Sibutin

Sibutin är ett läkemedel som används för urologiska sjukdomar - urininkontinens och frekvent urinering.

Komponenten oxybutynin har en direkt spasmolytisk effekt på detrusorns glatta muskelfibrer och samtidigt en kolinolytisk effekt, som blockerar acetylkolinets aktivitet på m-kolinerga receptorer i glatt muskulatur. Sådana effekter leder till avslappning av detrusorn i urinblåsan. [ 1 ]

Hos personer vars blåsfunktion är instabil ökar läkemedlet dess kapacitet och minskar antalet spontana detrusorkontraktioner som inträffar. [ 2 ]

Indikationer Sibutin

Det används vid sådana överträdelser:

• urininkontinens;
• ökad urineringsfrekvens eller trängande urineringsbehov, som uppstår vid instabil blåsfunktion i samband med neurogen dysfunktion (detrusorhyperreflexi), som utvecklas vid spina bifida och multipel skleros, eller på grund av idiopatisk instabilitet i detrusorn (trängande motorisk urininkontinens).

Dessutom ordineras det för att kontrollera urinhyperaktivitet som utvecklas efter operationer på urinblåsan eller prostatan, samt vid cystit som uppstår mot bakgrund. [ 3 ]

Inom pediatrik kan oxybutyninhydroklorid också användas vid nattlig enures på grund av detrusoröveraktivitet. I detta fall används det i kombination med icke-läkemedelsbehandling om andra metoder har visat sig ineffektiva.

Släpp formulär

Den terapeutiska substansen frisätts i tabletter - 10 stycken i en cellplatta; i en låda - 3 sådana plattor.

Farmakokinetik

Vid oralt intag absorberas oxybutynin i mag-tarmkanalen med hög hastighet; plasma-Cmax-värden uppnås efter mindre än 60 minuter, och minskar sedan biexponentiellt med en halveringstid på 2–3 timmar. Maximal effekt observeras i 3–4 timmar, och kvarvarande effekt observeras i ytterligare 10 timmar.

Jämviktsvärden observeras efter 8 dagars läkemedelsadministrering. Hos äldre personer med en aktiv livsstil ackumuleras inte oxybutynin, så dess farmakokinetiska egenskaper liknar de som observerats hos andra vuxna. Hos äldre personer med försvagad hälsa ökar dock Cmax- och AUC-värdena signifikant.

Oxybutynin genomgår intensiva intrahepatiska metaboliska processer, främst med deltagande av enzymer med strukturen av hemoprotein P450 (bland annat CYP 3A4, som huvudsakligen finns inuti tarmväggarna och levern); metaboliska element av oxybutynin har också m-antikolinerg aktivitet.

Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt; tabletten kan delas i två lika stora portioner.

Dosering för vuxna.

Standarddosen är 10–15 mg (5 mg 2–3 gånger dagligen). Det är tillåtet att öka den till maximalt värde (20 mg – 4 gånger 5 mg), vilket är tillåtet om negativa symtom tolereras och för att uppnå en klinisk effekt.

Äldre personer.

Hos äldre personer är läkemedlets halveringstid längre, vilket är anledningen till att de ordineras en 2-gångsdos på 2,5 mg per dag (samma behandling rekommenderas för försvagade patienter). Dosen kan ökas till 2-gångsdoser på 5 mg - om det finns god tolerans för negativa effekter och patienten behöver uppnå utveckling av klinisk effekt.

Inom pediatrik – över 5 år.

Vid nattlig enures och neurogen instabilitet i blåsfunktionen: det är nödvändigt att använda 2,5 mg två gånger dagligen. Dosen kan ökas om negativa symtom tolereras väl – upp till 10–15 mg (5 mg 2–3 gånger). Vid användning av läkemedlet under nattlig enures tas den sista dosen på kvällen, före sänggåendet.

• Ansökan för barn

Sibutin ska inte ges till barn under 5 år. Det finns begränsade data om användning av oxybutynin hos barn med monosymtomatisk nattlig enures (inte på grund av detrusoröveraktivitet).

Läkemedlet förskrivs till barn över 5 år med försiktighet, eftersom de kan ha en högre känslighet för effekterna av oxybutynin - till exempel med avseende på biverkningar i samband med psyket och centrala nervsystemet.

Använd Sibutin under graviditet

Det finns ingen information om huruvida det är säkert att ta oxybutynin under graviditet. Det är nödvändigt att avstå från användning under denna period, förutom i situationer då patienten inte har en säker analog av Sibutyn.

Användning av läkemedel under amning är förbjudet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans i samband med den aktiva ingrediensen eller andra komponenter i läkemedlet;
• myasthenia gravis;
• trångvinkelglaukom eller liten främre kammare;
• personer med feber eller förhöjd omgivningstemperatur, eftersom detta kan orsaka hyperpyrexi;
• störningar i matstrupens funktion, inklusive ett bråck som påverkar matstrupsöppningen;
• gastrointestinal obstruktion av organiskt eller funktionellt ursprung - detta inkluderar tarmobstruktion av paralytisk natur, pylorusstenos och intestinal atoni;
• kolostomi, såväl som ileostomi eller toxisk megakolon;
• svår ulcerös kolit;
• obstruktion av urinröret (situationer där urinretention kan förvärras – till exempel vid prostatahypertrofi).

