Salofalc

Salofalk är ett läkemedel som tillhör en grupp läkemedel med antiinflammatoriska och antimikrobiella egenskaper. Det används huvudsakligen vid behandling av ospecifik ulcerös kolit, såväl som Crohns sjukdom.

Salofalks effekt på människokroppen är en lokal minskning av intensiteten av inflammatoriska processer i tarmen. En sådan gynnsam terapeutisk effekt uppnås tack vare att läkemedlet fungerar som en hämmare av neutrofillipoxygenas, och även bidrar till att minska graden av aktivitet med vilken leukotriener och prostaglandiner syntetiseras. Dessutom orsakar det en avmattning av processerna för neutrofil degranulering, migration och fagocytos, samt lymfocytisk utsöndring av immunglobuliner.

Dessutom har Salofalk en uttalad antioxidanteffekt. Detta beror på att läkemedlet, genom att binda fria syreradikaler, orsakar deras nedbrytning. Mesalazin, som är huvudkomponenten i detta läkemedel, utövar sin effekt i tarmslemhinnan när det tas oralt, och påverkar även det submukosala lagret, vilket ger en effekt från tarmlumen. På grund av detta är tillgängligheten av mesalazin i det område där inflammationen är lokaliserad en mycket viktig punkt.

Det faktum att Salofalk i form av granulat uppvisar större motståndskraft mot effekterna av magsaft bidrar i hög grad till att den huvudsakliga aktiva substansen börjar verka just i de områden av kroppen där den behövs. Granulaten har också en matrisstruktur, vilket säkerställer en fördröjd frisättning av mesalazin under den lämpliga tidsperiod som krävs.

Indikationer Salofalc

Indikationer för användning av Salofalk innebär användning av dess olika doseringsformer beroende på vissa kliniska fall av sjukdomar och störningar i kroppens funktion.

Således ingår läkemedlet i listan över medicinska möten för ospecifik ulcerös kolit i dess distala former. Samtidigt, för behandling, såväl som i förebyggande syfte för att förhindra exacerbation, är det lämpligt att använda rektala suppositorier.

Salofalk rektalsuspension är indicerad vid förvärring av ospecifik ulcerös kolit, när vänster kolon och ändtarm är involverade i patologiska processer.

Tabletter är den mest motiverade doseringsformen av läkemedlet för ospecifik ulcerös kolit. Som ett annat fall som tyder på användning av Salofalk i denna form bör Crohns sjukdom nämnas. Detta läkemedel är avsett både för förebyggande och används för att behandla exacerbationer.

Mild till måttlig ulcerös kolit i den akuta fasen kräver användning av granulat. De används också i långtidsbehandlingar för ulcerös kolit, och dessutom för att upprätthålla denna sjukdom i remission.

Vid förvärring av ulcerös kolit i distal form med mild till måttlig svårighetsgrad, kan Salofalk i form av skum användas. Dessutom bidrar denna doseringsform till att upprätthålla remission av distal ulcerös kolit genom långtidsbehandling.

Indikationerna för användning av Salofalk bestäms således av ett antal faktorer, bland vilka de viktigaste är lokaliseringen och storleken på lesionsområdet i tarmen. Baserat på detta ordinerar läkaren den läkemedelsform som är mest lämplig för den kliniska bilden av sjukdomen i varje specifikt fall.

[ 1 ]

Släpp formulär

Salofalks frisättningsform varierar ganska mycket: från tabletter för oral administrering till läkemedel som används rektalt - suppositorier och suspensioner. Läkemedlet finns också i form av skum.

Oftast används tabletter för ospecifik ulcerös kolit i dess vanliga former - total och subtotal. De har en rund, konvex form på båda sidor, färgen är ljusgul, som kan variera i intervallet till ljusbrun. Huvudkomponenten - mesalazin 5-ASA - kan förekomma i en total mängd av antingen 250 mg eller 500 mg. Det bör noteras att tabletter med ett innehåll av 500 milligram mesalazin kännetecknas av en oval form.

