Sildenafil

Sildenafil är ett läkemedel som har en perifer effekt (det är ett ämne med en selektiv hämmande effekt på cGMP, en specifik komponent i PDE-5).

Detta läkemedel används för att stimulera erektion hos personer med erektil dysfunktion, och ordineras även för behandling av pulmonell hypertension, eftersom principen för dess terapeutiska effekt är baserad på förmågan att vidga blodkärl. [ 1 ]

Indikationer Sildenafil

Det används för män med erektil dysfunktion – i situationer där erektionen som uppstår hos en man är otillräcklig för fullständigt samlag (eller uteblir helt vid sexuell stimulering).

Dessutom används läkemedlet för att behandla högt blodtryck i lungområdet.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter - 1 eller 4 stycken i en cellförpackning; 1 förpackning i en förpackning.

Farmakodynamik

Sildenafil hjälper till att avslappna den glatta muskulaturen i penishålorna och vidga penisens artärer, vilket ökar det intrakorporeala trycket. Ökade blodvolymer inuti de kavernösa utrymmena leder till kompression av venbädden med efterföljande störningar i det venösa blodflödet. Som ett resultat av detta sker inget blodutflöde från penisens kavernösa vävnad, vilket möjliggör erektion under påverkan av sexuell stimulans.

Läkemedlet har ingen direkt avslappnande effekt på penisens kavernösa kropp; det ökar volymen NO som produceras och förstärker den avslappnande aktiviteten i relation till de kavernösa utrymmena. I ett sexuellt svar orsakar sildenafil frisättning av NO-elementet och hämmande av PDE-5, vilket leder till en ökning av cGMP-nivåer, avslappning av glatt muskulatur och en ökning av intensiteten av blodfyllningen i penisens kavernösa utrymme. [ 2 ]

Eftersom PDE5 inte bara finns inuti penisens corpus cavernosum utan även inuti lungkärlen, har tester visat att sildenafil är mycket effektivt som ett ämne som hämmar aktiviteten hos PDE5 vid pulmonell hypertension (den pågående förträngningen av lungkärlens lumen). Expansionen av blodkärlen inuti lungvävnaden, som vid behandling av erektil dysfunktion, sker på grund av NO:s aktivitet.

Under kliniska prövningar fann man att Sildenafil har en mycket mer uttalad effekt på PDE-5 jämfört med andra PDE-isoenzymer.

Farmakokinetik

Sildenafil har hög absorptionshastighet efter oral administrering. Den genomsnittliga biotillgängligheten är 40 % (i intervallet 25–63 %). Cmax-värden i blodet vid intag av 0,1 g av substansen på fastande mage är 18 ng/ml och observeras efter 0,5–2 timmar.

Det är dock viktigt att ta hänsyn till att konsumtionen av fet mat har en negativ effekt på läkemedlets absorption - Tmax-indikatorn förlängs med 1 timme och Cmax-värdena minskas med 29 %.

Läkemedlets Vd-nivå är 105 l, och den intraplasmatiska proteinsynteshastigheten är 96 %.

Läkemedlet deltar i metaboliska processer med hjälp av mikrosomala intrahepatiska isoenzymer, under vilka N-desmetylmetaboliten med medicinsk aktivitet bildas (dess aktivitet är lika med 50 % av effekten av sildenafil), som sedan också genomgår biotransformation.

Komponentens halveringstid i terminalstadiet är 3–5 timmar. Substansen utsöndras huvudsakligen med avföring i form av metaboliska element (80 %); ytterligare 13 % utsöndras via njursekretion (med urin).

Det är också nödvändigt att ta hänsyn till att hos äldre individer, på grund av åldersrelaterade förändringar som påverkar utvecklingstakten av fysiologiska reaktioner, minskar läkemedlets clearance och dess blodvärden avsevärt (med 40 %).

Svårt nedsatt njurfunktion resulterar i en signifikant minskning av läkemedelsclearance och en ökning av AUC- och Cmax-värden med 100 % respektive 88 %, i förhållande till värden hos individer utan tidigare nedsatt njurfunktion.

Levercirros orsakar också en minskning av sildenafil clearance och en ökning av Cmax- och AUC-värden med cirka 47 % respektive 84 %.

Dosering och administrering

Använd vid erektil dysfunktion.

Ta 50 mg av substansen oralt, 60 minuter före planerat samlag.

Ovanstående dosering kan justeras både nedåt och uppåt (upp till 25 eller 100 mg), med hänsyn till patientens personliga reaktion och sjukdomens svårighetsgrad, och samtidigt med hänsyn till reaktionens intensitet i relation till behandlingen. Den maximala dagliga dosen är 0,1 g. Det är förbjudet att använda mer än 1 gång per dag.

Äldre personer med njur-/leversjukdom kan använda högst 25 mg Sildenafil.

Terapi för pulmonell hypertension.

Oral användning av 20 mg av substansen 3 gånger per dag med lika långa tidsintervall (6-8 timmar), oberoende av födointag. Maximalt 60 mg av läkemedlet kan användas per dag.

• Ansökan för barn

Läkemedlet kan inte användas inom pediatrik (under 18 år).

Använd Sildenafil under graviditet

Sildenafil används inte för behandling av kvinnor.

