Sergolin

Sergolin är ett läkemedel som påverkar CAS-arbetet. Ingår i gruppen av perifera vasodilatorer.

Indikationer Sergolina

Det används för terapi under sådana förhållanden:

• Alzheimers sjukdom, med måttlig eller mild svårighetsgrad
• vaskulär demens;
• kognitiv försämring presenil eller senil natur, mot vilken en försämring av mentala förmågor, beteendemässiga och känslomässiga störningar, förvärrade förmåga att koncentrera uppmärksamhet, humörsvängningar, trötthetskänsla, yrsel, och dessutom, cochlea och vestibulära störningar (örat ringsignaler och hörselstörningar) ;
• störningar av perifer cirkulationsprocesser (Raynauds syndrom).

Släpp formulär

Frigivelsen av läkemedlet framställt i tabletter, i mängden 14 stycken inuti en blisterförpackning; Lådan innehåller 2 eller 4 av dessa paket.

Farmakodynamik

Nicergolin är ett halvsyntetiskt derivat av ergotalkaloider; har förmåga att passera in i centrala nervsystemet. Denna komponent har antiaggregation, vasodilator och a-adrenolytisk effekt, och bidrar dessutom till förbättringen av metaboliska processer i centrala nervsystemet.

Nicergoline bidrar till att förbättra dynamiken i perifer och cerebral cirkulation och stärker den samtidigt som den försvagar kärlmotståndet. Det minskar även blodviskositeten, saktar blodplättaggregation, minskar bildandet av mikrotrombus och bidrar till förbättrad syreförflyttning, särskilt i hjärnvävnaden.

Läkemedlet har ett antal neurofarmakologiska egenskaper. Det förstärker fångsten och utnyttjandet av glukos, och därmed processerna för biosyntes av nukleinsyror med proteiner i hjärnvävnaden; förutom det påverkar system av olika medlare och transformationsmekanismer. Nicergolin förbättrar den kolinerga hjärnan, ökar omvandlingen av dopamin, i synnerhet inom de mesolimbiska områden (modulerande dopamin förslutning), medan på samma gång förbättrar de signaleringsmekanismer genom celler (potentierar omvandlings fosfoinositid och ökar translokaberoende kalcium isoformer av proteinkinas C-typ i membranet avdelningar).

Påverkan på mental aktivitet.

Nicergolin stabiliserar elektroencefalografi avläsning hos både äldre och yngre patienter med hypoxi. Substansen ökar α- och β-aktivitet och reducerar därmed δ- och τ-aktiviteten.

Hos individer med måttlig demens av olika ursprung (vaskulär demens eller Alzheimers sjukdom) orsakar långvarig behandling med Sergolin (i 2-6 månader) positiva förändringar i hjärnans bioelektriska cerebrala aktivitet.

Farmakokinetik

Nicergolin som konsumeras absorberas nästan helt och med hög hastighet (med 90-100%) och genomgår också en signifikant presystemisk metabolism. De viktigaste metaboliska produkterna av nicergolin, som bildas under den pre-systemiska metabolismen, är komponenterna i MDL och MDL. Plasma Cmax av läkemedlet noteras efter 1-1,5 timmar, MMDL - efter 60 minuter och MDL - efter 4 timmar. Livsmedelsprodukter har ingen signifikant inverkan på svårighetsgraden och absorptionshastigheten.

Mer än 90% av substansen syntetiseras med protein (det mesta med glykoproteiner). Plasmavärdena för glykoproteiner ökar med ålder och dessutom på grund av akut inflammation orsakad av maligna tumörer eller stress. Liknande förhållanden leder till en minskning av plasmanivåerna av nicergolin.

Cirka 90% av den använda delen genomgår metaboliska processer - i större utsträckning desmetylering och hydrolys. Desmetylering sker indirekt på grund av den katalytiska effekten av enzymet CYP2D6.

Cirka 80% av det aktiva elementet och dess metaboliska produkter utsöndras i urinen och resten i avföringen. Nicergolin och MMDL har en hög eliminationshastighet (halveringstiden är 2,5 timmar för nicergolin och 2-4 timmar för MMDL), medan MDL utsöndras långsammare (halveringstiden är cirka 10-12 timmar).

Dosering och administrering

Storleken på en vanlig vuxendel är 30 mg nicergolin 1 gånger per dag. Du kan öka dosen till 60 mg, med 2-timmars användning per dag (detta är den maximala tillåtna vuxna delen) - på morgonen och på kvällen. Vid användning av droger i enfaldig dos per dag (30 mg) måste det tas på morgonen.

Läkemedelsexponering utvecklas endast vid långvarig behandling, på grund av vilken behandlingen cyklar med användning av droger är ganska lång. Utvärdering av resultaten av terapi inträffar en gång i början av året - i slutet av denna period måste läkaren utvärdera genomförbarheten av efterföljande behandling.