I båda fallen innehåller kompositionen ett antal hjälpämnen: butylmetakrylat, glycin, hypromellos, titandioxid, natriumkarbonat, kolloidal kiseldioxid, kalciumstearat, talk, mikrokristallin cellulosa, järnoxidgult färgämne.

Tabletterna är förpackade i blisterförpackningar med 10 stycken. Det kan finnas 5 eller 10 blister i en kartong, där de placeras tillsammans med bruksanvisningen.

Salofalk i form av granulat har ett lösligt pH-beroende skal av typen Eudragit L, vilket säkerställer en långsam frisättning av den huvudsakliga aktiva substansen, vilket sker exakt på önskad plats. Granuler med vit-grå nyans har en rundad sfärisk eller cylindrisk form. Innehållet av mesalazin 5-ASA i granulatet är 500 mg. Det inre skalet består av hypromellos, en sampolymer av metakrylsyra och metylmetakrylat, eurajit, trietylcitrat, talk, magnesiumstearat och titandioxid. Det yttre skalet innehåller natriumkaramellos, titandioxid, aspartam, vattenfri citronsyra, povidon K25-5, talk och vaniljarom. Polyetenförpackningar på 930 respektive 1860 mg, laminerade med aluminiumfolie, finns i kartongförpackningar.

Salofalk rektala suppositorier är vita till krämfärgade, har en avlång form, spetsig på ena sidan och en jämn konsistens.

Ett suppositorium innehåller 500 mg mesalazin 5-ASA. Närvaron av hjälpämnen representeras av fast fett, cetylalkohol och natriumdiokusat. Suppositorier är förpackade i blisterförpackningar om 5 st och placerade i en kartong.

Slutligen kan läkemedlet frisättas i form av ett skum doserat för rektal användning. Det har en vit-gråaktig eller röd-violett nyans och har en stabil krämig konsistens. Mesalazin 5-ASA finns i en mängd av 1 g vid 1 applicering. Av hjälpämnena finns propylenglykol, natriumdisulfit, polysorbat, dinatriumedetat, cetostearylalkohol och drivgaser. 7 doser, vilket motsvarar 14 appliceringar - en aluminiumcylinder lackerad inuti, har en doseringsanordning. För detta används speciella 14-st. PVC-applikatorer med skyddslock. Polyetenpåsar tillhandahålls för begagnade applikatorer - 14 st. kartongförpackningar.

[ 2 ]

Farmakodynamik

Salofalks farmakodynamik kännetecknas främst av läkemedlets antiinflammatoriska verkan. Som ett resultat av dess inträde i kroppen hämmas syntesen av prostaglandiner, vilka är metaboliter av arakidonsyra. Det fungerar också som en hämmare i förhållande till aktivitetsnivån hos neutrofillipoxygenas, såväl som immunglobulär sekretion av lymfocyter. Dessutom orsakar det en avmattning av neutrofilmigration, degranulering och fagocytos.

Salofalk hjälper till att binda och förstöra fria syreradikaler. Läkemedlets huvudkomponent, mesalazin, har förmågan att fånga radikaler som härrör från reaktiva syreföreningar. In vitro-studier indikerar att det kan vara viktigt för att hämma lipoxygenas. Det har också fastställts att det påverkar i vilken utsträckning prostaglandiner finns i tarmslemhinnan.

Det som behöver sägas om hur systemisk biotillgänglighet är relaterad till koncentrationen av mesalazin i blodplasma är att denna faktor inte representerar ett signifikant värde i samband med terapeutisk effekt, utan huvudsakligen är en av de faktorer som avgör säkerhetsnivån.

