Rimantadin

Rimantadin är en antiviral medicin som används för att förhindra och behandla infektioner orsakade av vissa stammar av influensa A-virus. Det kan också användas vid behandling av influensa A-virusinfektion hos vuxna och barn.

Verkningsmekanismen för rimantadin är att hämma replikering av influensa A-virus i tidiga stadier av dess livscykel, vilket förhindrar spridning av infektion i kroppen. Rimantadin blockerar M2-jonkanalen för influensa A-virus, vilket förhindrar virion depressurisering i värdceller, nödvändig för frisättning av viralt RNA och efterföljande syntes av virala proteiner.

Rimantadin rekommenderas att tas vid de första symtomen på influensa för den mest effektiva behandlingen. Det kan också användas som en förebyggande medicin under influensepidemier, särskilt bland människor med hög risk för komplikationer.

Även om det är effektivt mot influensa A-virus, kan rimantadin vara mindre effektiv mot vissa stammar av viruset som visar motstånd mot läkemedlet. Det är inte heller effektivt mot influensatyp B, som också är en ofta orsak till säsongsinfluensa-epidemier.

Som med alla läkemedel kan rimantadin orsaka biverkningar, varav de vanligaste är yrsel, nedsatt koncentration, sömnlöshet, illamående och torr mun. Användningen av rimantadin bör övervakas av en läkare, särskilt hos personer med befintlig njur, lever eller hjärt-kärlsjukdom.

Indikationer Rimantadin

1. Influensa förebyggande: Rimantadin används för att förhindra influensa typ A hos vuxna och barn. Det rekommenderas särskilt för individer med hög risk (t.ex. äldre, personer med kroniska sjukdomar, sjukvårdspersonal etc.) och under perioder med influensutbrott.
2. Influensbehandling: Rimantadin används för att behandla influensa typ A hos vuxna och barn, vilket hjälper till att förkorta sjukdomens varaktighet och minska svårighetsgraden av symtom. Behandlingen är mest effektiv om läkemedlet startas inom de första 1 till 2 dagarna efter att symtomen har dykt upp.

Farmakodynamik

1. Hämmar influensa A-virusreplikation: Rimantadin verkar genom att binda till influensan A-virusmembranproteinet (M2-kanal), vilket förhindrar att det replikeras i infekterade celler.
2. Blockerar virusinträde i cellen: Rimantadin blockerar virusfrisättningsprocessen från det tidiga endosomala facket av den infekterade cellen och därmed förhindrar dess inträde i cytoplasma.
3. Profylakticeffect: Profylaktisk användning av rimantadin minskar risken för influensainfektion hos personer i kontakt med infekterade personer.
4. Behandling av influensa: Rimantadin är också effektiv vid behandling av influensa typ A hos vuxna och barn. Det minskar varaktigheten och svårighetsgraden av influensasymtom om de startas inom de första 48 timmarna efter sjukdomens början.
5. Verkningsförmåga: Rimantadin verkar främst mot influensa A-virus, medan influensa B-virus är resistent mot dess effekter.
6. Mekanism för resistens: Även om rimantadin är ett effektivt antiviralt medel kan uppkomsten av resistens mot det uppstå på grund av mutationer i M2-genen av influensa A-virus.

Farmakokinetik

1. Absorption: Rimantadin absorberas väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Det börjar vanligtvis träda i kraft inom 2-4 timmar efter intag.
2. Distribution: Rimantadin har hög affinitet till blodplasmaproteiner, vilket leder till dess fördelning i olika vävnader i kroppen. Det penetrerar också blod-hjärnbarriären.
3. Metabolism: Det mesta av rimantadinet metaboliseras i levern genom demetylering och hydroxylering.
4. Utsöndring: Rimantadin och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen genom njurarna. Hos patienter med nedsatt njurfunktion kan det finnas förseningar i utsöndring av läkemedlet, därför kan dosjustering krävas.
5. Halveringstid: Halveringstiden för rimantadin är cirka 25 timmar hos vuxna och upp till 34 timmar hos äldre patienter.
6. Systemisk exponering: Rimantadin utövar sin effekt genom att blockera viral M2-joniskt tubulprotein, vilket förhindrar spridning av influensatyp A.
7. Interaktioner: Rimantadin kan interagera med andra läkemedel, därför, innan den används i kombination med andra läkemedel är det nödvändigt att konsultera en läkare.

Använd Rimantadin under graviditet

Rimantadin används för förebyggande och behandling av influensa typ A. Men dess användning under graviditet kan dock begränsas eller rekommenderas endast i strikta indikationer.