Kontra

Kontraindicerat för användning vid allvarlig personlig intolerans mot sildenafil, såväl som under behandling med nitrater eller NO-donatorer.

Dessutom används inte läkemedlet för följande sjukdomar:

• mycket högt blodtryck (mer än 170/110 mmHg) eller alltför lågt (mindre än 90/50 mmHg);
• ischemisk stroke eller hjärtinfarkt som drabbats under de föregående sex månaderna;
• svår arytmi;
• HF eller angina.

Bieffekter Sildenafil

Huvudsakliga biverkningar:

• CNS-dysfunktion: yrsel, areflexi, huvudvärk, sömnstörningar, värmekänsla med blodflöde till ansiktet, tremor, smärta av neurologisk natur, och dessutom svimning, asteni, depression, parestesi och hypoestesi;
• sensoriska störningar: synrubbningar, inklusive konjunktivit, färgblindhet, grå starr, dimsyn, fotofobi, blödningar i ögongloben, mydriasis, smärta som påverkar ögongloben och xeroftalmi. Dessutom kan allvarlig hörselnedsättning utvecklas, ibland leder till fullständig hörselnedsättning, eller ringningar eller smärta i öronen;
• störningar som påverkar det muskuloskeletala systemets funktion: ökad muskeltonus, muskelvärk, muskelsvaghet, smärta i lederna, artralgi, bristning i senor, artros eller artrit, samt synovit eller tenosynovit;
• problem med hematopoetisk funktion och hjärt-kärlsystemet: ökad hjärtfrekvens, minskat eller ökat blodtryck, ischemi som påverkar hjärtmuskeln, ortostatisk kollaps, hjärtsvikt och angina, samt funktionella eller strukturella sjukdomar som påverkar hjärtmuskeln, hjärtstillestånd och avvikelse från normala EKG-värden. En minskning av blodnivån av leukocyter eller erytrocyter noteras också, liksom en störning av intracerebralt blodflöde i samband med ökad trombbildning;
• störningar i det urogenitala systemet: nokturi, enures, svullnad i genitala organ, polyuri, urinvägsinfektioner, cystit, svag orgasm eller dess frånvaro, samt hypertrofi av bröstkörtlarna och ejakulationstörningar;
• mag-tarmbesvär: dyspepsi, inflammation i matstrupen och sväljningsproblem, lös avföring, gastralgi, illamående, stomatit, glossit eller gingivit, samt blödning i ändtarmsområdet, hyposalivation, gastroenterit, gastrit eller kolit och avvikelser från normala värden vid biokemisk analys av levern;
• problem med andningsaktivitet: dyspné, andningsproblem genom näsan, förstärkt hostbildning, bronkial hypersekretion, laryngit med faryngit, rinnande näsa, bronkit och bihåleinflammation, samt symtom på bronkialastma;
• metaboliska störningar: gikt, hypernatremi, intensiv törst, ökade urinsyranivåer i blodet, samt diabetes av labil natur (åtföljd av hypo- och hyperglykemi);
• dermatologiska lesioner: klåda, urtikaria, magsår, vanlig herpes och olika dermatiter;
• andra: ryggsmärtor, influensaliknande syndrom, utslag, tecken på vasodilatation, olika patologier av infektiöst ursprung, smärta i buken eller bröstbenet och prostatadysfunktion, samt feber, chock, hyperhidros, perifert ödem, allergi, ljuskänslighet och priapism (sällan).

Överdos

Kliniska prövningar visar att sildenafilförgiftning kan leda till ökad intensitet av biverkningar.

Om de utvecklas är det nödvändigt att söka medicinsk hjälp med ytterligare symtomatiska åtgärder. Det är också nödvändigt att ta hänsyn till att dialys kommer att vara ineffektiv - eftersom sildenafil snabbt syntetiseras med intraplasmatiskt protein.

Interaktioner med andra droger

Användning tillsammans med cimetidin eller erytromycin orsakar en minskning av läkemedelsclearance och en ökning av dess plasmavärden.

Administrering i kombination med saquinavir, indinavir eller ritonavir orsakar en ökning av plasma-Cmax-värden, såväl som läkemedlets AUC.

Kombination med itrakonazol eller ketokonazol ökar läkemedlets plasmanivå.

Att ta det tillsammans med simvastatin leder till en låg risk för rabdomyolys.

Kombination med nitrater förstärker deras blodtryckssänkande aktivitet.

Användning i kombination med natriumnitroprussid leder till potentiering av den antiaggregatoriska effekten av denna komponent.

Förvaringsförhållanden

Sildenafil ska förvaras på en torr, mörk plats, utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 30 °C.

Hållbarhetstid

Sildenafil kan användas i 5 år från försäljningsdatumet för det terapeutiska ämnet.

Analoger

Analoger till läkemedlet är Maxigra, Taxier, Viagra, Revatio med Viasan, och utöver detta, Dinamico, Olmax Strong med Silafil och Vigrande med Tornetis. På listan finns även Vizarsin, Sildenafil Citrate och Erexezil.

Recensioner

Sildenafil får goda recensioner från patienter – läkemedlet uppvisar en snabb och effektiv effekt, vilket eliminerar problemet med erektil dysfunktion.