Salofalks farmakodynamik är sådan att oral administrering av läkemedlet främjar realisationen av den lokala effekten som mesalazin producerar i tarmslemhinnan, vilken manifesterar sin verkan från tarmlumen. Baserat på detta är tillgängligheten av mesalazin i det område där den inflammatoriska processen lokaliseras viktig.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Salofalks farmakokinetik, vad gäller processerna för läkemedlets absorption och dess distribution i kroppen, är följande. Frisättningen av mesalazin - den huvudsakliga aktiva komponenten - sker i den terminala delen av tjocktarmen och tunntarmen.

Salofalk-tabletter börjar lösas upp i tunntarmen 110 till 170 minuter efter oralt intag. Det tar 165–225 minuter för dem att lösas upp helt efter intag. Upplösningshastigheten kan direkt bero på förändringar i syra-basbalansens pH-värde på grund av matintag eller andra läkemedel.

Doseringsformen av granulat kännetecknas av en tidsfördröjning på 120–180 minuter innan mesalazin frisätts. Det tar 4 till 5 timmar att nå Cmax i blodplasma. Efter oralt intag noteras en systemisk biotillgänglighet av mesalazin på cirka 15–25 procent. När läkemedlet tas efter måltider fördröjs absorptionen med 60–120 minuter, men absorptionshastigheten och -omfattningen förblir oförändrad.

Små granulstorlekar – cirka 1 mm – underlättar deras snabba transport från magsäcken till tunntarmen. Rörelsen i tjocktarmen sker under en total tid på cirka 20 timmar. I detta fall når cirka 80 % av den orala dosen den stora sigmoideum.

Mesalazin metaboliseras i tarmslemhinnan (presystemisk metabolism), och dessutom sker systemiska metaboliska processer i levern, vilket resulterar i att det bildar farmakologiskt inaktiv N-acetyl-5-aminosalicylsyra. Acetylering är av en natur oberoende av patientens acetylerande fenotyp och kan vara associerad med den verkan som produceras av bakteriell mikroflora i tjocktarmen.

När mesalazin tas in i kroppen tre gånger dagligen i en dos på 500 mg under mättnadskoncentration, elimineras cirka 25 % av det tillsammans med N-acetyl-5-aminosalicylsyra via njurarna. Den del av mesalazin som inte metaboliseras utsöndras i en mängd av högst 1 procent av den orala dosen. I detta fall är T1/2, som studier visar, 4,4 timmar.

Salofalks farmakokinetik, när den administreras som en engångsdos på 20 mg/kg till barn i åldern cirka 6 till 16 år, liknade den som observerats hos vuxna. Läkemedlets farmakokinetiska egenskaper har inte studerats hos äldre patienter.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering och administrering

Administreringsmetoden och doseringen av läkemedlet, såväl som dess lämpligaste doseringsform, väljs baserat på lokalisering och täckningsområde av tarmen som kännetecknas av lesionen.

Vid utbredda sjukdomsformer förskrivs Salofalk vanligtvis i tabletter. Vid distala former - proktosigmoidit, proktit - är läkemedlet berättigat att användas som rektalt medel.

Tablettbehandlingen för vuxna patienter är 500 mg tre gånger dagligen. Svåra former av sjukdomen kan kräva att dosen ökas till 3–4 g per dag i kurer som varar från 8 till 12 veckor.

För barn som väger mindre än 40 kg bör den dagliga dosen vara hälften av vuxnas, eller 250 mg tre gånger dagligen. För barn som väger mer än 40 kg, 500 mg.

Som en förebyggande åtgärd för att undvika risken för återfall bör 250 mg av läkemedlet tas 3 gånger om dagen. En sådan förebyggande kur kan vid behov vara i flera år.

Salofalk i form av granulat förskrivs vanligtvis i mängden 1 dospåse innehållande 500 till 100 mg mesalazin tre gånger per dag. Eller 3 dospåsar en gång per dag, vilket motsvarar 1,5-3,0 gram. Barn som väger upp till 40 kg ska ta halva dosen av läkemedlet, men om barnets kroppsvikt är över 40 kg förskrivs Salofalk i samma dosering som för vuxna.