Personer med njurar i njurarna behöver sänka dosen av Sergolin.

Användningen av piller förekommer före måltiderna; De bör inte tuggas, men sväljas, tvättas med rent vatten. Vid problem med matsmältningsprocessen är det tillåtet att ta medicinen med mat.

[2]

Använd Sergolina under graviditet

Användningen av Sergolin under graviditeten är förbjuden, eftersom erfarenheten av behandling i denna kategori av patienter inte räcker till för att dra slutsatser om dess säkerhet.

Nicergolin kan passera in i mammas mjölk och därför tas det inte när man ammar - eftersom det kan leda till utseende av allvarliga negativa symtom.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• Förekomsten av stark känslighet med avseende på det aktiva läkemedelselementet eller dess andra komponenter;
• porfyri;
• akut blödning
• ansträngande angina
• nyligen myokardinfarkt;
• bradykardi, vilket uttalas (hjärtfrekvensen är <50 slag / minut);
• signifikant lägre blodtrycksvärden
• svår ateroskleros.

Bieffekter Sergolina

Ofta har negativa tecken en mild svängighet och är övergående.

Det kan uppstå rodnad eller brännande känsla på huden, en känsla av apati eller utmattning, torrhet i munslimhinnan, öronring och yrsel. Det är också möjligt att utveckla störningar i mag-tarmkanalen (kräkningar, buksmärtor, illamående, förstoppning och diarré) eller sömn, huvudvärk, takykardi, ångest eller nervositet, samt ökad hjärtfrekvens. Dessutom kan ejaculatoriska störningar, ortostatiska störningar, en känsla av nasal trafikstockning och urinsyrablodvärden förekomma.

[1]

Överdos

Med berusning, en minskning av blodtrycksindikatorer.

Läkemedlet har ingen motgift; symptomatiska händelser hålls.

Interaktioner med andra droger

Nicergolin förstärker effekterna av antihypertensiva läkemedel och antikoagulantia för oral administrering.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med a- eller p-blockerare.

Kombination med sympatomimetika kan leda till signifikanta fluktuationer i blodtrycket.

Nicergolins metabolism sker med deltagande av CYP450 2D6. Därför kan vi inte utesluta möjligheten att utveckla interaktion med droger, vars ämnesomsättning utvecklas på liknande sätt:

• smärtstillande medel - metadon med petidin och fenacetin, och dessutom morfin och tramadol med oxikodon;
• anorektiska ämnen - dexfenfluramin med fenfluramin;
• antiarytmiska läkemedel - amiodaron tillsammans med kinidin och enkainid, liksom propafenon och flekainid med meksiletin;
• antihistamin - klorfeniramin;
• antidepressiva medel - bupropion, fluvoxamin, kartrotilin, amitriptylin och dessutom doxepin med citalopram och klomipramin; Dessutom är desipramin, trazodon, escitalopram, minaprin med fluoxetin, moclobemid med imipramin och paroxetin, venlafaxin och nortriptylin med sertralin;
• antikoagulantia - tiklofidiner;
• antiemetiska läkemedel - ondansetron med metoklopramid;
• antimalarial substans - halofantrin;
• antiinflammatorisk drogcelecoxib;
• antihypertensiva läkemedel - prehexylin, alprenolol, mibefradil med karvedilol, bisoprolol, debrisoquin med bufuralol, propranolol med kaptopril och metoprolol;
• antitussiva läkemedel - kodin, och förutom dextrometorfan med hydrokodon;
• miorelaxant - cyklobensaprin;
• antikroppar - cimetidin med ranitidin;
• antiviralt läkemedel - ritonavir;
• cytostatika - tamoxifen med doxorubicin;
• antidiabetisk läkemedel för oral administrering - fenformin;
• antimykotisk terbinafin;
• lokalbedövning - lidokain;
• antipsykotika - haloperidol med risperidon, flufenazin med clozapin, perfenazin med klorpromazin och levomepromazin med tioridazin;
• ögondroppar - ett medel för tymol;
• psihostimulyator - donepezil.

Den antihypertensiva effekten av nicergolin förstärks när den kombineras med alkoholhaltiga drycker.

[3], [4]

Förvaringsförhållanden

Sergolin måste hållas på ett ställe som är stängt från barnens tillgång och genom solljusets penetration. Temperaturvärden - max 25 ° С.

Hållbarhetstid

Sergolin kan användas inom 36 månader från det att läkemedlet släpptes.

Ansökan om barn                                  

Det finns ingen information om läkemedlets effekt och säkerhet vid användning av läkemedel i barnläkemedel, varför det inte är föreskrivet för barn.

Analoger

Analoger av läkemedlet är sådana medel som Nitsergolin, Nitseromaks och Nitserium med Sermion.