Bieffekter Sibutin

Biverkningar inkluderar:

• Mag-tarmkanalens lesioner: förstoppning, diarré, illamående, muntorrhet, magbesvär, kräkningar, minskad aptit, GERD, dysfagi, anorexi och pseudoobstruktion hos personer med riskfaktorer (personer med förstoppning som använder läkemedel som minskar tarmmotiliteten, eller äldre patienter);
• Infektioner och invasioner: skador på urinvägarna;
• problem med centrala nervsystemet: dåsighet, svår huvudvärk, kognitiv nedsättning, yrsel och kramper;
• psykiska störningar: mardrömmar, paranoia, agitation, ångest, hallucinationer och förvirring, samt desorientering, kognitiv försämring hos äldre, delirium, tecken på depression och beroende (hos personer med tidigare läkemedels- eller andra beroendeframkallande substanser);
• immunstörningar: ökad känslighet;
• problem med hjärtfunktionen: arytmi eller takykardi;
• kärlskador: värmevallningar (de är mer intensiva hos barn);
• synstörningar: mydriasis, dimsyn, glaukom med trångvinkel, förhöjt intraokulärt tryck och torr konjunktiva;
• berusning, skada eller procedurkomplikationer: utveckling av värmeslag;
• lesioner i urinvägarna och njurarna: dysuri eller urinretention;
• problem i samband med det subkutana lagret och epidermis: urtikaria, ljuskänslighet, torrhet i huden (detta inkluderar utslag), Quinckes ödem och hypohidros.

Överdos

Vid berusning utvecklas manifestationer, med början i förstärkningen av standard negativa tecken associerade med centrala nervsystemet (från agitation med ångest till utveckling av psykotiskt beteende), och slutar med en blodflödesstörning (minskning av blodtryck, värmevallningar, otillräckliga blodflödesprocesser etc.), förlamning, andningssvikt och komatöst tillstånd.

Vid förgiftning utförs vanligtvis symtomatiska åtgärder:

• omedelbar magsköljningsprocedur;
• Vid intensivt antikolinergt syndrom som är livshotande kan neostigmin (eller fysostigmin) användas – i den dos som ordinerats enligt anvisningarna för dessa läkemedel;
• behandling av febertillstånd.

Om mycket intensiv agitation eller ångest observeras administreras 10 mg diazepam intravenöst.

Vid takykardi krävs intravenös injektion av propranolol.

Om urinretention observeras utförs blåskateterisering.

Vid förlamning av andningsmusklerna utförs artificiell ventilation.

Interaktioner med andra droger

Användning tillsammans med lisurid kan leda till nedsatt medvetandegrad, vilket kräver ständig medicinsk övervakning hos sådana patienter.

Det är nödvändigt att kombinera Sibutin och andra antikolinerga substanser med försiktighet, eftersom detta kan öka den antikolinerga aktiviteten.

Interaktioner mellan antikolinerga läkemedel och amantadin, fenotiaziner, neuroleptika (t.ex. butyrofenoner eller klozapin), andra antikolinerga antiparkinsonläkemedel (t.ex. levodopa eller biperiden), kinidin, antihistaminer, tricykliska antidepressiva, digitalis, dipyridamol, samt atropin och dess besläktade föreningar (t.ex. atropinliknande antispasmodika) har observerats i enstaka fall. Därför bör oxybutynin kombineras med sådana läkemedel med stor försiktighet.

Eftersom läkemedlet kan försvaga magmotiliteten kan det minska absorptionen av andra läkemedel.

Oxybutynin metaboliseras av CYP3A4-isoenzymet av hemoprotein P450. Samtidig administrering med en CYP3A4-hämmare kan hämma oxybutyninmetabolismen och öka dess exponering.

Läkemedlet kan ha en antagonistisk effekt på prokinetiken.

Administrering tillsammans med substanser som hämmar kolinesterasaktivitet kan försvaga deras effekt.

Patienter bör ta hänsyn till att alkoholkonsumtion kan förstärka dåsighet i samband med effekten av antikolinerga medel (inklusive oxybutynin).

Förvaringsförhållanden

Sibutin ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden - inte högre än 25°C.

Hållbarhetstid

Sibutin kan användas i 36 månader från försäljningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar med Driptan, Urohol med Detruzitol, Novitropan och Dream-apo, samt Spazmolit och Dreamtan-apo.

Recensioner

Sibutin får bra recensioner som ett botemedel mot nattlig enures, men många föräldrar i kommentarerna klagar över biverkningar som utvecklas hos barn efter att ha tagit medicinen. Bland dem är hallucinationer särskilt framhävda.