Tabletter och granulat tas oralt, efter måltid, utan att tugga, och med rikligt med vatten.

Rektala suppositorier Salofalk för vuxna ska användas tre gånger dagligen, 1 styck - 500 mg respektive 2 styck om 25 mg. Svåra former av sjukdomar tyder på möjligheten att fördubbla dosen.

Som en del av underhållsbehandlingen förskrivs 1 stolpiller à 250 mg tre gånger dagligen. Barn under 40 kg förskrivs halva den dagliga vuxendosen, och med en kroppsvikt på mer än 40 kg - vuxendosen.

Rektal suspension av läkemedlet administreras från 1 flaska en gång om dagen före sänggåendet. Innan detta är det lämpligt att rengöra tarmarna. Dosen bestäms enligt följande: 30-50 mg per 1 kg kroppsvikt. Den maximala tillåtna mängden per dag är 3 gram.

Rektalskum Salofalk administreras en gång dagligen före sänggåendet. 2 tryck på applikatorn motsvarar en dos. Om patienten har svårt att hålla kvar denna volym skum i ändtarmen kan det administreras i flera doser - en administrering före sänggåendet och igen på kvällen eller efter avföring tidigt på morgonen. För att lindra exacerbationer av ulcerös kolit i milda former med hjälp av skum kan 4-6 veckors användning av läkemedlet i denna doseringsform vara tillräckligt.

Här är några regler för användning av Salofalk i skumform.

Vid tidpunkten för införandet bör skummet ha en temperatur som motsvarar rumstemperatur, det vill säga från 20 till 25 grader Celsius.

Applikatorn är fäst på burkens topp, varefter den ska skakas i cirka 20 sekunder för att blanda innehållet.

Om detta är första användningen, ta bort skyddsfliken på basen av doseringshuvudet.

Locket ska vridas så att munstycket är i linje med den halvcirkelformade urskärningen på säkerhetsringen.

Vänd burken upp och ner med pekfingret på locket.

Applikatorn förs in i ändtarmen så djupt som möjligt. För att göra detta kan du stå med foten på en upphöjd yta, till exempel en pall eller stol.

Den första delen av dosen (appliceringen) introduceras genom att trycka på locket. När den når stoppet släpps den långsamt. För den andra dosen bör denna åtgärd upprepas en gång till. Efter att ha väntat i 10–15 sekunder avlägsnas applikatorn från ändtarmen.

Efter att skummet har applicerats kasseras den använda applikatorn, som tidigare varit förpackad i en plastpåse.

Varje efterföljande dos av Salofalk-skum kräver användning av en ny applikator.

Proceduren bör följas av noggrann handtvätt. Patienten bör avstå från tarmtömning fram till följande morgon.

Appliceringsmetod och dosering beror på ett antal faktorer. Bland dem är en av de viktigaste den doseringsform av läkemedlet som är mest lämplig i varje enskilt specifikt kliniskt fall. Var och en av dem har sina egna doseringsegenskaper och en motsvarande specifik metod genom vilken den terapeutiska effekten uppnås med deras hjälp.

[ 17 ], [ 18 ]

Använd Salofalc under graviditet

Användning av Salofalk under graviditet, liksom användning av många andra läkemedel under den ganska svåra perioden då en kvinna föder barn, måste noggrant vägas och alla för- och nackdelar bedömas. Det viktigaste kriteriet för lämpligheten av att använda läkemedlet bör först och främst vara en omfattande objektiv bedömning av graden av den förväntade positiva effekten för den blivande modern, med hänsyn till alla möjliga befintliga risker i samband med processerna för normal intrauterin tillväxt och utveckling av fostret.

Även i planeringsstadiet för ett barn, före den förväntade befruktningen, rekommenderar medicinska specialister, om möjligt, att helt sluta använda Salofalk, eller att minska dosen i vilken den används till ett minimum.