Hittills är data om säkerheten för rimantadin under graviditeten begränsade. Detta beror på det faktum att genomförande av kontrollerade kliniska prövningar hos gravida kvinnor i allmänhet är oacceptabelt av etiska skäl.

Rimantadin är ett FDA-kategori C-läkemedel, vilket innebär att det har bevis på negativa effekter på fosterutvecklingen hos djur, men det finns inte tillräckligt med mänskliga studier. Användning av rimantadin under graviditeten bör baseras på noggrann diskussion om fördelarna med behandling och potentiella risker för modern och fostret med din läkare.

Kontra

Här är några kontraindikationer för dess användning:

1. Överkänslighet: Människor med känd överkänslighet mot rimantadin eller andra ingredienser i läkemedlet bör inte använda det.
2. Njurinsufficiens: Rimantadin utsöndras genom njurarna, därför kan dess användning vara oönskad hos patienter med nedsatt njurfunktion eller kronisk njurinsufficiens.
3. Pediatrisk ålder: Användningen av rimantadin rekommenderas inte hos barn under 1 år utan medicinsk rådgivning. Hos barn under 10 år bör rimantadin endast användas när den föreskrivs av en läkare.
4. Graviditet och amning: Säkerheten för rimantadinanvändning under graviditet eller amning har inte fastställts, därför bör dess användning i dessa fall genomföras under medicinsk övervakning.
5. Hjärtsjukdom: Rimantadin kan öka oönskade kardiovaskulära biverkningar, därför bör dess användning användas med försiktighet hos patienter med hjärt-kärlsjukdom.
6. Centrala nervsystemet: Rimantadin kan orsaka nervösa biverkningar som yrsel och rastlöshet, så det bör användas med försiktighet hos patienter med centrala nervsystemets störningar.

Bieffekter Rimantadin

1. Gastrointestinala störningar: inklusive illamående, kräkningar, diarré, anorexi och dyspepsi (matsmältningsstörningar).
2. Nervsystem: Huvudvärk, svaghet, sömnlöshet, ångest och sällan hallucinationer, ångest, förvirring och anfall kan uppstå.
3. Allergiska reaktioner: Allergiska reaktioner i form av hudutslag, klåda, urtikaria, angioödem och anafylaktisk chock kan uppstå.
4. Hjärteffekter: I vissa fall kan hjärtrytmstörningar såsom arytmier uppstå.
5. Andra reaktioner: asteni (svaghet), svettning, trötthet, torr mun, rodnad i huden och ledvärk kan också uppstå.

Överdos

1. Central Nervous System (CNS): Symtom förknippade med CNS-agitation såsom rastlöshet, sömnlöshet, huvudvärk, yrsel, irritabilitet, ångest och hallucinationer kan uppstå.
2. Gastrointestinal kanal: matsmältningsrelaterade symtom som illamående, kräkningar, buksmärta, diarré och anorexi kan förekomma.
3. Kardiovaskulärt system: I sällsynta fall kan hjärtrytmstörningar, inklusive takykardi, arteriell hypertoni eller hypotension, förekomma.
4. Andningssystem: Symtom relaterade till andning, såsom svårigheter att andas eller gispa, kan förekomma.
5. Andra symtom: symtom som anfall, hypertermi (ökad kroppstemperatur) och allergiska reaktioner kan uppstå.

Interaktioner med andra droger

1. Antikolinergiska läkemedel: I kombination med läkemedel såsom antikolinergiska medel kan ytterligare antikolinergiska effekter såsom torr mun, förstoppning och synstörningar uppstå.
2. Centralt verkande läkemedel: Rimantadin kan öka de lugnande effekterna av centralt verkande läkemedel såsom sömntabletter, antidepressiva medel och smärtlinder.
3. Läkemedel som ökar risken för arytmier: rimantadin kan öka QT-intervallet och öka risken för arytmier, särskilt när de används samtidigt med andra läkemedel som också påverkar QT-intervallet, såsom antiarrytmiska medel (t.ex. amidaron, kinidin) och antibiotika (t.ex.
4. Läkemedel som metaboliseras genom cytokrom P450-systemet: Rimantadin kan påverka aktiviteten hos cytokrom P450-enzymer i levern, vilket kan förändra metabolismen hos andra läkemedel såsom antikoagulantia, antipsykotika, antidepressiva medel och antiepileptika.
5. Läkemedel som hämmar utsöndring av njurkatering: Rimantadin kan konkurrera med andra läkemedel som också kan utsöndras av njurarna, vilket kan öka deras blodkoncentrationer och öka risken för toxicitet.