Sildenafil

Sildenafil är ett läkemedel som har en perifer effekt (det är ett ämne med selektiv hämmande effekt på cGMP, en specifik komponent i PDE-5).

Detta läkemedel används för att stimulera erektion hos personer med erektil dysfunktion, och dessutom förskrivs det för behandling av pulmonell hypertoni, eftersom principen för dess terapeutiska effekt är baserad på förmågan att vasodilatera. [1]

Indikationer Sildenafil

Det används hos män med erektil dysfunktion - i situationer där erektionen som uppträder hos en man är otillräcklig för fullvärdig sexuell kontakt (eller helt saknas i närvaro av sexuell stimulans).

Dessutom används medicinen för att behandla högt blodtryck i lungorna .

Släpp formulär

Frisättningen av medicinen säljs i tabletter - 1 eller 4 bitar vardera inuti ett cellförpackning; 1 paket inuti ett paket.

Farmakodynamik

Sildenafil hjälper till att slappna av de släta musklerna i corpus cavernosum, liksom vidga penisartärerna, vilket ökar intrakorporealt tryck. En ökning av blodvolymen inuti de grotta utrymmena leder till komprimering av venös bädd, följt av nedsatt venöst blodflöde. Som ett resultat finns det inget utflöde av blod från penisens grottvävnad, vilket gör att du kan uppnå erektion under påverkan av en sexuell stimulans.

Läkemedlet har ingen direkt avslappnande effekt på corpus cavernosum; det ökar volymen producerat NO och förbättrar den avkopplande aktiviteten i förhållande till de grottiga utrymmena. Under en sexuell reaktion orsakar sildenafil frisättning av elementet NO och undertryckande av PDE-5, vilket leder till en ökning av cGMP-indikatorer, avslappning av släta muskler samt en ökning av intensiteten av blodfyllning i grottrummet av penis. [2]

Eftersom PDE-5 finns inte bara inuti penisens corpus cavernosum utan även inuti lungkärlen, visade det sig under testningen att sildenafil är mycket effektivt som ett ämne som bromsar PDE-5: s aktivitet vid lungsjukdomar hypertoni (den resulterande minskningen av lungkärlens lumen). Expansionen av blodkärlen i lungornas vävnader, som vid behandling av erektionsproblem, sker i samband med NO -aktiviteten.

Under kliniska prövningar avslöjades att Sildenafil har en mycket mer uttalad effekt på PDE-5 jämfört med andra PDE-isoenzymer.

Farmakokinetik

Sildenafil har höga absorptionshastigheter efter oral administrering. Biotillgänglighetsnivån är i genomsnitt 40% (i intervallet 25-63%). Blodvärden av Cmax när de konsumeras på en tom mage på 0,1 g av ämnet är lika med 18 ng / ml och noteras efter 0,5-2 timmar.

Men samtidigt bör det beaktas att konsumtionen av fet mat påverkar absorptionen av läkemedlet negativt - Tmax -indikatorn förlängs med 1 timme och Cmax -värdena minskar med 29%.

Vd -halten för läkemedlet är 105 liter och hastigheten för intraplasmisk proteinsyntes är 96%.

Läkemedlet deltar i metaboliska processer med hjälp av mikrosomala intrahepatiska isoenzymer, där N-desmetylmetabolit, som har medicinsk aktivitet, bildas (dess aktivitet är lika med 50% av effekten av sildenafil), som också genomgår biotransformation.

Halveringstiden för en komponent i terminalsteget är 3-5 timmar. Ämnet utsöndras huvudsakligen i avföring i form av metaboliska element (80%); cirka 13% mer utsöndras under njursekretionen (med urin).

Det är också nödvändigt att ta hänsyn till att hos äldre, på grund av åldersrelaterade förändringar som påverkar utvecklingen av fysiologiska reaktioner, minskar läkemedlets clearance och dess blodvärden signifikant (med 40%).

Allvarliga störningar i njurarnas arbete leder till en signifikant minskning av läkemedelsklarering och en ökning av AUC respektive Cmax -värden med 100%, samt 88% i förhållande till värdena hos individer utan historia av nedsatt njurfunktion.

Levercirros orsakar också en minskning av clearance av sildenafil och en ökning av Cmax med en AUC på cirka 47% och 84%.

Dosering och administrering

Använd för erektil dysfunktion.

Konsumera 50 mg av ämnet oralt, 60 minuter före det planerade samlaget.

Ovanstående dosering kan ändras både nedåt och uppåt (upp till 25 eller 100 mg), med hänsyn till patientens personliga svar och sjukdomens svårighetsgrad, och samtidigt ta hänsyn till intensiteten av responsen på behandlingen. Storleken på den maximala dagliga portionen är 0,1 g. Det är förbjudet att använda mer än 1 gång per dag.

Äldre personer med njure / leversjukdom kan inte använda mer än 25 mg Sildenafil.

Terapi för pulmonell hypertoni.

Förtäring av 20 mg av ämnet 3 gånger om dagen med jämna mellanrum (6-8 timmar), utan hänvisning till matintag. Högst 60 mg läkemedel kan användas per dag.

• Ansökan för barn

Läkemedlet ska inte användas inom barn (under 18 år).