Det är tillåtet att fortsätta behandlingen med läkemedlet under graviditetens första trimester. I detta fall bör dock Salofalk endast förskrivas på grundval av strikta indikationer.

Under de sista 2 till 4 veckorna av graviditeten bör du sluta ta läkemedlet.

När det gäller amningsperioden är det nödvändigt att beakta att modersmjölkens sammansättning kan innehålla cirka 0,1 % av den intagna dosen. Med tanke på detta, om det finns en motivering för användningen av detta botemedel av en ammande mamma, blir frågan om det eventuella behovet av att sluta amma relevant. I synnerhet är en av faktorerna som talar för att vägra amning uppkomsten av diarré hos barnet.

Som vi kan se verkar användning av Salofalk under graviditet, såväl som under amning och amning möjlig främst om det förväntas ha en mer betydande positiv effekt på modern än vad detta läkemedel kan ha någon negativ effekt på barnet under perioden med intrauterin utveckling och efter födseln.

Kontra

Kontraindikationer för användning av Salofalk i samband med tillståndet hos olika organ och system i patientens kropp kan ges enligt följande.

Först och främst noterar vi att läkemedlet inte är lämpligt att använda vid befintlig allvarlig njurfunktionsnedsättning.

En lika avskräckande faktor för användning av Salofalk är förekomsten av uttalad leverdysfunktion. I detta avseende bör det också noteras att det inte rekommenderas att ta läkemedlet i kombination med en diet vid leversjukdom.

Dessutom inkluderar kontraindikationer av gastroenterologisk natur refluxexofagit, intestinal dysbakterios, magsår och duodenalsår i det akuta skedet.

Salofalk är undantaget från listan över läkemedel som är godkända för recept till patienter som har blödningstendens - med hemorragisk diates.

Dessutom är orsaken till att Salofalk inte är tillåtet att använda patienten ökad känslighet för salicylsyra, tillsammans med dess derivat.

En försiktig och noggrant övervägd strategi krävs vid förskrivning av läkemedlet till patienter med nedsatt njurfunktion, andningsbesvär – detta gäller särskilt för patienter med bronkialastma. En faktor som talar emot användning av Salofalk är också ökad känslighet för sulfasalazin och glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist.

Det finns kategoriska kontraindikationer för användning av Salofalk för barn under 2 år.

[ 13 ], [ 14 ]

Bieffekter Salofalc

Biverkningar av Salofalk återspeglas i utvecklingen av alla möjliga negativa fenomen som kan uppstå i olika system och organ i människokroppen.

Således kan matsmältningssystemets reaktion på läkemedlets effekt vara uppkomsten av buksmärtor, diarré, gaser, aptitlöshet, illamående och kräkningar. Ökade leverenzymer observeras i blodet, och i vissa fall kan hepatit utvecklas.

Centrala nervsystemet, som ett resultat av att Salofalk kommer in i kroppen, reagerar ofta i form av huvudvärk, yrsel och tinnitus. Allmän svaghet uppstår, sömnstörningar, skakningar uppstår, kramper kan förekomma och parestesier uppstår.

Det kardiovaskulära systemet reagerar på läkemedelsintag med enstaka fall av takykardi, arteriell hypotoni eller hypertoni. Dessutom kan andnöd och bröstsmärtor förekomma.

I det muskuloskeletala systemet som påverkas av Salofalks negativa effekter kan ledvärk och muskelvärk ibland förekomma.

Störningar i det hematopoetiska systemets funktion är möjliga, vilket manifesteras i sällsynta fall av anemi, agranulocytos, leukopeni och trombocytopeni.

Användningen av läkemedlet kan negativt påverka blodkoagulationsprocesserna och orsaka hypoprotrombinemi.

I urogenitalsystemet kan anuri, oliguri, hematuri, kristalluri och proteinuri förekomma i samband med användning av Salofalk.

I vissa fall observeras en minskning av tårproduktionen och alopeci.

