DNA. Läkemedlet stör mitosen, vilket leder till celldöd under G2-stadiet, såväl som under det sena S-stadiet av den mitotiska cykeln. Höga nivåer av substansen framkallar cellys under det pre-mitotiska stadiet.

Dessutom stör etoposid passagen av nukleotider genom plasmamembranet, vilket förhindrar att DNA syntetiseras och repareras.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas den aktiva substansen från mag-tarmkanalen. Den genomsnittliga biotillgängligheten är 50 % och förblir så oavsett födointag.

Läkemedlet observeras i saliv, pleuravätska, njurar och mjälte, samt i myometrium, lever och hjärnvävnad. Det passerar genom placentan och BBB. Substansens värden i cerebrospinalvätskan varierar från okända värden till 5 % av koncentrationsnivån i blodplasma. Det finns ingen information om huruvida läkemedlet går över i bröstmjölk. Proteinsyntesen i plasma är cirka 90 %.

Läkemedlet genomgår en aktiv metabolismprocess och dess utsöndring sker i två steg. Den genomsnittliga halveringstiden hos vuxna som inte har problem med lever och njurar är cirka 0,6–2 timmar. I slutskedet ligger denna siffra inom 5,3–10,8 timmar. Hos ett barn med frisk lever- och njurfunktion är substansens genomsnittliga halveringstid i initialskedet 0,6–1,4 timmar och i slutskedet cirka 3–5,8 timmar.

Etoposid utsöndras oförändrat (29 % av substansen) och i form av metaboliter (cirka 15 %) i urinen under 48–72 timmar. Cirka 2–16 % av läkemedlet utsöndras i avföringen.

Dosering och administrering

Dosstorlekarna ordineras individuellt med hänsyn till den kemoterapeutiska behandling som används. Vid oral administrering tas läkemedlet varje dag med 50 mg/ ^m2 i 14–21 dagar. Därefter upprepas cykeln med 28 dagars intervall eller tas i 5 dagar med 100–200 mg/m2 ^, med 3 veckors intervall mellan kurerna.

Kuren kan upprepas endast efter stabilisering av perifera blodvärden. Vid val av dosering är det nödvändigt att ta hänsyn till de myelosuppressiva egenskaperna hos andra läkemedel i kombination, samt effekten av tidigare utförd kemoterapi och strålbehandling.

[ 5 ]

Använd Lasteta under graviditet

Det är förbjudet att använda Lastet under graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• intolerans mot etoposid eller ytterligare komponenter i läkemedlet;
• allvarligt stadium av myelosuppression;
• allvarliga problem med njur- eller leverfunktionen;
• akuta former av infektiösa processer;
• laktationsperiod.

Det finns inga data om effektiviteten eller säkerheten vid användning av läkemedlet hos barn.

Bieffekter Lasteta

Användning av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• skada på det hematopoetiska systemet: en minskning av antalet granulocyter med leukocyter (detta värde beror på storleken på den intagna dosen och anses vara det mest grundläggande toxiska symptomet på läkemedlet, på grund av vilket det är nödvändigt att begränsa doseringen). Den maximala minskningen av antalet granulocyter observeras huvudsakligen under perioden 7-14 dagar efter intag av läkemedlet. Trombocytopeni utvecklas mer sällan, och den maximala minskningen av trombocytnivån observeras under perioden 9-16 dagar. Blodvärdena återställs ofta senast den 20:e dagen efter intag av en standarddos. Anemi observeras ibland;
• Gastrointestinala reaktioner: cirka 30–40 % av patienterna upplever kräkningar och illamående. Ofta är dessa symtom måttliga i svårighetsgrad, och läkemedlet behöver sällan sättas ut på grund av dem. För att kontrollera sådana komplikationer bör antiemetiska läkemedel användas. Buksmärtor, anorexi med esofagit, stomatit och dysfagi, samt diarré har också observerats. Ibland observeras övergående mild hyperbilirubinemi och förhöjda transaminasnivåer. Ofta utvecklas en sådan störning vid intag av alltför höga doser;
• Störningar i hjärt-kärlsystemet: som ett resultat av snabb intravenös injektion av läkemedlet upplevde 1-2% av patienterna en övergående blodtryckssänkning, vilken ofta återställdes efter att injektionen avslutats och vätska eller annan stödjande behandling administrerats. Om läkemedelsadministreringen behöver återupptas rekommenderas det att minska injektionshastigheten;
• manifestationer av allergi: tecken som liknar anafylaktiska symtom - till exempel takykardi, frossa, dyspné, feber och bronkospasm;
• dermatologiska lesioner: botbar alopeci (kan ibland orsaka fullständigt håravfall - hos cirka 66 % av de behandlade). Ibland utvecklas klåda eller pigmentering. Ett återfall av strålningsformen av dermatit noterades en gång;
• Andra symtom: ibland noteras en känsla av svår trötthet eller dåsighet, liksom polyneuropati, kvarvarande smak i munnen, muskelkramper, feber, tillfällig blindhet av kortikalt ursprung, hyperurikemi eller metabolisk acidos.

[ 3 ], [ 4 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlets antitumöregenskaper förstärks vid kombination med substansen cisplatin, men i detta fall är det nödvändigt att ta hänsyn till att personer som tidigare har använt cisplatin kan ha problem med utsöndringen av etoposid.

Som ett resultat av kombinationen av Lastet och ciklosporin förlängs halveringstiden för etoposid med 2 gånger.

[ 6 ], [ 7 ]

Förvaringsförhållanden

Lastet ska förvaras utom räckhåll för barn och vid rumstemperatur på 5–25 °C.

Speciella instruktioner

Recensioner

Lastet är ett ganska effektivt botemedel, men recensioner av det visar också att dess användning ofta orsakar utveckling av negativa reaktioner - en ökning av bilirubinnivåerna, och dessutom en förändring i värdena på röda blodkroppar, såväl som hemoglobin.

Responsen på kemoterapi varierar från patient till patient, där vissa inte upplever några komplikationer under de första kurerna, medan andra kan uppleva illamående, kräkningar och aptitlöshet.

Hållbarhetstid

Lastet i kapslar om 50 och 100 mg kan användas i 3 år, och i kapslar om 25 mg - 2,5 år från läkemedlets utgivningsdatum.