Använd Sildenafil under graviditet

Sildenafil används inte för att behandla kvinnor.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda vid allvarlig personlig intolerans mot sildenafil, och dessutom vid behandling med nitrater eller NO -givare.

Dessutom används läkemedlet inte för sådana störningar:

• mycket högt blodtryck (mer än 170/110 mm Hg) eller alltför reducerat (mindre än 90/50 mm Hg);
• ischemisk stroke eller hjärtinfarkt som drabbats under de senaste sex månaderna;
• arytmi, som är svår;
• HF eller angina pectoris.

Bieffekter Sildenafil

De viktigaste sidotecknen:

• skador i centrala nervsystemet: yrsel, areflexi, huvudvärk, sömnstörningar, värmekänsla med blodspolning i ansiktet, darrningar, smärta av neurologisk natur och förutom svimning, asteni, depression, parestesi och hypestesi;
• störningar i sensoriska organ: störningar i synaktivitet, inklusive konjunktivit, färgblindhet, grå starr, förlust av tydlighet hos synliga föremål, fotofobi, blödningar i ögonglobsområdet, mydriasis, smärta som påverkar ögonbollarna och xeroftalmi. Dessutom kan allvarlig hörselnedsättning utvecklas, ibland nå sin fullständiga förlust, eller öronringning eller smärta;
• störningar som påverkar aktiviteten av ODA: ökad muskeltonus, myalgi, muskelsvaghet, smärta som påverkar lederna, artralgi, bristning i senområdet, artros eller artrit, samt synovit eller tendosynovit;
• problem med hematopoetisk funktion och CVS: en ökning av hjärtfrekvensen, en minskning eller ökning av blodtrycksvärden, ischemi som påverkar myokardiet, ortostatisk kollaps, hjärtsvikt och angina pectoris, och dessutom har en funktionell eller strukturell sjukdom som påverkar sjukdomen hjärtmuskeln, hjärtstopp och avvikelse från normala EKG -avläsningar. Det finns också en minskning av blodnivån av leukocyter eller erytrocyter, liksom en störning av intracerebralt blodflöde i samband med ökad bildning av blodproppar;
• störningar i urogenitalsystemets arbete: nocturia, enures, svullnad i könsorganen, polyuri, infektion i urinröret, blåsor, svag orgasm eller dess frånvaro, samt brösthypertrofi och ejakulatoriska störningar;
• störningar i mag -tarmkanalen: dyspepsi, inflammation i matstrupen och sväljningsproblem, gallring av avföring, gastralgi, illamående, stomatit, glossit eller gingivit, och dessutom blödning i rektalregionen, hyposalivation, gastroenterit, gastrit eller kolit och avvikelse från normala indikationer för biokemisk leveranalys;
• problem med andningsaktivitet: dyspné, andningsproblem genom näsan, förstärkning av hosta, bronkial hypersekretion, laryngit med faryngit, rinnande näsa, bronkit och bihåleinflammation, och förutom dessa symtom på astma;
• metaboliska störningar: gikt, hypernatremi, intensiv törst, en ökning av blodvolymerna av urinsyra, liksom diabetes, som har en labil natur (åtföljd av hypo- och hyperglykemi);
• dermatologiska skador: klåda, urtikaria, sår, vanliga herpes och olika dermatit;
• andra: ryggsmärta, influensaliknande syndrom, utslag, tecken på vasodilatation, olika infektionspatologier, smärta i buken eller bröstbenet och dysfunktion i prostata samt feber, chock, hyperhidros, perifert ödem, allergier, ljuskänslighet och priapism ( sällan).

Överdos

Kliniska tester visar att med förgiftning med sildenafil kan en ökning av intensiteten av sidotecken uppstå.

Med deras utveckling är det nödvändigt att få medicinsk hjälp med ytterligare symtomatiska åtgärder. Det är också nödvändigt att ta hänsyn till att dialys kommer att vara ineffektivt - eftersom sildenafil snabbt syntetiseras med intraplasmiskt protein.

Interaktioner med andra droger

Användningen tillsammans med cimetidin eller erytromycin orsakar en minskning av läkemedlets clearance och en ökning av dess plasmavärden.

Administrering i kombination med saquinavir, indinavir eller ritonavir orsakar en ökning av Cmax -värden i plasma, liksom läkemedlets AUC.

Kombination med itrakonazol eller ketokonazol ökar plasmanivån av läkemedel.

Att ta med simvastatin leder till utveckling av en låg risk för rabdomyolys.

Kombinationen med nitrater ökar deras blodtryckssänkande aktivitet.

Applicering i kombination med natriumnitroprussid leder till förstärkning av denna komponents antiaggregatoriska effekt.

Förvaringsförhållanden

Sildenafil måste förvaras utom räckhåll för små barn, på en torr och mörk plats. I detta fall bör temperaturindikatorerna inte vara mer än 30 ° C.

Hållbarhetstid

Sildenafil kan användas under en 5-årig period från marknadsföringsdatumet för det terapeutiska ämnet.

Analoger

Analogerna av medicinen är Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio med Viasan, och förutom Dynamico, Olmax Strong med Silafil och Vigrande med Tornetis. På listan finns också Vizarsin, Sildenafil citrate och Erexesil.

Recensioner

Sildenafil får bra recensioner från patienter - läkemedlet visar en snabb och effektiv effekt, vilket eliminerar problemet med erektil dysfunktion.