På grund av överkänslighet kan hudutslag, klåda, bronkospasm, feber och erytem förekomma. Risken för myokardit och perikardit, interstitiell nefrit och nefrotiskt syndrom, akut pankreatit kan inte uteslutas.

Under vissa omständigheter kan mesalazin framkalla ett syndrom som liknar systemisk lupus erythematosus.

Om biverkningarna av Salofalk visar sig som akuta tecken på intolerans, krävs omedelbart avbrott i användningen.

[ 15 ], [ 16 ]

Överdos

Överdosering av Salofalk, som finns i form av rektala suppositorier och rektalsuspension, har inte registrerats i något fall av läkemedelsanvändning.

Sannolikheten för biverkningar orsakade av detta läkemedel är främst förknippad med dess orala administrering i form av tabletter, som den vanligaste formen som används i medicinska recept för ett antal tarmsjukdomar.

Symtomen som uppstår till följd av den negativa effekten på kroppen av kritiskt överskridna doser av Salofalk återspeglas i följande.

Illamående och kräkningar, gastralgi och smärtsamma sammandragningar i magen observeras. Det finns en allmän minskning av kroppstonus, muskelsvaghet och dåsighet.

Behandling av överdosering med Salofalk innefattar symtomatiska terapeutiska åtgärder. Laxermedel förskrivs och magsköljning kan vara nödvändig. Dessutom, vid en överdosering med detta läkemedel, kan forcerad diures med infusion av elektrolytiska lösningar vara en motiverad åtgärd.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interaktioner med andra droger

Salofalks interaktion med andra läkemedel är att när det används i kombination med läkemedel som furosemid, rifampicin, spironolakton och sulfonamider, leder det till en minskning av deras diuretiska aktivitet och effektivitet.

Salofalk ökar den antikoagulerande effekten av kumarinantikoagulantia.

Nästa effekt som produceras av läkemedlet är att som ett resultat av dess verkan ökar effektiviteten hos urikosuriska blockerare av tubulär sekretion, och hastigheten för cyanokobalaminabsorptionsprocesserna minskar.

När Salofalk och metotrexat används samtidigt har det senare en starkare effekt och dess toxicitet ökar.

När det gäller medel som är sulfonureidderivat och har antidiabetiska egenskaper, hjälper detta läkemedel till att förstärka den hypoglykemiska effekten de producerar.

Användning av Salofalk i samma behandlingskur tillsammans med glukokortikosteroider kan leda till en ökning av graden av negativa reaktioner som manifesteras av magslemhinnan.

Sammanfattningsvis kan vi säga att i vissa fall leder interaktioner mellan Salofalk och andra läkemedel till en ökad effekt de producerar i kroppen, eller tvärtom kan de påverka dem på ett ogynnsamt sätt. Å andra sidan kan själva läkemedlet, genom att ingå i olika interaktioner, antingen förstärkas eller försvagas i sin effektivitet. Därför bör alla förskrivna läkemedelskombinationer, med hänsyn till alla deras styrkor och svagheter, väljas av en kompetent specialist inom medicinområdet.

[ 23 ]

Förvaringsförhållanden

Förvaringsvillkoren för Salofalk anger att läkemedlet ska förvaras på en plats där det inte kan hamna i barns händer, och även med iakttagande av en viss temperaturreglering - högst 25 grader Celsius. Det är nödvändigt att inte låta det frysa.

[ 24 ], [ 25 ]

Hållbarhetstid

Läkemedlets hållbarhet varierar beroende på vilken doseringsform det presenteras i.

Tabletterna är lämpliga att använda vid förvaring under lämpliga förhållanden - 3 år från tillverkningsdatum. Granulat - 4 år.

Rektala suppositorier – 3 år. Rektalsuspension är giltig i 2 år från tillverkningsdatum.

Skum - 2 år. Det finns dock en viktig punkt här - efter att burken har öppnats är dess hållbarhet 12 veckor.

[ 26 ], [ 27 ]